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farmacodinâmica > Sistemas efetores e parte inicial > Flashcards

Sistemas efetores e parte inicial Flashcards

1
Q

Diferença de medicamentos de ação local e de ação geral

A

Medicamentos de ação geral (obrigatoriamente o fármaco tem que ser liberado na grande circulação sistêmica – sangue e linfa)
-Medicamentos de ação local (o fármaco tem que ser liberado no local que o local da ação sem a necessidade de atingir a grande circulação) Ex: anestésico local, medicamentos tópicos, anticoncepcional

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2
Q

Qual a função da CYP?

A

: metabolizar (tornar o fármaco mais hidrofílico e hidrossolúvel para ser eliminado com mais facilidade no sistema renal independentemente do tipo de reação

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3
Q

Quais exemplos de fármacos que não se ligam a receptores?

A 
Diuréticos osmóticos – Manitol 
Laxante - metilcelulose
Acidificantes e alcalinizantes urinarios - bicarbonato de sodio, 
Anestesicos gerais
Antissépticos locais - iodo
Adsorvente - carvão ativado
Antiacidos
Quelantes - EGTA
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4
Q

Quais os exemplos de alvos enzimáticos?

A

Anticolinesterásicos – neostigmina e edrofônio
Antibacterianos – penicilina e cefalosporinas
Inibidores da enzima conversora da angiotensina (IECA) – captopril
Anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs)
Antidepressivos – inibidores da monoaminooxidade (IMAO) – fenelzina, tranilcipromina

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5
Q

Exemplos de alvos em proteínas carreadoras

A

Bloqueadores da captação de NA – anfetaminas
Bloqueadores da captação da NA e ADR – cocaína
Interferem com o cotransporte de NA+, K+, 2Cl- - furosemida

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6
Q

Exemplos de alvos em ácidos nucleicos

A

Antibióticos: tetraciclina - bacteriostatico - ribossomo

Antineoplásicos: metotrexato

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7
Q

Exemplos de alvos em canais iônicos

A

Anestésicos locais – lidocaína (Para perder a sensibilidade do corpo, vou injetar no local que interceda o nervo e coloca a anestesia que bloqueia os canais de sódio, não havendo mais propagação de despolarização)
Hipoglicemiantes orais – sulfonilureias - bloqueadores de canal de potássio sensível ao ATP (Diabetes tipo 2 (forma a insulina, mas não secreta) tem uma relação ATP/ADP é baixa, ATP não disponível não sensibiliza o canal de k+ sensível ao ATP, pois a glicose está mais no sangue do que na célula, sendo assim não se forma ATP porque tem produz essa energia é a mitocôndria que está DENTRO da célula, e não no sangue.)
Anti-hipertensivos vasodilatadores – di-hidropiridina - bloqueadores de canal de cálcio dependente de voltagem (A pressão cai quando bloqueia os canais de cálcio porque promove vasodilatação pela diminuição da RVP)

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8
Q

Qual a diferença entre bomba e canal?

A

Bomba é contra o gradiente de concentração e não tem poro. Canal é a favor do gradiente de concentração
e tem poro

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9
Q

Quais as concentrações de sais na celula?

A
  • Na+ fora
  • Ca+ fora
  • Cl- fora
  • K+ dentro
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10
Q

Características de um receptor ionotropico

A

A membrana despolariza ou hiperpolariza para gerar uma resposta
não precisa de segundo mensageiro pois a molécula se liga diretamente
São estruturas abertos por ligantes (ex: acetilcolina)

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11
Q

Diferença de receptor metabotropico e GPCR

A

Receptor ionotrópico não precisa de segundo mensageiro pois a molécula se liga diretamente (precisa de despolarização e hiperpolarização – depende da molécula) e o Metabotrópico precisa formar um segundo mensageiro para sinalizar a molécula se ligar com o receptor

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12
Q

Caracteristicas de um receptor metabotropico

A

• O receptor com 7 segmentos transmembranas alfa-hélices
• Acoplado a proteína G (transdutores biológicos). Regulam a abertura e o fechamento
das vias de sinalização celular mediada por hormônios. Tem uma subunidade alfa, beta e gama.

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13
Q

O que é um segundo mensageiro?

A

Segundo mensageiros é uma molécula gerada sinalizadora ativada por uma via de sinalização (tem função de levar a informação)

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14
Q

Caracteristicas e diferenças do receptor NMDA/AMPA/Kainato

A

NMDA é ativado por Asp Glu, é mais permeável ao Ca+2 e tem abertura mais lenta
AMPA pe ativado por Asp e Glu, mais permeável ao Na+, abertura mais rápida
KAINATO é Ativado por Asp e Glu, mais permeável ao Ca+2 e fica no neurônio pré sinaptico

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15
Q

Mecanismo de memoria aprendizado

A

Potenciação a longo prazo – para o NMDA ser ativado, precisa do AMPA antes. NT libera glutamato se liga ao AMPA, há uma despolarização sustentada, gerando uma resposta excitatório, e NMDA ativado também pelo glutamato, despolariza repetidamente, faz com que a despolarização causada pelo AMPA retira o Mg+ do NMDA e o Ca+ entre na célula, ativando os alvos intracelulares (ex: proteína cinase C)

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16
Q

Quais os ligantes do receptor do GABAa?

