Simvastatina

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

Profármaco con estructura lactónica.
Inhibidor competitivo de la hidroximetilgluraril-CoA reductasa (HMG-CoA) que disminuye los niveles de colesterol
intracelular.
Va a disminuir el colesterol total, así como el LDL y VLDL-colesterol y los triacilgliceroles, aumentando igualmente el HDL-colesterol.

Question 2

Indicaciones

Answer 2

Dislipidemia mixta
Hipercolesterolemia
Hipercolesterolemia familiar

Question 3

Farmacocinética

Answer 3

Admin: Oral
Absorción: Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo
Biodisponibilidad: -5% debido al metabolismo de primer paso
Tmax: 1.3-4 hrs
UPP: 95%
Meta: Hepático por medio de CYP3A4
Eliminación: Heces (60%) y renal (13%)

Question 4

RAM

Answer 4

Dolor abdominal
Constipación intestinal
Mialgia
Infección respiratoria
Reacción de hipersensibilidad

Question 5

Interacciones relevantes

Answer 5

Itraconazol: Puede resultar en una mayor exposición
a simvastatina y un mayor riesgo de miopatía y
rabdomiólisis
Eritromicina y nelfinavir: Puede resultar en un mayor riesgo de miopatía o rabdomiólisis
Fibratos: Mayor riesgo de miopatía

Question 6

Precauciones y contraindicaciones

Answer 6

Enfermedad hepática activa, incluidas elevaciones persistentes inexplicables de las transaminasas hepáticas
Uso concomitante con gemfibrozil, ciclosporina, danazol, inhibidores potentes del CYP3A4 o productos que contienen cobicistat
Hipersensibilidad a simvastatina o cualquier componente del producto.
Madres lactantes
Mujeres embarazadas o que puedan quedar embarazadas; puede causar daño fetal