PHARMACOLOGIE DES LAXATIFS Flashcards
Quels sont les critères de Rome IV pour la constipation fonctionnelle chronique ?
- Présence de ≥ 2 des symptômes suivants pour une période d’au moins 12 semaines dans la dernière année, avec apparition depuis au moins 6 mois :
o Effort pour déféquer ≥ 25% du temps
o Selles dures ≥ 25% du temps
o Sensation d’évacuation non complète ≥ 25% du temps o Sensation d’obstruction anorectale ≥ 25% du temps
o Manœuvres manuelles pour faciliter défécation ≥ 25% du temps
o Selles peu fréquentes (Moins de 3 selles par semaine) - Selles molles rarement présentes sans l’utilisation de laxatifs
- Critères insuffisants pour le syndrome de colon irritable
Nommer un exemple d’agent de masse
Métamucil (Psyllium)
Quel est le mécanisme d’action des agents de masse ?
se gonflent au contact de l’eau → + masse fécale → stimulation du réflexe de défécation
Quels sont les agents laxatifs les plus sécuritaire ?
Les agents de masse
Quel est le début d’action des agents de masse ?
Long (12-72h)
Qu’est-ce qui est important avec la prise du métamucil ?
Prendre avec du liquide (240ml d’eau ou de jus)
Quels sont les E2 des agents de masse ?
Ballonnement, flatulence (Débuter à petite dose réduit ces effets)
Inconfort abdominale
Réaction allergique avec le psyllium
Quels sont les précautions et les contre-indications des agents de masse ?
Précaution : peut retarder l’absorption de certains médicaments (espacer de 2h)
CI :
Obstruction TGI
Dysphagie , problème de déglutition, patient alités ou peu mobile, et patient avec restriction hydrique
Quels sont les indications pour les agents de masse ?
Tx initial constipation simple : 1er choix en général
Usage à long terme sécuritaire
Psyllium : le plus étudié et le plus recommandé avec léger effet hypocholestérolémiant
Constipation occasionnelle : 1er choix
Chronique : pour régulariser, effet max en 2-3 mois donc patience
Quand éviter les agents de masse ?
Effet rapide nécessaire
Chex certaines personnes âgées qui ne boivent pas suffisamment ou alités
Éviter avec opiacé
Diabétique : choisir sans sucre
Espacer de 2h avec la prise d’autre Rx pour absorption
Nommer un agent émollient et surfactant
Docusate de sodium
Quel est le mécanisme d’action des agents émollients et surfactant ?
Baisse de la tension de surface entre l’eau et les lipides favorise leur incorporation dans les selles ➔ ramollissement du matériel fécal
Stimulation de la sécrétion eau + électrolytes
Quel est le délai d’action pour les agents émollients ?
Lent (12-72h)
Quels sont les effets secondaire des agents émollients ?
E2 : peu fréquent (crampes légères), bien toléré
Précaution : ne pas associé avec huile minérale = interaction (augmentation de l’absorption de l’huile minérale)
Quand utiliser les agents émollients ?
o Constipation légère (Laxatif doux)
o En prévention de constipation lors de prise d’opiacés en combinaison avec un stimulant
o Pour ramollir les selles lors de fécalome
o Protocoles de constipation en centres hospitaliers (en combinaison souvent avec stimulant)
o Prévention de la constipation lors des voyages
o Pour éviter efforts à la défécation lors de:
• chirurgie récente
• fissures anales, hémorroïdes
• post-infarctus
• post-partum
Que peut-on dire sur l’efficacité des agents émollients ?
Laxatif doux En prévention (ramollir les selles) Utilisation en PRN non recommandé Efficacité comme laxatif seul ? Souvent donné en combinaison Moins efficace si bouge peu et boit peu
Quel est la différence entre docusate calcique ou sodique et devraient-ont en privilégier un ?
100-200 mg de Na = 240mg Ca
Non pas privilégié
Calcique un peu plus dispendieux
Quels sont les exemples d’agent lubrifiants ?
