pharmacologie des hormones sexuelles Flashcards
80%
Dans l’axe hypothalamo-hypophysaire, l’hypothalamus agit comme un cadran oscillant qui libère des impulsions de GnRH à intervalles dans l’axe hypothalamo-hypophysaire vers ________.
la veine porte
La GnRH agit avec ses récepteurs gonadotropes dans l’hypophyse pour ________.
induire la libération de LH et FSH
Rôles des gonadotrophines (ou hormones gonadotropes) (FSH et LH) chez la femme et chez l’homme
F : Régulation de la croissance et de la maturation du follicule de Graaf dans l’ovaire, production d’oestrogène
H : Maturation des spermatozoïdes
Les hormones sexuelles (oestrogènes, progestérone, testostérone) exercent une régulation de ________ sur l’axe hypothalamo-hypophysaire.
rétrocontrôle négatif
Lieu de synthèse de l’estradiol (17-ß-estradiol)
F : Ovaires (pré-ménopause), tissu adipeux (post-ménopause)
H : Testicules, en circulation (par l’aromatisation des androgènes circulants)
Les 2 types de cellules impliquées dans la production d’estradiol ovarien et leurs rôles.
Cellules de la granules : Conversion du cholestérol en androgène (augmentation du cholestérol induit par la FSH et la LH)
Cellules de la thèque : Conversion de la testostérone en androstene dione et estrone ou estradiol par les enzymes de type 1 (17-OH-SDH) et l’aromatase
Effets génomiques et non génomiques des oestrogènes
Activité des récepteurs aux oestrogènes (ER alpha et ER beta) en absence de ligand
ER sous forme de monomère dans le noyau
Stabilisés par les HSP90
Activité des récepteurs aux oestrogènes (ER alpha et ER beta) en présence d’agoniste (oestradiol)
Activité des récepteurs aux oestrogènes (ER alpha et ER beta) en présence d’antagoniste (tamoxifène)
Distribution de ER alpha vs ER beta dans le corps
Effets des oestrogènes sur les organes sexuels
Effets pharmacocinétiques des oestrogènes (ADME)
Effets cardiovasculaires liées aux oestrogènes
Mécanisme d’action de la progestérone
Effets pharmacocinétiques de la progestérone (ADME)
Effets de la progestérone sur le SNC
Rôles de la progestérone pendant la grossesse
Maintien de l’endomètre, prévention des contractions utérines, prolifération des acini et vascularisation des glandes mammaires (prévient la lactation)
3 mécanismes d’action principaux des COC
Inhibition de l’ovulation, altération du développement de l’endomètre, modification de la glaire cervicale
3 mécanismes d’action principaux des contraceptifs à progestatif seul
Inhibition de l’ovulation, altération du développement de l’endomètre (moins que COC), modification de la glaire cervicale
Effets de la dihydrotestosterone (DHT) au niveau des organes génitaux externes et des follicules pileux
Effets de la testostérone au niveau des organes génitaux internes, des muscles squelettiques, de l’erythropoïèse* et de la croissance des os*
Effets de l’estradiol au niveau de la croissance des os, de la libido* et des fonctions cognitives*
Entre la testostérone et la DHT, laquelle forme un complexe plus stable avec le récepteur ?
DHT
Effet des androgènes sur le foetus
Stimule la différenciation des canaux de Wolf à la 8e semaine de gestation
Effets des androgènes à la puberté
Effets des androgènes chez les adultes
Perte capillaire/alopécie/calvitie masculine, hyperplasie bénigne de la prostate (HBP), diminution
L’inhibine est une hormone peptidique, plus précisément une ________principalementsynthétiséepar lescellules de Sertolichez le mâle et par lescellules________chez la femelle, qui exerce un effet de ________ sur l’hypophyse.
glycoprotéine, de la granulosa, rétrocontrôle négatif
Inhibiteurs de la 17alpha-hydroxylase : molécule, mécanisme d’action, indication
Inhibiteurs de l’aromatase : types + molécules, mécanisme d’action, indication
Inhibiteurs de la 5alpha-reductase : molécules, mécanisme d’action, indications
Mode d’action de l’ulipristal
Modulateur sélectif de PR (SPRM) avec activité agoniste partielle, inhibe l’ovulation, prévient l’implantation
Mode d’action de la mifepristone
Antagoniste compétitif de PR, effets antiglucocorticoïdes, prévient l’ovulation et le développement de l’endomètre
Mode d’action de la cyprotérone
Antagoniste de AR, activité progestative et anti-androgène
Indication de la cyprotérone
Cancer de la prostate
Indications du Diane-35 (EE + acétate de cyprotérone)
Hyperandrogénie, hirsutisme léger
Modulateurs des ER : mode d’action (général), effets (général)
Modulateurs des ER : molécules + mode d’action (spécifique, selon les tissus) + indication
