Tetraciclinas Macrolidos Clindamicina Cloranfeicol Estreptograminas Oxazolidinonas

Question 1

Actividad antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro que suprimen la síntesis de proteínas.
Entran por difusión pasiva y en parte por transporte activo dependiente de energía. Son organismos susceptibles concentran fármaco en su interior. Se unen reversible a subunidad 30S de ribosoma bacteriano que bloquean la unión de amino-acil-ARNt con sitio receptor de complejo ARNm-ribosoma que impide la adición de AA a péptido.

Answer 1

Tetraciclinas

Question 2

Resitencia…

• Alteración de entrad o incremento de salida por bomba proteínica de transporte activo
• Protección de ribosomas por producción que interfieren con unión de tetraciclinas al ribosoma
• Inactivación de enzimas

Answer 2

Tetraciclinas

Question 3

Difieren en absorción después de administración oral y eliminación. Absorción en intestino delgado

Answer 3

Tetraciclinas

Question 4

Absorción se altera por…

• prescencia de alimentos
• cationes multivalentes
• productos lácticos y antiácidos
• pH alcalino

Answer 4

Tetraciclinas

Question 5

Doxiciclina y Minociclina

Answer 5

Tetraciclinas que no alteran absorcion por prescencia de alimentos

Question 6

Tetraciclina que se encuentra en mucha cantidad en lágrimas y saliva

Answer 6

Minociclina

Question 7

Une a huesos y dientes en crecimiento ocasionando daño

Answer 7

Tetraciclinas

Question 8

Tetraciclinas acción breve

Answer 8

Cloretetraciclina
Tetraciclina
Oxitetraciclina

Question 9

Tetraciclinas acción intermedia

Answer 9

Demeclociclina

Metaciclina

Question 10

Tetraciclinas acción prolongada

Answer 10

Doxiciclina

Minociclina

Question 11

Tetraciclina con semivida de 36 horas

Answer 11

Tegiciclina

Question 12

Tratamiento para infecciones por ricketsias.
Alternativas excelentes para infección por mycoplasma pneumoniae, clamidias, espiroquetas.
Esquema combinado para enfermedad ulceropeptica gástrica y duodenal por Helicobacter pylori.
Excacerbaciones de bronquitis.
Neumonía extra hospitalaria.
Enfermedad Lyme.
Fiebre recurrente.
Leptospirosis.
Gastorenteritis bacteriana.
Infecciones de vías urinarias.

Answer 12

Aplicaciones clínicas para tetraciclinas

Question 13

Dosis tetraciclina oral

Answer 13

Excreción rápida.
Doxiciclina elección es oral y se administra 2 veces, absorcion no se altera con alimentos. Quelan metales y no debe de darse oral junto con leche, antiácidos o sulfato ferroso.
No están indicadas en mujeres embarazadas y niños menores de 8 años

Question 14

Dosis tetraciclina parenteral

Answer 14

Inyección intravenosa en dosis de 6-12 horas. No se recomienda vía intra muscular porque hay dolor e inflamación

Question 15

Estructuras oseas y dientes en tetraciclinas…

Answer 15

Se acumula en dientes fetales y causa fluorescencia, cambios de color y displasia de esmalte. Se deposita en hueso y ocasiona deformidad o inhibición de crecimiento

Question 16

Efectos adversos tetraiclinas…

Answer 16

Nauseas 
Diarrea
Anorexia 
Alteran flora gastrointestinal normal
Suprimen patógenos coliformes.
Transtornos funcionales intestinales.
Prurito anal.
Candidosis oral o vaginal.
Colitis por  Clostridium Difficile.
Altera función hepática.
Necrosis hepática.
Acidosis tubular renal.
Síndrome de Fanconi.

Question 17

Anillo macrólido. Azucares desosamina y cladinosa. Poco soluble en agua. Muy estable a 4° centigrados pierde actividad rápido si esta a 20° centigrados

Answer 17

Eritromicina

Question 18

Actividad se intensifica con pH alcalino. Inhibición de síntesis de proteínas por unión a ARN ribosómico de 50S.
Unión próximo al centro de peptidiltransferasa y elongacion de cadena peptídica evita por bloqueo de túnel de salida de polipéptido.

Answer 18

Mecanismo de acción eritromicina

Question 19

Resistencia Eritromicina

Answer 19

1. Disminución de permeabilidad de membrana celular o salida activa.
2. Producción de esterasas que hidrolizan los macrólidos.
3. Modificación de sitio de unión ribosómico por mutacion cromosomica

Question 20

Necesita cubierta entérica porque es destruida por ácido gástrico. Alimentos si interfieren con su absorción, excreta en bilis y 5% en orina. Atraviesa placenta.

Answer 20

Farmacocinetica Eritromicina

Question 21

Aplicacioness clínicas eritromicina

Answer 21

• Infección por corinebacterias (difteria, sepsis, eritrasma)
• Infecciones respiratorias
• Oculares o genitales por clamidia
• Neumonía extrahospitalaria
• Resistencia mácrolidos incrementa para nuemococo y m. pneumoniae
• Útiles como sustituto de penicilina para alérgicos con infecciones por estafilococo o estreptococo
• Profilaxia endocarditis

Question 22

Reacciones adversas eritromicina

Answer 22

• Anorexia.
• Nauseas.
• Vomito.
• Diarrea.
• Intolerancia gastrointestinal.
• Hepatitis colestatica aguda (fiebre, ictericia, alteración de la función hepática).
• Eosinofilia.
• Exantema.
• Inhiben enzimas de citocromo P450 lo que incrementa concentración sérica de teofilina, warfarina, ciclosporina metilprednisolona.

