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Farmacología ENFERMERÍA UCM > TEMA1Y2 farmacocinética y farmacodinámica > Flashcards

TEMA1Y2 farmacocinética y farmacodinámica Flashcards

1
Q

Farmacocinetica

A

parte de la farmacología que estudia el movimiento del fármaco desde que lo administramos hasta que llega su lugar de acción

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2
Q

Efecto farmacológico

A

que el farmaco llegue a su lugar de accion(órgano diana) después de sufrir una serie de procesos cineticos

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3
Q

porque estan formadas las membranas celulares

A

doble capa lipidica anfipatica. Ademas contienen una serie de proteinas integradas a la membrana (proteinas de membrana) van a ser las encargadas de la mayoria de mecanismos de transporte
-poros de pequeño tamaño

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4
Q

que mecanismos existen de traspaso de sustancias a través de membrana

A

difusion pasiva
difusion facilitada
transporte activo

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5
Q

otros mecanismos de transporte

A
  • Filtración: moléculas hidrosolubles a través de los poros llenos de agua
  • Pinocitosis: Fármaco englobado por pequeñas vesículas dentro de la célula hasta su liberacion
  • exocitosis: al contrario
  • ionóforos: sustancias hidrofóbas que se disuelven en la membrana y aumentan la permeabilidad de esta.
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6
Q

Mecanismo difusión pasiva

A

Relacionado con los gradientes de concentración y LEY DE FICK.

  • Si tenemos dos compartimentos con el mismo pH el fármaco va a pasar de donde hay mas concentracion a donde haya menos concentracion de farmaco no ionizado hasta que se igualen.
  • Si se presentan distintos pH el farmaco se va a acumular en los lugares donde existira mas cantidad de farmaco ionizado: SECUESTRO O ATRAPAMIENTO DE FÁRMACOS
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7
Q

Difusión facilitada

A

-Gradientes de concentracion
-la v de paso es mayor
es un mecanismo saturable ya que el fármaco se une a un transportador que se encuentra en la membrana y puede ser inhibido competitivamente

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8
Q

Transporte activo

A

Transporte selectivo que necesita un transportador por lo que es saturable, puede sufrir una inhibicion competitiva.
En contra de gradiente necesita ATP
El sistema no actúa si:
- hay sustancias que inhiben el transportador
- faltan sustancias necesarias para la sintesis o para el funcionamiento

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9
Q

Proceso de absorción

A

Es el paso de un farmaco a sangre sistemica.

Todos los farmacos han de absorberse excepto los que se admin V. parenteral o los de acción local

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10
Q

Factores que condicionan la absorción dependientes del farmaco

A
  • Peso molecular.
  • Liposolubilidad
    Grado de ionizacion
    Preparacion farmaceutica
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11
Q

Factores que condicionan la absorción dependientes del lugar de absorcion/ caracteristicas fisiológicas

A 
Caracteristicas de la membrana
ph del medio
flujo sanguineo 
superficie de absorcion
Tiempo de contacto
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12
Q

Factores que condicionan la absorción dependientes del individuo

A

edad
situacion fisiologica
enfermedades/características fisiológicas
Interacciones de los fármacos

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13
Q

Via sublingual

A

Farmaco alcanza la sangre directamente por la gran vascularizacion de la mucosa. Llega rapidamente a la vena porta
Eficaz en fármacos liposolubles

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14
Q

Vía rectal

A

No sufre cambios en el metab de primer orden
Absorcion variable dependiendo de la altura
venas hemorroidales superiores— vena cava

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15
Q

Vía intratecal, epidural e intraventricular

A

se administra en diferentes zonas del SNC para que llegue a LCR
Vía peligrosa: dificultad de administración, toxicidad de los fármacos y posibilidad de infecciones.

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16
Q

Vía dérmica

A

fármacos liposolubles, absorción lenta, controlado y constante
Reacciones alergicas

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17
Q

Vía pulmonar

A

elevada biodisponibilidad
Llegada la pared bronquial
Farmacos de accion local actuan rapidamente
Difícil correcta aplicación y sustancias irritantes

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18
Q

Vía nasal

A

rápida absorción, no metabolismo, muy semejante a la intravenosa y fácil administración.

