Pr1 Flashcards
Quais são os alvos proteicos para ligação de um fármaco?
Receptores, enzimas, moléculas carregadoras (transportadoras) e canais iônicos.
Q: Qual é a meta da terapia farmacológica?
A: Obter o efeito benéfico desejado com reações adversas mínimas.
Q: Quais são os três processos principais da farmacocinética?
A: Entrada, distribuição e eliminação.
Q: O que é “concentração-alvo”?
A: É a concentração de um fármaco que reflete um equilíbrio entre efeitos benéficos e adversos.
Q: Quais são os dois parâmetros básicos da farmacocinética?
A: Volume de distribuição e depuração.
Q: O que é o volume de distribuição (Vd)?
A: É a medida do espaço aparente no corpo disponível para conter o fármaco.
Q: O que significa um fármaco ter um volume de distribuição alto?
A: Significa que ele está mais concentrado no tecido extravascular do que no compartimento vascular.
Q: O que é depuração (CL)?
A: É a medida da capacidade do organismo de eliminar um fármaco.
Q: Quais são os principais locais de eliminação de fármacos no corpo?
A: Rins e fígado.
Q: O que é eliminação de primeira ordem?
A: Quando a velocidade de eliminação é diretamente proporcional à concentração do fármaco.
Q: O que caracteriza a eliminação de capacidade limitada?
A: A eliminação do fármaco pode ser saturada, como nos casos de etanol e fenitoína.
Q: O que é eliminação dependente de fluxo?
A: Ocorre quando a taxa de eliminação é limitada pelo fluxo sanguíneo ao órgão responsável pela eliminação.
Q: O que é meia-vida (t1/2) de um fármaco?
A: É o tempo necessário para que a quantidade do fármaco no organismo se reduza à metade.
Q: O que é depuração renal?
A: É a eliminação de fármacos inalterados pela urina, medida pela concentração de fármacos excretados.
Q: O que são fármacos de “extração alta”?
A: São aqueles quase completamente eliminados pelo órgão na primeira passagem pelo sangue.
Q: Por que as moléculas grandes têm meia-vida longa?
A: Devido ao tamanho, sua eliminação é mais lenta, frequentemente determinada pela eliminação do alvo biológico.
Q: Qual é a importância do equilíbrio entre entrada e eliminação de um fármaco?
A: Esse equilíbrio define a concentração-alvo necessária para alcançar o efeito terapêutico.
Q: Quais fatores podem alterar o volume de distribuição de um fármaco?
A: Alterações no estado de hidratação, composição corporal e ligação a proteínas plasmáticas.
Q: Como a ligação às proteínas plasmáticas influencia o volume de distribuição?
A: Aumenta a fração do fármaco no compartimento vascular, reduzindo o volume de distribuição.
Q: O que é a fração excretada inalterada?
A: É a proporção do fármaco que é excretada sem sofrer metabolização.
Q: O que é constante de eliminação (k)?
A: É a fração do volume corporal que é depurada do fármaco por unidade de tempo.
Q: O que acontece quando a depuração de um fármaco é saturada?
A: A eliminação se torna linear (ordem zero), independentemente da concentração plasmática.
Q: Qual é o efeito de doenças hepáticas na farmacocinética?
A: Podem reduzir a depuração hepática, aumentando a concentração plasmática do fármaco.
Q: Quais são as duas fases principais do metabolismo hepático de fármacos?
A: Fase I (modificação química) e Fase II (conjugação).
Q: Por que a meia-vida de um fármaco é importante na escolha do regime de dosagem?
A: Determina a frequência de administração para manter a concentração dentro da faixa terapêutica.
Q: O que é biodisponibilidade?
A: A fração da dose administrada que alcança a circulação sistêmica na forma ativa.
Q: Quais fatores afetam a biodisponibilidade de um fármaco?
A: Absorção gastrointestinal, metabolismo de primeira passagem e características físico-químicas do fármaco.
Q: O que é cinética de saturação?
A: Ocorre quando a eliminação de um fármaco atinge um limite máximo devido à saturação das enzimas metabolizadoras.
Q: Como a obesidade pode afetar a farmacocinética?
A: Aumenta o volume de distribuição de fármacos lipofílicos, prolongando sua meia-vida.
Q: O que significa “estado de equilíbrio” na farmacocinética?
A: É quando a taxa de entrada do fármaco é igual à taxa de eliminação.
Q: Como o estado de equilíbrio é alcançado em eliminação de primeira ordem?
A: Após cerca de 4 a 5 meias-vidas do fármaco.
Q: Por que a formulação do fármaco é importante na farmacocinética?
A: Influencia a velocidade e extensão de absorção, impactando a eficácia terapêutica.
Q: O que caracteriza um fármaco com alta ligação proteica?
A: Tem uma fração livre reduzida, o que pode limitar sua distribuição e eliminação.
como a hipoalbuminemia pode afetar a distribuição dos fármacos?
Para fármacos com alta taxa de ligação a proteínas plasmáticas, menos albumina, maior fração do fármaco livre, maior efeito ou maior risco de intoxicação
Considerando que os antibióticos podem afetar a microbiota intestinal, como o uso da ampicilina poderia interferir na efetividade do contraceptivo etinilestradiol?
ao afetar a microbiota, ocorre diminuição da clivagem do estrogênio, diminuindo sua recirculação, podendo reduzir seu efeito.
Um fármaco que não sofre filtração glomerular poderá ser excretado pela urina?
Sim. Via secreção tubular.
O uso de altas doses de ácido acetilsalicílico poderia interferir na excreção do excesso de ácido úrico em paciente com gota?
Sim. por serem ambos ácidos, haverá competição pelo sítio de secreção tubular, reduzindo portanto a excreção.
Como atingir steady state?
Dose inicial de ataque + doses de manutenção;
OU
Doses repetidas durante cerca de 4-6 meias-vidas
Conceitue absorção de um fármaco.
Transferência do fármaco do seu local de administração para o compartimento central e a amplitude com que isso ocorre.
conceitue Janela terapêutica
é o intervalo entre a concentração plasmática mínima eficaz de um fármaco e a concentração plasmática mínima tóxica. Em outras palavras, é a faixa de concentração plasmática em que o medicamento produz o efeito desejado sem causar toxicidade.
Diferencie eliminação e excreção de um fármaco
Eliminação representa o momento em que um fármaco é desativado, perdendo seu efeito no organismo. Enquanto que excreção é o momento em que o fármaco deixa o organismo por meio de alguns órgãos ou secreções e produtos metabólicos.
Quais os mecanismos de excreção dos rins?
Filtração glomerular, secreção tubular e reabsorção tubular.
