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pha 2153 > Pharmacologie des opioides > Flashcards

Pharmacologie des opioides Flashcards

1
Q

QSJ: les 2 rx utilisés en substitution aux usages d’opioides

A

Méthadone et buprénorphine

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Q

QSJ: 2 antagonistes des rc d’opioides

A

naloxone et naltrexone

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Q

QsJ: agonistes forts (5)

A

morphine, méthadone, oxycodone, fentanyl, héroïne

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Q

QSJ: agonistes faibles (2)

A

tramadol, codéine

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Q

QSJ: agonistes-antagonistes (2)

A

buprénorphine, nalbuphine

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6
Q

QSJ: indications thérapeutiques des opioides

A

douleur aigue modérée à sévère, douleur chronique cancéreuse (++++), traitement de substitution (méthadone, buprénorphine), diarrhées (lopéramide), toux (codéine)

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7
Q

QSJ: Pierre angulaire dans le traitement de la douleur aigue et
chronique modérée à sévère

A

opioides

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8
Q

QSJ: agonistes +++ du rc mu et du rc kappa (risque détresse respiratoire)

A

oxycodone

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9
Q

QSJ: agoniste des récepteur mu et antagoniste des rc kappa

A

Buprénorphine

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10
Q

QSJ: agoniste faible des rc mu, recapture des neurotransmetteurs au niveau du SNC, ce qui contribue à l’effet analgésique

A

tramadol

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11
Q

VF: il y a + d’efflux d’opioides au niveau du SNC par la pompe pgp

A

V

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12
Q

VF: les opioides sont des substrats de PgP

A

V

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13
Q

VF: passage faible au SNC

A

V

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14
Q

QSJ: voie majeure métabolique de la morphine

A

UGT 2B7, formation M6G, M3G. M6G est ++ actif que morphine.

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15
Q

Il y a accumulation de métabolites d’opioides chez qui?

A
    • 70 ans (pt âgé)
  • IR
  • déshydratation
  • augmentation importante de doses
  • utilisation à long terme
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16
Q

QSJ: possibilité de faire de l’équianalgésie

A

agonistes faible (codéine et tramadol)

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17
Q

Décrire le principe de l’équianalgésie

A

combinaison de l’opioide à plus faible dose avec tylénol, c’est équivalent à une plus grande dose des opioides, mais avec moins d’e2 (dose dépendant)

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18
Q

décrire la métabolisation de la codéine et ses CYP impliqués

A
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19
Q

VF: tramadol possède un métabolite 200x + actif

A

V

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20
Q

quelle voie de métabolisation forme le métabolite super actif du tramadol

A

cyp2d6

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21
Q

quelle est l’indication des cos sublingual à dissolution rapide du fentanyl (très courte durée d’action)

A

prise en charge des accès douloureux transitoires
(percées de douleur) chez les patients cancéreux, de 18 ans
et plus, qui reçoivent déjà un traitement continu par des
opioïdes contre la douleur cancéreuse sous-jacente
persistante, et qui tolèrent bien ce traitement

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22
Q

Quelle est le principe du traitement de substitution de la méthadone et buprénorphine

A
  1. demie vie longue (+24h)
  2. bonne bioD

demie vie longue = concentration plasmatique sans pic = pas de composante auto-renforçante

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23
Q

QSJ: utilisé si surdose d’opioide

A

Naloxone

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24
Q

QSJ: prise en charge de la dépendance d’alcool

A

naltrexone

25
Q

que sont les E2 à court terme des opioides

A

digestif : NoVo (tolérance), constipation (pas tolérance)

respiratoire : dépression respiratoire, bronchospasme, aggravation apnée

neuro : somnolence, vertige, confusion, étourdissement, maux de tête : RISQUE CHUTE

cutanée : allergie, prurit

impuissance chez l’homme

26
Q

comment prendre en charge NoVo (33-66% des utilisateurs d’opioides)

A

prévoir antiémétique prn
- Dimenhydrinate/ Gravol® 50mg BID-TID
- Prochlorpérazine/ Stémétil® 10mg TID-QID

prendre en mangeant peut retarder l’absorption et diminuer effet de pic, donc nausée

TOLÉRANCE SE DÉVELOPPE, POUR DÉBUT TX

27
Q

comment prendre en charge la constipation?