Question 23

• Mejor estabilidad a acido
• Actividad contra lepra, toxoplasma gondii, H. influenzae
• Semivida 6 hrs
• Degrada en hígado
• Principal metabolito es 14-hidroxiclaritromicina que tiene actividad antibacteriana que se elimina en orina y tiene menor incidencia de intolerancia gastrointestinal

Answer 23

Claritromicina

Question 24

Anillo de 15 átomos que deriva de eritromicina con actividad contra M.avium, Toxoplasma Gondii pero mayor actividad cotnra H.influenzae.
Libera con lentitud.

Answer 24

Azitromicina

Question 25

1 dosis de ____ es igual a 7 dosis de doxiciclina para tratamiento para cervicitis y uretitis causado por clamidia.

Answer 25

Azitromicina

Question 26

Trata neumonía extrahospitalaria

Answer 26

Azitromicina

Question 27

Efectos adversos de azitromicina

Answer 27

Prolongacion de intervalo QT generando Torsade de pointes.

Question 28

- Semisinteticos de anillos de 14 elementos - Biodisponibilidad oral de 57% - Degrada en hígado - Elimina por excrecion biliar y urinaria

Answer 28

Cétolidos

Question 29

- Inhibe síntesis de proteínas por interferencia con formación de complejo de inicio - Sitio unión en subunidad ribosoma 50S de ribosoma bacteriano - Inhibe estreptococos, estafilococos y neumococos

Answer 29

Mecanismo de acción Clindamicina

Question 30

Resistencia cruzada de clindamicina...

Answer 30

- Mutación de sitio receptor de ribosoma - Modificación de receptor por una metilasa de expresión constitutiva - Inactivación enzimática de clindamicina

Question 31

Farmacocinetica clindamicina

Answer 31

90% unión a proteínas,tiene la capacidad de penetra bien en tejidos y en abscesos. Se degrada en hígado y excreta en bilis y orina.

Question 32

Indicaciones para clindamicina

Answer 32

Indicada para tratmiento de infecciones en piel y tejids blandos, tiene actuvudad potente contra MRSA. Si se usa combinada con con aminoglucosido o cefalosporina es para tratar heridas penetrantes en abdomen e intestino, infecciones originadas en aparato genital femenino, aborto séptico, abscesos pélvicos o enfermedad pélvica inflamatoria y abscesos pulmonares

Question 33

Efectos adversos de clindamicina

Answer 33

- Diarrea - Nausea - Exantema - Alteración función hepática - Neutropenia

Question 34

Inhiben síntesis de proteínas y activa contra grampositivas. Tiene resistencia por la modificación de sitio de unión para quinuprostina

Answer 34

Estreptogramminas

Question 35

- Eliminación por vía fecal - No necesita ajuste - Quinupristina y dalfopristina inhiben significativa CYP3A4 que degrada warfarina, diazepam, astemiozol, terfenadina, cisaprida

Answer 35

Farmacocinética de estreptogramminas

Question 36

Aplicaciones de clínicas estreptograminas

Answer 36

Tratamiento de infecciones por estafilococos o cepas de E faecium resistentes a vancomicina

Question 37

Compuesto neutro estable, soluble en alcohol y se administra parenteral

Answer 37

Cloranfenicol

Question 38

Potente inhibidor de síntesis proteínas, une reversible a subunidad 50S e inhibe formación de enlace peptídico. Bacteriostático

Answer 38

Cloranfenicol

Question 39

Oral se absorbe rápido y completo. Palmitato de cloranfenicol que es profmco que hidroliza en intestino. Succinato de cloranfenicol se hidroliza a cloranfenicol libre Tiene alta distribución en tejidos y líquidos, se inactiva por ácido glucorónico (sobre todo hígado) o por reducción de arilaminas inactivas. Se elimina en orina y se excreta por bilis o heces.

Answer 39

Farmacocinética cloranfenicol

Question 40

Indicaciones para cloranfenicol

Answer 40

Tratamiento infecciones graves ricketsias como fiebre exantemica de montañas rocosas. Es una alternativa de B-lactamicos para meningitis en reacciones hipersenibilidad grave a penicilina Se usa de manera tópica ara infecciones oculares.

Question 41

- Clamidiosis oral o vaginal - Supresión reversible de producción de eritrocitos - Anemia aplásica - Reacción idrosincrasia - Síndrome de niño gris en recién ácidos por incapacidad de mecanismo de conjugación con ácido glucorónico (flacidez, hipotermia, color gris, choque y colapso

Answer 41

Efectos adversos de cloranfenicol

Question 42

Linezolida. Inhibe la síntesis de proteínas al evitar la formación de complejo ribosómico, su sitio de unión exclusivo en ARN ribosómico de 23S

Answer 42

Oxazolidinonas

Question 43

Farmacocinética de oxazolidinonas

Answer 43

Tiene una biodisponibilidad de 100% después de administración oral. No es inductora o inhibidora de enzimas de citocromo P450

Question 44

Indicaciones para oxazolidinonas

Answer 44

- Infecciones por E. faecium resistente a vancomicina - Neumonía asociada con cuidados de salud - Neumonía adquirida en comunidad - Infecciones de piel y tejidos blandos complicadas y no complicadas

Question 45

- Efectos hematológicos reversibles y leves - Trombocitopenia más frecuente - Anemia y neutropenia - Neuropatía óptica y periférica - Acidosis láctica

Answer 45

Efectos adversos oxazolidinonas