Solemne 2 Flashcards

1
Q

Con respecto a la teoría ligando receptor, es CORRECTO aseverar:
I) La cantidad máxima de receptores específicos en el tejido debe ser baja
(˂100pM/ gr de tejido)
II) Se espera que la cantidad máxima de receptores específicos sea alta en
el tejido (˃100pM/ gr de tejido)
III) La concentración de ligando a usar en los experimentos de saturación
debe ser 3 ordenes de magnitud por arriba de la Kd y 3 órdenes de
magnitud por debajo de la Kd.
IV) La concentración de ligando a usar debe ser del orden del mM.
V) El tiempo de unión debe ser cuando se alcanzó el equilibrio.
a) I, III, V
b) I, IV, V
c) I, III, V
d) II, IV, V
e) II, III, V

A

c) I, III, V

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2
Q

Si el ligando A tiene un Kd de 25 Pm y el ligando B tiene un Kd de 25 nM y los
respectivos Kd son iguales a sus EC50. Que alternativas son correctas:
I) A presenta mayor afinidad que B
II) B presenta mayor afinidad que A
III) A se desplazará con mayor facilidad a B
IV) B se desplazará con mayor facilidad a A
V) A es más potente que B
VI) B es más potente que A
a) Solo I, III y V
b) Solo II, IV y VI
c) I, IV y V
d) Solo II, V y VI
e) Solo I, III, y IV

A

a) Solo I, III y V

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3
Q

Con respecto al IC50 es correcto afirmar que:
I) Se obtiene de las curvas de competencia
II) Se obtiene de la formula cheng-prusoff
III) Es un valor dependiente de las condiciones experimentales
IV) Es un valor independiente de las condiciones experimentales
a) I, II y IV
b) II y IV
c) II y III
d) I y IV
e) I y III

A

e) I y III

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4
Q

Identifique las aseveraciones correctas respecto a los siguientes gráficos:
I. El grafico A se explica por un mecanismo de taquifilaxia
II. El grafico B se explica por un mecanismo de tolerancia
III. El grafico A se explica por un mecanismo de tolerancia
IV. El grafico B se explica por un mecanismo de taquifilaxia
V. Tolerancia u taquifilaxia son mecanismos de desensibilización
a) Solo I , II y V
b) Solo II, III y V
c) Solo I, IV y V
d) Solo II y I
e) Solo II y III

A

a) Solo I , II y V

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5
Q

Tienes un posible nuevo ligando MLPX3 para el receptor M3 muscarinico y según la teoría ligando receptor indica los parámetros que debes determinar para certificar que es un ligando para M3:
I) Determinar la Kd de MLPXR para M3
II) Determinar la Ki de acetilcolina para el receptor M3 y MLPX3
III) Determinar la Bmax mediante curvas de competencia
IV) Realizar experimentos de saturación con MLPX3 y el receptor M3 mutado en el sitio de unión al ligando
a) I y II
b) II y III
c) III y IV
d) I, II y III
e) I, II y IV

A

e) I, II y IV

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6
Q

Con respecto a la unión especifica es incorrecto afirmar que
a) Se caracteriza por presentar abundantes sitios de unión en el tejido
b) La unión entre ligando y receptor es reversible
c) Los sitios de unión del ligando deben asociarse en parte a los sitios de respuesta celular.
d) Los antagonistas tienen afinidad, pero no actividad por si mismos

A

a) Se caracteriza por presentar abundantes sitios de unión en el tejido

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7
Q

Con respecto al receptor muscarinico cuál de las siguientes aseveraciones
es INCORRECTA:
a) La atropina es un antagonista reversible del receptor muscarinico
b) La muscarina es un agonista del receptor muscarinico
c) El receptor muscarinico se ubica en los ganglios simpáticos y parasimpáticos
d) El receptor muscarinico activa proteínas g
e) La acetilcolina es el ligando endógeno de los receptores muscarinicos.