A

Benzadiazepinico
GABA
Esteroides
Esteroides

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17
Q

Porque há um efeito cinderela se misturar álcool e barbitúrico?

A

porque Etanol e benzodiazepínicos são moduladores alostéricos positivos desse canal, ou seja, potencializa o influxo de cloreto (efeito de sedação, analgesia)
os dois atuam no mesmo receptor GABAa, potencializa muito mais os efeitos hiperpolarizantes do receptor do que cada um sozinho

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18
Q

Ação das anfetaminas

A

Estas ações resultam tanto da inibição da recaptação dos neurotransmissores como da inibição da enzima monoamino oxidase (MAO) tendo efeito estimulante no SNC

19
Q

Mecanismo de ação dos barbiturios/benzadiazepinico

A

Fenilbarbital: principal barbitúrico (só de ação dos barbitúricos é semelhante ao dos Benzodiazepínicos, atuam aumentando a atividade do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico – GABA, que induz a inibição do Sistema Nervoso Central (SNC), causando a sedação)

20
Q

Qual o substrato da ciclase de adenilil?

A

ATP

21
Q

Qual o substrato da PLC?

A

PIP2

22
Q

Qual o substrato da PLD?

A

fosfatidilcolina

23
Q

Qual o segundo mensageiro da ciclase de adenilil?

A

AMPc

24
Q

Qual o segundo mensageiro da PLC?

A

DAG, IP3, Ca+

25
Q

Qual o segundo mensageiro da PLD?

A

Acido fosfatídico e DAG

26
Q

Como se dá a ativação da proteina G?

A

Ativação = Quando o agonista se liga ao receptor GPCR, força uma mudanca conformacional desse receptor, vai atrai a proteína G para a terceira alça intracelular, a proteína G vai mudar de conformação para expor o sítio de ligação para o GTP, e por o GTP ser maior que o GDP pela sua composição química, causa um impedimento estérico e faz uma dissociação entre a subunidade alfa-GTP ligada do dímero beta-gama
O que desencadeou foi a ligação do agonista ao receptor e não o GTP ligado na subunidade alfa

27
Q

Como se dá a desativação da proteina G?

A

Desativação: se dá pela capacidade que a subunidade alfa tem de ter atividade GTPasica intrínseca (ou seja, quando a subunidade alfa GTP ativa, em sequência após milissegundos ela começa a degradar esse GTP, ocorrendo uma hidrólise, ficando alfa- GDP ligado, não havendo mais impedimento estérico e fica favorável a associação de alfa- GDP ligado e dímero beta-gama

28
Q

Mecanismo de tolerancia medicamentosa

A

GRK – (cinase de receptor acoplado a proteína G) – um GRK específico é a BAK (cinase adrenérgico beta) = paciente com asma que toma muito medicamento, ele não vai fazer efeito mais porque o receptor estará constantemente ativado e vai recrutar as GRKs, na qual elas fosforilam em dois sítios os receptores associados a proteína G, para realizar o processo de internalização/endocitose do receptor de membrana, com o agonista e o fosfato ligado, e tem dois caminhos (vai pra o lisossomo para ser degradada ou pode sofrer reciclagem e ser reapresentado a membrana). Logo, esse tempo que o receptor deixou de estar na membrana, o fármaco não tem o seu efeito mais.

29
Q

Cite todos os receptores beta e em qual sistema ele se acopla

A

Beta1 - Gs - coração
Beta2 - Gs - musculo liso
Beta3 - Gs - lipolise

30
Q

Cite todos os receptores alfa e em qual sistema ele se acopla

A

Alfa1 - Gq/11 - coração,pulmão, figado, rim

Alfa2 - Gi/o - figado, rim, sistema nervoso

31
Q

Cite todos os receptores muacarinicos e em qual sistema ele se acopla

A

M1 - Gq/11 - sistema nervoso e intestino
M2 - Gi/o - coração
M3 - Gq/11 - musculo liso

32
Q

Mecanismo: Adr como taquicardia

A

A adrenalina se liga a um receptor B1 na célula cardíaca (coração), acoplado a Gs, atraindo essa proteína para a terceira alça do receptor, havendo uma mudança conformacional, na qual vai mudar de conformação para a subunidade alfa perder a afinidade pelo GDP e se ligar ao GTP, causando um impedimento estérico e faz uma dissociação entre a subunidade alfa-GTP do dímero beta-gama, ficando a proteína Gs ativa. A alfa-GTP ligada ativa a adenilil ciclase e hidrolisa o ATP em AMPc, que irá ativar a PKA. A PKA vai fosforilar e ativar o canal de cálcio dependente de voltagem, fazendo com que entre cálcio dentro da célula, A PKA ativa vai fosforilar e ativar os canais de potássio, despolarizando a célula, o canal de cálcio dependente de voltagem é ativo e entra cálcio dentro da célula, fosforila e ativa, aumentando a concentração de cálcio intracelularmente, se ligando ao complexo 4Ca+2-calmodulina, se ligando a cadeia leve da miosina, havendo contração e tendo o efeito de taquicardia no coração.

