Récepteurs Flashcards

1
Q

Modes d’action des messagers chimiques (3)

A
  1. Endocrine
  2. Paracrine
  3. Autocrine
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Q

Mode d’action
-messager sécréter par cells du système endocrinien
-passe par la circulation sanguine
-cell cible loin de la cell sécrétrice

A

Endocrine

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3
Q

Mode d’action
-cell ciblée proche de cell sécrétrice
-ne passe pas par circulation sanguine

A

Paracrine

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4
Q

Mode d’action
- cell ciblée = cell sécrétrice

A

Autocrine

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5
Q

Principales étapes ds l’action d’un messager (4)

A
  1. Liaison au récepteur
  2. Activation du récepteur
  3. Activation de molécules intracellulaires
  4. Réponse cellulaire
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6
Q

Réponses cellulaires possibles suite à l’activation des molécules intracellulaires du récepteur (5)

A
  1. Sécrétion
  2. Perméabilité membranaire
  3. Activité enzymatique
  4. Expression des gènes
  5. Division cellulaire
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7
Q

Principaux types de récepteurs (4)

A
  1. GPCR (couplé aux protéines G)
  2. Canal (ionique ligand-dépendant)
    3.catalytique
  3. Nucléaire
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8
Q

Récepteurs pour messagers hydrosolubles (3)

A
  1. Couplés aux protéines G (GPCR)
  2. Canal (ionique ligand-dépendant)
  3. Catalytique
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9
Q

Récepteurs pour messagers liposolubles (1)

A

Nucléaires

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10
Q

Récepteurs (2):
Protéines transmembranaires (plusieurs domaines)

A
  1. Couplé aux protéines G (GPCR)
  2. Canal (ionique ligand-dépendant)
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11
Q

Récepteur (1):
Protéine transmembranaire (1 domaine transmembranaire)

A

Catalytique

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12
Q

Récepteur (1):
Protéines intracellulaires

A

Nucléaire

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13
Q

Exemples d’enzyme faisant partie d’un récepteur catalytique (2)

A
  1. Kinase
  2. Guanylate cyclase
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14
Q

Qu’est-ce qu’un récepteur catalytique?

A

Récepteur membranaire dont le domaine intracellulaire est doté d’une activité catalytique (enzyme)

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15
Q

Rôle de la kinase

A

Catalyse le transfert d’un groupement phosphate de l’ATP à un acide aminé (tyrosine, sérine ou thréonine)

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16
Q

Récepteur qui phosphorylise la tyrosine

A

Récepteur tyrosine kinase

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17
Q

Récepteur qui phosphorylise la sérine OU la thréonine

A

Récepteur sérine-thréonine kinase

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18
Q

Acides aminés qui sont phosphorylés grâce à l’enzyme kinase (3)

A
  1. Tyrosine
  2. Sérine
  3. Thréonine
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19
Q

Enzyme qui catalyse la conversion de GTP en GMP cyclique

A

Guanylate cyclase

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20
Q

Types de phosphorylation d’un récepteur-kinase (3)

A
  1. Autophosphorylation
  2. Transphosphorylation
  3. Phosphorylation
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21
Q

Qu’est-ce que l’autophosphorylation?

A

Récepteur-kinase phosphorylise un a-a de son propre récepteur

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22
Q

Qu’est-ce que la transphosphorylation?

A

Récepteur-kinase phosphorylise un a-a de son récepteur voisin

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23
Q

Qu’est-ce que la phosphorylation?

A

Récepteur-kinase phosphorylise (ajout d’un Phosphate) une protéine cible

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24
Q

Vrai ou faux?
Le récepteur d’insuline est sous forme d’hétérotétramère (sous-unités liées) même lorsqu’il est inactif.

A

Vrai

25
Q

Vrai ou faux?
Le récepteur de l’insuline est formé de 2 sous-unités

A

Vrai (alpha et bêta)

26
Q

Caractéristiques du récepteur de l’insuline (4)

A
  1. Composé de 2 récepteurs collés ensembles
  2. Chaque récepteur est formé de 2 sous-unités (alpha + bêta) -> hétérodimère x 2récepteurs = hétérotétramère
  3. Sous-unité alpha = extracellulaire
    sous-unité bêta = travers membrane plasmique (partie extracellulaire + partie intracellulaire)
  4. Hétérotétramère
27
Q

Expliquer l’activation du récepteur de l’insuline (4 etapes)

A
  1. Liaison de l’insuline au récepteur (sous-unité alpha)
  2. -> Changement de conformation
  3. -> Active récepteur tyrosine kinase (ds sous-unité bêta) -> kinase = active
  4. -> Transphosphorylation des sous-unités bêtas (kinase phosphorylise tyrosine)
    (5. -> Phosphorylation du récepteur entraîne changement de conformation -> crée nouvelles surfaces d’interactions (nouveaux sites de liaison sur récepteur))
28
Q

À quoi sert la phosphorylation de la sous-unité bêta lors du mécanisme d’action du récepteur de l’insuline?

