Teoría De Receptores Flashcards
¿Qué es el índice terapeútico de un fármaco y que valores se prefieren?
[Tóxico]50/[Efectiva]50
¿Qué información cuantifica la Kd, cómo se usa y en que unidad se mide?
Cuantifica el eq. en la disociación del complejo [F-R] y se utiliza para comparar la potencia entre fármacos mediante la afinidad que poseen, se mide en M o mM
¿Que diferencia las teorías de eq. de Clark y Ariens?
Ariens incorpora una k3 que nos indica la actividad intrínseca del complejo [F-R], que permite establecer una relación entre el efecto y [F-R] ó el E.Máx y Rt
¿Qué indica la k3 y para qué está definido?
La actividad intrínseca del complejo [F-R] y es diferente para cada fármaco unido a cada receptor
¿Qué significa que Kd = F50 y para qué se utiliza?
Definido por la ec. de Langmuir, la Kd es igual a la mitad de la concentración necesaria para generar la mitad del efecto máximo de un fármaco y es usado para comparar la potencia entre fármacos
¿Qué valores puede tomar k3?
1= full agonista ]1-0[= agonista parcial/dualista 0 = antagonista competitivo -1= agonista inverso
¿Qué es la actividad constitutiva de un receptor y para que fármacos son necesarios?
Un receptor genera un efecto sin la acción de un ligando, es necesario este tipo de receptores para agonistas inversos
¿Cómo afecta un antagonista competitivo sobre los parámetros y gráfica de un agonista?
Hay un aumento de la Kd aparente y la gráfica E.máx v/s log[F] se desplaza hacia la derecha
¿Cómo se evalua la potencia entre antagonistas competitivos?
Se mide conociendo la concentración de antagonista competitivo necesaria para desplazar el doble la curva de un fármaco agonista, pA2
¿Qué se entiende por aumento aparente de la Kd?
La afinidad del fármaco agonista por su receptor es la misma, pero requiere de una mayor concentración para desplazar a un antagonista competitivo
¿Cómo se modifica la curva al agregar un agonista parcial donde previamente esta lleno de full agonist?
A medida que aumente la concentración del agonista parcial, irá disminuyendo el efecto expresado en la curva, hasta desplazar completamente al full agonist donde el E.máx corresponderá al del agonista parcial
¿Cómo funciona el dualismo entre agonistas?
Sinergia hasta concentración donde se saturen los receptores, luego existirá competencia
¿Cómo afecta la modulación negativa de un fármaco sobre los parámetros y gráfica de un agonista?
Disminuye el E.máx del agonista, sin modificar su Kd, al no permitir que se active el complejo [F-R]
¿Qué es la desensibilización de receptores?
Pérdida en la respuesta celular ante una administración crónica de un fármaco, x ej. disminución en afinidad
¿Qué es la internalización de receptores?
Down regulation, disminuye el N° de receptores totales, depleción.