Huile minérale lourde
Fleet (lavement)
Quel est le délai d’action des agents lubrifiants ?
Oral : 6 à 8 h (rapide/intermédiaire)
Lavement : 2 à 15 min
Quels sont les effets secondaires des agents lubrifiants ?
Crampes
Suintement rectal ➔ incontinence fécale
Si aspiration bronchique ➔ pneumonie lipoïde. Ne pas donner le soir au coucher.
Quels sont les précautions et les contre-indication des agents lubrifiants ?
Précautions :
Patients âgés débilités, enfants : risque plus d’aspiration bronchique
Ne pas associer aux émollients car + absorption d’huile minérale
Contre-indication : o Dysphagie o Maladie intestinale obstructive o Saignements rectaux o Stomies
Quel est le mécanisme d’action des agents lubrifiants ?
Lubrification matériel fécal + muqueuse ➔ favorise l’évacuation (Empêche l’eau de sortir des selles)
Quand utiliser les agents lubrifiants ?
Favoriser en 2ème ligne (même 3e) vu profil de tolérance et les risques si aspiration bronchique.
o Pour traiter problème de constipation aigue, légère et occasionnelle.
o Favoriser usage en tx d’appoint: prn.
o Usage à long terme: à éviter (max: 7 jours consécutifs) o Chez pts constipés où baisse effort à la défécation recherché.
o Peuvent être utiles en présence de fécalome pour ramollir selles.
court terme
Quand éviter les agents lubrifiants ?
o Si constipation chronique
o Personnes âgées
o Risque + de pneumonie d’aspiration chez personnes démentes, alitées ou ayant problèmes
de déglutition
o Attention avec warfarine (surtout si usage prolongé)
- Diminution de l’absorption de vitamine K ➔ RNI peut
Quels sont les produits de la classe des agents stimulant ?
Sennosides/senné : Senokot, Exlax
Bisacodyl : Dulcolax
Quels sont les mécanismes d’actions des agents stimulants ?
o Modifient le transport des électrolytes → baisse absorption eau → + liquide lumière intestinale
o ++ activité propulsive péristaltique
o ++ contractions naturelles de l’intestin
Action de propulsion est plus importante que l’appel d’eau
Quel est le délai d’action des agents stimulants ?
Sennosides et bisacodyl : 6 à 12h
Huile de ricin : Ne jamais recommander (plus puissant)
Suppositoire de bisacodyl : 15 min- 1 heure
Quel est la différence de puissance entre sennosides et bisacodyl ?
Bisacodyl plus puissant que sennosides , donc donner sennosides en premier et si ne fonctionne pas donner bisacodyl
Quels sont les effets secondaires des agents stimulant ?
Court terme :
Crampe, inconfort abdominal,
Long terme :
Risque d’accoutumance
Quand utiliser les agents stimulants ?
o Prévention de constipation associée aux opiacés ➔ usage d’emblée d’une association de sennosides + émollient
o 1er choix lors de prise d’opiacés (car diminution du péristaltisme par ceux-ci).
o Constipation aigue: usage court terme recommandé (alternative, 2e choix)
Prendre avec assez d’eau pour éviter déshydratation
Quand éviter les agents stimulants ?
o Pour constipation chronique → non recommandé, mais parfois requis… (ex. si usage d’opiacés).
o Si obstruction intestinale.
o Attention si constipation depuis plusieurs jours, risquent de causer douleurs et crampes +++.
Pourquoi éviter l’huile de ricin ?
Huile de ricin
o Éviter car irritation +++ du côlon et effet purgatif violent
Quels sont les exemples des agents salins ?
Sels de magnésium :
Hydroxyde de magnésium (Lait de magnésie)
Sels de sodium :
phosphate de sodium
Quel est le mécanisme d’action des agents salins ?
o Effet hyperosmotique des ions ➔ attirent liquides par osmose dans la lumière intestinale ➔ stimulation directe et + péristaltisme
Les ions contenues dans la solution sont très peu absorbé, donc attire les liquides par osmoses dans la lumière.