A

c) El receptor muscarinico se ubica en los ganglios simpáticos y parasimpáticos

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8
Q

Con respecto a los inhibidores de la acetilcolinesterasa indique la alternativa
incorrecta:
a) Los compuestos organofosforados son inhibidores irreversibles
b) La intoxicación con los compuestos organofosforados puede causar la muerte del paciente
c) Los compuestos organofosforados se utilizan como pesticidas
d) Los compuestos organofosforados se unen a la acetilcolinesterasa por la
atracción electroestática
e) Ejemplo de compuestos organofosforados son el partion y malation

A

d) Los compuestos organofosforados se unen a la acetilcolinesterasa por la
atracción electroestática

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9
Q

Respecto a las catecolaminas indique la alternativa INCORRECTA
I) La captación de catecolaminas desde el espacio sináptico al terminal
sináptico es mediada por transportadores pre sinápticos de alta afinidad
II) La enzima monoaminooxidasa (MAO) biotransforma las catecolaminas
dentro del terminal presináptico
III) La enxima catecol o metil transferasaa (COMT) biotransforma las
catecolaminas en el espacio sináptico.
IV) El aumento Ca+2 intracelular inhibe la secreción de catecolaminas
V) El sistema de captación de cateolaminas de baja afinidad es menos abundante que el transportador de alta afinidad para catecolaminas
a) I y III
b) II y IV
c) III y IV
d) IV y V
e) V y III

A

d) IV y V

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10
Q

Con respecto a la farmacología de los receptores catecolaminergicos indique
la alternativa correcta:
I. El propanolol es un antagonista específico para los receptores beta
adrenérgicos y alfa adrenérgicos
II. Tanto los receptores alfa y los beta activan proteínas G
III. La afinidad de la adrenalina por los receptores alfa es la misma que por los
receptores beta adrenérgicos
a) Solo I y II
b) Solo II y III
c) Solo III
d) Solo I y III
e) Todas

A

a) I y II

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11
Q

Con respecto a las vías de señalización que se activan con la proteína Gs
que alternativas son correctas:
I) Activa la síntesis de AMPc
II) Activa la PKA
III) Activa la síntesis de diacilglicerol e IP3
IV) Inhibe la PKC
a) I y II
b) II y IV
c) I y III
d) II y IV
e) I, II y III

A

a) I y II

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12
Q

Con respecto a la farmacología de los receptores muscarinicos que
aseveraciones son correctas:
I) Los receptores M1, M3 y M5 son proteínas de siete segmentos
transmembrana
II) Todos los receptores Muscarinicos se acoplan a proteína G
III) Los receptores M2 y M4 son canales de potasio
IV) Los receptores M1, M3 y M5 activan Gq
a) I , II y III
b) Solo II
c) Solo III
d) I , II y IV
e) Todas

A

d) I, II y IV

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13
Q

Con respecto a la vasodilatación mediada por acetilcolina marque las
aseveraciones correctas:
I. Es mediada por los receptores nicotínicos
II. Es mediada por los receptores muscarinicos
III. Aumenta la síntesis de NO como segundo mensajero en la célula musculo liso
IV. Aumenta la síntesis de NO como segundo mensajero en la célula endotelial
V. Se activa la proteína Gq
a) I, III y V
b) II, III y V
c) II, IV y V
d) I, IV y V
e) II y V

A

c) II, IV y V

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14
Q

Con respecto a las síntesis de los neurotransmisores del sistema autónomo indique la alternativa que NO es correcta:
a) La acetilcolina se sintetiza en el soma neuronal
b) La noradrenalina se sintetiza dentro de la vesícula
c) El precursor de la adrenalina es la tirosina
d) El transporte de la dopamina a la vesícula es mediado por el co-transporte de
H+
e) La acetilinesterasa se encuentra principalmente en el espacio sináptico.

A

a) La acetilcolina se sintetiza en el soma neuronal

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15
Q

Con respecto a los receptores alfa y beta- adrenérgicos que aseveración es correcta:
a) Los receptores alfa1 se acoplan a la proteína Gi y de esa manera inhiben la síntesis de Camp
b) Los receptores alfa 2 mediante la señalización vía proteína Gq inhiben los niveles de calcio intracelular
c) Los receptores beta 1 activan proteínas Gi para aumentar el cAMP e inducir la contracción de los cardiomiocitos
d) Los receptores beta2 activan la proteína Gs aumentando el cAMP y la contracción de los vasos sanguíneos
e) Los receptores beta3 activan la proteína Gq aumentando la actividad de la fosfolipasa C .

A

d) Los receptores beta2 activan la proteína Gs aumentando el cAMP y la contracción de los vasos sanguíneos

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16
Q

Con respecto a los agentes bloqueadores de la actividad neuromuscular que alternativa es correcta :
A) Son todos antagonistas competitivos
B) Los agentes bloqueadores de la actividad neuromuscular actúan sobre el receptor nicotínico
C) Existen agentes bloqueadores de la actividad neuromuscular cuyo mecanismo farmacodinámico es ser agente despolarizante e ya que son agonistas del receptor muscarinico
D) La atropina es un agente bloqueador de la actividad neuromuscular
E) Los agentes bloqueadores de la actividad neuromuscular inhiben la
acetilcolinesterasa.

