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Inhibidores de la síntesis de proteínas > Tetraciclinas Macrolidos Clindamicina Cloranfeicol Estreptograminas Oxazolidinonas > Flashcards

Tetraciclinas Macrolidos Clindamicina Cloranfeicol Estreptograminas Oxazolidinonas Flashcards

1
Q

Actividad antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro que suprimen la síntesis de proteínas.
Entran por difusión pasiva y en parte por transporte activo dependiente de energía. Son organismos susceptibles concentran fármaco en su interior. Se unen reversible a subunidad 30S de ribosoma bacteriano que bloquean la unión de amino-acil-ARNt con sitio receptor de complejo ARNm-ribosoma que impide la adición de AA a péptido.

A

Tetraciclinas

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2
Q

Resitencia…

  • Alteración de entrad o incremento de salida por bomba proteínica de transporte activo
  • Protección de ribosomas por producción que interfieren con unión de tetraciclinas al ribosoma
  • Inactivación de enzimas
A

Tetraciclinas

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3
Q

Difieren en absorción después de administración oral y eliminación. Absorción en intestino delgado

A

Tetraciclinas

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4
Q

Absorción se altera por…

  • prescencia de alimentos
  • cationes multivalentes
  • productos lácticos y antiácidos
  • pH alcalino
A

Tetraciclinas

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5
Q

Doxiciclina y Minociclina

A

Tetraciclinas que no alteran absorcion por prescencia de alimentos

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6
Q

Tetraciclina que se encuentra en mucha cantidad en lágrimas y saliva

A

Minociclina

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7
Q

Une a huesos y dientes en crecimiento ocasionando daño

A

Tetraciclinas

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8
Q

Tetraciclinas acción breve

A

Cloretetraciclina
Tetraciclina
Oxitetraciclina

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9
Q

Tetraciclinas acción intermedia

A

Demeclociclina

Metaciclina

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10
Q

Tetraciclinas acción prolongada

A

Doxiciclina

Minociclina

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11
Q

Tetraciclina con semivida de 36 horas

A

Tegiciclina

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12
Q

Tratamiento para infecciones por ricketsias.
Alternativas excelentes para infección por mycoplasma pneumoniae, clamidias, espiroquetas.
Esquema combinado para enfermedad ulceropeptica gástrica y duodenal por Helicobacter pylori.
Excacerbaciones de bronquitis.
Neumonía extra hospitalaria.
Enfermedad Lyme.
Fiebre recurrente.
Leptospirosis.
Gastorenteritis bacteriana.
Infecciones de vías urinarias.

A

Aplicaciones clínicas para tetraciclinas

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13
Q

Dosis tetraciclina oral

A

Excreción rápida.
Doxiciclina elección es oral y se administra 2 veces, absorcion no se altera con alimentos. Quelan metales y no debe de darse oral junto con leche, antiácidos o sulfato ferroso.
No están indicadas en mujeres embarazadas y niños menores de 8 años

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14
Q

Dosis tetraciclina parenteral

A

Inyección intravenosa en dosis de 6-12 horas. No se recomienda vía intra muscular porque hay dolor e inflamación

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15
Q

Estructuras oseas y dientes en tetraciclinas…

A

Se acumula en dientes fetales y causa fluorescencia, cambios de color y displasia de esmalte. Se deposita en hueso y ocasiona deformidad o inhibición de crecimiento

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16
Q

Efectos adversos tetraiclinas…

A 
Nauseas 
Diarrea
Anorexia 
Alteran flora gastrointestinal normal
Suprimen patógenos coliformes.
Transtornos funcionales intestinales.
Prurito anal.
Candidosis oral o vaginal.
Colitis por  Clostridium Difficile.
Altera función hepática.
Necrosis hepática.
Acidosis tubular renal.
Síndrome de Fanconi.
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17
Q

Anillo macrólido. Azucares desosamina y cladinosa. Poco soluble en agua. Muy estable a 4° centigrados pierde actividad rápido si esta a 20° centigrados

A

Eritromicina

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18
Q

Actividad se intensifica con pH alcalino. Inhibición de síntesis de proteínas por unión a ARN ribosómico de 50S.
Unión próximo al centro de peptidiltransferasa y elongacion de cadena peptídica evita por bloqueo de túnel de salida de polipéptido.

A

Mecanismo de acción eritromicina

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19
Q

Resistencia Eritromicina

A
  1. Disminución de permeabilidad de membrana celular o salida activa.
  2. Producción de esterasas que hidrolizan los macrólidos.
  3. Modificación de sitio de unión ribosómico por mutacion cromosomica
20
Q

Necesita cubierta entérica porque es destruida por ácido gástrico. Alimentos si interfieren con su absorción, excreta en bilis y 5% en orina. Atraviesa placenta.

A

Farmacocinetica Eritromicina

21
Q

Aplicacioness clínicas eritromicina

A
  • Infección por corinebacterias (difteria, sepsis, eritrasma)
  • Infecciones respiratorias
  • Oculares o genitales por clamidia
  • Neumonía extrahospitalaria
  • Resistencia mácrolidos incrementa para nuemococo y m. pneumoniae
  • Útiles como sustituto de penicilina para alérgicos con infecciones por estafilococo o estreptococo
  • Profilaxia endocarditis
22
Q

Reacciones adversas eritromicina

A
  • Anorexia.
  • Nauseas.
  • Vomito.
  • Diarrea.
  • Intolerancia gastrointestinal.
  • Hepatitis colestatica aguda (fiebre, ictericia, alteración de la función hepática).
  • Eosinofilia.
  • Exantema.
  • Inhiben enzimas de citocromo P450 lo que incrementa concentración sérica de teofilina, warfarina, ciclosporina metilprednisolona.
23
Q
  • Mejor estabilidad a acido
  • Actividad contra lepra, toxoplasma gondii, H. influenzae
  • Semivida 6 hrs
  • Degrada en hígado
  • Principal metabolito es 14-hidroxiclaritromicina que tiene actividad antibacteriana que se elimina en orina y tiene menor incidencia de intolerancia gastrointestinal
A

Claritromicina

24
Q

Anillo de 15 átomos que deriva de eritromicina con actividad contra M.avium, Toxoplasma Gondii pero mayor actividad cotnra H.influenzae.
Libera con lentitud.

