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Farmacologia > Temas 1-10 > Flashcards

Temas 1-10 Flashcards

1
Q

¿De qué depende la absorcion de un farmaco?

A

De las caracteristicas del farmaco (concentracion, peso molecular, liposolubilidad, grado de ionizacion, preparacion farmaceutica y via de absorcion) y de las caracteristicas del lugar de absorcion (via de admin, sitio de absorcion, espesor de la membrana, flujo sanguineo, pH y motilidad GI)

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2
Q

¿Que farmacos se difunden mas facilmente?

A

Los liposolubles

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3
Q

¿Qué ocurre con el fármaco en
la fase I del metabolismo?

A

Aumenta su polaridad

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4
Q

¿ fase II de metabolismo que ocurre?

A

Aumenta su tamaño/detoxificación (facilita la excreción)

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5
Q

En que consiste la fase I del metabolismo

A

Fase I: Es en la que se produce la reducción, oxidación e hidrólisis (funcionalización), lo que
produce un aumento de la polaridad y conlleva inactivación / activación / toxicidad.

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6
Q

En que consiste la fase II del metabolismo

A

Fase II: Es en la que se produce la conjugación (glucuronización, acetilación, metilación,
sulfatación y conjugación), tiene lugar el aumento del tamaño de la molécula que también
deriva en inactivación / activación / toxicidad.

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7
Q

¿Qué sistema enzimático actúa de forma predominante en las reacciones de Fase I?

A

El 95% de las reacciones de esta fase, las media el CYP450

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8
Q

¿En qué consiste la inducción enzimática o estimulación del metabolismo de
fármacos?

A

Aumenta la síntesis del enzima .
La exposición de un fármaco puede provocar aumento de la actividad metabolizante de la
fracción microsomal en diversos tejidos.

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9
Q

¿Y en que consiste la inhibición enzimática?

A

Reduce la actividad enzimática previa
Las enzimas biotransformadoras también pueden ser inhibidas por diversos productos,
incluidos fármacos. Un fármaco puede reducir o inhibir el metabolismo de otro cuando
ambos se metabolizan por sistemas enzimáticos comunes

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10
Q

¿En qué consiste el proceso de excreción?

A

Es el paso de fármacos o metabolitos desde tejidos y sangre hacia el exterior del organismo
por vía urinaria, biliar, sudor, saliva, leche y epitelios descamados

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11
Q

¿Cuál es el sistema de excreción predominante?

A

Excreción renal

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12
Q

En la excreción renal ¿qué procesos tienen lugar para eliminar al fármaco?

A

filtración glomerular, secreción tubular y reabsorción tubular

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13
Q

¿En qué consiste el proceso de circulación enterohepática?

A

Farmacos inalterados eliminados a la luz intestinal a través de bilis o epitelio intestinal.
Farmacos inalterados eliminados a la luz intestinal pueden reabsorberse a favor de
gradiente de concentración, lo que prolonga la duración del efecto.

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14
Q

¿Qué es la Farmacodinámica?

A

Estudia las acciones y los efectos de los fármacos.
Su objetivo es conocer la interacción del fármaco a nivel molecular y las consecuencias de
dichas interacciones

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15
Q

¿Qué se debe cumplir en la unión Fármaco Receptor?

A

Para que se produzca esta unión se deben de cumplir dos factores:
- Afinidad: capacidad del fármaco en unirse a un receptor especifico
- Especificidad: selectividad de un fármaco en unirse a un receptor y no a otro

Una vez tengamos esos dos puntos, se establece la unión F-R y hablamos de eficacia
(capacidad del fármaco en realizar sus funciones)

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16
Q

Potencia:

A

Relaciona la afinidad del fármaco con su receptor. A mayor potencia menor
cantidad de fármaco se requiere para lograr el mismo efecto. Se mide por la DE50

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17
Q

Eficacia

A

Capacidad del fármaco, una vez unido a su receptor, de activarlo y producir un
efecto biológico

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18
Q

Receptores de reserva

A

Son receptores cuya ocupación no se requiere para lograr el efecto
máximo.

