Pharmacologie Moléculaire Flashcards
Apprendre en un premier temps, la phamacodynamique de molécule thérapeutique. En un deuxième temps, la neuropharmacologie. En un troisième temps, (à ajouter)
Qu’est-ce qui influence une drogue à produire un effet?
La pharmacocinétique et la pharmacodynamique
Qu’est-ce que la pharmacocinétique?
C’est comment une drogue va être métabolisé dans le corps. (Route d’administration, biodisponibilité, liaison dans le plasma, stabilité, etc.)
Qu’est-ce que la pharmacodynamique?
C’est l’effet que produit une drogue dans le corps (interaction avec les récepteurs, efficacité à produire ou bloquer un effet biochimique-physiologique)
Vrai ou faux
Tous les antidépresseurs ont le même profil de liaison.
Faux
Quelles sont les différentes composantes qui définissent un profil pharmacologique?
- Affinité
- Efficacité
- Puissance
- Sélectivité
Quelles sont les conformations possibles d’un récepteur?
Inactif et actif. Le récepteur va avoir un changement de conformation selon le ligand.
Qu’est-ce que la constante de dissociation?
La constante de dissociation (Kd) est la capacité d’un ligand à se lier à un récepteur/cible. Elle est exprimée en concentration.
Comment on interprète le Kd?
La constante, une fois mesurée, va donner une idée de la concentration de ligand à laquelle 50% des récepteurs sont occupés en tout temps.
Qu’est-ce que la constante d’inhibition?
La constante d’inhibition (Ki) est similaire au Kd. Le Ki va indiquer l’affinité d’un ligand pour un récepteur dans une relation inversément proportionnelle.
Qu’est-ce que la différence entre le Kd et le Ki?
Le Kd va indiquer la quantité de récepteurs liés tandis que le Ki va donner plus une indication de l’affinité en fonction de concentration de ligand.
Quel est l’un des plus important inhibiteur de la recapture de la sérotonine?
La sertraline
Qu’est-ce qui va suivre après la liaison entre le ligand et le récepteur?
La production ou l’inhibition de réponse biologique au sein de la cellule.
Qu’est-ce que la puissance?
C’est la concentration nécessaire d’une drogue afin de produire un effet fonctionnel.
Comment est-ce qu’on évalue la puissance?
C’est évaluée selon le EC50 (concentration nécessaire pour produire 50% d’un effet) d’une réponse biologique.
Expliquez le EC50.
Au lieu de mesurer une affinité, on mesure la réponse biologique. Plus la concentration requise pour avoir un effet biologique est petite et plus qye la puissance de cette molécule est grande. Le contraire est aussi vrai.
Vrai ou faux? Expliquez
La puissance donne une indication de l’affinité.
Faux, les deux ne sont pas nécessairement lié puisqu’une molécule peut avoir une forte réponse biologique sans avoir une grande affinité.
Qu’est-ce que l’efficacité?
C’est la capacité d’une drogue à produire un effet fonctionnel maximal. En augmentant les concentrations d’une drogue, on va atteindre un effet maximal dans la réponse biologique.
Vrai ou faux?
Deux molécules peuvent avoir une même puissance, mais une efficacité différente?
Vrai, deux molécules peuvent, à des concentrations similaires, produire une réponse biologique. Toutefois, elles peuvent avoir un effet maximal différent si une molécule est plus efficace que l’autre.
Quelles sont les différents profils de réponse d’un ligand?
Il y en a 4 catégories.
- Agoniste complet
- Agoniste partiel
- Antagoniste neutre
- Agoniste inverse
Qu’est-ce qu’un agoniste complet?
Molécule dont la liaison au récepteur mime l’effet di ligand endogène (neurotransmetteurs).
Qu’est-ce qu’un agoniste partiel?
Molécule dont la liaison au récepteur va partiellement mimer l’effet du ligand endogène.
Qu’est-ce qu’un antagoniste neutre?
Molécule qui lie le récepteur, mais ne permet pas son activation.
Qu’est-ce qu’un agoniste inverse?
Molécule dont la liaison au récepteur produit l’effet inverse de son agoniste.
Qu’est-ce qu’un modulateur allostérique?
Molécule qui influence indirectement l’effet d’un agoniste en modulant le site orthostatique.
