Physiologie - Récepteurs Flashcards
Qu’est-ce qu’assurent les messagers chimiques? (fonctions)
La coordination des différentes fonctions du corps. Elles sont impliquées dans:
Le développement embryonnaire
Différenciation sexuelle
Croissance
Métabolisme
Digestion
Régulation de la pression artérielle
Reproduction
Réponse immunitaire
Production de globules rouges
Etc.
Remplissez le tableau ci-dessous
A: Dérivés d’acides aminés
B: Peptides
C: Protéines
D: Hormones stéroïdiennes
E: Hormones thyroïdiennes
F: Tyrosine
G: Trytophane
Parmi les affirmations suivantes dites lesquelles sont vraies ou fausses:
a) L’action paracrine est à courte distance sur une cellule voisine
b) Dans l’action endocrine, les messagers liposolubles circulent librement alors que les messages hydrosolubles sont associés à des protéines de transport
c) L’action autocrine correspond aux messagers chimiques qui agissent sur la cellule même qui les a produit
A: V
B: F
C: V
Nommez les principaux types de récepteurs
Récepteur canal ionique ligand-dépendant
Récepteur couplé avec protéine G
Récepteur catalytique
Récepteur intracellulaire (nucléaire)
Parmi les principaux types de récepteurs lesquelles perçoivent les messages hydrosolubles? Liposolubles?
Hydrosolubles: Récepteur canal ionique ligand-dépendant - Récepteur couplé avec protéine G - Récepteur catalytique
Liposolubles: Récepteur intracellulaire (nucléaire)
Quelles hormones peuvent être dans les récepteurs couplés aux protéines G (GPCR)?
Hormones hypothalamiques;
ACTH. FSH. LH, TSH (Hypophyse);
Glucagon, gastrine, sécrétine, Ang II, catécholamines
Neurotransmetteurs
Placez en ordre les étapes du mécanisme d’action des GPCRS
a) Les sous‐unités α et β/γ interagissent avec des protéines effectrices
b) La protéine G échange le GDP pour le GTP
c) Le récepteur interagit avec une protéine G
d) La sous‐unité α se dissocie des sous‐unités β et γ
e) Le messager (ou ligand) se lie au récepteur
1) Le messager (ou ligand) se lie au récepteur
2) Le récepteur interagit avec une protéine G
3) La protéine G échange le GDP pour le GTP
4) La sous‐unité α se dissocie des sous‐unités β et γ
5) Les sous‐unités α et β/γ interagissent avec des protéines effectrices
Vrai ou Faux
L’interaction avec une GPCR entraîne l’échange du GTP pour le GDP et la dissociation du complexe αβ.
Faux, entraîne l’échange du GDP pour le GTP et la dissociation du complexe αβγ
Dans la forme inactive du complexe de la protéine G, la sous-unité α est liée au ________.
GDP
Quelles sont les principales protéines effectrices des protéines G?
Adénylate cyclase et la phosphalipase C
Expliquez ce que génèrent les deux protéines effectrices des protéines G
Génèrent des seconds messagers qui eux vont réguler une ou plusieurs protéines ce qui entrainera une réponse biologique
Dites si les affirmations suivantes sont vraies ou fausses concernant l’AMP cyclique
a) L’adénylate cyclase est activée par Gα‐GTP
b) L’adénylate cyclase catalyse la conversion d’AMP cyclique en ATP
c) L’AMP cyclique est une voie qui active la protéine kinase A et se fixe à des canaux ioniques
A: V
b: F
c: V
Qu’est-ce que la calmoduline?
Protéine régulatrice ubiquitaire Ca2+-dépendante
Qu’entraine l’interaction entre le Ca2+ et la calmoduline?
Un changement de conformation de la calmoduline qui lui permet d’interargir avec d’autres protéines
Complétez le tableau suivant concernant le mécanisme des GPCRs
A: AMPc
B: Protéine kinase A
C: DAG
D: PIP2
E: Protéine kinase C
F: Protéines
G: IP3
H: Augmentation de Ca2+
I: Calmoduline
J: protéine kinase CaM-dép
K: Protéine
Quel hormone joue un rôle dans la coagulation sanguine et l’activation des plaquettes?
