PPT 1? Flashcards
Absorption (méds caractéristique)
Pka?
Hydro/lipo?
Taille?
Forme?
explique comment ces facteurs affectent l’absorption
plus rapide abs si: non-ionisée, liposoluble, petite taille
sirop plus rapide que gélule (Liquigel) plus rapide que comprimé
Gélule vs comprimé? Cliniquement significatif?
Temps que prend un co pour abs totale
Non
30 mins
Comment ces facteurs (indiv.) affectent l’abs?
pH du tube digestif
vidange gastrique et motilité GI
repas graisseux
âge/patho
enzymes
si bouge bcp, plus abs
dépend du PA, mais méd est confortable dans environnement graisseux
débit/flux affecte la circulation sanguine; diminue absorption
si méd est métabolisé, ne compte pas comme abs (voir déf, PA INCHANGÉ)
Absorption est toujours nécessaire, vrai ou faux? Explique
Faux, IV n’a aucune barrière à franchir, direct dans la circulation, donc pas d’abs
Quel type de voie d’administration nécessite passage transmembranaire?
extravasculaire
Effet premier passage
Nomme les deux organes qui participent
Explique l’effet
Biodisp vs absorption?
Intestin et FOIE
Perte du méd
bidisp est la quantité du méd absorbée qui entre dans la circulation systémique (aka those who survived premier passage)
De quelle(s) manière(s) le méd se perd?
Métabolisé par enzymes
Excrété
Liaison cov avec pte (chélation)
Solubilisé dans le lipide du site d’abs
Que signifie E? E=0? E=1?
E: extraction
E=0, aucune extraction, biodisponibilité 100%
E=1, totalement extrait, aucune qté du méd n’atteint circul. systémique
Nomme des exemples de E=0; E=1
E=0: IV
E=1 charbon activé, les résines
(vancomycine)
E1, E2, E3, E4, E5
Location?
Quel type?
Tous dans l’intestin
E1: excrétion inchangée
E2: métabolisation par bactéries
E3: enzymes enterocytes
Tous dans foie
E4: Métab. enzyme (P450)
E5: bile
F=0, F=1. Expliquer.
F: biodisp
F=0: aucun méd n’atteint la circulation syst.
F=1: toute la dose atteint la circul. systémique
Relation entre E et F? Formule à retenir.
F= 1-Etotal
Le premier passage hépatique (pph) réfère seulement à l’élimination dans le foie? V/F
Faux, englobe E1-E5
Voies d’admin. pouvant contourner le pph?
effets de faire ça?
occulaire, inhalation, dermique, etc.
abs plus rapide,
Le site d’absorption principal? Nomme ses 3 parties
Intestin GRÊLE: duodénum, jéjunum, iléon
Plus le temps de transit d’un médicament est long, plus il a une longue demi-vie. V/F
Faux, T1/2 réfère au méd déjà dans la circulation
Temps de transit total général? intestinal?
Général: 0.4h à 5 jours (médian: 28)
intestinal: 3-4h
Précaution à prendre (comprimé + oesophage?)
Solution?
si pt couché, temps de transit du comprimé peut atteindre 5mins, causant des dommages/lésions
boire bcp d’eau, être debout
Comment le repas affecte les fonctions de l’estomac?
Augmente pH
Ralentit le vidange gastrique dans intestin: délai abs/effets
L’absorption peut être présent dans l’estomac, V/F
Si vrai, quel type de méd est favorisé et pk?
Avantages de l’intestin grêle pour abs? Nomme 2
Villosités/replis: grande surf. de contact
Circulation sanguine haute
Duodénum
Reçoit quelles sécrétion? Fonction?
pH?
Sécrétion biliaires et pancréatiques
Fct: émulsifie graisse, facilite abs
pH: plus alcalin, 6-6.5
Péristaltisme: c’est quoi? où se retrouve le plus important
Mouvement/brassement: permet au PA de se heurter à la paroi, facilitant l’abs
Duodénum a le plus de péristaltisme, donc plus d’abs
Jéjunum différence avec duodénum?
bcp de villosités, moins de périst.
Iléon
Pourquoi il participe moins à l’abs
Valve?
Moins de plis, villosités courtes
Valve iléon-caecale: empêche retour du matériel
Quelle partie de l’intestin grêle a la surface la plus grande/longue?
Iléon
Colon: pk presque plus d’abs?
pas de villosité, péristaltisme faible (contenue devient plus solide au long du trajet)
Vidange gastrique
Nomme les éléments qui le retarde
Retard:
Méd: anticholinergiques, éthanol, narco
Pourquoi la diarrhée affect négativement l’absorption? Utilise le concept de transit
si temps de transit ou contact avec la paroi trop court, l’absorption n’est pas optimale
La diarrhée augmente la motilité GI
Voie parentérale vs entérique?
Entérique: passe par tube digestif
Parentérale: autre; Iv, intra musculaire, sublinguale
Décrit circulation sanguine à partir de la paroi intesti.
Veine mésentérique, veine porte, foie, circulation syst.
Que peut-on aussi retrouver dans les microvillosités, outre circul. sang?
circul. lymph
2 particularités de la circluation lymph vs sang
éviter pph
transporter méd hydrosolubles dans chylomicrons
Qu’est ce que l’excrétion?
élimination du méd sous forme inchangée (selles)
Si 20% d’un méd est excrété, où se retrouvera l’autre 80%?
Métabolisé en métabolites (foie) avant d’être éliminé, et non excrété
Une fois distribuée au récepteur, le médicament peut quand même se détacher. V/F
Vrai
Lorsque équilibre atteint, conc. sanguine d’un méd = conc. dans l’organe/tissu? V/F
Faux, la concentration est proportionnelle mais pas égale
Permet ajustement de dose
En général, combien de temps pour atteindre l’équilibre?
5-7 demi-vies
Sang vs plasma vs sérum
Sang: portion complète avec globules
Plasma: sans globules, partie liquide, qlq ptes solubles
Sérum: plasma sans fibrinogène
Comment sang pourrait affecter mesure/distrib?
Si méd a une grande affinité avec les globules rouges
Priorité de distribution quant aux tissus?
Organes perfusées plus rapide: poumon, rein, coeur
(distrib lent pour graisse et os)
Que peut faire la graisse?
stockage car méd lipophile; demeure longtemps
Distribution/abs sont toute affectée par?
perfusion (débit) sanguine et perméabilité de la membrane