A

Crée nouveaux sites de liaisons pour interagir avec protéines intracellulaires

29
Q

Protéines qui interagissent avec les tyrosines phosphorylées (phosphotyrosines) du récepteur de l’insuline?

A

Protéines adaptatrices

30
Q

Rôle des protéines adaptatrices

A

Faire le pont entre le récepteur (de l’insuline) et les différentes voies de signalisation intracellulaires

-> Protéines adaptatrices vont être phosphorylées par le récepteur (sous-unité bêta) et vont interagir avec 	d’autres protéines intracellulaires
31
Q

Mécanisme du récepteur de l’insuline (de a à z) (8 étapes)

A
  1. Au départ, récepteur hétérotétramère inactif
  2. Insuline se lie aux sous-unités alpha
  3. Changement de conformation
  4. Active récepteur tyrosine kinase
  5. Kinase va phosphorylé la tyrosine (sous-unité bêta voisin + la sienne) par transphosphorylation
  6. Sous-unités bêtas phosphorylées vont interagir avec protéines adaptatrices (ex: IRS)
  7. Phosphate se lie à prot adaptatrice
  8. Prot adaptatrice va interagir avec autres prot intracellulaires
32
Q

Propriété du phosphatidylinositol PIP2 (phospholipide membranaire) (1)

A

Peut être phosphorylé

33
Q

Protéines (mutées ds certains cancers) vont jouer un rôle dans la régulation de l’expression des gènes (2)

A

Ras + Raf

34
Q

Propriétés récepteur sérine-thréonine kinase (4)

A
  1. Composé d’un récepteur de type 2 + d’un récepteur de type 1
  2. Fonction sérine-thréonine kinase (partie intracellulaire du récepteur)
  3. Phosphorylation unidirectionnel (type 2 phosphoryle type 1)
  4. Récepteur de type 1 phosphoryle protéine SMAD
35
Q

Mécanisme d’action des récepteurs sérine-thréonine kinase (9 etapes)

A
  1. Ligand se lie au récepteur
  2. -> changement de conformation
  3. -> active fct STK du récepteur de type 2
  4. -> récepteur de type 2 phosphoryle recepteur de type 1
  5. -> active fct STK du récepteur de type 1
  6. -> récepteur de type 1 activé phosphoryle prot SMAD
  7. -> SMAD (phosphorylé) forme un complexe avec autre prot SMAD partenaire (SMAD4)
  8. -> complexe transloqué au noyau
  9. -> module l’expression de gènes cibles
36
Q

Différences entre mécanismes d’action récepteur de l’insuline et celui de sérine-thréonine kinase (3)

A

STK:
1. Phosphorylation undirectionnelle
2. Récepteur de type 1 qui va phosphorylé prot SMAD
3. SMAD = facteur de transcription -> lorsque phosphorylé va au noyau pour réguler la transcription des gènes

37
Q

Qu’est-ce que l’érythropoïétine?

A

Hormone qui va augmenter la formation de globules rouges -> augmente capacité du corps humaine à transporter de l’oxygène (sportif)

38
Q

Type de récepteur pour l’érythropoïétine

A

Récepteurs de type cytokine (couplés à JAK)

39
Q

Propriétés des récepteurs pour cytokine (couplés à JAK) (2)

A
  1. Aucune fct kinase
  2. Associés à une tyrosine kinase intracellulaire (JAK)
    -> n’a pas de domaine catalytique directement sur le récepteur, JAK (enzyme) va s’associer au récepteur pour
40
Q

Particularité des récepteurs de type cytokine (1)

A

Font parties de la famille des récepteurs catalytiques mais n’ont pas d’activité catalytique

41
Q

Mécanisme d’action des récepteurs couplés à JAK (10 etapes)

A
  1. Cytosine se lie au récepteur
  2. -> Changement de conformation
  3. -> activation des JAK
  4. -> phosphorylation des JAK
  5. -> phosphorylation des récepteurs (dimères)
  6. -> liaison avec prot STAT (facteurs de transcription)
  7. -> JAK phosphoryle STAT
  8. -> STAT phosphorylé se lie avec un autre STAT phosphorylé (dimère)
  9. -> complexe STAT est transloqué au noyau
  10. -> module l’expression de gènes cibles
42
Q