Thrombine
Comment la fin du signal hormonal est-elle procédée pour le mécanisme de GPCRs dans la production de GDP?
La sous‐unité α possède une activité GTPase qui va hydrolyser lentement le GTP en GDP, ce qui entrainera l’inactivation de la protéine effectrice et la reconsititution du complexe αβγ
Quel est le nom des enzymes qui inactivent l’AMP cyclique?
Phosphodiestérases qui hydrolysent la liaison phosphodiester
Dites parmi les affirmations suivantes si elles sont vraies ou fausses:
a) Suite à l’activation des récepteurs par les messagers, les récepteurs vont subir une internalisation par endosome
b) Les récepteurs sont dégradés par les liposomes
c) La synthèse des récepteurs est effectuée par un codage génétique. Ce processus est appelé up-regulation
d) Les récepteurs peuvent être également désensibiliser ou être recyclés
A: V
b: F
C: V
D: V
Donnez la définition des récepteurs catalytiques
Récepteurs membranaires dont le domaine intracellulaire est doté d’une activité catalytique (enzyme)
Quelles sont les deux types d’enzyme retrouvées chez les récepteurs catalytiques?
Kinase
Guanylate cyclase
La kinase catalyse le transfert de groupement phosphate de l’ATP à quels acides aminés?
Tyrosine
Sérine
Thréonine
Vrai ou Faux
La liaison du messager à son récepteur entraîne la formation de complexes multiprotéiques: polymères
Faux, dimères ou + soit des tétramères
Dans la famille des récepteurs tyrosine kinase, tous possèdent un récepteur monomère dans la portion intracellulaire, sauf un. Lequel?
Celui de l’insuline R
Donnez les caractéristiques du récepteur de l’insuline
1) récepteur tyrosine‐kinase
2) Hétérotétramère
3) Chaque molécule de récepteur
est composée de 2 sous‐unités (α et β)
4) Le récepteur est inactif en absence d’insuline
5) La liaison de l’insuline à la portion extracellulaire du récepteur cause un changement de conformation du récepteur qui active sa fonction kinase intracellulaire
Vrai ou Faux
Les messagers activent leur récepteur et entraine un changement de conformation intracellulaire
Vrai
Un récepteur kinase peut phosphoryler n’importe quelle protéine qui contient les acides aminés qui peuvent être phosphorylés par la kinase. Quels sont les trois catégories?
Autophosphorylation: Un acide aminé du même récepteur
Transphosphorylation: Un acide aminé du récepteur auquel le récepteur est associé (peut être réciproque)
Phosphorylation: Une protéine cible
Donnez les 5 étapes d’activation du récepteur d’insuline
1) L’Hétérotétramère *** Tyrosine kinase inactivé
2) Liaison de l’insuline
3) Changement conformation
4) Activation tyrosine kinase
5) Transphosphorylation des sous‐unités β
Que fait par la suite le récepteur de l’insuline une fois activé?
Il recrute des protéines cellulaires. Les protéines adaptatrices interagissents avec les tyrosines phosphorylées du récepteur qui seront à leur tour phosphorylées et pourront recruter d’autres protéines à leur tour.
Dites si les affirmations suivantes sont vraies ou fausses sur les récepteurs tyrosine-kinase
A) Possèdent une fonction tyrosine kinase (TK) qui réside dans la partie extracellulaire du récepteur
B) La formation du complexe ligand-récepteur entraîne des changements de conformation des récepteurs qui activent leur fonction TK
C) Ces sites phosphorylés servent de site de liaison pour des protéines cellulaires dites « effectrices»
D) Toutes protéines adaptatrices sont phosphorylées par la fonction TK des récepteurs
E) Les protéines adaptatrices recrutent d’autres protéines au complexe et activent diverses voies de signalisation
F) La fonction TK phosphoryle le récepteur
A) F: intracellulaire
B) V
C) F: “adaptatrices”
D) F: Certaines sont phosphorylées, d’autre pas
E) V
F) V
Dites si les affirmations suivantes sont vraies ou fausses sur les récepteurs de type sérine-thréonine kinase:
A) Possèdent une fonction sérine‐thréonine kinase (STK) qui réside dans la partie intracellulaire du récepteur
B) La formation du complexe ligand‐récepteur entraîne un changement de conformation qui active la fonction STK du récepteur de type I
C) Le récepteur de type I phosphoryle le récepteur de type II, ce qui active la fonction kinase du récepteur de type I
D) Le récepteur de type I activé phosphoryle la Smad
E) La Smad phosphorylée forme un complexe contenant une Smad partenaire (Smad4), lequel complexe est transloqué au noyau où il module l’expression de gènes cibles
A) V
B) F: fonction STK du récepteur de type II
C) F: Type II phosphoryle type I, ce qui active STK type I
D) V
E) V
Qu’est-ce que l’interleukine?