A

▪ Hydratation, alimentation, horaire régulier de défécation, exercice, position de défécation
▪ Agent isoosmotique (polyéthylène glycol-3350 : 17 à 34g/jour généralement (8,5 à 68g/jour)
▪ Agent osmotique (lactulose 15 à 45mL DIE à QID)
▪ Émollient + stimulant possible : docusate de sodium
200mg DIE à BID + sennosides 8,6 à 17,2mg DIE à BID
▪ Si pas de selles après 3 jours, envisager suppositoire de glycérine +/- suppositoire de Bisacodyl
▪ Éviter les agents de masse (psyllium, etc.) car risque de
fécalome

28
Q

VF: risque allongement QT avec méthadone

A

V

29
Q

que faut-il faire attention avec la méthadone

A

▪ Hypokaliémie*
▪ Hypomagnésémie*
Mais aussi:
- Diarrhées, vomissements, atteintes rénales, etc.
- Association à des médicaments hypokaliémiants
- Ex: Diurétiques, laxatifs stimulants, corticoïdes, etc.

30
Q

VF: lopéramide peut allonger QT

A

v

31
Q

que utiliser lorsque diarrhée aigue avec crambes abdominaux (24) après chimiothérapie (capécitabine, irinotécan)

A

atropine 0,3-1,2 mg IV ou SC

32
Q

que utiliser lorsque diarrhée tardive (début 5-11 jours post-chimio)

A

lopéramide 4 mg stat, puis 2 mg q2h ad arrêt diarrhée

33
Q

VF: mésusage lopéramide est mortel

A

V. torsade de points

34
Q

que sont les e2 à long terme des opioides

A

Hyperalgésie, tolérance (peut aussi être court terme…), troubles d’usages

35
Q

QSJ: ▪ Sensation douloureuse exagérée suite à un stimulus douloureux
▪ Effets paradoxaux des opioïdes: exposition répétée
▪ Augmentation de la sensibilité à la douleur

A

hyperalgésie

36
Q

conséquences de l’hyperalgésie (3)

A
  • Augmentation de la douleur préexistante
  • Nouvelle douleur
  • Absence de soulagement malgré une augmentation de
    dose
37
Q

comment régler l’hyperalgésie induite par l’utilisation d’opioides à long terme?

A

Diminution de la douleur avec diminution des doses

38
Q

QSJ: ▪ Phénomène qui se développe avec le temps
▪ Besoin de doses plus élevées pour obtenir un même effet

A

tolérance

39
Q

que sont les principes d’optimisation du tx et adaptation que les pharmaciens sont tâchés de faire face aux personnes qui utilisent des opioides (8)

A

▪ Choix de la molécule dépend du type de douleur et des caractéristiques du patient: Prescription personnalisée (stratégie « for the individual »): possibilité d’antalgique + co-analgésique

▪ Monter les paliers (stratégie « by the ladder »): opter pour la dose minimale efficace

▪ Prescrire à horaire fixe (stratégie « by the clock») avec possibilité d’administration d’entredoses

▪ Titration horaire: Formes à libération immédiate puis relai forme LP

▪ Gérer correctement les rotations/conversions d’opioïdes (doses équivalentes, tolérance croisée, etc.)

▪ Adaptations posologiques si: insuffisances rénale ou/et hépatique

▪ Déceler et gérer les interactions médicamenteuses: métabolisme hépatique (attention avec inducteurs et inhibiteurs enzymatiques!)

▪ Réduction progressive des doses (si mesure potentiellement analgésique)

40
Q

quant aux conseils d’utilisation, une diminution des doses d’opioides est recommandée selon quoi?