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19
Q

Biodisponibilidad

A

Cantidad de farmaco que llega a ss y que esté en condiciones de producir un efecto farmacológico
Cociente entre la Dosis administrada y la fraccion de farmaco

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20
Q

Factores que afectan a la biodisponibilidad

A
  • Forma farmacéutica
  • Equivalencia terapéutica
  • Los efectos de biotransformación, y sobretodo el que ocurre en el hígado (efecto del primer paso hepático)
  • Interacciones
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21
Q

Curva de niveles plasmaticos

A

Representa las variaciones que sufre la concentración de un fármaco en el plasma a lo largo del tiempo, desde que se administra hasta su eliminación.

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22
Q

Via intravenosa

A

Absorcion sistemica directa, uso en emergencias y grandes volumenes los inconvenientes: mayor riesgo de efectos adversos

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23
Q

Vía subcutanea

A

Rápida en solucion acuosa sostenida en depositos, para compuestos de cesión lenta.
Inconveniente: no es adecuada para grandes volumenes

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24
Q

Via intramuscular

A

Rapida en solucion acuosa, sostenida en depositos. Conveniente para molumenes moderados.

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25
Q

Via oral

A 
Mas segura facil admin y economica. 
Limitación: 
biodisponibilidad
metabolización 
Requiere cooperacion del paciente
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26
Q

que representa la parte ascendente de la curva de niveles plasmaticos

A

la absorcion

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27
Q

que representa la parte descendente de la curva de niveles plasmaticos

A

la distribucion y eliminacion

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28
Q

El gradiente de concentracion depende de

A

el tiempo del tto

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29
Q

CME

A

Concentracion minima efectiva hasta que el farmaco se cruza con ella no produce ningun efecto.

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30
Q

Periodo de latencia

A

es el tiempo que tarda el fármaco en alcanzar la concentración plasmática necesaria para que se manifieste el efecto farmacológico

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31
Q

porque esta determinado el tiempo de latencia

A

por la velocidad de absorcion

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32
Q

Concentracion maxima

A

es la mayor concentración alcanzada por el fármaco,

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33
Q

Concentracion maxima depende de

A

depende de la dosis y de las velocidades de absorción y de eliminación. La cantidad de fármaco que se absorbe y se elimina es el mismo.

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34
Q

Duracion de la accion

A

es el tiempo que el fármaco mantiene la concentración plasmática eficaz

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35
Q

Duracion de la accion depende de

A

dependen de la velocidad a la que transcurren los procesos de distribución y eliminación.

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36
Q

Intensidad del efecto

A

Maxima concentracion alcanzada por el farmaco a dosis administrada

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37
Q

Tiempo máximo

A

Tiempo que se tarda en alcanzar la concentracion maxima

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38
Q

Tiempo eficaz

A

Tiempo que dura el intervalo eficaz

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39
Q

concentración mínima efectiva

A

concentración mínima de fármaco que se necesita para que se produzca un efecto.

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40
Q

concentración mínima tóxica

A

a partir de la cual aparecen los efectos tóxicos.

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41
Q

margen de seguridad del fármaco

A

determinado por el cociente entre la concentración a partir de la cual se manifiesta el efecto tóxico y la concentración a partir de a cuál se inicia el efecto farmacológico. INTERVALO EFICAZ/RANGO TERAPÉUTICO.

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42
Q

Cinetica de absorcion

A

mide la entrada del fármaco en la circulación sistémica y la velocidad a la que se produce esta entrada.

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43
Q

La v de absorcion se expresa

A

mediante la constante de absorción (Ka) o mediante la vida media de absorcion (t1/2).

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44
Q

La cantidad absorbida se expresa en valor absoluto

A

mediante el area bajo la curva y en valor relativo mediante la fracción de absorción (f).

