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Pharmacologie > pharmacologie S6 > Flashcards

pharmacologie S6 Flashcards

1
Q

formulation

A

SA + excipients

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Q

drug design

A

conception sur mesure d’une SA

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3
Q

autorisation pour établissement de fabrication, import/export et distribution des médic

A

Agence Nationale du Médicament Vétérinaire

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4
Q

qualité d’une matière I

A

identité
pureté
dosage

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5
Q

si pas AMM

A

autorisation tempo d’utilisation / enregistrement

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6
Q

tracabilité de l’unité de vente

A

code GTIN14

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7
Q

traçabilité du lot

A

Datamatrix ECC200

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8
Q

désignation de la SA

A

DCI -> domaine public

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9
Q

brevet

A

monopole d’exploit pdt 20 ans

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10
Q

Description du marché du médic véto en Fr

A

2700 médocs

800 millions € en 2015

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11
Q

pharmacologie

A

étude des interactions entre les médicaments et les organismes

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12
Q

pharmacodynamique

A

étude des effets des médicaments sur l’org

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13
Q

pharmacocinétique

A

étude des actions de l’org sur le médicament

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14
Q

biophase

A

localisation de l’action biologique du médicament dans l’organisme

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15
Q

xénobiotique

A

substance étrangère à l’org

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16
Q

loi de Fick

A

V = Kperm x S x (Ci-Ce)

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17
Q

coef de perm

A

Kperm = (Kdiff * Kow)/e

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18
Q

coef de partition octanol / eau

A

Kow = solubilité octanol / solubilité eau

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19
Q

3 types de liaisons

A

ionique: 10 - 100 kJ
hydrogènes : 10 kJ
VdW: 1 kJ

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20
Q

transporteurs ABC

A

ATP Binding Cassette Tp

1) Pglycoprot = Pgp = MDR1
2) multidrug resistance associated prot MRP = ABCC
3) breast cancer resistance prot BCRP = MXR = ABCG2

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21
Q

transporteurs SLC

A

Solute Carrier transporter

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22
Q

pinocytoses

A

par ttes les cellules, au niveau d’une région précise de la mb

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23
Q

classement pinocytose

A

pinocytose clathrine dpd /indpd

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24
Q

classement pinocytose indpd de la clathrine

A

endo impliquant cavéoline
macropino (dpd de tyr K)
endo clathrine et cavéoline indpd

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25
Q

endocytose clathrine et cavéoline indpd

A

pino Arf6 dpd
pino flotiline dpd
pino cdc-42 dpd
pino RhoA dpd

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26
Q

biotransformation

A

transformation d’un xéno catalysée par des enz de biotransfo

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27
Q

réaction de phase I

A

fonctionnalisation de la molécule

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28
Q

réaction de phase II

A

conjugaison

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29
Q

CytP450

A

hémoprotéine

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30
Q

classification CYP450

A

Chiffre -> lettre -> chiffre

famille -> sous famille -> isoforme

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31
Q

récepteur majoritaire induisant CYP450

A

récepteur arylhydrocarbone (AhR)

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32
Q

glucuronoconjugaison

A

UGPA + xénobiotique -> glucuronide + uridine diP

enz : uridine diP glucuronyl Tf

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33
Q

sulfoconjugaison

A

substrat + PAPS -> mol sulfatée ionisée + PAP
- 2ATP
enz : sulftoTf

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34
Q

conjugaison avec glutathion

A

molécule électrophile + GSH (GST)

puis hydrolyse aa et formation d’acide mercapturiques

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35
Q

passage de SA dans foie

A

1) effet de premier passage hépatique (biotransfo)

2) élimination / clairance métabo

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36
Q

biodispo absolue

A

quantité de PA atteignant le compartiment où se trouve la cible ainsi que la vitesse à laquelle il a atteint ce compartiment

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37
Q

biodispo relative

A

C° de PA dans le sang = aire voie choisir / aire IVP

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38
Q

propriété bio des alcanes

A

neurotoxiques (gaz)

liquide et solide inertes

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39
Q

métabo alcanes

A

peu métabo
oxydored possibles
hydroxylation et conjugaison des carbones

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40
Q

propriété bio des alcènes

A

gaz toxiques
liquide ou solide -> epoxydation -> toxique
oxydation des AG

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41
Q

métabo alcènes

A

additions et oxydation (époxydes cancérigènes)

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42
Q

propriété bio des hydrocarbures aromatiques

A

liquide toxique

solide inerte

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43
Q

métabo hydrocarbures aromatiques

A

bioaccumulation
époxydes
HAP inducteurs métabo
=> addition et ox

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44
Q

propriété bio des dérivés halogénés

A

faible dose : anesthésiant
forte dose : neurotoxique
autre : antiseptique, désinfectant, antiparasitaire

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45
Q

métabo dérivés halogénés

A

E2,SN2
oxydation par O2
bioaccumulation dans graisse
élimination par voie biliaire