Messager polypeptidique, produit par les cellules du système immunitaire.
Qu’est-ce que l’interféron?
Messager polypeptidique.
Produit par différents types de cellules, en réponse à une infection virale ou bactérienne.
Quel est le nom du récepteur pour:
A) L’érythropoïétine (production globule rouge)
B) Hormone de croissance
C) Prolactine
D) Interleukine
A) EPOR
B) GHR
C) PRLR
D) IL-nR
Vrai ou Faux
Les récepteurs de cytokines ne possèdent pas d’activité kinase intrinsèque
Vrai
Placez en ordre les étapes du mécanisme d’action des récepteurs de type cytokines
A) Liaison du ligand
B) Recrutement et phosphorylation des Stats
C) Phosphorylation des Jak
d) Activation des Jak
e) Transport des Stats au noyau
f) Phosphorylation des récepteurs
1) Liaison du ligand
2) Activation des Jak
3) Phosphorylation des Jak
4) Phosphorylation des récepteurs
5) Recrutement et phosphorylation des Stats
6) Transport des Stats au noyau
Dites si les affirmations suivantes sont vraies ou fausses sur les récepteurs de type cytokines:
A) Possèdent une fonction kinase
B) Sont associés à une tyrosine kinase intracellulaire (JAK)
C) La formation du complexe ligand‐récepteur n’entraîne pas de changements de conformation des récepteurs
D) Les JAK activées phosphorylent les récepteurs
E) Ces sites phosphorylés servent de sites de liaison pour un facteur de transcription (STAT)
F) Récepteur phosphoryle STAT
G) STAT phosphorylée forme un dimère avec une autre STAT phosphorylée, lequel dimère est transloqué au noyau où il module l’expression de gènes cibles
A) F
B) V
C) F
D) V
E) V
F) F : JAK phosphoryle STAT
G) V
Identifiez les étapes du mécanisme d’action des récepteurs nucléaires sur le récepteur des estrogènes
A) Dimérisation
B) Interaction avec l’élément de réponse
C) Recrutement de coactivateurs (CoA) et activation de la transcription du gène
D) Gène
Donnez des exemples de ce que peut entrainer les anomalies des récepteurs membranaires lorsqu’il y a:
a) Surexpression
b) Hyperactivation des voies de signalisation
c) Récepteur muté à activité faible ou défectueuse
a) Cancer du sein
b) Cancer du poumon
c) Achondroplasie
Combien de récepteurs nucléaires existent-ils chez l’humain?
Au moins 50
Quels sont les deux domaines de liaisons d’un récepteur nucléaire?
A) Domaine de liaison à l’ADN (se lie de façon spécifique à des séquences promotatrices des gènes
B) Domaine de liaison du ligand
Quels sont les différents types de ligands qui peuvent se lier avec un récepteur nucléaire?
- cortisol
- aldostérone
- hormones sexuelles
- calcitriol
- hormones thyroïdiennes
- autres
L’activation d’un récepteur nucléaire est le résultat de quoi?
D’un changement de conformation induit par le ligand
Est-ce obligatoire pour un récepteur nucléaire de former des dimères?
OUI
Donnez le récepteur nucléaire selon son ligand:
A) Cortisol
B) T3
C) DHT
D) Estradiol
A) Récepteur des glucocorticoïdes
B) Récepteurs des hormones thyroïdiennes
C) Récepteurs des androgènes
E) Récepteurs des estrogènes
