Salmeterol

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

Broncodilatadores agonistas de receptores β-2 adrenérgicos, la unión al receptor da lugar a la activación de la adenilato-ciclasa, incrementando la
producción AMPc, que inhibe la fosforilación de la miosina y disminuye los niveles intracelulares de Ca+, con la consiguiente relajación muscular.
Parece oponerse a la liberación de mediadores espasmagénicos e inflamatorios, como histamina, leucotrienos y PG-D4 de los mastocitos.

Question 2

Indicaciones clínicas

Answer 2

Asma (incluida la inducida por ejercicio), EPOC.

Question 3

Farmacocinética relevante

Answer 3

A: Vía inhalatoria

D: UPP 96%
Vd 2.22 L/Kg.

M: Hepática por CYP3A4, extensa, hidroxilación.
Metabolito: alfa-hidroxi-salmeterol.

E: Renal 25%
Heces 60%

Question 4

Reacciones adversas

Answer 4

Cefalea, dolor músculo esquelético, prolongación del QT.

Question 5

Contraindicaciones y precauciones

Answer 5

Hipersensibilidad al fármaco, arritmias cardiacas, hipokalemia, cambios electrocardiográficos.

Categoría C en el embarazo.

Question 6

Interacciones relevantes

Answer 6

Uso simultáneo de SALMETEROL e INHIBIDORES FUERTES DE CYP3A puede aumentar el riesgo de efectos adversos cardiovasculares.
Darunavir, ritonavir, indinavir, aumentan los niveles de salmeterol al afectar el metabolismo de la enzima hepática/intestinal CYP3A4.