T.3. Proceso LADME Flashcards
Concepto Farmacocinética
Estudia procesos LADME.
Estudia movimientos de F. en el organismo en función del tiempo y la dosis.
Estudian los procesos que determinan la cantidad de F. en el lugar de acción.
Concepto CNP
CNP: Curva de Nivel Plasmático.
Curso temporal de la concentración plasmática de un F. y relación con sus efectos.
Conceptos CNP:
- CMT
- IT
- CME
- Cmáx
- IE
- PL
- TE
- CMT: Concentración mínima tóxica.
- IT: Índice terapéutico.
- CME: Concentración mínima eficaz.
- Cmáx: Concentración máxima.
- IE: Intensidad del Efecto.
- PL: Periodo de latencia.
Mecanismos de transporte en la absorción
- T. Pasivo.
- Difusión facilitada.
- T. Activo.
- Canales iónicos.
- Pinocitosis / exocitosis.
Factores que influyen en la velocidad de absorción
- Liposolubilidad.
- Grado de ionización.
- pH del medio.
- Tamaño de sus moléculas.
- Flujo sanguíneo.
- Forma farmacéutica.
Formas de transporte plasmático
- F. libre.
- F. Unido a Prot. Plasmáticas (UPP).
Explica cuándo puede y cuando no puede atravesar el F. la membrana plasmática.
- F. libre. –> activación F, xq puede atravesar membrana.
- F. Unido a Prot. Plasmáticas (UPP). –> F inactivo, no atraviesa membrana, se almacena (depósito).
¿Qué altera el que haya más F. libre que F. UPP? Justifica tu respuesta.
Pueden producir efectos no deseados.
EXCEPCIÓN: DEXTRANOS –> F. que ejercen su acción sin salir del torrente sanguíneo.
¿Qué características tiene la Unión del fármaco a Proteínas Plasmáticas?
- Es reversible.
- A concentración terapéutica.
- No saturable.
Concepto BIODISPONIBILIDAD
Fracción de la dosis administrada de un F. que llega al torrente circulatorio.
Factores de los que depende la biodisponibilidad
- Vía de administración.
- Forma farmacéutica.
- Interacciones con otros fármacos o alimentos.
- Metabolización hepática del F. antes de llegar a la circulación general.
Factores de los que depende la distribución del F.
- Características del F.
- Flujo sanguíneo.
- Luz capilar.
- Características del endotelio capilar.
Describe características de BHE
Complejo de estructuras que dificulta el paso de sustancias hidrófilas desde la sangre al SNC.
Las meninges: 3 membranas de tejido conectivo que revisten médula y cerebro.
Solo pasan F. muy liposolubles por transporte pasivo.
La inflamación aumenta su permeabilidad.
Describe las características de la barrera placentaria
El pH del líquido fetal es ligeramente más ácido que el materno.
Qué es Q
Cantidad de F. administrado
Qué es CP
Concentración plasmática
Explica qué es Vd y en qué está relacionado con Q y Cp.
Vd=Volumen de distribución.
Volumen aparente y es Q (total de F en el organismo) entre la concentración plasmática.
Cómo se calcula la dosis de inicio
Q=Vd * Cp
Explica cómo funciona la proporción entre la concentración plasmática y el volumen de distribución.
Son inversamente proporcionales, es decir:
- cuando la Cp es baja, el Vd es alto (acúmulo de F. en tejido).
- cuando la Cp es alta, el Vd es bajo (elevada UPP).
Explica el efecto de los F. según el tipo de compartimento
- Monocompartimental: se distribuye de forma rápida y uniforme.
- Bicompartimental: primero a los órganos bien irrigados, luego se eq. en el resto del organismo.
- Tricompartimental: = q. 2, xo 3a etapa: fuerte fijación en órganos profundos.
Qué es la BIOTRANSFORMACIÓN
La transformación química que sufren los F. en el organismo.
Tras su acción deben ser eliminados.
Los fármacos han de transformarse en más hidrosolubles (+polares, + fácilmente eliminables).
Cuál es el principal órgano del METABOLISMO
EL HÍGADO.
Otros: pulmón, riñón…
Factores de los que depende la biotransformación
- Especie.
- Variaciones interdividuales (edad, sexo, raza).
- Influencias ambientales (dieta, inductores enz., inhibidores enz.).
- Alteraciones patológicas.
Objetivos METABOLISMO
Disminuir la liposolubilidad del F. para así ser excretado más fácilmente por el sistema renal del F. o sus metabolitos.
Tipos de rutas metabólicas
FASE I, NO SINTÉTICAS -Oxidación. -Reducción. -Hidrólisis. FASE II, SINTÉTICAS, DE ACOPLAMIENTO
Explica la reacción de la ruta no sintética: oxidación
Dan productos con mayor reactividad química, a menudo son por el sist-450 (monoxigenasas) pero también hay otras rutas de oxidación.
- El etanol (mtb x alcohol deshidrogenasa).
- La xantina oxidasa inactiva a G. mercapropurina.
Explica la reacción de fase I: reducción
Son menos reactivas que las reacciones de la oxidación y casi siempre inactivan al F.
Ejemplo: Warfarina
Explica la reacción de fase I: hidrólisis
Tienen lugar en el plasma y en mucho tejido.
Explica las rutas de acoplamiento o sintéticas
Productos de acoplamiento (a moléculas endógenas) a partir del F. o metabolitos formados en la reacción de fase I.
Necesitan energía.
Concepto PROFÁRMACO
Son F. activos solo después de haber sido metabolizados.
Ejemplos: Enalapril–>Enalaprilato, AAS–>Ácido salicídico,
Levodopa (L-Dopa)–>Dopamina
Nombra las vías de eliminación
- Vía renal.
- … Hepatobiliar.
- … Pulmonar (anestésicos, R-OH).
- … Salivar (fenitoína).
- … Láctea.
- Diálisis.
Nombra y explica las fases de la excreción renal
- Filtración glomerular:
- Secreción tubular activa:
- Reabsorción tubular pasiva:
Explica la excreción hepatobiliar
Para fármacos que han sufrido la 2a fase metabólica.
Tras la excreción biliar, los F pueden ser atacados por enz. de la mucosa o flora intestinal y ser convertidos en una molécula liposoluble, que reingresa de nuevo por la vena porta. –> CIRCULACIÓN ENTEROHEPÁTICA
Ordena en orden de importancia las vías de excreción
Renal > Hepatobiliar > Pulmonar > Salivar > Lácteo
Antagonismos farmacológicos
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Concepto DESENSIBILIZACIÓN
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Concepto HIPERSENSIBILIDAD
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