SIMPATICOMIMÉTICOS (agonistas adrenérgicos) Flashcards
1
Q
¿Qué son los agonistas adrenérgicos?
A
Fármacos que actúan sobre los receptores que estimulan la epinefrina y norepinefrina
Puede causar su efecto de forma directa o indirecta
2
Q
¿Cuál es el principal neurotransmisor del SN simpático?
A
Norepinefrina
3
Q
¿Cuál es al clasificación general química de los agonistas adrenérgicos? (3)
A
Se clasifican según:
- Su modo de acción
- Su selectividad de receptor
- Si son agonistas no selectivos
4
Q
¿Cómo se clasifican según su modo de acción?
A
- ACCIÓN DIRECTA = cuando la droga agonista ocupa su propio receptor a fin de producir su respuesta [metoxamina]
- ACCIÓN INDIRECTA = cuando para producir su respuesta, requiere de la participación del neurotransmisor simpático [anfetaminas]
- ACCIÓN MIXTA [mefentermina]
5
Q
¿Cómo se clasifican según su selectividad de receptor?
¿Cuál es al droga prototipo de cada uno?
A
- Agonistas selectivos alfa1 [fenilefrina]
- Ag. selec. alfa 2 [clonidina]
- Ag. selec. beta 1 [Dobutamina]
- Ag. selec. beta 2 [bronquiales = Salbutamol] [uterinos = Ritodrina]
6
Q
¿Cuáles son los Agonistas Select. alfa 1? (7)
A
- Apraclonidina
- Amidefrina
- Cirazolina
- Etiladrianol
- Fenilefrina
- Metoxamina
- Norfenefrina
7
Q
¿Cuáles son los Agonistas Selec. alfa 2? (7)
A
- Alfa-Metildopa
- Brimonidina
- Clonidina
- Guanabenz
- Guanfacina
- Loxefidina
- Tizanidina
8
Q
¿Cuáles son Agonistas Selectivos Beta 1?
A
- Dobutamina (inotropismo y cornotropismo +)
- Prenalterol (niotropismo +)
9
Q
Agonistas selectivos Beta-2 bronquiales (10)
A
- Albuterol (salbutamol)
- Bitolterol
- Isoetarina
- Fenoterol
- Formoterol
- Metaproterenol
- Pirbuterol
- Procaterol
- Salmeterol
- Terbutalina
10
Q
Agonistas Selectivos Beta-2 uterinos (2)
A
- Ritodrina
- Fenoterol
Son antiabortivos
11
Q
¿Cómo se divide la clasificación de los agonistas no selectivos?
A
- Isoceptores Beta [isoproterenol] estimula B1, B2, B3
- Isoceptores alfa y beta
12
Q
De los agonistas no selectivos: ¿Cómo se dividen los isoceptores?
A
a1, a2 y B1 = [norepinefrina]
a1. B1, B2 y B3 = [epinefrina]
a, B, y dopaminérgicos = [dopamina]
13
Q
¿Cuáles son las 4 propiedades fisiológicas del corazón?
A
- Cronotropismo: el corazón puede generar sus propios impulsos, automatismo
- Batmotropismo: excitabilidad, capacidad de generar/transmitir el potencial de acción
- Inotropismo: el corazón se contrae
- Dromotropismo = capacidad del miocardio para conducir impulsos
14
Q
¿En qué grupos se clasifican los agonistas adrenérgicos según su ESTRUCTURA? ¿Cuáles son?
A
- CATECOLAMÍNICOS:
norepinefrina, epinefrina, dopamina, isoproterenol - NO CATECOLAMÍNICOS:
fenilefrina, efedrina y anfetamina
15
Q
Características de los catecolamínicos:
A
- Inicio de acción rápida
- Duración breve de acción
- No se administran vía oral
- No penetran al SNC
16
Q
Características de los NO catecolamínicos
A
- Duración de acción más prolongada
- Se pueden administrar vía oral
- Penetran la Barrera Hematoencefálica
- Pueden actuar de forma indirecta
- No poseen hidroxilos catecol
17
Q
CARACTERÍSTICAS DE LA FENILEFRINA:
¿tipo de acción? ¿dónde actúa?
¿sobre qué receptor?
A
- Acción alfa 1 selectiva directa sobre arteriolas periféricas
- Carece de OH en C-4
18
Q
EFECTOS DE LA FENILEFRINA
A
- TA sistólica y diastólica
- Bradicardia refleja
- Disminución ligera del GC
- RVP
- Disminuye la circulación cutánea, renal y esplácnica.
- Vasoconstricción pulmonar
- Presión pulmonar
etc. ..
- Presión pulmonar
💖
Cuando aumenta la TA lo hace de forma brusca y produce bradicardia. También puede haber -GC, pero predomina su aumento?