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19
Q

Agonista:

A

Se unen al receptor y poseen actividad intrínseca

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20
Q

Antagonista competitivo:

A

El agonista y el antagonista compiten por el mismo lugar de
unión al receptor (de carácter reversible al aumentar la dosis de agonista)

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21
Q

Antagonista no competitivo:

A

El antagonista se une al receptor de forma irreversible
(enlace covalente) o bien lo destruye (no es reversible al aumentar la concentración de
agonista)–> el agonista y el antagonista pueden encontrarse unidos
simultáneamente, pero la unión del antagonista reduce o impide los efectos
del agonista.

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22
Q

Antagonismo irreversible:

A

estos fármacos crean un enlace quimico estable permanente o
casi permanente con un receptor

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23
Q

Antagonismo funcional:

A

Cuando dos fármacos actúan en distintos receptores, generando
respuesta sobre un mismo sistema efector

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24
Q

Receptores farmacológicos transmembrana:

A
  • Canales ionicos
  • Con actividad tirosina quinasa
  • Receptores acoplados a proteínas G
  • Receptores para sustancias liposolubles
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25
Q

Receptores transmembrana, canal ionico:

A
  • Proteínas canal reguladas
  • Selectividad iónica en la membrana plasmática
  • Alteran potencial de membrana
  • Integrados por múltiples subuds proteínas transmembrana
    Ejemplos: R. nicotínico de acetilcolina, R de glicina
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26
Q

Receptores asociados a canales iónicos:

A
  • Receptor nicotínico de acetil colina
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27
Q

Receptores enzimáticos:

A
  • Receptores proteinkinasa
  • Receptores no proteinkinasa
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28
Q

Receptores asociados a proteínas G:

A
  • R colinergicos muscarinicos
  • R adrenérgicos
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29
Q

En qué consisten los procesos de desensibilización e hipersensibilización
(regulación de receptores).

A

Desensibilización: pérdida de respuesta celular ante la acción continua de un ligando
- Homóloga: cambio estructural o funcional en el mismo R
- Heteróloga: cambios que modifican sistema efector

Hipersensibilización: aumento de respuesta celular aun en ausencia de su ligando
(uso crónico de cocaína o de antagonistas)

30
Q

Tipos de receptores implicados en transmision colinergica
.

A
  • Muscarínicos
  • Nicotínicos
31
Q

Efectos a nivel CV de agonistas tema colinergico

A

Corazón: disminuye frecuencia cardíaca, disminuye contractilidad y disminuye la velocidad
de conducción SA y VA.

Vasos: dilatación arteriolar: disminuye PA → hipotensión

Dosis bajas: vasodilatación (hipotensión) y taquicardia refleja

Dosis intermedias: vasodilatación (hipotensión), bradicardia, disminuye velocidad de
conducción y disminuye contractilidad cardíaca

Dosis altas: activación de receptores nicotínicos ganglionares y de médula adrenal con
liberación de catecolaminas → hipertensión

32
Q

Mecanismos de regulación homeostática del calcio:

A

Principales:
- Hormona paratiroidea-parathormona (PTH): movilizacion del Ca del hueso por
estimulacion de osteoclastoos e inhibicion de osteoblastos
- Metabolitos activos de la Vit D3 (calcitriol): aumenta absorción en el intestino,
moviliza Ca del hueso y disminuye excreción urinaria
- Calcitonina: disminuye reabsorción renal de Ca, aumenta acción de osteoblastos e
inhibe los osteoclastos

Secundarios:
- GLucocorticoides: inhiben la formación ósea y la absorción y aumenta la excreción
renal del Ca
- Tiroxina
- Estrógenos: previenen la osteoporosis inhibiendo la movilización de Ca
- Andrógenos
- Hormona del crecimiento

33
Q

Fármacos, cuando se usan, acción y reacción adversa:
Preparados de calcio

A

se suelen usar como suplemento en embarazo y lactancia,
hipocalcemia, osteoporosis… Se suelen administrar de manera oral en 2 dosis (si se
hace en una se hace en la cena), si se hace de forma intravenosa de manera rápida
puede causar parada cardíaca. Efectos adversos: estreñimiento, flatulencia
hiperacidez

34
Q

Fármacos, cuando se usan, acción y reacción adversa:
Vitamina D:

A

Se usan para prevenir el déficit de vitamina D, raquitismo, osteoporosis,
osteomalacia… Aumenta el calcio y fósforo en el plasma por el aumento de
absorción y reabsorción, además favorece la acción de las RANK para favorecer la
mineralización del hueso y la actividad de los osteoclastos. Efectos adversos:
Hipercalcemia, hipercalciuria (y alguno no tan común: urticaria) Se usa de forma
oral.

