PHARMACOLOGIE DES LAXATIFS Flashcards

1
Q

Quels sont les critères de Rome IV pour la constipation fonctionnelle chronique ?

A
  1. Présence de ≥ 2 des symptômes suivants pour une période d’au moins 12 semaines dans la dernière année, avec apparition depuis au moins 6 mois :
    o Effort pour déféquer ≥ 25% du temps
    o Selles dures ≥ 25% du temps
    o Sensation d’évacuation non complète ≥ 25% du temps o Sensation d’obstruction anorectale ≥ 25% du temps
    o Manœuvres manuelles pour faciliter défécation ≥ 25% du temps
    o Selles peu fréquentes (Moins de 3 selles par semaine)
  2. Selles molles rarement présentes sans l’utilisation de laxatifs
  3. Critères insuffisants pour le syndrome de colon irritable
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2
Q

Nommer un exemple d’agent de masse

A

Métamucil (Psyllium)

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3
Q

Quel est le mécanisme d’action des agents de masse ?

A

se gonflent au contact de l’eau → + masse fécale → stimulation du réflexe de défécation

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4
Q

Quels sont les agents laxatifs les plus sécuritaire ?

A

Les agents de masse

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5
Q

Quel est le début d’action des agents de masse ?

A

Long (12-72h)

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6
Q

Qu’est-ce qui est important avec la prise du métamucil ?

A

Prendre avec du liquide (240ml d’eau ou de jus)

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7
Q

Quels sont les E2 des agents de masse ?

A

Ballonnement, flatulence (Débuter à petite dose réduit ces effets)
Inconfort abdominale
Réaction allergique avec le psyllium

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8
Q

Quels sont les précautions et les contre-indications des agents de masse ?

A

Précaution : peut retarder l’absorption de certains médicaments (espacer de 2h)

CI :
Obstruction TGI
Dysphagie , problème de déglutition, patient alités ou peu mobile, et patient avec restriction hydrique

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9
Q

Quels sont les indications pour les agents de masse ?

A

Tx initial constipation simple : 1er choix en général
Usage à long terme sécuritaire
Psyllium : le plus étudié et le plus recommandé avec léger effet hypocholestérolémiant

Constipation occasionnelle : 1er choix
Chronique : pour régulariser, effet max en 2-3 mois donc patience

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10
Q

Quand éviter les agents de masse ?

A

Effet rapide nécessaire
Chex certaines personnes âgées qui ne boivent pas suffisamment ou alités
Éviter avec opiacé
Diabétique : choisir sans sucre
Espacer de 2h avec la prise d’autre Rx pour absorption

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11
Q

Nommer un agent émollient et surfactant

A

Docusate de sodium

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12
Q

Quel est le mécanisme d’action des agents émollients et surfactant ?

A

Baisse de la tension de surface entre l’eau et les lipides favorise leur incorporation dans les selles ➔ ramollissement du matériel fécal

Stimulation de la sécrétion eau + électrolytes

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13
Q

Quel est le délai d’action pour les agents émollients ?

A

Lent (12-72h)

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14
Q

Quels sont les effets secondaire des agents émollients ?

A

E2 : peu fréquent (crampes légères), bien toléré

Précaution : ne pas associé avec huile minérale = interaction (augmentation de l’absorption de l’huile minérale)

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15
Q

Quand utiliser les agents émollients ?

A

o Constipation légère (Laxatif doux)
o En prévention de constipation lors de prise d’opiacés en combinaison avec un stimulant
o Pour ramollir les selles lors de fécalome
o Protocoles de constipation en centres hospitaliers (en combinaison souvent avec stimulant)
o Prévention de la constipation lors des voyages
o Pour éviter efforts à la défécation lors de:
• chirurgie récente
• fissures anales, hémorroïdes
• post-infarctus
• post-partum

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16
Q

Que peut-on dire sur l’efficacité des agents émollients ?

A
Laxatif doux
En prévention (ramollir les selles)
Utilisation en PRN non recommandé 
Efficacité comme laxatif seul ? Souvent donné en combinaison
Moins efficace si bouge peu et boit peu
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17
Q

Quel est la différence entre docusate calcique ou sodique et devraient-ont en privilégier un ?