💖
Por vasoconstricción se genera la hipoperfusión.
Puede haber vasoconstricción pulmonar, lo que aumenta la presión capilar pulmonar, y
19
Q
USOS CLÍNICOS DE LA FENILEFRINA
A
- Descongestión nasal y oftálmico
- Midriático [por la contracción del m. radial del iris]
- Vasoconstrictor local
Adyuvante en anestesia local
[algunos anestésicos locales tienen vasoconstrictores que ayuden para que haya menos sangre y se pueda suturar mejor]
- Tx. Hipotensión arterial
- Tx. Taquicardia auricular paroxística
20
Q
METOXAMINA EFECTOS
A
- TA (sistólica y diastólica)
- No tiene acción directa sobre el corazón ni el SNC
- Disminuye la circulación renal
- Bradicardia refleja
21
Q
USOS CLÍNICOS DE LA METOXAMINA
A
- Tx. Estados hipotensivos
- Tx. Taquicardia auricular paroxística
22
Q
CLONIDINA CARACTERÍSTICAS
¿Tipo de acción? ¿Dónde actúa? ¿Qué hace?
A
- Agonista adrenérgico alfa 2 selectivo
- Derivado imidazolínico sintético
- Tiene acción a nivel de SNC
- Inhibe los centros vasomotores simpáticos
- Regula el tono vasomotor por acción “colaboradora” de receptores en el SNC imidazolínicos
💖
- En el SNC se tienen alfa 2 predominantes
Los a2 presinápticos generan retroalimentación negativa e impide la liberación de NE.
- Disminuye la liberación de NE en los centros vasomotores simpáticos, inhibe.
23
Q
EFECTOS DE LA CLONIDINA
A
- En m. liso vascular ocurre una vasoconstricción transitoria
- Eleva la TA
Estos son efectos transitorios, pues predomina la disminución de la TA.
- Disminuye las descargas de las fibras preganglionares simpáticas en el Nervio Esplácnico y en fibras postganglionares de los Nervios Cardíacos
- Activa receptores a2 presinápticos y suprime la libera la liberación de NE y ATP
- Estimula la emisión de impulsos parasimpáticos [-FC, -TA, +tono vagal]
- Disminuye las concentraciones plasmáticas de la NE
- Disminuye la excreción de NE por la orina
24
Q
FARMACOCINÉTICA DE LA CLONIDINA
¿biodisponibilidad?
¿acmé plasmático?
¿vida media?
¿excreción urinaria?
A
- biodisponibilidad = 100% por vía oral
- Acmé plasmático = 1 a 3 hrs
- Vida media = 12hrs (promedio)
- Excreción urinaria = 50% (intacta)
- se puede administrar también por parce transdérmico. = liberación uniforme durante una semana
25
CLONIDINA TRANSDÉRMICA
¿Concentraciones de Equilibrio dinámico en plasma?
¿Conc. plasmáticas estables durante cuantas hrs al retirar el parche?
Efecto
- liberación uniforme durante una semana
- Concentraciones de Equilibrio dinámico en plasma: 3 a 4 días.
- Concentraciones plasmáticas estables durante 8 horas al retirar el parche.
Evita la vasoconstricción transitoria
26
USOS CLÍNICOS DE LA CLONIDINA
1. Hipertensión arterial
2. Diarrea en diabéticos
[+ absorción de NaCl y H2O]
[- secreción de bicarbonato]
3. Tx disuasivo en farmacodependencias
[por acción de los a2 en SNC]
4. Adyuvante anestesia general
[- necesidad del anestésico]
[+ estabilidad hemodinámica]
[sedación y ansiólisis pre-operatoria]
[desecación de secreciones]
5. Adyuvante en la menopausia
[disminuye los bochornos]
6. Dx del Feocromocitoma
[en la hipertensión primaria este medicamento disminuye la concentración plasmática de NE, pero en el feocromocitoma no disminuyen las concentraciones de NE]
7. Hipotensión ortostática
[activa receptores alfa 2 post-sinápticos en vasos sanguíneos].
No baja la TA sistémica
8. Hiperhidrosis
9. Adyuvante en el Sx de Hiperactividad con o sin déficit de atención
10. Sx de Tourette
11. Manías y Psicosis
12. Neuralgia post-herpética
13. Nefrotoxicidad presente con ciclosporina
27
FARMACOSOLOGÍA DE LA CLONIDINA
- Xerostomía y sedación (50%)
- Disfunción sexual
- Bradicardia (según la dosis)
- Dermatitis de contacto
- Síndrome de abstinencia
28
DOBUTAMINA: CARACTERÍSTICAS
¿natural o sintética?
análoga a...
¿Dónde actúa?¿qué receptor?