45
Q

velocidad de absorción

A

es la cantidad de fármaco que se absorbe en la unidad de tiempo; depende del valor de Ka y del número de moléculas que están en solución y en disposición para absorberse

46
Q

Ka

A

la probabilidad que tiene una molécula de ser absorbida en la unidad de tiempo

47
Q

La vida media de absorción es

A

la inversa de la constante de absorción, indica el tiempo que tarda en reducirse a la mitad la concentración de fármaco que está en disposición de absorberse o, mejor aún, el número de moléculas disponibles para absorberse.
Vida media de absorción (t1/2): 0,693/Ka

48
Q

Cinética de orden 1

A

la absorción y la velocidad son mayores cuanto mayor es el número de moléculas disponibles, poco a poco va cayendo. Difusión pasiva.
PARABOLA EXPONENCIAL

49
Q

cinetica de orden 0

A

la absorción y la velocidad son constantes, a medida que cae la absorción la velocidad se hace más lenta. Independiente de la concentración, se pueden saturar. Transporte activo.
RECTA

50
Q

Fraccion de absorcion global o total (F)

A

Cantidad de farmaco que se pierde y la que será absorbida al torrente sanguineo.
La unidad máxima de absorción es 1_ farmacoIV
el resto de las vias tienen un valor inferior a 1

51
Q

Distribucion

A

estudia el transporte del farmaco dentro del compartimento sanguineo y su posterior penetracion a los tejidos.

52
Q

Factores que afectan a la distribucion

A
  • las caracteristicas fisicoquimicas del farmaco
  • flujo sanguineo
  • permeabilidad de los capilares
  • fijacion a pp plasmaticas y tisulares.
53
Q

Volumen de distribucion aparente

A

Se define como el volumen de líquido en el que aparentemente se disuelve un fármaco. Se trata del cociente entre el producto de la dosis administrada (D) por fracción de absorción (f) y la concentración plasmática

54
Q

Vd elevado

A

nos indica que el fármaco esta unido fuertemente a nivel extravascular

55
Q

Vd bajo

A

unido a pp

56
Q

En el plasma el fármaco puede estar:

A

Libre.
Unido a hematíes (disuelto).
Upp.

57
Q

A la albumina se unen

A

la mayoría de las sustancias. Presenta carácter básico así que se van a unir los fármacos ácidos y las bases débiles, es decir la mayoría d ellos fármacos.

58
Q

fármacos básicos o ácidos débiles se unirán

A

a alfaglucoproteinas mediante enlaces ionicos o fuerzasde van der Waals

59
Q

F upp y libre

A

se mantiene en equilibrio siguiendo la LEY DE MASAS.
F upp aumenta su PM por lo que le es más difícil pasar a los tejidos, y por lo tanto no produce efecto. El F libre es el que produce el efecto.

60
Q

Los factores que influyen en la upp:

A
  • Descenso de la concentración de proteínas.
  • Modificaciones cualitativas en los lugares de unión de las proteínas
  • Presencia de otros fármacos que compitan por los lugares de unión.
61
Q

distribucion de F en los tejidos depende de

A
  1. Flujo sanguíneo del tejido.
  2. Afinidad con diferentes tejidos.
  3. Alteraciones anatomo funcionales (presencia de inflamación mayor vascularización y permeabilidad).
62
Q

distribucion en bhe

A

f muy liposolubles

63
Q

barrera placentaria distribucion

A

puede provocar fenomeno de atrapamiento. i el fármaco es muy liposoluble su upp no limita el paso del fármaco, lo único que lo limita es un flujo sanguíneo placentario bajo.

64
Q

que son los Compartimentos del organismo:

A

conjunto de estructuras orgánicas o de tejidos a los que el fármaco accede de modo similar.

65
Q

tres compartimentos:

A
  • Compartimiento central: ss, corazón y SNC. (aquí el fármaco puede ir excretándose)
  • Periférico superficial: todos los sistemas y aparatos orgánicos.
  • Periférico profundo: upp.
66
Q

Modelo monocompartimental:

A

el fármaco difunde por todo el organismo como si este fuera su único compartimento.

67
Q

Modelo bicompartimental:

A

el fármaco difunde primero a un compartimento central o inicial, al que llega de forma muy rápida, y después pasa a un segundo compartimento periférico con menor velocidad hasta que encuentre el equilibrio, el momento en el que produce el efecto.

68
Q

Modelo tricompartimental:

A

el fármaco accede al tercer compartimento que sirve de depósito de fármaco, tejido adiposo.