A

Azitromicina

25
Q

1 dosis de ____ es igual a 7 dosis de doxiciclina para tratamiento para cervicitis y uretitis causado por clamidia.

A

Azitromicina

26
Q

Trata neumonía extrahospitalaria

A

Azitromicina

27
Q

Efectos adversos de azitromicina

A

Prolongacion de intervalo QT generando Torsade de pointes.

28
Q
  • Semisinteticos de anillos de 14 elementos
  • Biodisponibilidad oral de 57%
  • Degrada en hígado
  • Elimina por excrecion biliar y urinaria
A

Cétolidos

29
Q
  • Inhibe síntesis de proteínas por interferencia con formación de complejo de inicio
  • Sitio unión en subunidad ribosoma 50S de ribosoma bacteriano
  • Inhibe estreptococos, estafilococos y neumococos
A

Mecanismo de acción Clindamicina

30
Q

Resistencia cruzada de clindamicina…

A
  • Mutación de sitio receptor de ribosoma
  • Modificación de receptor por una metilasa de expresión constitutiva
  • Inactivación enzimática de clindamicina
31
Q

Farmacocinetica clindamicina

A

90% unión a proteínas,tiene la capacidad de penetra bien en tejidos y en abscesos. Se degrada en hígado y excreta en bilis y orina.

32
Q

Indicaciones para clindamicina

A

Indicada para tratmiento de infecciones en piel y tejids blandos, tiene actuvudad potente contra MRSA.
Si se usa combinada con con aminoglucosido o cefalosporina es para tratar heridas penetrantes en abdomen e intestino, infecciones originadas en aparato genital femenino, aborto séptico, abscesos pélvicos o enfermedad pélvica inflamatoria y abscesos pulmonares

33
Q

Efectos adversos de clindamicina

A
  • Diarrea
  • Nausea
  • Exantema
  • Alteración función hepática
  • Neutropenia
34
Q

Inhiben síntesis de proteínas y activa contra grampositivas. Tiene resistencia por la modificación de sitio de unión para quinuprostina

A

Estreptogramminas

35
Q
  • Eliminación por vía fecal
  • No necesita ajuste
  • Quinupristina y dalfopristina inhiben significativa CYP3A4 que degrada warfarina, diazepam, astemiozol, terfenadina, cisaprida
A

Farmacocinética de estreptogramminas

36
Q

Aplicaciones de clínicas estreptograminas

A

Tratamiento de infecciones por estafilococos o cepas de E faecium resistentes a vancomicina

37
Q

Compuesto neutro estable, soluble en alcohol y se administra parenteral

A

Cloranfenicol

38
Q

Potente inhibidor de síntesis proteínas, une reversible a subunidad 50S e inhibe formación de enlace peptídico. Bacteriostático

A

Cloranfenicol

39
Q

Oral se absorbe rápido y completo.
Palmitato de cloranfenicol que es profmco que hidroliza en intestino.
Succinato de cloranfenicol se hidroliza a cloranfenicol libre
Tiene alta distribución en tejidos y líquidos, se inactiva por ácido glucorónico (sobre todo hígado) o por reducción de arilaminas inactivas.
Se elimina en orina y se excreta por bilis o heces.

A

Farmacocinética cloranfenicol

40
Q

Indicaciones para cloranfenicol

A

Tratamiento infecciones graves ricketsias como fiebre exantemica de montañas rocosas. Es una alternativa de B-lactamicos para meningitis en reacciones hipersenibilidad grave a penicilina
Se usa de manera tópica ara infecciones oculares.

41
Q
  • Clamidiosis oral o vaginal
  • Supresión reversible de producción de eritrocitos
  • Anemia aplásica
  • Reacción idrosincrasia
  • Síndrome de niño gris en recién ácidos por incapacidad de mecanismo de conjugación con ácido glucorónico (flacidez, hipotermia, color gris, choque y colapso
A

Efectos adversos de cloranfenicol

42
Q

Linezolida.
Inhibe la síntesis de proteínas al evitar la formación de complejo ribosómico, su sitio de unión exclusivo en ARN ribosómico de 23S

A

Oxazolidinonas

43
Q

Farmacocinética de oxazolidinonas

A

Tiene una biodisponibilidad de 100% después de administración oral. No es inductora o inhibidora de enzimas de citocromo P450

44
Q

Indicaciones para oxazolidinonas

A
  • Infecciones por E. faecium resistente a vancomicina
  • Neumonía asociada con cuidados de salud
  • Neumonía adquirida en comunidad
  • Infecciones de piel y tejidos blandos complicadas y no complicadas
45
Q
  • Efectos hematológicos reversibles y leves
  • Trombocitopenia más frecuente
  • Anemia y neutropenia
  • Neuropatía óptica y periférica
  • Acidosis láctica
A

Efectos adversos oxazolidinonas

Inhibidores de la síntesis de proteínas (1 decks)

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