A

B) Los agentes bloqueadores de la actividad neuromuscular actúan sobre el receptor nicotínico

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17
Q

Con respecto a los receptores beta-adrenérgicos del musculo liso del
pulmón indique la alternativa correcta
I. Agonistas aumentan la relajación del músculo liso de los bronquios
II. Los receptores beta-adrenérgicos aumentan el IP3 y calcio celular
III. Los receptores beta-adrenérgicos una vez activados por la adrenalina se desensibilizan rápidamente
A) Solo I
B) Solo II
C) Solo III
D) I y III
E) II y III

A

D) I y III

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18
Q

Con respecto al ligando endógeno, antagonistas y agonistas que alternativa es correcta
I. Los agonistas tienen siempre mayor Kd que el ligando endógeno
II. Los agonistas totales en presencia de los agonistas parciales y antagonistas competitivos reversibles disminuyen su potencia.
III. Un agonista parcial podría tener mayor afinidad que un agonista total
IV. Un agonista competitivo reversible puede tener un kd más pequeño que el agonista total.
a) Solo I y III
b) Solo I y IV
c) Solo I , II y IV
d) Solo II, III y IV
e) Todas

A

d) Solo II, III y IV

19
Q

Con respecto al acoplamiento, qué alternativa es CORRECTA:
I) El acoplamiento comienza con el cambio conformacional del receptor
después de interactuar con el agonista.
II) El antagonista no genera acoplamiento
III) el acoplamiento es el mismo cuando el ligando se une al receptor en
distintos tejidos
IV) La fuerza del acoplamiento puede variar entre el ligando endógeno y el
agonista
a) Solo II, III y IV
b) Solo II y III
c) Soo III y IV
d) Solo I, II y IV
e) Todas

A

d) Solo I, II y IV

20
Q

Con respecto a las curvas de competencia es correcto afirmar que :
I) Se utiliza el radio ligando a concentraciones fijas
II) La concentración del radio ligando varia
III) Se utiliza un competidor que desplazara al radio ligando del sitio de unión
IV) El radio ligando desplazara al competidor
V) Tiene forma sigmoidea
a) II y III
b) I , IV y V
c) II, IV y V
d) I y III
e) I, III y V

A

e) I, III y V

21
Q

Con respecto a la actividad específica del radio ligando que alternativa es
CORRECTA:
I) Sus unidades pueden ser curie o bequerel respecto ml o mmoles
II) Las dpm se obtienen experimentalmente del contador de centelleo y se debe calcular la cpm utilizando la eficiencia del equipo
III) El stock comercial de radio ligando solo tras ligando radioactivo
IV) La actividad específica corresponde a la concentración del ligando radioactivo
a) I y II
b) II y III
c) I y III
d) II y IV
e) I y IV

A

e) I y IV

22
Q

Con respecto a las proteínas G acopladas a los receptores de 7 segmentos de transmembrana, indique la alternativa CORRECTA:
I) La proteína Gi une ATP y ADP.
II) La proteína Gi inhibe la actividad adenilato ciclasa.
III) La proteína Gs activa el adenilato ciclasa.
IV) La proteína Gq inhibe la síntesis de diacilglicerol y el mensajero
inositol trifosfato (IP3).
a) I, II, III
b) II, III, IV
c) III, IV
d) I, IV
e) II, III

A

e) II, III

23
Q

Es correcto afirmar que un fármaco antagonista reversible:
a) Disminuye la potencia del agonista.
b) Disminuye la eficacia del agonista.
c) Tiene efecto farmacológico inverso al del agonista.
d) Se puede recuperar la eficacia del agonista.
e) Tiene potencia.

A

a) Disminuye la potencia del agonista.

24
Q

Cuál de las siguientes alternativas son CORRECTAS:
I) La afinidad es el parámetro que relaciona concentración del fármaco
con efecto biológico.
II) La potencia mide la capacidad de una droga por unirse a su receptor.
III) La eficacia mide la respuesta biológica máxima que resulta de la unión del fármaco a su receptor.
IV) La Bmáx corresponde al número máximo de receptores disponibles
en el tejido.
a) Sólo I, II y III
b) Sólo I y III
c) Todas
d) Sólo II y III
e) Sólo III y IV

A

e) Sólo III y IV

25
Q

Es correcto que un antagonista competitivo reversible:
a) Aumenta la eficacia del agonista.
b) Aumenta la afinidad del agonista.
c) Aumenta el EC50 del agonista.
d) Aumenta la unión máxima del agonista.
e) Aumenta la potencia del agonista.