Quel est le délai d’action des agents salins ?
Oral : 30 min- 3h
Lavement : 2 à 15 min
Quels sont les E2 des agents salins ?
Tous : Risque de débalancement électrolytique
Phosphate de sodium :
Déshydratation et douleur abdominale
Sels de magnésium :
Déshydratation, nausée
Donc, important de tous les boire avec bcq d’eau
Quand éviter les agents salins ?
o En insuffisance rénale et cardiaque
o En l’absence de valeur de créatinine? Prudence…
o Attention! Personnes âgées à risque de déshydratation
Quand utiliser les agents salins ?
Hydroxyde de sodium (lait de magnésie):
• Pour constipation occasionnelle et effet rapide recherché : souvent 1er choix patient jeune et en santé
• Début d’action rapide
• Peu coûteux
• Pour constipation chronique : pas 1ère ligne. Préférer autres laxatifs.
Citrate de magnésium (Citro-MagMD) et Tartrate de sodium (AseptaMD)
• Préparations évacuantes en prévision d’un examen : à proscrire
• Très puissants et action rapide < 3 hres
- Phosphate de sodium
- Usage par voie orale comme préparation évacuante : à proscrire.
- Usage comme laxatif (doses + faibles): pas un 1er choix (ni un 2e).
- Usage par voie rectale : lavement parfois requis dans certaines situations.
Quels sont les exemples d’agents osmotiques (glucide) ?
Suppositoire de glycérine
Lactulose
Quels sont les mécanismes d’actions des agents osmotiques (glucide) ?
o Glycérine (suppositoires)
o effet hygroscopique + irritation locale ➔ appel d’eau ➔ évacuation
o Lactulose
o dégradation des sucres en acides organiques par bactéries ➔ effet
osmotique ➔ + eau dans les selles + ramollissement
o Améliore fréquence et consistance des selles
Quel est le délai d’action des agents osmotiques (glucide) ?
Supp. glycérine : 15 min-30min
Lactulose : 1-2 jours
Quels sont les E2 avec les agents osmotiques (glucide) ?
Supp. glycérine : Inconfort rectal, irritation
Lactulose :
Ballonnement, flatulence, crampe au début
Diarrhée indique dose trop haute
En cas d’insuffisance rénale : lactulose plus sécuritaire que agents salins
Quand utiliser les agents osmotiques (glucide) ?
Lactulose o Constipation occasionnelle ou chronique ✓ + coûteux ✓ moins pratique ✓ goût sucré +++
Suppositoire de glycérine (liquéfie et stimule)
o Souvent 1ère étape de protocole de constipation si fécalome ou constipation réfractaire
o Déclencher l’évacuation
Quel médicament fait partie des agents osmotique (polymère) ?
PEG 3350 (Lax-a-day, restoralax, relaxa, pegalax)
Quel est le mécanisme d’action des agents osmotiques (polymère) ?
o Polyéthylène Glycol (PEG) (Sans électrolytes)
o Agent osmotique → rétention d’eau dans lumière intestinale → ramollit les selles
→ augmente le péristaltisme.
o N’est pas absorbé et n’agirait pas au niveau de l’absorption, ni de la sécrétion des électrolytes → effet neutre sur électrolytes
Quel est le délai d’action et la posologie du PEG ?
Lent (1 à 2 jours)
Posologie : 17g die (dans le couvercle) avec 240 ml de liquide
Quels sont les effets secondaires du PEG ?