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46
Q

principe de l’homéopathie

A
  • théorie des semblables
  • soigne un malade
  • médicament agit par l’int de signes dont il est porteur
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47
Q

médicaments homéopathique

A

unitaire

spécialité

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48
Q

allopathie

A

action qui s’oppose à un patho, symptômes ou defficience

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49
Q

phytothérapie

A

à partir des plantes

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50
Q

gemmothérapie

A

à partir des bourgeons

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51
Q

médicament conventionnel

A

nb limité de SA qui sont connues, caractérisées et dosées

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52
Q

auxiliaire techno

A

substance non consommée comme ingrédient alimentaire en soi et utilisée lors du traitement ou de la transfo de MI, denrée ou de leurs ingrédients afin de répondre à un objectif technologique

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53
Q

types de substances risquée

A
  • légales
  • illicites volontaires
  • subies
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54
Q

risque

A

fonction de la proba et de la gravité d’un effet néfaste sur la santé du fait de la présence d’un danger

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55
Q

danger

A

agent physique, chimique ou bio pouvant avoir un effet néfaste sur la santé

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56
Q

identification du risque

A

description de la tox

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57
Q

caractérisation du risque

A

connaissances des doses entraînant un effet toxique = VTR

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58
Q

DSE

A

dose sans effet chez l’esp la plus sensible

59
Q

DJA

A

dose journalière admissible, entre microbio et bactério on retient la plus faible

60
Q

DJA microbio

A

= DSE / Ksec

61
Q

DJA bactério

A

CMI50 x (CF2/CF1) x bol fécal / (dispo x poids corporel)

62
Q

LMR

A

concentration max de résidus dans DAOA

63
Q

établissement LMR

A
  • DJA x pds du corps

- répartition dans les DAOA selon meny type (OMS)

64
Q

gestion du risque

A

ensemble des règles permettant de protéger les conso (doses < DAOA)

65
Q

temps d’attente

A

période nécessaire entre dernière administration dans les concentrations normales d’emploi et l’obtention de denrées alimentaires à partir de cet animal afin de protéger la santé publique en garantissant que résidus < LMR

66
Q

mesure de l’expo du conso à la migration

A

études dans 4 milieux

  • eau
  • acide acétique 3% /eau
  • éthanol 15% /eau
  • huile d’olive
67
Q

migration : unités

A

mg/dm²

mg/kg

68
Q

emballage

A

1kg d’aliment = 6 dm² d’emballage

69
Q

limite légale de migration globale

A

60 mg/kg

70
Q

étude toxico poussé pour migration entre

A

5 et 60 mg/kg

71
Q

étude toxico - importante pour migration entre

A

0,05- 5 mg/kg

72
Q

étude toxico limité pour migration inf

A

< 0,05 mg/kg

73
Q

composante toxicité

A

substance toxique
exposition
cibles

74
Q

toxicocinétique

A

étude du devenir du xénobiotique dans l’organisme

75
Q

toxicodynamique

A

étude des effets du xéno sur la cible

76
Q

DL50

A

dose létale pour 50% de la pop

77
Q

ERI

A

ERU x Dj x Te/Tvie

78
Q

dose

A

= capacité d’élim / entrée dans org x exp cible

= clairance / biodispo x AUC cible xt

79
Q

médicament déf

A

tte substance ou composé présenté comme possédant des propriétés curatives ou préventive à l’égard de maladies humaines ou animales ainsi que tout produit administré en vue d’établir un diagnostic, de restaurer, corriger ou modifier les fonctions organiques

80
Q

ligand spécifique

A

ne peut interagir qu’avec un certain type de R

81
Q

ligand sélectif

A

interagit de façon préférentielle avec une sous type de R

82
Q

R bêta-bloquants

A

récepteur B adrénergique, action antagoniste

83
Q

R salbutamol

A

bêta 2 agoniste

84
Q

R curare

A

antagoniste des récepteurs nicotiniques de l’Ach de la plaque motrice

85
Q

R atropine

A

antagoniste des R muscarinique à l’Ach du myocarde

86
Q

méthylxanthine

A

inhibiteur de la phosphodiestérase = sympathomimétique

87
Q

corticoïdes

A

inhibiteur de la PLA2

88
Q

AINS

A

inhibiteur des Cox

89
Q

inhibiteur canaux calcium des m. lisses

A

vasodilatateurs

90
Q

inhibiteur canaux Na fibres nerveuses

A

anesthésiques locaux

91
Q

inhibiteur canaux Na coeur

A

anti-arythmiques

92
Q

inhibiteurs canaux Na rein

A

diurétique

93
Q

inhibiteur canaux K

A

sulfamides anti-diabétiques

94
Q

inhibiteur tp Norad / sérotonine

A

anti-dépresseurs
cocaïnes
amphétamines

95
Q

inhibiteur tp Norad / sérotonine

A

probénecide

96
Q

inhibiteurs des cotransporteurs Na/ K/ 2Cl -

A

diurétique de l’anse, furosémide

97
Q

inhibiteur ATP ase Na/K

A

digitalique

98
Q

inhibiteur ATP ase Na/ H+

A

oméprazole

99
Q

modèle E max

A

E = Emax.C / (EC50 + C)

