récepteurs et signalisation 2 Flashcards

1
Q

Quels sont les 2 types de récepteurs membranaires ?

A

Récepteurs à activité enzymatique et récepteurs nucléaires

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Q

Quels sont les trois récepteurs a activité enzymatique ?

A

Tyrosine kinase/phosphatase, sérine/thréonine kinase et guanylyl cyclase

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Q

Quelle est la topologie générale du récepteur tyrosine kinase (RTK) ?

A

1 seul passage membranaire et agit en dimère

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4
Q

Quelles sont les trois éléments de structure des récepteurs ? Quels sont leurs caractéristiques/fonctions ?

A

N-Terminal: Grande diversité des domaines
Transmembranaire : Séquence d’acides aminés hydrophobiques servant à encrer la protéine dans la membrane
C-terminal: Domaine kinase peut être séparé en deux classes

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5
Q

En quelles classes le domaine kinase peut être séparé (2) ?

A

Domaine kinase continue
Domaine kinase séparé par séquences d’acides aminés

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6
Q

Qu’est ce que la liaison de l’EGF induit pour exposer le domaine II ?

A

Changement de conformation important

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7
Q

Comment le récepteur peut dimériser l’EGFR par l’EGF et dans quel domaine cela se fait ?

A

Avec le bras de dimérisation (domaine II)

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8
Q

Quels sont les deux domaines où le ligand touche 2 points de contact dans l’EGF ?

A

Domaine I et III

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9
Q

Vrai ou faux: le ligand induit la dimérisation des régions extracellulaires de l’EGFR

A

Faux, c’est avec les points de contacts entre les récepteurs

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10
Q

Complète cette phrase: en absence d’EGF, le récepteur est ___

A

Monomérique

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11
Q

Comment la fonction des récepteurs peut être inhibée (2) ?

A
  • En utilisant des bloqueurs qui vont empêcher la liaison du ligand (facteur de croissance)
  • En utilisant des inhibiteurs enzymatiques qui vont bloquer l’activité tyrosine kinase du récepteur
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12
Q

Qu’est ce qui est important pour l’autophosphorylation induite par l’EGF ?

A

La présence d’un motif en N-terminal de la région transmembranaire

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13
Q

Dans quelles parties se fait la dimérisation de L’EGFR par l’EGF (2) ?

A

Partie extracellulaire et intracellulaire

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14
Q

Vrai ou faux : la dimérisation (homo et hétéro) dans le RCPG est obligatoire

A

Faux, elle est possible, mais non-essentielle

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15
Q

Combien de passages transmembranaires a le RCPG? Et RTK?

A

7 pour RCPG, 1 pour RTK

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16
Q

Est-ce que la dimérisation (homo et hétéro) est obligatoire pour le RTK ?

A

Oui

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17
Q

Quelle est l’activité enzymatique du RTK?

A

Activité tyrosine kinase

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18
Q

Vrai ou faux: la liaison du ligand dans le RCPG peut induire de multiples conformations 3D

A

Vrai

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19
Q

Explique la liaison du ligand dans le RTK et elle permet quoi

A

Elle stabilise une conformation qui permet aux domaines intracellulaires de se phosphoryler

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20
Q

À la place d’une activité enzymatique, qu’il y a t-il pour le RCPG?

A

Facteur d’échange pour protéine G

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21
Q

Comment les protéines adaptatrices font-elles pour interagir avec les récepteurs activés ?

A

Elles possèdent des domaines d’interaction protéine-protéine pour transmettre le signal

22
Q

Quelles sont les trois étapes des mécanismes de signalisation des RTK ?

A
  • Recrutement de protéines adaptatrices
  • Assemblage de complexes de signalisation
  • Activation des effecteurs
23
Q

Les récepteurs activés du RTK forment des complexes avec quels domaines des protéines de signalisation (2)?

A

PTB et SH2

24
Q

Les domaines SH2 se lient spécifiquement aux…?

A

Tyr phosphorylés

25
Les domaines PTB se lient aux...?
Tyr phosphorylés ou non
26
Quels domaines se lient à des séquences riches en Pro de protéines cibles (2)? Et pourquoi?
SH3 et WW, pour poursuivre la transduction signalétique
27
Les domaines PDZ se lient à des...
Résidus hydrophobiques au C-terminal de protéines cibles
28
Quel domaine se lie spécifiquement aux Pdtlns(3)P?
FYVE
29
Complète la phrase: les domaines PH se lient aux... pour mener à ...
Différents phosphoinostides membranaires pour mener à leur recrutement aux membranes
30
Quelle est la fonction du domaine SH2?
Lier spécifiquement les peptides contenant une Y phosphorylée (pY).
31
Quelle est la fonction du domaine PTB? Quelle est la condition pour que ceci se produise?
Lier spécifiquement les motifs Asn-Pro-X-Tyr. Il faut des séquences en N-terminal de ce motif pour une grande affinité et spécificité
32
Quelles sont les fonctions des interactions du domaine PDZ (4) ?
- Reconnaissance des domaines C-term dans les peptides - Reconnaissance de motifs internes dans les peptides - Dimérisation PDZ-PDZ - Reconnaissance de lipides
33
Quelle est la fonction du domaine PH?
34
Quelles sont les voies de signalisation activées par l'EGFR (4) ?
MAPK, PL3K, PLCγ et STAT
35
Quel est le rôle du Grb2 (protéine adaptatrice) ?
Lie des protéines de signalisation au récepteur activé
36
Quel est le mécanisme d'activation du Grb2?
Phosphorylation par le récepteur activé, activation de SOS
37
Quelle est la fonction du Ras ?
Protéine G monomérique ou GTPase
38
Quel est le mécanisme d'activation du Ras ?
Cycle classique de GDP/GTP
39
Quels sont les trois gènes du Ras?
H-Ras, N-Ras et K-Ras
40
Quelle est la molécule centrale dans l'activation de la voie PI3K ?
AKT
41
Pourquoi la PLCγ peut être activée par les récpeteurs de type tyrosine kinase ?
Elle possède 2 domaines SH2 et 1 domaine SH3 localisés entre un domaine PH divisé
42
Quelle type de dimérisation fait le JAK (protéine adaptatrice) ?
Hétérologue
43
Quels sont les facteurs dans les STAT qui doivent être phosphorylés pour transloquer au noyau ?
Facteurs de transcriptions cytosoliques
44
Quels sont les 2 domaines dans la partie intracellulaire des récepteurs tyrosine phosphatase ?
Domaine proximal et distal
45
Quel domaine du récepteur tyrosine phosphatase contient l'activité enzymatique ?
Domaine proximal
46
Quelles sont les fonctions du domaine distal des récepteurs tyrosine phosphatase (4)
Activité, spécificité, stabilité et interactions protéines-protéines
47
Qu'est ce que les récepteurs tyrosine phosphatase vont faire une fois activés?
Déphosphoryler des protéines intracellulaires pour, la majorité du temps, les inactiver
48
Complète la phrase: Le TGF-β se lie au récepteur de type __ qui recrute et phosphoryle les récepteurs de type __
II, I
49
Le récepteur de type I phosphoryle ...
Les effecteurs (Smads)
50