Très bien toléré (Nausée, crampes, diarrhée)
Sécuritaire chez patient avec insuffisance rénal et cardiaque
Quand utiliser le PEG ?
o PEG 3350 sans électrolytes : usage comme laxatif
o Constipation aigue: usage court terme recommandé
o Utiliser < 1 semaine (selon monographie)
o Peut être utilisé + longtemps sur Rx médicale (utilisation jusqu’à 6 mois sûre et efficace)
o IR
o Parfois utilisé dans constipation réfractaire
o Parfois utilisé dans constipation induite par opioïdes
o Patients diabétiques
Quand éviter le PEG ?
o Antécédent de réaction allergique ou intolérance au produit
o Présence ou suspicion d’occlusion intestinale ou de perforation
o Précaution avec maladies inflammatoires de l’intestin (maladie de Crohn, colite ulcéreuse, diverticulite)
Quel est le mécanisme d’action du PEG avec électrolyte ?
o + liquides dans lumière intestinale par effet osmotique ➔ diarrhée et nettoyage intestinal rapide
Exemple de produit PEG avec électrolyte ?
Colyte et Bi-peglyte
Pour quel indication est utilisé le PEG avec électrolyte ?
Usage comme préparation évacuante avant un examen, une intervention
Quel est le délai d’action du PEG avec électrolyte et les E2 ?
30 min – 1h (rapide)
Nausées, vomissements
Ballonnement, distension abdominale, crampes
Quels sont les conseils à dire lorsque l’on remet une bouteille de PEG avec électrolyte ?
o Bouteille intimidante – rassurer le patient
o Reconstitution du produit
o Conserver au frigo – améliore le goût ?
o Stable 48h à température pièce et 30 jours au frigo
o Boire 1 tasse (250mL) aux 10 minutes jusqu’à évacuation complète (Jusqu’à ce que ça ressorte transparent)
o Patients ne boivent pas toujours les 4 L
À quoi servent les suppositoires et les lavements et dans quel ordre on les administre ?
Suppositoire : vide l’ampoule rectale
Lavement : Nettoie le colon descendant + rectum
Première étape
Suppositoire de glycérine (liquéfie et stimule)
o Fécalome ou constipation réfractaire
Suppositoire de bisacodyl (liquéfie et stimule)
o Constipation réfractaire
o Vider l’ampoule rectale en vue d’un examen (p. ex. colonoscopie)
Deuxième étape
Phosphate de sodium rectal (FleetMD)
o Constipation réfractaire o Nettoyage du côlon avant examen rectal
Lavement huileux + fragmentation manuelle
o Fécalome
À quoi servent les antagonistes des récepteurs opiacé mu ?
Approuvé au Canada spécifiquement pour la constipation reliée aux opiacés
Antagoniste sélectif des récepteurs opioïdes μ périphériques
Ne traverse pas barrière hémato-encéphalique (n’antagonise pas l’effet analgésique).
Quelles sont les caractéristiques du Méthylnaltrexone (Relistor) ?
1 dose SC q 2 jours PRN (maximum de 1 dose / 24 heures)
Début d’action : 4h (moyenne 24 minutes)
→Cesser si aucun résultat après 4 doses (1 semaine de tx)
Quel est l’indication des agoniste des récepteur 5-HT4 et son effet ?
• Approuvé au Canada pour constipation chronique chez femmes n’ayant pas répondu aux laxatifs
Ex : Resotran
Effets sur tractus G-I:
+ péristaltisme
+ mouvements de propulsion
Délai d’action:
Premier passage de selles : 2-3 hres après administration
Défécations spontanées et complètes : 4-5 jrs après début Tx
Quel est l’indication et l’effet des agonistes de la guanylate cyclase de type C (GC-C)
Traitement du côlon irritable avec constipation
Constipation idiopathique chronique.
Ex: Constella
Mécanisme d’action:
• Agoniste puissant et sélectif de la guanylate cyclase de type C (GC-C)
• Action locale a/n de l’épithélium intestinal
+ des liquides intestinaux
+ accélération du transit
Délai d’action:
• Atténuation des symptômes intestinaux (7 jours)
• Soulagement des symptômes abdominaux plus long