100
Q

quantification efficacité

A

Emax

101
Q

quantification puissance

A

EC50

102
Q

sensibilité d’un médicament

A

gamme de C° qu’il faut parcourir pour passer de 20 à 80% de l’effet

103
Q

modèle Emax - sigmoïde

A

E = Emax.C^n / (EC50 + C^n)

104
Q

index thérapeutique

A

DT50 / DE50

105
Q

rôles CYP450

A

biotransfo de phase I

106
Q

biotransfo de phase II

A
  • glucuronoconjugaison (UGT)
  • sulfoconjugaison (sulfotransférase)
  • conjugaison avec glutathion (GST)
  • acétylation (N acétyl Tfase)
  • conjugaison avec aa
  • conjugaison avec méthyle (méthyl Tfase)
107
Q

souche rat toxico expé

A

Wistar, Sprague Dawley

108
Q

espèce pour essaie toxicité aigue

A

rat ou souris

109
Q

espèce pour toxicité par pouvoir irritant

A

lapin

110
Q

espèce pour sensibilté allergique

A

cobaye

111
Q

calcul biodispo

A

F = AUCev / AUCiv x Div / Dev

112
Q

calcul biodispo par voie orale

A

F = fabs + Ffirst-pass

113
Q

concentration libre

A

concentration de S qui subit les processus PK et est responsable de la PD

114
Q

prot impliquées dans les liaisons avec xénobiotiques dans le plasma

A

albumine
alpha1 - glycoprot acide
liprot
transporteurs spécifiques d’hormone

115
Q

fraction libre

A

fu = Clibre / Ctot

avec Clié = Bmax x Clibre / (Kd + Clibre)

116
Q

C° et Kd selon fixation

A

C°eff > Kd => saturable

C°eff &laquo_space;Kd => non saturable

117
Q

distribution

A

processus de répartition du médicament dans l’ensemble des tissus / organes

118
Q

caractéristique distribution

A
  • réversible

- répartition hétérogène (Cliée)

119
Q

volume de distribution

A

constante de prop entre la qté de substance et la C° plasmatique (= qté org/ c° plasma)

120
Q

volume plasma

A

0,05 L / kg

121
Q

volume albumine

A

0,1 L/kg

122
Q

vol eau extracell

A

0,2 L/kg

123
Q

eau corporelle

A

0,6 L/kg

124
Q

clairance

A

cste de prop entre vitesse d’élimination et C° de la substance (Velim/C°)

125
Q

calcul Clairance

A

= Dose IV / AUC sang

= débit sanguin x E

126
Q

coefficient d’extraction

A

E = (Cin -Cout)/Cin

127
Q

Clairance max

A

débit cardiaque / 2

128
Q

temps de demi vie

A

t1/2 = ln2 x Vd / Cl

129
Q

adaptation poso

A

(dose/tau)ind = Clind/ Clref x (dose/tau)ref x Fref/Find

130
Q

clairance rénale

A

= Cl filtration + Cl sécrétion - Cl réabsorption

131
Q

débit sanguin rénal

A

= debit cardiaque / 4

132
Q

DFG

A

= DS rénal / 10

133
Q

Cl filtration

A

fu x DFG

134
Q

marqueur du débit plasmatique rénal

A

PAH

135
Q

clairance biliaire

A

= débit biliaire x Cbile / Cplasma

136
Q

clairance inrinsèque

A

Vméta / C°

137
Q

Eh

A

= fu x Clint / (Qh+ fu x Clint)

138
Q

biodispo VO

A

Fo = fabs x Fint x Fh

139
Q

Fo max

A

= 1- Eh

140
Q

3 segments toxico du dév

A

1) fertilité : pré-accouplement -> implantation
2) embryotoxicité : impl -> fermeture palais dur
3) pré/post nat : palais dur -> maturité sexuelle

141
Q

tératogénicité

A

ppté d’une substance à provoquer des anomalies structurales ou fonctionnelles permanentes au cours du dev

142
Q

embryotoxicité

A

effet tox sur embryon : tératogénicité, embryo létalité et retard de croissance

143
Q

catégorisation molécules repro toxiques

A

1) “danger, peut nuire à la fertilité ou au foetus” -> reprotox avérée chez H (A) ou animal (B)
2) “attention, peut nuire à la fertilité ou au foetus” -> reportox suspectée chez H
nvlle car : “peut etre nocif pour nourrissons alimentés au lait maternel”

144
Q

forme injectée par voie IV

A

système homogène aqueux

Pharmacologie (1 decks)

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