A

c) Aumenta el EC50 del agonista.

26
Q

Estas investigando el efecto farmacológico de un fármaco anticancerígeno llamado tazol. Tu modelo experimental es un ratón que tiene un tumor en la piel. Comenzaste a tratar a tu ratón con una dosis de 100mg de tazol cada 24 horas. Después de una semana de tratamiento, viste que el tumor se redujo en un 25%. Por tanto, se decidió mantener la dosis y la frecuencia de administración de tazol. Luego observaste que durante las primeras 3 semanas el tumor disminuyó en un 30%. Sin embargo, a partir de la cuarta semana de terapia, el tumor dejó de disminuir. Se aumentó la dosis de tazol a 200mg y la frecuencia cada 12 horas, pero el tumor no disminuyó más de tamaño. A qué se debe esto:
I) Es un mecanismo de desensibilización llamada taquifilaxia.
II) Es un mecanismo de desensibilización llamada tolerancia.
III) Es posible que el tazol perdió eficiencia porque está siendo eliminado
de las células.
IV) Es posible que el tazol este siendo eliminado por el organismo con
mayor eficiencia.
a) Sólo I
b) Sólo II
c) I y II
d) II y IV
e) II y III

A

d) II y IV

27
Q

Qué mecanismos forman parte de la taquifilaxia:
I) Inducción de las enzimas de biotransformación del fármaco.
II) Internalización de los receptores específicos en que actúa el fármaco.
III) Síntesis de transportadores que sacan el fármaco de la célula blanco.
IV) Inactivación del receptor blanco.
a) I y II
b) II y III
c) I y IV
d) III y IV
e) II y IV

A

e) II y IV

28
Q

Qué mecanismos forman parte de la tolerancia:
I) Inducción de las enzimas de biotransformación del fármaco.
II) Internalización de los receptores específicos en que actúa el fármaco.
III) Síntesis de transportadores que sacan el fármaco de la célula blanco.
IV) Inactivación del receptor blanco.
a) I y II
b) II y III
c) I y III
d) III y IV
e) II y IV

A

c) I y III

29
Q

Indique la respuesta correcta referente a cuál es la ventaja del proceso de
taquifilaxia.
a) Que la respuesta sea corta para volver a estimular en un tiempo posterior.
b) Que la respuesta sea larga y aprovechar bien el fármaco o ligando
presente.
c) Que no se genere dependencia.
d) Que se genere dependencia.
e) Que no se agoten las moléculas de señalización.

A

a) Que la respuesta sea corta para volver a estimular en un tiempo posterior.

30
Q

Con respecto a Kd es correcto decir que:
I) Se obtiene de la curva de competencia.
II) Se obtiene de la curva de saturación.
III) A mayor Kd menor afinidad.
IV) A mayor Kd mayor afinidad.
V) Su unidad es de concentración.
a) I, II
b) I, IV y V
c) II, III y V
d) II, IV
e) II, V

A

c) II, III y V

31
Q

Un experimento de competencia se caracteriza por:
I) Agregar concentraciones crecientes del competidor.
II) Sirve para determinar el IC50
III) El ligando radioactivo se encuentra en concentraciones fijas.
IV) El competidor se añade en concentraciones fijas.
a) I, III
b) II, III
c) I, II Y III
d) I, III, IV
e) Sólo II

A

c) I, II Y III

32
Q

Con respecto al Ki, es correcto decir que:
I) Al igual que el Kd, indica afinidad.
II) El Ki se obtiene a partir de IC50
III) El Ki se obtiene directamente a partir de la curva de inhibición.
IV) El Ki es un valor de concentración.
a) I, III
b) III, IV
c) I, II, IV
d) I, III, IV
e) II, III, IV

A

c) I, II, IV

33
Q

Con respecto a la teoría de unión ligando receptor, es CORRECTO decir
que:
I) La unión ligando receptor es reversible.
II) La unión ligando receptor es saturable.
III) El Kd es la constante de velocidad de unión del ligando con el receptor.
IV) El equilibrio de unión es cuando se mantiene la constante de cantidad de
ligando libre y la de ligando unido al receptor.
a) I, III
b) II, III
c) III, IV
d) I, II, III
e) I, II, IV

A

e) I, II, IV

34
Q

Es correcto decir sobre la curva de saturación:
I) Se usa una concentración alta de ligando radioactivo en comparación al
ligando frío.
II) Para obtener la unión especifica se de restar de la unión total la unión
inespecífica.
III) El tiempo de incubación del ligando con el receptor debe ser el tiempo en
que se ha alcanzado el equilibrio.
IV) El tiempo de incubación del ligando con el receptor debe ser el tiempo en
que se ha alcanzado la saturación.
a) I, II
b) I, III
c) I, IV
d) II, III
e) II, IV