35
Q

Fármacos, cuando se usan, acción y reacción adversa:
Bisfosfonatos:

A

inhiben la resorción osteoclástica, se administra via oral pero sin
alimentos, se suele usar en osteoporosis postmenopáusica, hipercalcemia,
reacciones adversas: gastrointestinales (diarrea, náuseas…) anemia, fiebre o
hipocalcemia (si se hace vía IV) fractura del fémur (poco común)

36
Q

Fármacos, cuando se usan, acción y reacción adversa:
Denosumab:

A

Anticuerpo monoclonal y agente antirresortivo.
Se une a RANKL y se inhibe funcion de osteoclastos.

Indica en osteoporosis postmenopausica y en riesgo aumentado de fracturas.

RAMS: fractura si susp tto, infeccion y dolor.

Administracion via SC, Imp suplementar con Ca y vit D

37
Q
A
38
Q

Fármacos, cuando se usan, acción y reacción adversa:
Cinacalcet:

A

reduce la síntesis y liberación de la PTH, se usa en hiperparatiroidismo e
hipercalcemia, los RAM: hipocalcemia, mareos y molestias GI

39
Q

Fármacos, cuando se usan, acción y reacción adversa
Calcitonina

A

inhibe la resorción ósea y previene la pérdida del hueso

40
Q

Acciones AINEs

A

Analgésica
- Antipirética (disminuye las concentraciones centrales de PGE2)
- Antiinflamatoria
- Antiagregante plaquetaria (consecuencia de la inhibicion de la COX-1)
- Acción Uricosúrica (inhibe el transporte del ácido úrico)
- Antitérmica

41
Q

Reacciones adversas: AINEs

A

Reacciones GI (gastrointestinal), pueden causar erosiones o úlceras
- Profilaxis
- Reacciones renales
- Reacciones de hipersensibilidad (como alergias o asma)
- Reacciones hematológicas
- Riesgo cardiovascular

42
Q

Tipos de IAM:

A

Farmacéuticas: reacción a nivel intestinal que puede producir incompatibilidad,
alguno ejemplo puede ser: mecanismos redox (Vitamina C) cambio de pH
disminuyendo la absorción del fármaco (zumos). Para evitar esto deberemos de
tomar el fármaco en ayunas o tener un amplio espacio de tiempo entre
comida-fármaco

Farmacocinéticas: afecta a la velocidad de absorción o la cantidad absorbida. Según
qué tipo de fármacos el consumo de proteína puede disminuir la absorción. Las
dietas ricas en proteína tienden a aumentar el metabolismo de algunos fármacos
mientras que las ricas en HdC tienden a disminuirlo, el zumo de pomelo puede
aumenta la biodisponibilidad de algunos fármacos ya que inhibe la CYP3A4.
Tambien debemos de tener cuidado con las sales a la hora de excretarse ya que las
sales de litio compiten contra el Na en la reabsorción tubular.

Farmacodinámicas: por ejemplo el sintrom y la vitamina K, puede impedir la
activación de factores de coagulacion dependientes de la vitamina K

43
Q

¿Como actua la adrenalina en los receptores adrenergicos?

A

En dosis alta actua en alfa, en dosis bajas actua en beta.

Alfa 1: contraccion musculo (vejiga, midriasis), aumenta glucemia (glucogenolisis)

Alfa 2: disminuye liberacion de insulina, aumento de glucemia

Beta 1: aumenta TAS

Beta 2: vasodilatacion (compensa HTA), relaja musculo (broncodilatacion, disminuye contraccion utero), temblor musculo estriado, aumenta glucemia por glucogenolisis, aumento insulina

44
Q

¿Como actua la noradrenalina en los receptores adrenergicos?

