T.3. Proceso LADME Flashcards

1
Q

Concepto Farmacocinética

A

Estudia procesos LADME.

Estudia movimientos de F. en el organismo en función del tiempo y la dosis.

Estudian los procesos que determinan la cantidad de F. en el lugar de acción.

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2
Q

Concepto CNP

A

CNP: Curva de Nivel Plasmático.

Curso temporal de la concentración plasmática de un F. y relación con sus efectos.

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3
Q

Conceptos CNP:

  • CMT
  • IT
  • CME
  • Cmáx
  • IE
  • PL
  • TE
A
  • CMT: Concentración mínima tóxica.
  • IT: Índice terapéutico.
  • CME: Concentración mínima eficaz.
  • Cmáx: Concentración máxima.
  • IE: Intensidad del Efecto.
  • PL: Periodo de latencia.
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4
Q

Mecanismos de transporte en la absorción

A
  • T. Pasivo.
  • Difusión facilitada.
  • T. Activo.
  • Canales iónicos.
  • Pinocitosis / exocitosis.
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5
Q

Factores que influyen en la velocidad de absorción

A
  • Liposolubilidad.
  • Grado de ionización.
  • pH del medio.
  • Tamaño de sus moléculas.
  • Flujo sanguíneo.
  • Forma farmacéutica.
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6
Q

Formas de transporte plasmático

A
  • F. libre.

- F. Unido a Prot. Plasmáticas (UPP).

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7
Q

Explica cuándo puede y cuando no puede atravesar el F. la membrana plasmática.

A
  • F. libre. –> activación F, xq puede atravesar membrana.

- F. Unido a Prot. Plasmáticas (UPP). –> F inactivo, no atraviesa membrana, se almacena (depósito).

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8
Q

¿Qué altera el que haya más F. libre que F. UPP? Justifica tu respuesta.

A

Pueden producir efectos no deseados.

EXCEPCIÓN: DEXTRANOS –> F. que ejercen su acción sin salir del torrente sanguíneo.

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9
Q

¿Qué características tiene la Unión del fármaco a Proteínas Plasmáticas?

A
  • Es reversible.
  • A concentración terapéutica.
  • No saturable.
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10
Q

Concepto BIODISPONIBILIDAD

A

Fracción de la dosis administrada de un F. que llega al torrente circulatorio.

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11
Q

Factores de los que depende la biodisponibilidad

A
  • Vía de administración.
  • Forma farmacéutica.
  • Interacciones con otros fármacos o alimentos.
  • Metabolización hepática del F. antes de llegar a la circulación general.
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12
Q

Factores de los que depende la distribución del F.

A
  • Características del F.
  • Flujo sanguíneo.
  • Luz capilar.
  • Características del endotelio capilar.
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13
Q

Describe características de BHE

A

Complejo de estructuras que dificulta el paso de sustancias hidrófilas desde la sangre al SNC.

Las meninges: 3 membranas de tejido conectivo que revisten médula y cerebro.

Solo pasan F. muy liposolubles por transporte pasivo.
La inflamación aumenta su permeabilidad.

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14
Q

Describe las características de la barrera placentaria

A

El pH del líquido fetal es ligeramente más ácido que el materno.

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15
Q

Qué es Q

A

Cantidad de F. administrado

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16
Q

Qué es CP

A

Concentración plasmática

17
Q

Explica qué es Vd y en qué está relacionado con Q y Cp.

A

Vd=Volumen de distribución.

Volumen aparente y es Q (total de F en el organismo) entre la concentración plasmática.

18
Q

Cómo se calcula la dosis de inicio

A

Q=Vd * Cp

19
Q

Explica cómo funciona la proporción entre la concentración plasmática y el volumen de distribución.

A

Son inversamente proporcionales, es decir:

  • cuando la Cp es baja, el Vd es alto (acúmulo de F. en tejido).
  • cuando la Cp es alta, el Vd es bajo (elevada UPP).
20
Q

Explica el efecto de los F. según el tipo de compartimento

A
  1. Monocompartimental: se distribuye de forma rápida y uniforme.
  2. Bicompartimental: primero a los órganos bien irrigados, luego se eq. en el resto del organismo.
  3. Tricompartimental: = q. 2, xo 3a etapa: fuerte fijación en órganos profundos.
21
Q

Qué es la BIOTRANSFORMACIÓN

A

La transformación química que sufren los F. en el organismo.
Tras su acción deben ser eliminados.
Los fármacos han de transformarse en más hidrosolubles (+polares, + fácilmente eliminables).

22
Q

Cuál es el principal órgano del METABOLISMO

A

EL HÍGADO.

Otros: pulmón, riñón…

23
Q

Factores de los que depende la biotransformación

A
  • Especie.
  • Variaciones interdividuales (edad, sexo, raza).
  • Influencias ambientales (dieta, inductores enz., inhibidores enz.).
  • Alteraciones patológicas.
24
Q

Objetivos METABOLISMO

A

Disminuir la liposolubilidad del F. para así ser excretado más fácilmente por el sistema renal del F. o sus metabolitos.

25
Q

Tipos de rutas metabólicas

A
FASE I, NO SINTÉTICAS
-Oxidación.
-Reducción.
-Hidrólisis.
FASE II, SINTÉTICAS, DE ACOPLAMIENTO
26
Q

Explica la reacción de la ruta no sintética: oxidación

A

Dan productos con mayor reactividad química, a menudo son por el sist-450 (monoxigenasas) pero también hay otras rutas de oxidación.

  • El etanol (mtb x alcohol deshidrogenasa).
  • La xantina oxidasa inactiva a G. mercapropurina.
27
Q

Explica la reacción de fase I: reducción

A

Son menos reactivas que las reacciones de la oxidación y casi siempre inactivan al F.

Ejemplo: Warfarina

28
Q

Explica la reacción de fase I: hidrólisis

A

Tienen lugar en el plasma y en mucho tejido.

29
Q

Explica las rutas de acoplamiento o sintéticas

A

Productos de acoplamiento (a moléculas endógenas) a partir del F. o metabolitos formados en la reacción de fase I.
Necesitan energía.

30
Q

Concepto PROFÁRMACO

A

Son F. activos solo después de haber sido metabolizados.

Ejemplos: Enalapril–>Enalaprilato, AAS–>Ácido salicídico,
Levodopa (L-Dopa)–>Dopamina

31
Q

Nombra las vías de eliminación

A
  • Vía renal.
  • … Hepatobiliar.
  • … Pulmonar (anestésicos, R-OH).
  • … Salivar (fenitoína).
  • … Láctea.
  • Diálisis.
32
Q

Nombra y explica las fases de la excreción renal

A
  • Filtración glomerular:
  • Secreción tubular activa:
  • Reabsorción tubular pasiva:
33
Q

Explica la excreción hepatobiliar

A

Para fármacos que han sufrido la 2a fase metabólica.

Tras la excreción biliar, los F pueden ser atacados por enz. de la mucosa o flora intestinal y ser convertidos en una molécula liposoluble, que reingresa de nuevo por la vena porta. –> CIRCULACIÓN ENTEROHEPÁTICA

34
Q

Ordena en orden de importancia las vías de excreción

A

Renal > Hepatobiliar > Pulmonar > Salivar > Lácteo

35
Q

Antagonismos farmacológicos

A

.

36
Q

Concepto DESENSIBILIZACIÓN

A

.

37
Q

Concepto HIPERSENSIBILIDAD

A

.