69
Q

El paso de un compartimento a otro viene dado por una serie de constantes:

A

Alfa: mide la cantidad y la velocidad a la que pasa el fármaco del central al p. superficial.
Beta: nos mide lo mismo pero el paso del p. superficial al central.

70
Q

El equilibrio entre compartimentos se consigue cuando

A

se llega a la concentración máxima en los diferentes compartimentos. EQUILIBRIO ESTABLE (EE). Con ello se consigue el efecto máximo.

71
Q

Metabolismo

A

Transformación del fármaco en otras sustancias mediante la acción de enzimas y sustancias bacterianas, con el fin de que se pueden eliminar.

72
Q

Estas reacciones de metabolismo se levan a cabo en donde?

A
  • Oxidaciones: microsomas hepáticos, tejidos y mitocondrias.
  • Reducciones: microsomas hepáticos.
  • Hidrólisis: plasma y tejidos.
  • Conjugación: principalmente en el hígado.
73
Q

Reacciones de fase 1

A

El objetivo principal es hacer que las sustancias sean más hidrosolubles y polares.
De esta forma se consigue:
- Inactivación de las sustancias.
- La conversión de un producto inactivo en otro activo (profármaco-fármaco).
- La conversión de un producto activo en otro con mayor o menor actividad.
- La conversión de un producto activo en otro activo, pero tóxico.

74
Q

Cuales son las reacciones de fase 1

A

oxidacion reduccion e hidrolisis

75
Q

Oxidacion

A

sistema oxidativo de microsomas hepáticos.
ás utilizado por la gran mayoría de los fármacos. El sistema se encuentra dentro del retículo endoplasmático rugoso de los microsomas hepáticos, para llegar hasta él los fármacos necesitan cierto grado de lipofilia. Las enzimas que intervienen son oxidasas de función mixta

76
Q

sistema de oxidacion

A

El sistema requiere un flujo de electrones que es canalizado por la NADPH-citocromo P450-reductasa o por la NADH-citocromo b5-reductasa. Se llevan a cabo una serie de reacciones a partir de la donación de 2 electrones y de oxígeno.

77
Q

reduccion

A

se obtienen metabolitos activos. Se producen por la acción de enzimas reductasas presentes en el hígado y en los tejidos, así como em las bacterias intestinales.

78
Q

hidrolisis

A

intervienen enterasas y amidasas que se encuentran fundamentalmente en el plasma y en el hígado. Reacción frecuente para fármacos con esteres y amidas, siendo la hidrólisis de esta última más lenta.

79
Q

reacciones fase 2

A

conjugacion: glucuronoconjugacion , acetilacion y sulfonacion.

80
Q

conjugacion

A

el metabolito procedente del metabolismo de la fase I, se acopla a un sustrato endógeno, con lo que aumenta de tamaño y puede ser rápidamente eliminado. Se tratan de reacciones de síntesis por lo que necesitan energía. A veces de esta forma también se pueden obtener sustancias activas

81
Q

Aclaramiento hepatico

A

Biotransformación que los fármacos sufren al pasar por el hígado, antes de incorporarse a la circulación general.

82
Q

Los fármacos con aclaramiento hepático son extraídos aproximadamente en un

A

70% f=0,7

83
Q

el aclaramiento depende de

A

actividad de las enzimas hepáticas, de la cantidad de fármaco unido a pp y del flujo sanguíneo hepático La capacidad de metabolizar el fármaco del hígado puede ser alta o baja.

84
Q

FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO

A

edad, factores genéticos, procesos patológicos, factores fisiológicos y ambientales, etc.

85
Q

induccion enzimatica

A

Consiste en la activación de los sistemas enzimáticos microsomales implicados en el metabolismo de los fármacos.
El sistema implicado es el citocromo P450.

86
Q

inhibicion enzimatica

A

Las enzimas que participan en los procesos de biotransformación son inhibidas por diversos fármacos, los cuales inhiben su síntesis o compiten por ellas con los lugares de acción.