- sintética
- Análoga a la dopamina
- Cardioselectiva
- Agonista B1
29
EFECTOS DE LA DOBUTAMINA
- Inotropismo positivo (+)
- Cronotropismo positivo (+)
- Intensifica el automatismo del nodo sinusal
- RVP inalterada (pues es selectivo a B1)
- Facilita al conducción A - V (nodo AV)
30
FARMACOCINÉTICA DE AL DOBUTAMINA
¿acmé plasmático?¿vida media?¿vía de admin?
- administración parenteral
- No requiere carga
- Acción rápida: dosis/respuesta
- Acmé plasmático = <10min
- Vida media = casi 2 min.
- Conjugación y 3-O-metildobutamina
31
USOS CLÍNICOS DE LA DOBUTAMINA
¿Latencia breve?
- Tx a corto plazo de la insuficiencia cardiaca debida a una lesión orgánica o por cirugía cardiaca
[se usa en urgencias en sala de choque]
LATENCIA BREVE:
- no requiere dosis de carga
- Equilibrio dinámico = a los 10 minutos de iniciar la administración
[normalmente, LA DOBUTAMINA se administra de forma repetitiva, pues su efecto dura poco
32
FARMACOSOLOGÍA DE LA DOBUTAMINA
- +FC y TA (cuidar la dósis).
- No emplear en antecedentes de HAS ni de fibrilación auricular.
- Puede incrementar tamaño del infarto de miocardio (aumenta demanda de oxígeno)
33
ALBUTEROL / SALBUTAMOL (CARACTERÍSTICAS)
¿sobre qué receptores trabaja?
¿vías de admin? ¿duración?
- Activa los isoceptores Beta 2 bronquiales
- Vías de administración = oral, parenteral e inhalatoria
- Tiempo de acción prolongada
34
EFECTOS DEL ALBUTEROL
- Relajación bronquial [relax m. liso bronquial]
[aumento del diámetro bronquial mejora al ventilación]
- Disminución de la Resistencia de las vías respiratorias
- Suprime las descargas de Leucotrienos e histamina desde los mastocitos
[disminuyen la inflamación, broncoespasmos, etc.]
35
USOS CLÍNICOS DEL ALBUTEROL
- Es de los más utilizados para broncoespasmos
| - Propiedades farmacológicas e indicaciones semejantes a la terbutalina.
36
FARAMACOSOLOGÍA DE AGONISTAS BETA-2
- Temblores de m. estriado
[causados por la tolerancia que da el medicamento si se admin. por mucho tiempo]
- Inquietud y Aprensión
- Ansiedad
[por vía oral y parenteral]
- Taquicardia (tener precaución en la administración)
* Insuficiencia coronaria*
* Arritmias cardiacas preexistentes*
37
CLENBUTEROL: CARACTERÍSTICAS
¿Qué receptores?
Agonista Beta2, pero también tien efectos en B1 y alfa
38
EFECTOS DEL CLENBUTEROL
¿sobre la grasa? ¿en qué lugares?
¿sobre el músculo?
en otros órganos importantes...
- Broncodilatador y mucolítico fisiológico
- Efecto relajante a nivel uterino en periodo terminal
- Efecto cardiovascular mínimo: no afecta la FC ni la TA
- Acción antialérgica
💙
- Efecto anabólico
- Mejora el vigor muscular [lo que lleva a hipertrofia musc.]
- Aumenta 20% el depósito de proteínas en m. estriado.
- Efecto lipolítico acorde al equilibrio de adrenoreceptores en diferentes porciones de la grasa corporal
- Disminuye la cantidad de grasa corporal
- Disminuye 20% el depósito de glucógeno muscular y de grasa corporal
💙
ELIMINA GRASA PRINCIPALMENTE DE:
- Grasa intraabdominal
- Grasa subcutánea del abdomen
- Grasa subcutánea de extremidades
- Grasa glútea
💙
EFECTOS EN M. ESTRIADO:
- + Capacidad glucolítica del m. en su totalidad
- + Potencia del m. estriado (en el transcurso de
a semanas)
39
FARMACOCINÉTICA DEL CLENBUTEROL
¿vida media?
¿vía de excreción?
¿acmé plasmático?
- Absorción rápida y completa
- Acmé plasmático = 2hrs
- Vida media = 36hrs
- Eliminación bifásica por vía renal
40
CONTRAINDICACIONES DEL CLENBUTEROL
¿en qué px no indicarlo?
- Estenosis aórtica subvalvular
- Tirotoxicosis
- Hipertensión
- Extrasístoles ventriculares
- Embarazo
El Clenbuterol causa hipertrofia de músculo estriado, pero también el corazón es un músculo, por lo que puede llegar a ocasionar hipertrofia cardiaca.
