Psicofarmacologia Flashcards
Quais os principais neurotransmissores relacionados aos transtornos de humor?
As monoaminas - noradrenalina, dopamina, serotonina
A noradrenalina é sintetizada a partir de (…). Esta é então convertida em DOPA, que é convertida em (…), que é convertida em noradrenalina, que é armazenada em vesículas (…)
Tirosina
Dopamina
VMAT2
São receptores da noradrenalina:
- Alfa 1
- Alfa 2a, 2b, 2c
- Beta 1, Beta 2, Beta 3
Todos são pós sinápticos; os alfa podem ser pré
São ISRS:
Escitalopram
Citalopram
Sertralina
Fluoxetina
Paroxetina
Fluvoxamina
Os ISRS atuam em quais receptores?
- Pré sinapticos (SERT), bloqueando a receptação da serotonina, aumentando sua disponibilidade na fenda sináptica
- Pós sinapticos:
- 5HT1A
- 5HT2A
- 5HT2C
Qual ação os ISRS tem nos receptores 5HT1A, 5HT2A e 5HT2C?
- 5HT1A: ação antidepressiva
- 5HT2A: disfunção sexual, ansiedade, insônia
- 5HT2C: disfunção sexual, ansiedade, insônia
Qual o efeito final dos ISRS nos neurônios pós sinápticos?
Aumento de proteínas como CREB e BDNF, que aumentam a sinaptogênese, neuroplasticidade e sobrevida da célula
Qual o ISRS com meia-vida mais longa?
Fluoxetina. Se a pessoa esquecer de tomar um dia, não costuma causar muitos sintomas de retirada
Implica também em um cuidado maior quando você prescreve em caso de suspeita de TB; pode ser preferível não prescrever este ISRS especificamente, porque se a pessoa “virar”, o AD ainda vai ficar agindo muito tempo
Meia vida 7 - 14 dias
Particularidades da fluoxetina
- Meia vida mais longa (7-14 dias)
- Pode reduzir peso, principalmente no início
- Dose terapêutica: 20-80 mg/dia
- Interações: forte inibição de algumas enzimas CYP (aumentando nível sérico de outras medicações):
- Betabloq
- Varfarina
- Tricíclicos
- Algumas medicações DEPENDEM da ação da CYP para virarem metabólitos ativos; é o caso do tamoxifeno, por exemplo, do clopidogrel, do tramadol e da codeína; se usados concomitantemente à fluoxetina, por exemplo, que inibe a CYP, aumenta o nível sérico dos metabólitos NÃO ATIVOS e cai o nível dos metabólitos ativos, levando a uma perda de eficácia
Em relação ao perfil ativador/sonolência relacionado aos ISRS, quais as características de cada um?
- Fluoxetina: ativador
- Paroxetina: sedativo
- Sertralina: tende a sonolência
- Fluvoxamina: sonolência
- Citalopram: pequeno efeito sedativo
- Escitalopram: neutro?
ISRS com mais efeitos anticolinérgicos
Paroxetina (maior bloqueio de receptores muscarínicos M1)
Particularidades da paroxetina
- Meia vida curta (muito sintoma de retirada)
- ISRS com mais efeitos adversos sexuais
- Aumento de peso
- Parece ser o ISRS com maior poder ansiolítico; tem o maior efeito serotoninérgico de todos ISRS
- DOSE: 20 - 60 mg/dia
Particularidades da sertralina
- Quando em doses mais altas (a partir de 150 mg) tem um pequeno efeito dopaminérgico, tendo um efeito ativador
- Deve ser tomada com alimento - melhor absorção
- Perfil de interações: intermediário; causa menos interações do que fluoxetina, paroxetina, mas mais do que cita e escitalopram
- É o ISRS com mais efeitos no TGI, principalmente diarreia
- DOSE: 50 - 200 mg/dia
Particularidades da fluvoxamina
- Alguns estudos sugerem que é o ISRS com menos efeitos adversos sexuais
- Alguns sugerem que talvez seja mais efetiva no TOC
- Primeiro ISRS (1983)
- Como antidepressivo, estudos mostram que é dos menos efetivos (ainda que favorável em relação a placebo)
- Aumenta muito nível sérico de clozapina e dos fármacos melatoninérgicos
- DOSE: 100-300 mg/dia
Particularidades do citalopram
- Tem dois enantiômeros - o R e o S; a maior parte do efeito está ligada ao enantiômero S
- Tem pequeno efeito sedativo por bloqueio H1
- Pouca inibição do citocromo P450, tendo menor risco de interações medicamentosas
- DOSE: 20-40 mg/dia
