T.10-T.11 Flashcards
Efedrina: tipo de FS y receptores sobre los que actúa.
FSM de acción mixta. Receptores alfa 1, beta 1 y beta 2.
Anfetamina: tipo de FS y receptores sobre los que actúa.
FSM de acción mixta. Receptores alfa 1, beta 1 y beta 2.
Farmacocinética de los FSM de acción mixta.
- Acción sobre receptores alfa 1, beta 1 y beta 2.
- Buena absorción oral.
- Metabolismo hepático.
- Eliminación en forma activa (no degradación por MAO, COMT).
Acciones de los FSM de acción mixta.
- Estimulación del SNC débil.
- Vasoconstricción periférica (alfa1) y aumento de PA (beta1).
- Estimulación del centro respiratorio.
- Broncoconstricción (beta2).
- Contracción de esfínteres genito-urinarios (alfa1).
- Midriasis (alfa1).
- Lipogénesis y termogénesis.
Usos de los FSM de acción mixta.
- Tratamiento de HoT.
- Tratamiento de enuresis nocturna.
- Tratamiento del asma.
- Exploración del fondo de ojo.
RAM de los FSM de acción mixta.
Insomnio, mareos, ansiedad, taquicardia.
Tiramina y cocaína: tipo de FS. Farmacocinética.
FSM de acción indirecta. Farmacocinética:
- Administración oral.
- Atraviesan la BHE: efectos centrales.
- Metabolismo lento: tiramina por MAO, cocaína por hidrólisis (90%) y oxidación (10%).
Acciones de los FSM de acción indirecta.
- SNC: disminución sensación de hambre y cansancio, euforia, antagonismo de depresores centrales.
- CV: taquicardia, aumento PA.
- Ap.respiratorio: estimulación del centro respiratorio. A la larga producen disnea.
RAM de los FSM de acción indirecta.
- SNC: irritabilidad, insomnio, cefaleas.
- CV: extrasístoles, arritmias (alteración del ritmo cardiaco).
- Dependencia física y química.
FSM de acción directa: cuáles son y receptores sobre los que actúan.
- Oximetazolina: alfa.
- Fenilefrina, metoxamina: alfa 1.
- Clonidina, guanfacina, tizanidina: alfa 2 presinápticos.
- Isoproterenol, orciprenalina: beta.
- Dobutamina, doxaminol: beta 1.
- Salbutamol, fenoterol, ritodrina, terbutalina: beta 2.
- Miravegron, vibegron, amibegron: beta 3.
- Adrenalina: alfa, beta 1 y beta 2. Mínima acción sobre beta 3.
- Noradrenalina: alfa, beta 1 y beta 3. Mínima acción sobre beta 2.
FSM de acción directa: farmacocinética.
- No administración oral de catecolaminas (isoproterenol, dobutamina, Adr, NAdr). De las demás, sí.
- No atraviesan BHE.
- Metabolismo rápido.
FSM de acción directa: acciones y usos.
- Oximetazolina: vasoconstricción. Tratamiento congestión nasal y ocular.
- Fenilefrina: midriasis. Exploración del fondo de ojo.
- Orciprenalina: taquicardia. Tratamiento de la bradicardia por intoxicación digitálica.
- Dobutamina: ionotropismo positivo. Tratamiento de la IC.
- Salbutamol: broncodilatación. Tratamiento del asma y EPOC.
- Ritodrina: relajación de los músculos uterinos. Atrasar el parto.
- Mirabegron: contracción del músculo detrusor. Vejiga hiperactiva.
- Adr intramuscular: aumento PA y actividad cardiaca, inhibición liberación histamina y broncodilatación. Tratamiento shock anafiláctico.
- Adr subcutánea: vasoconstricción. Anestésico local.
FSL: clasificación.
Bloqueantes de receptores/antagonistas:
- FSL alfa: alfa 1 y alfa 2 (fenoxibenzamina, fentolamina, ergotamina, tozalina), alfa 1 (prasozín, tamsulisina, terazosina, doxazosina) y alfa 2 (yohimbina, mirtazapina).
- FSL beta / beta-bloqueantes: beta 1 y beta 2 no selectivos (oxprenolol, alprenolol, pindolol, propanolol, sotalol, timolol), beta 1 cardioselectivos (acebutolol, nebivolol, celiprolol, atenolol, bisoprolol, metoprolol) y beta 2 selectivos (butoxamina).
- FSL alfa y beta: labetalol, carvedilol, buncidolol.
Bloqueantes de la neurotransmisión:
- Inhibidores síntesis de catecolaminas: alfa-metil tirosina, alfa-metil dopa, carbidopa, benzeracida, disulfiram.
- Inhibidores almacenamiento del neurotransmisor: reserpina.
- Bloqueantes liberación de NAdr: guanetidina.
Farmacocinética de los FSL alfa.
- Fenoxibenzamina: actúa principalmente sobre alfa 1, pero también sobre alfa 2. Realiza un bloqueo irreversible no competitivo y no puede administrarse oral. Sus efectos duran 24h.
- Fentolamina: actúa sobre alfa 1 y 2 por igual.
- Prasozín, tamsulisina, terazosina y doxazosina: actúan sobre receptores alfa 1.
- Yohimbina y mirtazapina: actúan sobre receptores alfa 2.
Excepto la fenoxibenzamina, todos ellos realizan un bloqueo reversible competitivo sobre sus respectivos receptores. Sí pueden administrarse de forma oral y su vida media es corta, de 2-3h, como consecuencia del alto metabolismo hepático que sufren.
Acciones de los FSL alfa.
- Vasodilatación por disminución RP (hipotensión ortostática) y del retorno venoso (taquicardia refleja).
- Disminución del tono muscular vesical, prostático y de esfínteres.
- Estimulación del SNC al eliminar la inhibición de la inhibición de NAdr (acción sobre alfa 2-presinápticos).