A
  • âge
  • condition médicale (risque de dépression respiratoire avec asthme-MPOC par ex)
  • IR-IH
41
Q

prudence avec quel Rx lors de IH (7)?

A

codéine, fentanyl, mépéridine, oxycodone, tramadol, tapentadol,
buprénorphine

42
Q

lors d’IR, accumulation de métabolites possible avec quels Rx?

A

morphine, hydromorphone

43
Q

quels Rx éviter en IR? (4)

A

codéine, mépéridine, tramadol, tapentadol

44
Q

lors d’utilisation d’opioides, il faut anticiper certains EI, décrire les tx aux E2 qui faut anticiper

A

▪ Prescription d’emblée de laxatifs (iso-osmotique OU stimulant +/-émollient)
▪ Traitement antiémétique à envisager à l’introduction du traitement et lors d’augmentation de doses

45
Q

que sont les interactions pharmacodymanique à éviter

A

Avec d’autres psychotropes comme les benzodiazépines, les neuroleptiques: risque de dépression respiratoire

46
Q

que sont les 2 CYP qui causent beaucoup d’interactions

A

2D6 et 3A4

47
Q

lors d’utilisation d’inhibiteur de 3A4, avec quels opioides faudrait éviter la combinaison?

A

éviter : oxycodone, fentanyl (augmentation concentration)

Pas CI absolue, mais éviter si possible : tramadol (augmentation effet et serotonin syndrome)

48
Q

lors d’utilisation d’inducteur de 3A4, avec quels opioides faudrait éviter la combinaison?

A

si possible : oxycodone, fentanyl (diminution efficacité)

49
Q

lors d’utilisation d’inhibiteur de 2D6, avec quels opioides faudrait éviter la combinaison?

A

codéine (perte effet), tramadol (perte effet et serotonin syndrom)

50
Q

quelle voie faut-il prévilégier les opioides

A

PO

51
Q

Utilisation de OxyNeo

A

réduire le risque de mésusage (effet sur 12-24h)

  • douleur nocturne
  • douleur chronique
  • mauvaise observance
52
Q

avantage de timbre fentanyl?

A

▪ Fréquence des prises ( aux 3 jours. durée 72h de l’effet)
▪ Métabolites inactifs ou peu actifs
▪ Avantageux en présence d’IR
▪ Cause moins de constipation (controversé)

53
Q

désavantage du timbre fentanyl?

A

Plus d’interactions médicamenteuses possibles: CYP3A4 +++
▪ Ajustement de doses (ajustement initial après 48h puis ajustements
ultérieurs aux 6-8 jours)
▪ Possibilité de réactions d’hypersensibilité (prurit local) => (avec application topique de corticostéroïde en inhalation Fluticasone/ Flovent®)

54
Q

QSJ:
▪ Traitement des douleurs persistantes d’intensité modérée
chez les adultes nécessitant une analgésie opioïde continue de
longue durée
▪ Application aux 7 jours
▪ Peut déplacer les autres opioïdes des récepteurs mu (forte
affinité): réaction de sevrage possible pour patient qui reçoit
déjà un opioïde

A

buprénorphine (CYP3A4)

55
Q

QSJ: traitement d’urgence d’une surdose aux opioides

A

Naloxone IN

56
Q

Quelle voie sera utilisée : Douleur postopératoire ou anesthésie

A

IV

57
Q

Quelle voie sera utilisée : soins palliatif

A

SC ou perfusion sc continue (PSCC)

58
Q

recommandation d’usages des timbres transdermiques des opioides

A
  • changements : endroits différents
  • peau : plane, sèche, sans poils
  • ne pas appliquer de source de chaleur (couverture électrique, exposition solaire intense, bains chaud)
  • décollement du timbre : pansement hypafix ou ruban adhésif médical AUTOUR du timbre et non au-dessus

pha 2153 (1 decks)

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