Intéressant de savoir:
Récepteurs de cytokines vont réagir avec différents types d’hormones (4)

A
  1. Érythropoïétine
  2. Hormone de croissance (GH)
  3. Prolactine (PRL)
  4. Interleukine
43
Q

Types de récepteurs qui vont intervenir ds l’expression des gènes (2) **

A
  1. Sérine-thréonine kinase
  2. Cytokine
44
Q

Anomalies des récepteurs membranaires (3)

A
  1. Surexpression (abondance récepteurs membranaires +++)
  2. Récepteur muté à activité ⬆️ ou constitutive
  3. Récepteur muté à activité ⬇️ ou défectueuse
45
Q

Qu’est-ce qu’implique un récepteur muté à activité ⬆️?

A

(plus actif, constitutif-> pas besoin de messager pour le stimuler)

-> hyperactivation des voies de signalisation

46
Q

Moyens de bloquer mécanisme d’action pour récepteurs tyrosine kinase (4)

A
  1. Utiliser un antagoniste (va se fixer sur le site de liaison à la place du messager)
  2. Anticorps contre le messager
  3. Anticorps contre le récepteur
  4. Inhibiteur de tyrosine kinase (mol occupe site catalytique-> bloque son activité)
47
Q

Rôle de l’ADH

A

Réguler l’osmolarité du plasma (limiter la perte d’eau par les reins)

Sécrétée par l’hypophyse lorsque [Na+] ⬆️ -> cells tubule rénale -> ⬆️ qt aquaporine -> ⬆️ réabsorption de l’eau -> réguler osmolarité du plasma

48
Q

Avec quel type de récepteur l’ADH réagit-elle?

A

Récepteur couplé aux protéines G (GPCR)

49
Q

Caractéristiques des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) (3)

A
  1. La + grande famille de récepteurs
  2. Chacun possède 7 domaines transmembranaires
  3. Sont activés par lumiere, Ca2+, pheromones/odeur, nerotransmetteurs, hormones hypothalamiques, etc.
50
Q

Mécanisme d’action des GPCR (8 étapes)

A
  1. Ligand/messager se lie au récepteur
  2. -> changement de conformation du récepteur
  3. -> récepteur interagit avec prot G
  4. -> changement de conformation ds sous-unité alpha
  5. -> prot G échange GDP pour le GTP
  6. -> alpha a moins d’affinités avec autres sous-unités
  7. -> dissociation du complexe alpha-bêta-gamma (bêta-gamma restent liées entre elles mais se dissocient d’alpha)
  8. -> alpha-GTP + bêta-gamma vont interagir avec prot cellulaires effectrices pour moduler leur activité
51
Q

Vrai ou faux?
Les protéines G sont constitués de 3 sous-unités.

A

Vrai (alpha, bêta et gamma)

52
Q

Vrai ou faux?
La sous-unité gamma de la protéine G est associée au GDP.

A

Faux -> alpha

53
Q

Action d’alpha-GTP une fois détachée du GPCR (4 etapes)

A
  1. Active 2 types de prot membranaires (enzymes) : adénylate cyclase + phospholipase C
  2. -> vont générer seconds messagers
  3. -> qui vont réguler protéines
  4. -> réponse biologique
54
Q

Fonction de l’adénylate cyclase (enzyme membranaire activée par sous-unité alpha-GTP de prot G)

A

Transforme l’ATP en AMP cyclique

55
Q

Vrai ou faux?
Récepteurs nucléaires peuvent être sous forme d’homodimère et d’hétérodimère.

A

Vrai
-> homodimère pour stéroïdes
-> hétérodimère avec le reste: 2 récepteurs dont un RXR et l’autre propre au messager

56
Q

Mécanisme pour récepteurs nucléaires (5étapes)

A
  1. Messager liposoluble se fixe au récepteur
  2. -> changement de conformation
  3. -> récepteur se fixe au gène
  4. -> transcription de l’ARN
  5. -> production de la protéine
57
Q

Particularité du messager qui se lie au récepteur nucléaire (1)

A

Liposoluble (traverse la membrane plasmique)

58
Q

Type de récepteur pour l’aldostérone

A

Récepteur nucléaire

59
Q

Rôle de l’aldostérone

A

Favorise réabsorption du Na+ a/n du rein et sécrétion K+ (⬆️ pompes Na+/K+)