SISTEMUL NERVOS ADRENERGIC

Question 1

Efectele stimularii receptorilor B1 adrenergici

Answer 1

“INIMA POZITIVA, RINICHI”
CRESTEREA fortei de contaractie a inimii (inotrop +), cresterea frecventei cardiace (cronotrop +), cresterea transmiterii AV (dromotrop pozitiv) si cresterea excitabilitatii tesutului specific de conducere ( efect batmotrop pozitiv - “batman is horny” :)) )

Question 2

Localizarea receptorilor B1 adrenergici

Answer 2

Cord
Zona juxtaglomerulara din rinichi

Question 3

Localizarea receptorilor alfa-2 adrenergici

Answer 3

Presinaptic la nivelul terminatiilor adrenergice si colinergice
Possinaptic pe muschi netezi vasculari si celule B pancreatice
Extrasinaptic: trombocite, celule adipoase

Question 4

Efectele stimularii receptorilor alfa2 adrenergici

Answer 4

Inhibarea eliberarii de noradrenalina prin actiune presinaptica. Acest efect inhibitor serveste ca si mecanism local pentru modularea eliberarii de NA cand tonusul sy este crescut , actionand ca si autoreceptori. Pot sa actioneze si ca heteroreceptori atunci cand inhiba eliberarea de Ach
Relaxarea musculaturii gastro-intestinale (efect presinaptic)
VASOCONSTRICTIE (possinaptic)
DRenarea umorii apoase cu scaderea presiunii intraoculare
Inhibarea eliberarii de insulina
Favorizarea agregarii plachetare

Question 5

Localizarea receptorilor alfa 1 adrenergici

Answer 5

cuplati cu proteina Gq – care duce la cresterea intarcelulara de Ca - deci MUSCHI
muschi netezi vasculari, tract genito-urinar, intestinal.
muschi radiari iris
sfinctere tubul digestiv si vezica urinara
organe genitale masculine
inima
ficat
pancreas endocrin

Question 6

Efectele stimlarii receptorilor alfa1 adrenergici

Answer 6

VASOCONSTRICTIE In teritoriul CUTANAT, MUCOS, SPLANHNIC, RENAL - cel mai important efect CLINIC.
Contractia musculaturii tractului genito-urinar
MIDRIAZA
RELAXAREA musculaturii netede intestinale
glicogenoliza si gluconeogeneza

Question 7

Localizarea receptorilor B2 si efectele stimularii

Answer 7

bronsii - bronhodilatatie
musculatura neteda vasculara - VASODILATATIE - la niv muschilor striati mai putin in inima, plaman, creier cu scaderea RVP
peretii vezicii urinare- relaxarea musculaturii GI si a tractului GU
UTER GRAVID - INHIBITIA CONTRACTIEI UTERULUI GRAVID - EFECT TOCOLITIC
FICAT - cresterea glicogenolizei hepatice - HIPERGLICEMIE
musculatura scheletica - TREMOR MUSCULAR

Question 8

localizarea si efectele stimularii receptorilor B3 adrenergici

Answer 8

TESUTUL ADIPOS - lipoliza cu eliberare de acizi grasi din tesutul adipos
IN MUSCHIUL DETRUSOR AL VEZICII URINARE - RELAXAREa vezicii urinare si contentie urinara

Question 9

Efectele stimularii receptorilor dopaminergici D1

Answer 9

Vasodilatatie renala, splanhnic, coronarian si cerebral
Natriureza
in doze medii stimuleaza receptorii B1
in doze mari stimuleaza receptorii A

Question 10

Efectele stimularii D2

Answer 10

• stimularea receptorilor D2 presinaptici inhiba eliberarea de NA

Question 11

Care sunt enzimele implicate in sinteza de catecolamine? SI CE REACTII CATALIZEAZA FIECARE/ LOCALIZAREA REACTIEI

Answer 11

TIROZINHIDROXILAZA ( catalizeaza reactia de transformare a l-tirozinei in DOPA) - citoplasma - ETAPA LIMITANTA DE VITEZA
DOPA DECARBOXILAZA ( dopa –> dopamina ) - citoplasmA
DOPAMIN B - HIDORXILAZA ( DOPAMINA –> noradrenalina ) - VEZICULE SINAPTICE
FENILETANOLAMIN N-METILTRANSFERAZA - (na –> a ) - citoplasma / MSR

Question 12

Efectele glucocorticoizilor la nivelul sintezei de catecolamine

Answer 12

Stimuleaza N-metil-transferaza : stimuleaza deci sinteza de adrenalina.
N metil transferaza catalizeaza reactia de transformarea na in a.