A

100-200 mg de Na = 240mg Ca
Non pas privilégié
Calcique un peu plus dispendieux

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18
Q

Quels sont les exemples d’agent lubrifiants ?

A

Huile minérale lourde

Fleet (lavement)

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19
Q

Quel est le délai d’action des agents lubrifiants ?

A

Oral : 6 à 8 h (rapide/intermédiaire)

Lavement : 2 à 15 min

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20
Q

Quels sont les effets secondaires des agents lubrifiants ?

A

Crampes
Suintement rectal ➔ incontinence fécale
Si aspiration bronchique ➔ pneumonie lipoïde. Ne pas donner le soir au coucher.

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21
Q

Quels sont les précautions et les contre-indication des agents lubrifiants ?

A

Précautions :
Patients âgés débilités, enfants : risque plus d’aspiration bronchique
Ne pas associer aux émollients car + absorption d’huile minérale

Contre-indication :
o Dysphagie 
o Maladie intestinale obstructive 
o Saignements rectaux 
o Stomies
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22
Q

Quel est le mécanisme d’action des agents lubrifiants ?

A

Lubrification matériel fécal + muqueuse ➔ favorise l’évacuation (Empêche l’eau de sortir des selles)

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23
Q

Quand utiliser les agents lubrifiants ?

A

Favoriser en 2ème ligne (même 3e) vu profil de tolérance et les risques si aspiration bronchique.
o Pour traiter problème de constipation aigue, légère et occasionnelle.
o Favoriser usage en tx d’appoint: prn.
o Usage à long terme: à éviter (max: 7 jours consécutifs) o Chez pts constipés où baisse effort à la défécation recherché.
o Peuvent être utiles en présence de fécalome pour ramollir selles.
court terme

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24
Q

Quand éviter les agents lubrifiants ?

A

o Si constipation chronique
o Personnes âgées
o Risque + de pneumonie d’aspiration chez personnes démentes, alitées ou ayant problèmes
de déglutition
o Attention avec warfarine (surtout si usage prolongé)
- Diminution de l’absorption de vitamine K ➔ RNI peut 

25
Q

Quels sont les produits de la classe des agents stimulant ?

A

Sennosides/senné : Senokot, Exlax

Bisacodyl : Dulcolax

26
Q

Quels sont les mécanismes d’actions des agents stimulants ?

A

o Modifient le transport des électrolytes → baisse absorption eau → + liquide lumière intestinale
o ++ activité propulsive péristaltique
o ++ contractions naturelles de l’intestin

Action de propulsion est plus importante que l’appel d’eau

27
Q

Quel est le délai d’action des agents stimulants ?

A

Sennosides et bisacodyl : 6 à 12h
Huile de ricin : Ne jamais recommander (plus puissant)
Suppositoire de bisacodyl : 15 min- 1 heure

28
Q

Quel est la différence de puissance entre sennosides et bisacodyl ?

A

Bisacodyl plus puissant que sennosides , donc donner sennosides en premier et si ne fonctionne pas donner bisacodyl

29
Q

Quels sont les effets secondaires des agents stimulant ?

A

Court terme :
Crampe, inconfort abdominal,

Long terme :
Risque d’accoutumance

30
Q

Quand utiliser les agents stimulants ?

A

o Prévention de constipation associée aux opiacés ➔ usage d’emblée d’une association de sennosides + émollient
o 1er choix lors de prise d’opiacés (car diminution du péristaltisme par ceux-ci).
o Constipation aigue: usage court terme recommandé (alternative, 2e choix)

Prendre avec assez d’eau pour éviter déshydratation

31
Q

Quand éviter les agents stimulants ?

A

o Pour constipation chronique → non recommandé, mais parfois requis… (ex. si usage d’opiacés).
o Si obstruction intestinale.
o Attention si constipation depuis plusieurs jours, risquent de causer douleurs et crampes +++.

32
Q

Pourquoi éviter l’huile de ricin ?

A

Huile de ricin

o Éviter car irritation +++ du côlon et effet purgatif violent

33
Q

Quels sont les exemples des agents salins ?

A

Sels de magnésium :
Hydroxyde de magnésium (Lait de magnésie)

Sels de sodium :
phosphate de sodium

34
Q

Quel est le mécanisme d’action des agents salins ?

