sulfonamidas Flashcards
espectro
amplio + y -
Neisseria, haemophilus, salmonella, shigella, e. Coli, klebsiella, Proteus, staphylococcus, streptococcus.
No en pseudomonas aeruginosa
Resistencia y vía de administración
Elevada, por eso se usa poco. Uso oral y Ev (cotrimoxazol)
Usos
Inf urinaria, respiratoria, gastrointestinal, piel.
Fiebre tifoidea, neumonía por P. Carinni
Mecanismo
Actuan en la vía biosintetica de las bacterias para sintetizar purinas que forman parte del ADN bacteriano.
Por antagonismo competitivo contra PABA, inhibiendo la enzima dihidropteroato sintetasa, interfiriendo así en el metabolismo bacteriano ya que esta enzima se encarga de transformar PABA ➡️ ÁCIDO DIHIDROFÓLICO
Mecanismo resistencia
Bacteria sintetiza exceso de PABA desplazando por competencia a las sulfas de la Unión a la enzima
Absorción oral
Buena y rápida.
Acción intestinal 10-30%
Acción sistémica 70-90%
Unión a proteinas
Variable, 30-60%
Penetración de liquidos
Buena en liq sinovial, pleural, peritoneal, LCR, Placenta
Contraindicaciones cotrimoxazol
Embarazada ya que atraviesa la placenta. Insuficiencia renal ( por los cristales)
Metabolismo
Hepático, por acetilacion y oxidación.
Acetilacion ➡️ origina compuestos menos solubles e inactivos ➡️ producen cristaluria al PP en orina
Fármacos sulfonamidas
Sulfametoxazol
Sulfaguanidina
Cotrimoxazol
Cotrimoxazol relación
¿Cómo actúa TMP?
Sulfametoxazol (SMT) + trimetoprim (TMP)
5:1
Actúa inhibiendo la dihidrofolato reductasa
Combinación ➡️ inhibición intensa de síntesis de purinas, desestabilizando la integridad bacteriana a tal punto de lograr el efecto bactericida
Resistencia de cotrimoxazol
Poca, por eso se usa más
Rams cotrimoxazol
Gastrointestinal: náuseas, vómito, diarrea
Hipersensibilidad: prurito, erupción cutánea, síndrome Stevens Johnson (si aparece cambiar molécula)
Hematológico: anemia, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia
Cristaluria
Interacciones de cotrimoxazol
Warfarina➡️ aumenta su conc plasmática
Hipoglicemiantes➡️aumenta su conc plasmática
Inhibe metabolismo de fenitoina