Środki znieczulające miejscowo Flashcards
Budowa kanału Na-v
Podjednostka alfa - pofałdowana w 4 domeny (DI-IV), z których każda ma 6 segmentów przezbłonowych (S1-6)
4 podjednostki beta
Co tworzy strukturę bramki m w kanale Na-v
Segment S4 w każdej z domen
Jaka jest rola bramki m
Otwiera się po aktywacji
Co tworzy strukturę bramki h
Ruchoma pętla białkowa pomiędzy DIII i DIV
Jaka jest rola bramki h
Inaktywuje kanał 1-2ms po depolaryzacji
Jak na kanały Na-v działają środki znieczulające miejscowo
- Droga hydrofilowa - blokują por od strony cytoplazmatycznej kiedy kanał jest otwarty
- Droga hydrofobowa - łączą się z S6 domeny IV od strony lipidów błony komórkowej
Siła działania leków znieczulenia miejscowego jest wprost proporcjonalna do
Liczby kanałów aktywowanych i częstości ich aktywacji
Gdzie kanał Na-v blokują tetrodotoksyna i saksitoksyna
Od zewnątrz, niezależnie od stanu aktywacji
Pierwszy środek znieczulenia miejscowego
Kokaina
Budowa chemiczna środków znieczulenia miejscowego
Część lipofilna (pierścień aromatyczny) - 3-7 węglowy łańcuch - część hydrofilna
Jaka postać leku wchodzi z reakcję z kanałem
Zjonizowana
Jaka postać leku przenika przez błony
Niezjonizowana
Im bardziej lipofilny lek tym
Dłuższe działanie
Leki znieczulenia miejscowego - estry (5)
- Kokaina
- Prokaina
- Tetrakaina
- Chlorprokaina
- Benzokaina
Leki znieczulenia miejscowego - amidy (7)
- Lidokaina
- Prylokaina
- Mepiwakaina
- Bupiwakaina
- Etidokaina
- Ropiwakaina
- Artykaina