PROPANOLOL Flashcards
Mecanismo de acción
Antagonistas de receptores β-1 y 2 adrenérgicos
Indicaciones clínicas y/o espectro
Angina de pecho, ansiedad, feocromocitoma, hemangioma, hemorragia GI, hipertensión arterial, hipertensión portal, hipertiroidismo, IAM, migraña, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, taquicardia supraventricular y ventricular, temblor y varices esofágicas
Es un…
A) Antibiótico
B) Antihipertensivo, antimigrañoso
C) Antiagregantes plaquetarios
B) Antihipertensivo, antimigrañoso
Farmacocinética
Absorción
VO
Biodisponibilidad 36%
Los efectos bloqueantes de los receptores beta comienzan a las 1-2 hrs de la administración, y el efecto hipertensivo hasta las 2-3 semanas de tratamiento
Es mejor tomarlo con alimentos
Farmacocinética
Distribución
UPP: 80-95% Con glicoproteínas y albúminas
Muy liposoluble atraviesa BHE y placenta
Vd: 6 L/kg
Farmacocinética
Metabolismo
Intenso metabolismo hepático por reacciones de hidroxilación en el anillo aromático, desalquilación y glucoronidación por CYP2D6, CYP1A2. Produce 4 metabolitos, el activo es 4-hidroxi-propranolol
Farmacocinética
Excreción
Fundamentalmente en orina y en forma de metabolitos (>90%, 1% inalterado)
V1/2: 3-6 hrs (propranolol) y 5.2-7.5 hrs (4-hidroxi-propranolol)
Reacciones adversas
Fatiga, bradicardia, Sx de Raynaud, trastornos del sueño (pesadillas), sensación de ahogo, astenia, anorexia
Interacciones importantes
Agonistas beta adrenérgicos, AINE, Alcohol, Anestésicos, Antiácidos, antiaaritmicos, lidocaína, tabaco, teofilina, metacolina, barbitúricos, estrógenos, IMAO, antihipertensivos, antimigrañosos
Precauciones y contraindicaciones
Pacientes con insuficiencia renal y hepática, hepatopátas, insuficiencia cardiaca, hiperpotasemia. Contraindicado con acidosis metabólica, angina de prinzmetal. asma, brandicardia, EPOC, hipotensión
Categoría de embarazo y lactancia
Categoría C de embarazo
Evitarla durante la lactancia porque es tóxico
