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Infectiologie > Pharmacologie des macrolides > Flashcards

Pharmacologie des macrolides Flashcards

1
Q

Quelles sont les différentes préparations d’érythromycine disponibles ?

A

Il y a 5 préparations :

  • Érythromycine base : inactivée par l’acide gastrique, absorption variable
  • Érythromycine stéarate (sel) : plus stable en milieu acide
  • Érythomycine ethyl succinate (EES) : un ester
  • Érythromycine estolate : sel d’un ester
  • Érythromycine lactobionate : forme IV
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Q

Pharmacocinétique de l’érythromycine :

Quels facteurs influencent l’absorption de l’érythromycine ? Et quelle est sa biodisponibilité ?

A

Facteurs qui influencent l’absorption de l’érythomycine :
- Acidité : instable en milieu acide
- Nourriture : prendre à jeûn (estolate pas affecté par la nourriture)
- Préparation : Estolate > EES > base/stéarate
- Métabolite stimule la motilité gastrique
=> utilisée pour la gastroparésie

Biodisponibilité : 35 %

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3
Q

Pharmacocinétique de l’érythromycine :

Comment se distribue l’érythromycine ? Traverse-t-elle la BHE ?

A

Distribution large

Va dans les cellules polymorphonucléaires
=> propriété intéressante contre les bactéries atypiques

Ne traverse pas la BHE

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4
Q

Pharmacocinétique de l’érythromycine :

Comment l’érythromycine est-elle éliminée ? Quelle est sa demi-vie ?

A

Élimination surtout hépatique et biliaire
- Rénal < 3%

Demi-vie de 1,5-3 h
=> doit être administrée QID

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5
Q

L’azithromycine et la clarithromycine ont été développées pour éviter quelles limites reliées à l’érythromycine ?

A
  • Faible biodisponibilité
  • Faible tolérance
  • Dosage fréquent
  • Spectre d’activité relativement limité
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6
Q

Quel est le mécanisme d’action des macrolides ? Sont-ils bactéricides ou bactériostatiques ?

A

Liaison réversible à la sous-unité 50S ribosomique
ET
Blocage des réactions de transpeptidation et/ou de translocation

Activité bactéricide ou bactériostatique selon la concentration
- Généralement bactériostatique

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7
Q

Quelles sont les mécanismes de résistance aux macrolides ?

A
  • Altération du site de liaison (enzyme méthylase)
  • Inactivation enzymatique (estérase)
  • Pompe à efflux active
  • Diminution de la perméabilité (Gram -)
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8
Q

Comment la résistance aux macrolides se transmet-elle ?

A

Résistance chromosomique ou par les plasmides

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9
Q

Y a-t-il de la résistance croisée au sein de la classe des macrolides ?

A

Oui

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10
Q

Quel est le spectre d’activité de l’érythromycine ?

A

Gram +

  • *Streptococcus spp
  • *Staphylococcus spp
  • *Staphylococcus epidermidis

Gram -

  • *Legionella pneumophilia
  • *Moraxella catarrhalise
  • *Hemophilus influenzae
  • *Neisseria gonorrhoeae
  • Campylobacter jejuni
  • Bordertella pertussis

Autres

  • Mycoplasma pneumoniae
  • *Chlamydia pneumoniae
  • *Chlamydia trachomatis
  • C. diphtheriae
  • Bartonella spp
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11
Q

Quel est le spectre d’activité de la clarithromycine ?

A

Gram +

  • *Streptococcus spp => augmenté par rapport à l’érythromycine
  • *Staphylococcus spp => augmenté par rapport à l’érythromycine

Gram -

  • *Legionella pneumophilia => augmenté par rapport à l’érythromycine
  • *Moraxella catarrhalis => augmenté par rapport à l’érythromycine
  • *Hemophilus influenzae => augmenté par rapport à l’érythromycine
  • *Campylobacter jejuni
  • *Bordetella pertussi
  • *Neisseria gonorrhoeae

Autres

  • *Mycoplasma pneumoniae
  • *Chlamydia pneumoniae
  • *Chlamydia trachomatis
  • *Bartonella spp
  • *Helicobacter pylori
  • *Toxoplasma gondii
  • *Mycobacterium avium complex
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12
Q

Quel est le spectre d’activité de l’azithromycine ?

A

Gram +

  • *Streptococcus spp => diminué par rapport à l’érythromycine
  • *Staphylococcus spp => diminué par rapport à l’érythromycine

Gram -

  • Legionella pneumophilia => augmenté par rapport à l’érythromycine
  • *Moraxella catarrhalis => augmenté par rapport à l’érythromycine
  • *Hemophilus influenzae => augmenté par rapport à l’érythromycine
  • *Campylobacter jejuni
  • *Bordetella pertussi
  • *Neisseria gonorrhoeae

Autres

  • *Mycoplasma pneumoniae
  • *Chlamydia pneumoniae
  • Chlamydia trachomatis
  • *Bartonella spp
  • *Helicobacter pylori
  • *Toxoplasma gondii
  • *Mycobacterium avium complex
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13
Q

Quels sont les antibiotiques macrolides ?

A

Érythromycine
Clarithromycine
Azithromycine

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14
Q

Pharmacocinétique de la clarithromycine :

Quel facteur influence l’absorption de la clarithromycine ? Et quelle est sa biodisponibilité ?

A

La nourriture retarde l’absorption.

  • Biodisponibilité inchangée
  • Forme à libération prolongée à prendre avec nourriture (meilleure biodisponibilité)

Biodisponibilité : 55-68%

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15
Q

Pharmacocinétique de la clarithromycine :

Dans quelles cellules se distribue la clarithromycine ?