A

o Effet hyperosmotique des ions ➔ attirent liquides par osmose dans la lumière intestinale ➔ stimulation directe et + péristaltisme

Les ions contenues dans la solution sont très peu absorbé, donc attire les liquides par osmoses dans la lumière.

35
Q

Quel est le délai d’action des agents salins ?

A

Oral : 30 min- 3h

Lavement : 2 à 15 min

36
Q

Quels sont les E2 des agents salins ?

A

Tous : Risque de débalancement électrolytique

Phosphate de sodium :
Déshydratation et douleur abdominale

Sels de magnésium :
Déshydratation, nausée

Donc, important de tous les boire avec bcq d’eau

37
Q

Quand éviter les agents salins ?

A

o En insuffisance rénale et cardiaque
o En l’absence de valeur de créatinine? Prudence…
o Attention! Personnes âgées à risque de déshydratation

38
Q

Quand utiliser les agents salins ?

A

Hydroxyde de sodium (lait de magnésie):
• Pour constipation occasionnelle et effet rapide recherché : souvent 1er choix patient jeune et en santé
• Début d’action rapide
• Peu coûteux
• Pour constipation chronique : pas 1ère ligne. Préférer autres laxatifs.

Citrate de magnésium (Citro-MagMD) et Tartrate de sodium (AseptaMD)
• Préparations évacuantes en prévision d’un examen : à proscrire
• Très puissants et action rapide < 3 hres

  • Phosphate de sodium
  • Usage par voie orale comme préparation évacuante : à proscrire.
  • Usage comme laxatif (doses + faibles): pas un 1er choix (ni un 2e).
  • Usage par voie rectale : lavement parfois requis dans certaines situations.
39
Q

Quels sont les exemples d’agents osmotiques (glucide) ?

A

Suppositoire de glycérine

Lactulose

40
Q

Quels sont les mécanismes d’actions des agents osmotiques (glucide) ?

A

o Glycérine (suppositoires)
o effet hygroscopique + irritation locale ➔ appel d’eau ➔ évacuation

o Lactulose
o dégradation des sucres en acides organiques par bactéries ➔ effet
osmotique ➔ + eau dans les selles + ramollissement
o Améliore fréquence et consistance des selles

41
Q

Quel est le délai d’action des agents osmotiques (glucide) ?

A

Supp. glycérine : 15 min-30min

Lactulose : 1-2 jours

42
Q

Quels sont les E2 avec les agents osmotiques (glucide) ?

A

Supp. glycérine : Inconfort rectal, irritation

Lactulose :
Ballonnement, flatulence, crampe au début
Diarrhée indique dose trop haute

En cas d’insuffisance rénale : lactulose plus sécuritaire que agents salins

43
Q

Quand utiliser les agents osmotiques (glucide) ?

A
Lactulose 
o Constipation occasionnelle ou chronique
✓ + coûteux
✓ moins pratique
✓ goût sucré +++

Suppositoire de glycérine (liquéfie et stimule)
o Souvent 1ère étape de protocole de constipation si fécalome ou constipation réfractaire
o Déclencher l’évacuation

44
Q

Quel médicament fait partie des agents osmotique (polymère) ?

A

PEG 3350 (Lax-a-day, restoralax, relaxa, pegalax)

45
Q

Quel est le mécanisme d’action des agents osmotiques (polymère) ?

A

o Polyéthylène Glycol (PEG) (Sans électrolytes)

o Agent osmotique → rétention d’eau dans lumière intestinale → ramollit les selles
→ augmente le péristaltisme.

o N’est pas absorbé et n’agirait pas au niveau de l’absorption, ni de la sécrétion des électrolytes → effet neutre sur électrolytes

46
Q

Quel est le délai d’action et la posologie du PEG ?

A

Lent (1 à 2 jours)

Posologie : 17g die (dans le couvercle) avec 240 ml de liquide

47
Q

Quels sont les effets secondaires du PEG ?

A

Très bien toléré (Nausée, crampes, diarrhée)

Sécuritaire chez patient avec insuffisance rénal et cardiaque

48
Q

Quand utiliser le PEG ?