33
Q

Mecanismo: Ach como braquicardia

A

A acetilcolina se liga a um receptor M2 na célula cardíaca (coração), acoplado a Gi/o, atraindo essa proteína para a terceira alça do receptor, havendo uma mudança conformacional, na qual vai mudar de conformação para a subunidade alfa perder a afinidade pelo GDP e se ligar ao GTP, causando um impedimento estérico e faz uma dissociação entre a subunidade alfa-GTP do dímero beta-gama, ficando a proteína Gi/o ativa. A alfa-GTP-Gi ligada inibe a adenilil ciclase e não hidrolisa o ATP em AMPc, que não irá ativar a PKA. A PKA inativa vai fosforilar e inativar os canais de potássio, hiperpolarizando a célula, o canal de cálcio dependente de voltagem não é ativo e não entra cálcio dentro da célula, fosforila e inativa, diminuindo a concentração de cálcio intracelularmente, não se ligando ao complexo 4Ca+2-calmodulina, não se ligando a cadeia leve da miosina, não havendo contração e tendo o efeito de braquicardia no coração.

34
Q

Quais as ações do dímero beta gama?

A
  • Estimulação da fosfolipase Ca+2
  • Estimulação de canais de K+
  • Inibição de canais de Ca 2+
  • Estimulação da fosfolipase A 2 (PLA 2)
35
Q

Papel fisiologico do AMPc?

A
  • Relaxamento músculo liso
  • Contração  músculo cardíaco (cronotropismo e inotropismo positivos)
  • Excitatório de neurônios sensoriais do olfato e da dor
36
Q

Quais os alvos da PKC?

A
  1. Canal de cálcio dependente de voltagem
  2. Canal de potássio
  3. Trocador de sódio/cálcio
  4. Bomba de cálcio da membrana
  5. MLCK
  6. SERCA (Bomba de cálcio do retículo sarcoplasmático
  7. Receptor de IP3
  8. PMCA
  9. *Fosfolambam
37
Q

quais as formas de relaxamento pela Gi/o via ciclase de adenilil?

A
  1. Canal de potássio, hiperpolariza e não ativa canal de cálcio dependente de voltagem
  2. Pka inibe os canais de cálcio dependente de voltagem
  3. Pka inibe cálcio ATPase da membrana plasmática – joga cálcio pra fora
  4. Ativa a SERCA e bombe cálcio pra dentro do reticulo
  5. Pka ativa trocador de sódio/cálcio
  6. Pka inibir a MLCK – fosforila e não complexa com cálcio calmodulina
38
Q

Mecanismo: Adr como vasoconstrictor

A

A adrenalina se liga a um receptor alfa1 nos endotélio dos vasos sanguíneos, acoplado a Gq/11, atraindo essa proteína para a terceira alça do receptor, havendo uma mudança conformacional, na qual vai mudar de conformação para a subunidade alfa perder a afinidade pelo GDP e se ligar ao GTP, causando um impedimento estérico e faz uma dissociação entre a subunidade alfa-GTP do dímero beta-gama, ficando a proteína Gq/11 ativa. A proteína G vai ativar a fosfolipase C, quebrando PIP2 em DAG e IP3. O IP3 vai se ligar nos receptores de IP3, liberando cálcio para o citosol. Calcio se liga nos receptores de Ryanodina, liberando mais cálcio. O complexo DAG-Ca+2-PKC na membrana ativa a PKC. PKC ativa, vai modular positivamente os canais de cálcio dependente de voltagem, liberando mais cálcio, que vai se ligar no complexo 4-Ca+2 Calmodulina, se ligando na MLCK, vai fosforilar as cadeias leves da miosina que junto com a actina, provoca contração

39
Q

Quais os alvos da PKC?

A
  • Ativa canais de cálcio
  • Ativa MAPK
  • Ativa PLD - Feedback positivo para produção de DAG
  • PLA2 - Feedback positivo para produção de eicosanoides
  • PLCb Feedback negativo para GPCRs
40
Q

Quais as ações do dímero beta gama?

A
  • Estimulação da fosfolipase Ca+2
  • Estimulação de canais de K+
  • Inibição de canais de Ca 2+
  • Estimulação da fosfolipase A 2 (PLA 2)
41
Q

Qual o papel fisiologico da PKC?

A
  • Contração muscular lisa
  • Geração de mensageiros secundários lipídicos (eicosanoides)
  • Crescimento celular
42
Q

Quais os receptores histaminicos e o sistema que ele acopla?

A
  • H1: músculo liso, endotélio vascular (Gq/11 – PLCβ1) - musculo liso, bronquios e endotelio
  • H2: (Gs - AC) músculo cardíaco, músculo liso vascular
43
Q

Qual a regra dos receptores histaminicos nos vasos de pequeno e grande calibre?

A 
Pequeno Calibre
•	H1-células endoteliais - NO e PGI2
•	H2 - músculo liso – aumenta cAMP
Grande calibre
•	H1 músculo liso vascular – aumenta Ca2++

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