A

Cellules polymorphonucléaires (PMNs)

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16
Q

Pharmacocinétique de la clarithromycine :

Comment la clarithromycine est-elle éliminée ? Quelle est sa demi-vie ?

A

Voie hépatique
- métabolite actif (14-hydroxy)
ET
Voie rénale à 18%

Demi-vie : 3,5-5 h

17
Q

Pharmacocinétique de l’azithromycine :

Comment la nourriture affecte-t-elle l’absorption de l’azithromycine ? Et quelle est sa biodisponibilité ?

A

Il faut prendre les capsules à jeûn pour favoriser une absorption plus longue.
- Absorption des capsules : 43-50%

Biodisponibilité : 37%

18
Q

Pharmacocinétique de l’azithromycine :

Dans quelles cellules se distribue l’azithromycine ? Comment sont les concentrations tissulaires par rapport à la concentration sérique ?

A

Cellules polymorphonucléaires (PMNs)

Concentrations tissulaires 10 à 100 fois la concentration sérique

19
Q

Pharmacocinétique de l’azithromycine :

Comment l’azithromycine est-elle éliminée ? Quelle est sa demi-vie ?

A

Élimination par voie hépatique
- rénale < 6%

Demi-vie :

  • distribution : 11-14 h
  • élimination : 40-60 h
20
Q

Quelles sont les indications de l’érythromycine ?

A
  • Infections des voies respiratoires
    • Activité contre les bactéries atypiques
    • Alternative après les pénicillines chez les adultes et les enfants
  • Infections des tissus mous
    • Peut être utilisée au niveau de la conjonctive (C. trachomatis ou staph)
  • MTS
  • Maladie de Lyme
  • Gastroparésie
21
Q

L’érythromycine est un médicament de choix contre quelles infections ?

A
  • M. pneumoniae
  • Legionella pneumoniae
  • diphteria
  • pertussis
  • C. trachomatis (pneumonie ou conjonctivite)
  • Bartonella spp. (angiomatose bacillaire (cat scratch disease) chez les patients atteints du SIDA)
22
Q

Quelles sont les utilisations cliniques communes à la clarithromycine et à l’azithromycine ?

A
  • Infections aiguës des voies respiratoires supérieures et inférieures
    => Sinusite, pharyngite, otite, bronchite aiguë, exacerbation aiguë de la bronchite chronique, PAMC
  • Infections des tissus mous
  • Maladie de Lyme
23
Q

Quelles sont les utilisations cliniques spécifiques à la clarithromycine ?

A
  • Helicobacter pylori
  • MAC et autres mycobactéries
  • Encéphalite toxoplasmique

Communes avec l’azithromycine :

  • Infections aiguës des voies respiratoires supérieures et inférieures
  • Infections des tissus mous
  • Maladie de Lyme
24
Q

Quelles sont les utilisations cliniques spécifiques à l’azithromycine ?

A
  • MTS
    => C. trachomatis, urétrite (non gonococcique), MIP
  • MAC prophylaxie

Communes avec la clarithromycine :

  • Infections aiguës des voies respiratoires supérieures et inférieures
  • Infections des tissus mous
  • Maladie de Lyme
25
Q

Quelles sont les interactions médicamenteuses de l’érythromycine et de la clarithromycine ?

A
  • Carbamazépine
  • Digoxine
  • DHE, ergotamine
  • Théophylline
  • Vinblastine
  • Warfarine
  • (cisapride)
  • (terfenadine)
  • (astemizole)
  • L’érythromycine et la clarithromycine inhibent le P450 de manière importante.
    • L’azithromycine peut aussi inhiber le P450.
26
Q

Quels macrolides allongent le QTc ?

A

Clarithromycine (11 ms) et érythromycine (12-20 ms)

  • Le risque de torsade de pointes est augmenté lorsqu’ils inhibent le métabolisme d’un autre médicament qui allonge le QT (ex. terfénadine).
27
Q

Quels sont les effets indésirables de l’érythromycine ?

A
  • GI : N/V/D
    • Avec IV et PO
    • Métabolite est un agoniste du récepteur à la motiline
  • Hépatotoxicité
    • Estolate sel
    • Hépatite cholestatique
    • Jaunisse
  • Phlébites
  • Ototoxicité
    • Tinnitus et surdité transitoire
    • Facteurs de risque : vieillesse, doses > 2 g/j, IR/IH
28
Q

Quels sont les effets indésirables de l’azithromycine et de la clarithromycine ?

A
  • GI :
    • clarithro 10-20%
    • azithro 10%
  • Goût métallique - clarithro à hautes doses > 2 g/j
  • Ototoxicité à doses élevées
  • Hépatotoxicité
    • clarithro < 5%
    • azithro < 2%
29
Q

Quels sont les éléments à prendre en compte dans le choix de l’antibiothérapie fluoroquinolones VS macrolides ?

A
  • Minimiser l’émergence de résistance
    • Macrolides (préférer clarithromycine)
  • Interaction médicamenteuse
    • Choix pour activité atypique » Fluoroquinolones
  • Risque élevé de complications
    • Fluoroquinolones
  • En cas de résistance aux bêta-lactames
    • Fluoroquinolones
30
Q

Quel est le suivi à effectuer avec les macrolides ?

A
  • Réponse thérapeutique adaptée à l’indication
    • Critères d’efficacité
    • Attentes thérapeutiques
  • Innocuité
    • Allergies, N, V, D, goût métallique (clarithro)
    • Effets secondaires rares (hépatite, cardiotoxicité)
    • Interactions médicamenteuses

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