A

o PEG 3350 sans électrolytes : usage comme laxatif
o Constipation aigue: usage court terme recommandé
o Utiliser < 1 semaine (selon monographie)
o Peut être utilisé + longtemps sur Rx médicale (utilisation jusqu’à 6 mois sûre et efficace)
o IR
o Parfois utilisé dans constipation réfractaire
o Parfois utilisé dans constipation induite par opioïdes
o Patients diabétiques

49
Q

Quand éviter le PEG ?

A

o Antécédent de réaction allergique ou intolérance au produit
o Présence ou suspicion d’occlusion intestinale ou de perforation
o Précaution avec maladies inflammatoires de l’intestin (maladie de Crohn, colite ulcéreuse, diverticulite)

50
Q

Quel est le mécanisme d’action du PEG avec électrolyte ?

A

o + liquides dans lumière intestinale par effet osmotique ➔ diarrhée et nettoyage intestinal rapide

51
Q

Exemple de produit PEG avec électrolyte ?

A

Colyte et Bi-peglyte

52
Q

Pour quel indication est utilisé le PEG avec électrolyte ?

A

Usage comme préparation évacuante avant un examen, une intervention

53
Q

Quel est le délai d’action du PEG avec électrolyte et les E2 ?

A

30 min – 1h (rapide)

Nausées, vomissements
Ballonnement, distension abdominale, crampes

54
Q

Quels sont les conseils à dire lorsque l’on remet une bouteille de PEG avec électrolyte ?

A

o Bouteille intimidante – rassurer le patient
o Reconstitution du produit
o Conserver au frigo – améliore le goût ?
o Stable 48h à température pièce et 30 jours au frigo
o Boire 1 tasse (250mL) aux 10 minutes jusqu’à évacuation complète (Jusqu’à ce que ça ressorte transparent)
o Patients ne boivent pas toujours les 4 L

55
Q

À quoi servent les suppositoires et les lavements et dans quel ordre on les administre ?

A

Suppositoire : vide l’ampoule rectale
Lavement : Nettoie le colon descendant + rectum

Première étape
 Suppositoire de glycérine (liquéfie et stimule)
o Fécalome ou constipation réfractaire
 Suppositoire de bisacodyl (liquéfie et stimule)
o Constipation réfractaire
o Vider l’ampoule rectale en vue d’un examen (p. ex. colonoscopie)

Deuxième étape
 Phosphate de sodium rectal (FleetMD)
o Constipation réfractaire o Nettoyage du côlon avant examen rectal
 Lavement huileux + fragmentation manuelle
o Fécalome

56
Q

À quoi servent les antagonistes des récepteurs opiacé mu ?

A

Approuvé au Canada spécifiquement pour la constipation reliée aux opiacés

 Antagoniste sélectif des récepteurs opioïdes μ périphériques
 Ne traverse pas barrière hémato-encéphalique (n’antagonise pas l’effet analgésique).

57
Q

Quelles sont les caractéristiques du Méthylnaltrexone (Relistor) ?

A

 1 dose SC q 2 jours PRN (maximum de 1 dose / 24 heures)

 Début d’action : 4h (moyenne 24 minutes)

→Cesser si aucun résultat après 4 doses (1 semaine de tx)

58
Q

Quel est l’indication des agoniste des récepteur 5-HT4 et son effet ?

A

• Approuvé au Canada pour constipation chronique chez femmes n’ayant pas répondu aux laxatifs
Ex : Resotran

Effets sur tractus G-I:
 + péristaltisme
 + mouvements de propulsion

Délai d’action:
 Premier passage de selles : 2-3 hres après administration
 Défécations spontanées et complètes : 4-5 jrs après début Tx

59
Q

Quel est l’indication et l’effet des agonistes de la guanylate cyclase de type C (GC-C)

A

 Traitement du côlon irritable avec constipation
 Constipation idiopathique chronique.
Ex: Constella

Mécanisme d’action:
• Agoniste puissant et sélectif de la guanylate cyclase de type C (GC-C)
• Action locale a/n de l’épithélium intestinal
 + des liquides intestinaux
 + accélération du transit

Délai d’action:
• Atténuation des symptômes intestinaux (7 jours)
• Soulagement des symptômes abdominaux plus long