A

d) II, III

35
Q

Es correcto decir sobre la unión inespecífica del ligando:
I) La Kd es grande
II) El número de sitios de unión es mayor que el de los sitios específicos.
III) Es saturable.
IV) Se determina usando un exceso de ligando frío.
a) I, II
b) II, III
c) III, IV
d) I, III, IV
e) I, II, IV

A

e) I, II, IV

36
Q

Con respecto a las curvas de tiempo, indica la alternativa INCORRECTA:
I) Sirve para determinar el tiempo en que se alcanza el equilibrio.
II) Se grafica la unión v/s la concentración del ligando a usar.
III) Se grafica la respuesta v/s la concentración del ligando a usar.
IV) Se grafica la unión v/s tiempo de incubación.
a) I, IV
b) I, II
c) II, III
d) II, IV
e) Sólo I

A

c) II, III

37
Q

Con respecto a la actividad específica del radio ligando, qué alternativa es
CORRECTA:
I) Sus unidades pueden ser Curie o Bequerel respecto ml o moles.
II) Las dpm se obtienen experimentalmente del contador de centelleo y se debe calcular las cpm utilizando la eficiencia del equipo.
III) El stock comercial del radio ligando solo trae ligando radioactivo.
IV) La actividad específica corresponde a la concentración del ligando
radioactivo.
a) I, II
b) II, III
c) I, III
d) II, IV
e) I, IV

A

e) I, IV

38
Q

Con respecto a la sinapsis colinérgica en que participa el receptor nicotínico
es CORRECTO decir que:
I) Su acción de neurotransmisor en el espacio sináptico es terminada
por un transportador ubicado en el terminal presináptico.
II) Su acción de neurotransmisor es terminada por la enzima
acetilcolinesterasa.
III) Su acción es bloqueada por el curare.
IV) Su acción es bloqueada por la atropina.
a) Sólo I
b) Sólo II
c) I, III
d) II, III
e) II, IV

A

d) II, III

39
Q

Con respecto a la síntesis de catecolaminas, indique las alternativas
CORRECTAS:
I) El precursor es el aminoácido tirosina.
II) La dopamina se sintetiza en el citosol.
III) La adrenalina se sintetiza en la vesícula de secreción.
IV) La dopamina después de su síntesis es transportada dentro de las
vesículas en el terminal sináptico.
a) I, II
b) I, II, IV
c) I, III
d) II, III, IV
e) III, IV

A

b) I, II, IV

40
Q

Con respecto a la inhibición de los receptores β-adrenérgicos, indique la
alternativa CORRECTA:
I) Antagonista aumenta la relajación del músculo liso de los vasos
sanguíneos.
II) Antagonista induce contracción del corazón.
III) Agonista induce broncodilatación.
a) Sólo I
b) Sólo II
c) Sólo III
d) I, III
e) II, III

A

c) Sólo III

41
Q

Con respecto a la proteína Gs, qué alternativas son CORRECTAS:
I) Gs inhibe la síntesis de AMPc
II) GS activa la síntesis de AMPc
III) Gs activa la síntesis de Diacilglicerol e IP3
IV) Los receptores β-adrenérgicos activan la proteína Gs.
a) I, IV
b) II, IV
c) Sólo I
d) Sólo II
e) Sólo III

A

b) II, IV

42
Q

Con respecto a la formación de IP3, marque que aseveraciones son
CORRECTAS:
I) Su precursor es el ácido fosfatidiletanolamina de la membrana
plasmática.
II) Es liberado por la fosfolipasa C.
III) La proteína Gs activa la vía IP3.
IV) La liberación de IP3 es simultánea a la liberación de diacilglicerol
(DAG).
V) El IP3 es un segundo mensajero que activa el aumento de calcio
intracelular.
a) I, III, V
b) I, II, IV
c) III, IV, V
d) II, IV, V
e) II, III

A

d) II, IV, V

43
Q

Qué alternativas son correctas respecto a los receptores nicotínicos:
a) Está formado por 5 subunidades y cada subunidad es de 4 segmentos
transmembrana.
b) Se localizan en los ganglios.
c) Une dos moléculas de acetilcolina
d) Es un canal de cloruro.
e) En el estado de desensibilización tiene unido acetilcolina.

A

d) Es un canal de cloruro.