Temas 1, 2 y 3 Flashcards
En qué consiste el uso tópico
uso de medicamentos en crema, se pone sobre la piel
En qué consiste el uso sistémico
Es el uso de medicamentos dentro del cuerpo.
Tipos de uso sistémico de fármacos
- Enteral, que puede ser oral, rectal y sublingual; por aquí los fármacos pasan por el hígado antes de llegar al torrente sanguíneo (1º paso hepático)
- Parenteral, que sería el intravenoso, intramuscular, subcutáneo (liberación lenta), intradémica (ej. alergia), intraperitoneal (abdomen), etc.
% concentración plasmática: oral, rectal, subcutánea, IV e IM
Tiempo: con lo mismo
%: IV > IM > oral > subcutanea > rectal
tiempo: rectal = subcutanea > oral > IM > IV
% concentración plasmática y tiempo
IV, oral, comprimidos, y capsulas
%: IV > oral > cápsulas > comprimidos
tiempo: orden contrario
Fórmula de dósis entre especies
HED = animal dosis x animal kg / human kg
[HED = dosis equivalente humana]
1 al 7
7 al 12
ácido o base?
1-7 ácidos
7-12 bases o alcalinas
VoF: los fármacos liposolubles se absorven mejor a través de la mem celular?
VERDADERO
VoF: la barrera hematoencefálica tiene unos poros por los cuales pasan moléculas de bajo peso molecular (pequeñas)
FALSO: en los vasos sanguíneos se encuentran estos poros
VoF: en la barrera hematoencefálica hay unos poros muy juntos por lo cual es muy selectiva y ofrece mucha protección
VERDADERO
Factores que afectan a la absorción
- desintegración del fármaco
- como traspasa las barreras
- liposolubilidad
- pH del medio
- Via de administración
- Interacción con otros medicamentos
- Grado de ionización
Como afecta la desintegración del fármaco?
gránulos > partículas > iones = moléculas
Qué tipos de transporte existe?
- Difusión simple: va a favor de gradiente de concentración
- Filtración: por poros
- Transporte Activo: en contra del gradiente de concentración; se requiere de ATP
- Difusión facilitada: a favor de gradiente de concentración y además también cuenta con la ayuda de ATP
Cual es el coeficiente de partición?
log P= log ([soluto] / [soluto]agua)
resultado: >1 hidrófobo o liposoluble
VoF: un farmaco apolar va mejor en agua que en grasa
FALSO: un farmaco POLAR va mejor en agua que en grasa
Qué es el Pka de los fármacos?
es el grado de ionización; es el pH que el medio debe de tener para que el fármaco se disuelva en un 50%
VoF: la parte no disociada de un fármaco es la que se absorve
VERDADERO
Los fármaco no ionizados son:
a) liposolubles
b) hidrosolubles
c) cuando se disocian se cargan eléctricamente
d) ninguna es correcta
e) a y c son correctas
f) b y c son correctas
E) a y c son correctas
los fármacos no ionizados son liposolubles y al disociarse, se cargan eléctricamente.
Qué nombre recibe un fármaco que se utiliza para un mejor resultado de otro fármaco
Profármaco
En qué consiste la biodisponibilidad
es la cantidad de fármaco que alcanza el torrente sanguíneo.
Qué tres tipos de metabolito existen?
- activo (acelera o creo un proceso)
- inactivo (no hace nada)
- tóxico
Qué nombre recibe el tiempo desde que el fármaco alcanza la dosis deseada hasta que se queda por la mitad
Vida media
Qué tipo de receptores son aquellos que son de acción rápida y que las paredes del canal están formados por M2?
Receptores Ionotrópicos
VoF: en los receptores ionotrópicos, las paredes del canal están formadas por M3
FALSO: formadas por M2
VoF: en los receptores ionotrópicos, cuando llega un ligando, llega al lugar de reconocimiento, se abre y los iones entran
VERDADERO
VoF: los receptores nicotínicos son activados por la nicotina
VERDADERO
VoF: el alcohol actua en los receptores GABA-A, pero no se sabe donde exactamente
VERDADERO
Los receptores Gaba-A…
a) es el lugar de reconocimiento de los barbitúricos
b) es el lugar de reconocimiento de las benzodiacepinas
c) a y b son correctas
C) a y b son correctas
Las benzodiacepinas….
a) no hacen nada
b) es un modulador
c) facilitan la acción de gaba
d) todas son correctas
D) todas son correctas
VoF: las benzodiacepinas disminuyen la frecuencia de apertura del canal de cloro
FALSO: las aumentan
VoF: las beta-carbonilas es un agonista inverso ya que dificulta la entrada de cloro en gaba-a
VERDADERO
VoF: los barbitúricos dificultan la acción de gaba-a
FALSO: los barbitúricos promueven la acción del gaba aumentando el tiempo que está el canal abierto
VoF: el muscimol es un agonista del gaba
FALSO: el muscimol es un antagonista, ya que desactiva la zona
VoF: la bicuculina es un antagonista competitivo del gaba
VERDADERO: compite con gaba por unirse en el mismo lugar
VoF: las picrotoxinas son agonistas no competitivos del gaba
FALSO: las picrotoxinas son antagonistas no competitivos ya que bloque al receptor, por lo que el gaba no compite, simplemente se bloquea (ademas es un convulsionante)
Qué receptores necesitan un mínimo nivel de energía para que se abra el canal?