Esto también puede causar: arritmias, asístoles, insuficiencia cardíaca, infarto, etc.
41
ANFETAMINAS:
CARACTERÍSTICAS
MECANISMO DE ACCIÓN
¿sobre qué receptores?
- Agonista adrenérgico de acción indirecta
Otro nombre: Fenilisopropilamida B racémica.
- Potencializa los efectos de la NE endógena, pero no actúa directamente en los receptores postsinápticos
💙
- Agonista alfa sobre vasculatura
- Agonista Beta en corazón
- Actividad dopaminérgica no muy clara pero que se puede llegar a presentar
- Liberación de catecolaminas almacenadas en vesículas (responsable de sus acciones periféricas)
42
¿Cómo se les conoce a las drogas derivadas de las anfetaminas?
Drogas anorexígenas
[derivan del alfa-metil-fenetil-amina]
43
¿Cuáles son las drogas anorexígenas?
- Benzfetamina
- Fenfluramina
- Clorfentermina
- Fentermina
- Fenproporex
- Mefenorex
- Clobenzorex
44
EFECTOS DE LAS DROGAS ANOREXÍGENAS
- ayudan a la pérdida de peso
45
INDICACIONES DE LSO ANOREXÍGENOS
- Obesidad de grado moderado y/o severo
[IMC <30]
- Obesidad asociada a: Hipertensión arterial, Diabetes Mellitus, Bulimia Nerviosa
46
¿Cómo/cuándo administrar los anorexígenos? ¿por cuánto tiempo?
- Tx complementario del régimen dietético y la psicoterapia
- Entre 4 a 6 meses
- Máx: por 12 meses
- Algunos autores recomiendas el tx intermitente
47
ISOPROTERENOL
¿qué receptores? ¿selectivo? ¿sintético o natural?
- Agonista B no selectivo
| - Catecolamina de origen sintético
48
EFECTOS DEL ISOPROTERENOL
- Produce efectos: Inotrópicos, Cronotrópicos, Cronotrópicos, - Batmotrópicos.
- + GC y + consumo de O2
- + TA sistólica (Beta-1 cardíaco)
- (-) TA diastólica (Beta-2 vascular causa vasoconstricción)
- Relaja m. liso bronquial (si el tono es alto)
- Broncodilatación [tolerancia]
llega a generar fenómenos de tolerancia
💛
- Relaja m. uterino
- Hiperglicemia (por Beta-2)
- + Ácidos grasos (Beta-3)
- + Secreción de insulina (Beta-2)
- Efecto calorigénico
49
FARMACOSOLOGÍA DEL ISOPROTERENOL
- Disrritmias cardiacas
- Crisis de Angor Péctoris
- Palpitaciones
- Cefalea
- Mareos
- Temblor
- Diaforesis
[relacionada con el estímulo simpático adrenérgico]
50
¿EN QUÉ CASOS SE USA ISOPROTERENOL?
- Bloqueo aurículo-ventricular
- Sx de Stockes-Adams
- Taquicardia ventricular polimorfa
- Broncoespasmo; asma bronquial
- Diversas formas de Shock
- Amenaza de aborto
[estos son algunos usos clínicos, pero en realidad su uso es muy limitado]
51
¿EN QUÉ PACIENTES NO SE DEBE ADMINISTRAR ISOPROTERENOL?
- Disrritmias cardiacas
- Angor Péctoris
- Hipertensión Arterial
- Hipertiroidismo
52
NOREPINEFRINA: CARACTERÍSTICAS
¿vía de admin?
- Administración vía intravenosa.
A través de cánula plástica en parte alta de la extremidad.
- Recordar medir frecuentemente la TA durante su admisnitración
💛
- Mediador químico del Simpático.
- Amina catecólica.
53
EFECTOS DE AL NOREPINEFRINA
- + TA (sistólica y diastólica)
- + Pulso
- + RVP
- (-) Flujo sanguíneo renal, hepático y del m. esquelético.
- Vasoconstricción en mesenterio
- (-) Vol. de sangre circulante
- Vasoconstricción postcapilar
- Pérdida de líquido libre de proteínas al espacio extravascular
[disminuye el flujo por al vasoconstricción, a nivel capilar aumenta la presión y sale líquido hacia tejidos]
- Bradicardia sinusal
(por aumento reflejo del tono vagal, también aumetna la prolongación intérvalo P-R)
54
FARMACOSOLOGÍA DE LA NOREPINEFRINA
- Aumento de la TA
[medir a menuda la TA del px durante su admin)
- Hipoperfusión intestinal y renal
- Necrosis y esfacelo en el sito de inyección (por extravasación)
55
¿Cuál es el precursor inmediato de la norepinefrina?
La dopamina