87
Q

excrecion

A

paso del farmaco y sus metabolitos del interior del organismo al exterior

88
Q

excrecion renal

A

filtracion glomerular, crecion tubular y reabsorcion tubular

89
Q

Filtracion glomerular

A

principal via de eliminacion, se eliminan los fármacos por difusion pasiva que no se encuentran unidos a pp y con bajo PM.
se filtran de los capilares del glomerulo a la capsula de Bowman.

90
Q

Secrecion tubular

A

paso de sustancias desde la arteriola eferente hacia la luz del túbulo.
Excreción de sustancias ácidas y básicas mediante transporte activo.
Estos mecanismos pueden saturarse o sufrir competencias con otros fármacos.

91
Q

Excrecion biliar

A

esta vía se excretarán aquellas sustancias que presenten:

  • Peso molecular elevado.
  • Grupos polares (aniones o cationes).
  • Residuos hidrosolubles.
  • Compuestos organometálicos.
  • Liposolubilidad
92
Q

Reabsorcion tubular

A

Farmacos pueden volver a la circulacion general por el tubulo contorneado proximal. Difusión pasiva.
Las sustancias hidrosolubles no se van a absorber.

93
Q

velocidad de eliminacion

A

velocidad en la que el fármaco se elimina del organismo. Cantidad de fármaco eliminado por unidad de tiempo. Viene definida por la Ke

94
Q

Vida media de eliminacion

A

es el tiempo que tarda la concentración plasmática en reducirse a la mitad, es la inversa de la constante de eliminación.

95
Q

Aclaramiento

A

es la capacidad que tiene el organismo de eliminar un fármaco.

96
Q

farmacodinamica

A

cursos temporal de las concentraciones de un farmaco en los distintos compartimentos y como son capaces de producir su efecto farmacologico

97
Q

como actua el principio activo

A

el principio activo actua con el receptor produciendo una actividad farmacológica que es capaz de producir una respuesta terapéutica

98
Q

Farmacos de accion inespecificas

A
  • no tienen una estructura diana
  • efecto dependiente de sus caracteristicas fq
  • Se necesitan concentraciones muy altas para producir el efecto farmacológico
  • diferentes farmacologicamente pero producen efectos similares.
  • ejemplos: albumina, antiacidos. antisepticos, hidroxil de almidon, etanol.
99
Q

Farmacos de accion especificas

A
  • se unen a una estuctura diana que llamamos receptor.
  • el efecto farmacologico depende de la estructura espacial— principio activo.
  • Con pequeñas concentraciones se consigue el efecto deseado.
    Ej. morfina, propanolol, ranitidina…
100
Q

quien descubrio los receptores

A

langley y clarck ppios del siglo XX

101
Q

receptores fisiologicos

A

requieren de algo que produzca el organismo y se una a ellos. son elementos sensores del organismo. Los principios activos pueden estumilarlo(agonismo) o inhibirlos(antagonismo)

102
Q

que produce la estimulacion de los receptores fisiologicos

A
  • abertura del canal ionico
  • modulacion del canal ionico
  • activacion inhibicion enzimatica
  • transcripcion del ADN
103
Q

cuadro de r

A

cuadro

104
Q

canales ionicos

A

propagan potenciales de accion en cel excitables.
Se trata de una proteina transmembrana como la mayoria de lo canales, cada uno de elos contiene subunidades especificas para los distintos iones na+ k+
Ej. anestesicos locales y nifepidina

105
Q

enzimas

A

Son dianas farmacologicas. Realiza funciones estructurales reguladoras y de transporte.

106
Q

efectos de las enzimas

A

puede activar o inhibir su actividad.
Las que inhiben pueden tener caracter reversible o irreversible.
Tambien pueden actuar como falso sustrato, uniendose a la enzima e impidiendo que el sustrato original se una a la celula

107
Q

ejemplos de farmacos que actuan con enzimas

A

neostigmina y AINES

108
Q

moleculas transportadores

A

proteinas que permiten el paso de ciertos solutos a traves de la membrana en contra de gradiente e concentracion.
BLOQUEAN INHIBEN Y ACTUAN COMO FALSOS SUSTRATO

109
Q

Ejemplos de farmacos que actuen como moleculas

transportadoras

A

probenecid omeprazol

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