Receptores de glutamato NMDA
VoF: los receptores de glutamato tienen 3 lugares de reconocimiento: el glutamato, el NMDA y la glicina; todos son endógenos
FALSO: tiene dos lugares de reconocimiento: el glutamato y la glicina, ambos endógenos.
VoF: el glutamato y la glicina son coagonistas, ya que deben de estar los dos presentes para que se abra el canal
VERDADERO
Señala la respuesta correcta:
a) el polvo de angel o PCP actúa aquí
b) el PCP es un antagonista que bloquea el canal
c) la D-cicloserina es un antagonista del lugar de reconocimiento de la glicina
d) a y b son correctas
e) b y c son correctas
f) a y c son correctas
d) a y c son correctas
PCP actua aqui bloquenado el canal (ANT)
la D-cicloserina es un AGONISTA del lugar de reconocimiento de la glicina
Cual es la función de NMDA?
a) aprendizaje
b) memoria y aprendizaje
c) regulación motora
d) responsable del dolor
b) memoria, aprendizaje y consolidación de la información
Qué receptor tiene 7 segmentos transmembrana con partes fuera y partes dentro de la celula?
Receptores metabotrópicos
Qué receptores están compuestos por alfa, beta y landa, las cuales se encuentran normalmente unidas pero cuando la proteina G se activa, se separa?
Receptores metabotrópicos
Explica el proceso que ocurre en los receptores metabotrópicos
alfa, beta y landa se encuentran juntas y cuando la proteina G se activa, estas se separa (landa sola y las otras dos por otra parte); el GDP que se encontraba en reposo se convierte en GTP para dar energía. Landa manda la señal y promueve el iniciar los mecanismos
Explica brevemente los receptores con actividad enzimática propia
son capaces de fosforilarse ellos mismo al llegar al ligando; responde a factores de crecimiento. el AKT1 (cannabis) es de este tipo
Explica brevemente los receptores intracelulares
se encuentra dentro de la célula, no en la membrana, y cuando se activa forman un complejo con el ligando y se meten en el núcleo.
Qué tipo de receptores promueven cambios más permanentes?
a) receptores con actividad enzimática propia
b) receptores intracelulares
c) los dos por igual
b) los receptores intracelulares
Qué hacen los antagonistas
no hacen nada al receptor, solo lo bloquean impidiendo la acción del ligando
Diferencia entre antagonistas competitivo y no competitivo
?
Qué hacen los agonistas inversos?
producen el efecto opuesto (eficacia negativa)
Qué hacen los agonistas?
lo hacen más eficaz (eficacia positiva)
En qué se diferencian los agonistas parciales de los máximos?
ejemplo de las luces
los parciales son agonistas pero no tanto como otros; los máximos hacen que los canales se abran a tope
Qué son los agonistas parciales/antagonistas?
tiene un doble perfil, ya que a veces son agonistas parciales pero otra veces son antagonistas, dependiendo o no de la presencia del ligando endógeno.
En qué consiste la fosforilación?
En añadir átomos de fósforo a todo, cambiando así el funcionamiento (haciendo cosas que antes no o dejando de hacer ciertas cosas)
VoF: la proteina fosfatasa produce fosforilación
FALSO: produce desfosforilación
Esquema general del sistema de segundos mensajeros
Receptor - Proteina G - Efector - 2º mensajero - Proteinkinasa –> fosforilación
Esquema general del sistema de sgundos mensajeros por la via del Amp cíclico
Receptor - Gs (+) Gi (-) - Adenilciclasa - ATP…..Ampc - PKA –> fosforilación
Esquema general del sistema de segundos mensajeros por la via del fosfatidil inositol (IP)
Receptor - Gq Gi Go - Fosfolipasa C => PIP2 :
- IP3 => calmodulina => cam-kinasas => fosforilación
- DG => KPC => fosforilación
Qué produce la fosforilación?
- Cambios en canales iónicos
- Cambios en la sensibilidad de los receptores
- Cambios en los factores de transcripción
- Cambios en la síntesis, liberación y recaptación de NT
- Cambios en el crecimiento dendrítico y axional
- Cambios en el transporte axoplasmático
- ETC
Qué son los factores de transcripción?
son proteinas que participan en la regulación de transcrición del ADN; algunos funcionan al fosforilarse y otros al no hacerlo.
El consumo crónico de drogas produce cambios permanentes en estos factores.
VoF: los factores de transcripcion son generalmente específicos de cada clase de gen
VERDADERO
Qué es la afinidad?
es la capacidad para que un fármaco y un receptor se unan
Qué es Kd?
es la dosis necesaria para que el fármaco actúe en un 50%
Qué es la eficacia?
a) la concentración de de fármaco necesaria para producir un efecto
b) la relación entre ocupación de receptores y capacidad de iniciar una respuesta
c) la dosis necesaria para que el fármaco actue en un 50%
B
Qué es más importante, la eficacia, la afinidad, la potencia o el Kd?
La eficacia
Qué nombre recibe la concentración de dosis de fármaco necesaria para producir un efecto?
Potencia
Un índice terapéutico alto es…
a) Muy peligroso
b) Muy seguro
c) Muy recomendado por un farmacéutico
B
La pendiente es…
a) rango de dosis en que te puedes mover
b) la concentración de fármaco necesaria para producir un efecto
c) a y b son falsas
A
cuanto más pendiente, menos rango (más inclinado)