Question 13

CE fac amfetamina si efedrina (sinteza NA/ eliberare etc)

Answer 13

Amfetamina si efedrina au efecte simpaticomimetice si stimulante psihomotorii.
Ele ajung la nivelul terminatiilor adrenegice folosindu se de transportul membranar al catecolaminelor.
ELE impiedica PRIN COMETITIE CAPTAREA NA IN VEZICULELE SINAPTICE.

Question 14

CE Face guanetidina (sinteza/ sinapsa)

Answer 14

Stabilizeaza membrana presinaptica si impiedica depolarizarea acesteia –>efect simpaticoplegic.

Question 15

Ce face Metildopa

Answer 15

Metildopa este preluat de catre dopa decarboxilaza si rezulta in sinteza unui neurotransmitator fals - alfa-metil-noradrenalina - medicament utilizat in HTA

Question 16

Actiunea rezerpinei

Answer 16

Blocheaza transportul activ al NA in veziculele de depozit, produce si depletia acestora – EFECT SIMPATICOPLEGIC

Question 17

Cocaina si impiramina actiuni

Answer 17

Blocheaza U1 ( recaptarea neuronala) –> acumulare de NA la nivel sinaptic

Question 18

INhibitorii MAO

Answer 18

blocheaz degradarea metabolica a catecolaminelor. Efectele simpaticomimetice sunt reduse datorita existentei procesului de recaptare.

Question 19

Relatii dintre structura chimica si activitatea farmacodinamica a substantelor

Answer 19

Cu cat substituentul alchil de la nivelul atomului de azot din molecula este mai voluminos cu atat creste potenta ca agonist al receptorilor Beta, compusii fiind mai putin susceptibili fata de recaptarea neuronaala U1 - ADRENALINA, ISOPRENALINA, SALBUTAMOLUL
Cu cat substituentul alchil de la nivelul atomului de azot din molecula este mai mic cu atat creste potenta ca agonist al receptorilor Alfa - NORADRENALINA.
Adaugarea unei grupari metil in pozitia alfa creste selectivitatea pentru receptorii Alfa 2 adrenergici si confera rezistenta la METABOLIZAREA PRIN MAO. COMPUSII DE ACEST TIP SUNT RECAPTATI PRIN MECANISMUL U1 - AFLA-METIL-NORADRENALINA
Indepartarea unei grupari OH scade afinitatea pentru receptorii alfa si beta - DOPAMINA
MOdificari ale gruparii catecol- oh confera rezistenta fata de COMT si fata de recaptarea U1 - SALBUTAMOL.
Modificarea gruparii catecol-oh si inloocuirea cu o grupare izopropil blocheaza receptiorii beta.
indepartarea gruparilor OH determina pierderea actiunii simpaticomimetica directa. Acesti compusi au actiune simpatomimetica indirecta si sunt captati prin mecanism U1 - AMFETAMINA, EFEDRINA, TIRAMINA.

Question 20

Efectele NA la nivelull cordului

Answer 20

Stimuleaza cordul dar fara modificarea debitului cardiac. Determina coronarodilatatie indirecta, datorita eliberarii de adenozina.

Question 21

Pe ce receptori actioneaza NA

Answer 21

alfa1,alfa2, beta 1
NU ACTIONEAZA PE B2 - nu produce bronhodilatatie

Question 22

Vasoconstrictoare generale (adrenomimetice vascoconstrictoare)

Answer 22

FENILEFRINA
ETILEFRINA
EFEDRINA