A

Actua en alfa 1, alfa 2 y beta 1. NO actua en beta 2 (no compensa vasoconstriccion)

Alfa 1: vasoconstriccion, aumenta TA

Alfa 2: hiperglucemia a dosis altas por aumento de glucogenolisis

Beta 1: TAS

45
Q

¿Como actua la isoprenalina en los receptores adrenergicos?

A

Activa beta 1 y beta 2. en dosis alta se ve accion de alfa

Beta 1: aumenta FC y contractilidad (aumenta TAS)

Beta 2: vasodilatacion (disminuye TAD), relaja musculo liso y hiperglucemia

46
Q

Cuales son los principales mecanismos reguladores de la homeostasis del calcio y fosforo

A

PTH: moviliza calcio (inhibe osteoblastos y estimula osteoclastos)

Vit D3 activa (calcitriol): disminuye excrecion y aumenta absorcion de calcio. Restatura formacion osea por aumento de osteocalcina

Calcitonina: disminuye reabsorcion de calcio (inhibe osteoclastos y estimula osteoblastos)

47
Q

Cuales son los mecanismos reguladores secundarios de la homeostasis del calcio y fosforo

A

Glucocorticoides: inhiben formacion osea y aumenta excrecion de calcio

Tiroxina

Estrogenos: inhibe movilizacion de calcio y resorcion por PTH

Androgenos

Hormona de crecimiento

48
Q

Preparados farmacologicos del calcio

A

Aumentan la absorcion de calcio.
Se indica en embarazo, lactancia, dieta pobre en calcio, hipocalcemia, osteporosis e hiperpotasemia.
Las reacciones adversas por administracion oral son flatulencias y estreñimiento. Por administracion IV encontramos arritmias,

Tener en cuenta pacientes con antecedentes cardiacos si se administra IV

49
Q

Vitamina D y derivados

A

Colecalciferol, calcidiol, calcitriol, alfa calcidol y paricalcitol

El mecanismo de accion a nivel genico es producir prot fijadora de calcio
A nivel extragenico aumenta entrada de calcio
A nivel renal aumenta reabsorcion de calcio
A nivel oseo aumenta hidroxiapatita y disminuye PTH

Las indicaciones son para previnir deficit de vit D y para tratar osteoporosis, osteomalacia, raquitismo y aumento PTH

Las RAMs son hipervitaminosis, aumento de calcemia, nauseas, poliuria

Se absorbe en el ID con sales biliares, se metaboliza en el higado y se excreta con heces y sales biliares.

50
Q

Bisfosfonatos

A

Son inhibidores de la resorcion osteoclastica.

Los BF se unen al mineral del hueso, atrapan osteoclastos e inhiben resorcion osea

Se indican en metastasis cancer y en osteoporosis postmenopausica

Las RAMs son esofagitis, ulceras, hipocalcemia y fracturas

La adminsistracion puede ser por via oral en ayunas o por IV.

51
Q

Denosumab

A

Son anticuerpos monoclonales agentes antirresortivos

Se unen a la RANKL e impiden su union al receptor r-RANKL, inhiben osteoclastos

Se indica en osteoporosis postmenopausica y en aumento del riesgo de fracturas

Como RAMs tenemos fracturas por suspension del tratamiento, infecciones y dolor en extremidades.

Se administra via SC y es necesario suplementar con calcio y vitamina D

52
Q

Teriparatida

A

Es un polipepetido recombinante de la PTH, la cual aumenta la concentracion plasmatica de calcio.
A dosis altas, la PTH es catabolica, pero a dosis intermedias favorece la remodelacion osea

Se indica en osteporosis postmenopausica y como alternativa a los bisfosfonatos si hay elevado riesgo de fractura

Las RAMs son nauseas, reflujo y dolor.

Se administra por via SC

53
Q

Cinacalet

A

Es un calcimimetico oral el cual aumenta la sensibilidad a la calcemia y disminuye la PTH

Se indica en hiperparatiroidismo y en hipercalcemia producida por cancer de paratiroides.

Las RAMs son molestas GI, mareos e hipocalcemia.
Se administra via oral

54
Q

Calcitonina

A

Inhibe resorcion osea en osteoclastos.
Aumenta el AMPc que interfiere en el mecanismo de transporte de Ca y P.

Se indica para evitar la perdida de agua en masa osea, enfermedad de paget e hipercalcemia maligna.

55
Q

RALOXIFENO

A

Modulador selectivo de los receptores de estrogenos.
Inhibe la actividad osteoclastica.
Se indica en osteoporosis postmenopausica y en prevencion de fracturas por osteoporosis.

Las RAMs son aumento de peso y sofocos,

Se da via oral y es necesario dar calcio y vit D3

56
Q

Ejemplo receptor transmembrana canal ionico

A

Nicotinico de acetilcolina

57
Q

Ejemplo receptor transmembrana enzimatico

A

Del tipo proteinkinasa funcional: receptores de insulina

Del tipo NO Proteinkinasa, peptido natriuretico auricular

58
Q

Receptor transmembrana acoplado a proteinas G

A

Colinergico muscarinico

59
Q

Ejemplo receptor intracelular

A

Receptor de esteroides y hormonas tiroideas

60
Q

¿Que tipo de farmaco usamos para evitar taquicardia refleja?

A

Beta-bloqueantes

61
Q

Efecto agonistas selectivos alfa 1

A

Vasoconstriccion, descongestion nasal, midriasis

Indicaciones: a nivel oral forma parte de los cocteles antiresfriado (no funcionan), a nivel nasal sirven para la congestion (tiene muchas rams) y a nivel oftalmologico se usa para irritacion y midriasis con fin diagnostico

62
Q

Efecto agonistas selectivos alfa 2

A

Se usa como tto de HTA pero no es de primera eleccion

Disminuye FC, GC, TA… Tambien tiene efecto sedante
Vasoconstriccion local y disminuye presion intraocular

Los RAM son boca seca, somnolencia, no hay que retirar rapido ya que produce hipotension paradojica.

63
Q

Efecto agonista preferente beta 1

A

En UCI se usa para shock cardiogenico y en fase aguda de insuficiencia cardiaca

Estimula actividad cardiaca y una RAM es la arritmia

64
Q

Efecto agonista preferente B2

A

Se usa en asma y EPOC, tamb para retraso de parto prematuro

Si se da por via nasal produce vasodilatacion, si se da por via sistemica actua en b1 y b2, en el SNC

Las RAM son temblor fino, arritmia y hipoglucemia

65
Q

EFEDRINA

A

Se usa para broncodilatacion y descongestion.
El mecanismo es liberar catecolaminas

66
Q

ANFETAMINAS

A

Se usan para TDAH y narcolepsia.
A nivel central libera NA y dopamina, causando euforia e insomnio.
A nivel periferico, produce vasoconstriccion, arritmia y aumento de la FC.

Las RAM son insomnio, nerviosismo, trastorno psiquiatrico…

67
Q

Efectos antagonista alfa 1

A

Para HTA y hipertrofia benigna de prostata.
En corazon disminuye precarga y GC (hipotens), tmb produce vasodilatacion en arterias y en venas (tmb disminuye retorno venoso)
Facilita miccion, congestion nasal, miosis…

68
Q

Efectos antagonista alfa no selectivo

A

En corazon aumenta GC y produce taquicardia al liberal NA (se dan beta-bloq para impedir esto)
Disminuye TA

69
Q

Efectos beta-bloq

A

En corazon disminuye FC y contractilidad
En vasos disminuye resisrencia periferica y TA
Tambien tiene efecto de broncoconstriccion y contraccion del utero y disminuye lipolisis

70
Q

Efectos agonistas parciales (Tema 8: adrenergico)

A

Se dan para migraña e hipotension esencial

Prod vasoconstriccion y RAM son espasmo arterial, diarrea, nauseas…

71
Q
A

Farmacologia (2 decks)

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