Pharmacologie des ATD

Question 1

Inhibition de la recapture NA

Answer 1

Effet antidépresseur

Tremblements, tachycardie, augmentation TA, sudation, insomnie, trouble érectile et éjaculatoire

(augmentation de la NA = activation système sympathique

Question 2

Inhibition de la recapture 5-HT

Answer 2

Effet antidépresseur, antipsychotique et anti-obsessionnel

Nausée, dyspepsie, céphalées, insomnie, akathisie, anxiété, troubles sexuels, REP

Question 3

Inhibition de la recapture DA

Answer 3

Effet antipsychotique, antiparkinsonien, amélioration cognition et motivation

Psychose, agitation

Question 4

Bloc 5-HT1A

Answer 4

Antidépresseur, anxiolytique

(Cause une augmentation de la sécrétion de 5-HT car récepteur présynaptique)

Question 5

Bloc 5-HT2

Answer 5

Effet antimigraineux et antipsychotique

• 2A : antidépresseurr
• 2C : anxiolytique

Hypotension, trouble éjaculatoires, sédation

• 2C : + appétit, gain de poids

Question 6

Bloc M1

Answer 6

Efffet anticholinergique

Question 7

Bloc H1

Answer 7

Effet antiémétique et anxiolytique

Sédation, HTO, gain de poids, + appétit

Question 8

Bloc a1

Answer 8

HTO, .étourdissements, tachycardie réflexe, sédation

Question 9

Bloc a2

Answer 9

Antidépresseur possible

Troubles sexuels

Question 10

Bloc D2

Answer 10

Antipsychotique

REP, + PRL, troubles sexuels

Question 11

Métabolite fluoxétine

Answer 11

Norfluoxétine

Question 12

Inhibition par fluvoxamine

Answer 12

1A2 et 2C19

Question 13

ISRS inhibiteur 2D6

Answer 13

Fort : Paroxétine, fluoxétine

Modéré : Sertraline

Question 14

ISRS avec + long T 1/2

Answer 14

Fluoxétine = 24-72h (160-300h avec métabolite acitfs)

Question 15

ISRS avec ajustement rénale plus élevé

Answer 15

Paroxétine avec Clcr - de 50 ml/min

Question 16

EI des ISRS (6)

Answer 16

• SNC
• TGI
• Troubles sexuels
• • risques saignemetns digestifs haut
• SIADH avec hyponatrémie
• Facteurs de risqued echutes et de fractures

Question 17

Mécanisme d’action fluoxéine

Answer 17

• Bloc 5-HT2C (+ NA et DA stimulant)
• Inhibiteur recapture NA

Risque d’accumulation +++ car métabolites actifs reste 7-15 jrs (+/- PA)

Question 18

Mécanisme d’action de la sertraline

Answer 18

• Inhibiteur de la recapture de la DA
• Bloc sigma-1

Absorption augmentée par nourriture de 30%

Risque d’interaciton faible (inhibiteur modéré 2D6)

Question 19

Mécanisme d’action Paroxétine

Answer 19

• Inhibiteur recapture NA
• Bloc M1
• Inhibition de l’oxyde nitrique synthétase (trouble sexuels homme +++)

Plutôt sédatif avec +++ antiCh

Gain de poids +++

• bien toléré

Syndrome de retrait important

Question 20

Mécanisme d’action Fluvoxamine

Answer 20

Bloc sigma-1

Cause +++ somnolence avec effets GI important

Non recomanndé chez PA

Interaciton 1A2 et 2C19

Question 21

Mécanisme d’action du citalopram/escitalopram

Answer 21

Bloc H1 faible (forme R)

Faible potentil d’interaction

Risque prolongation QT

Question 22

Métabolisme Venlafaxine

Answer 22

2D6 ++++, 3A4

Question 23

Métabolisme desvenlafaxine

Answer 23

UGT surtout

3A4

Question 24

IRSN inhibiteur du 2D6

Answer 24

Fort :Duloxétine

Faible : venlafaxine et desvenlafaxine

Question 25

IRSN avec F le + faible

Answer 25

Venlafaxine (45%)

(Desvenla = 80%)

Question 26

IRSN avec aucune inhibition des CYP450

Answer 26

Levomilnacipran

Question 27

Ajustement en IR

Answer 27

Venlafaxine = Clcr - de 70 ml/min

Lévomilnacipran = Clcr - de 60 ml/min

Desvenlafaxine et duloxétine = Clcr - de 30 ml/min

Question 28

+ antiCh des IRSN

Answer 28

Duloxétine

Question 29

Métabolite actif du bupropion

Answer 29

hydroxybupropion (50 X + puissant)

Question 30

Métabolisme et inhibition du bupropion

Answer 30

2B6

Inhibiteur modéré du 2D6

Question 31

EI du bupropion

Answer 31

• Nausée, sécheresse de la bouche
• Agitation, insomnie, céphalée, tremblements
• HTA, tachycardie (lié à la dose)
• Abaisse le seuil de convulsion

Question 32

Mécanisme d’action mirtazapine

Answer 32

• Bloc des a₂ (+ 5-HT et Na)
• Bloc 5-HT_2A-C et 5-HT₃ (ATD et anxiolytique avec - No/Vo, diarrhée, céphalée vs ISRS)
• Bloc H1

Question 33

Métabolisme et inhibition

Answer 33

2D6, 1A2 et - 3A4

Pas d’inhibition (moins d’interaction)

Question 34

EI mirtazapine

Answer 34

• Somnolence
• Gain de pois, + appétit
• Antich (bloc H1)
• HTO et étourdissement (H1)
• • risque saignement
• Risque de chute et fracture
• SIADH avec hyponatrémie (-)

Question 35

Mécanisme d’action vortioxétine

Answer 35

• IRS
• Agoniste 5-HT_1A
• Bloc 5-HT_{1D, 3, 7}
• Ago pariel 5-HT₈

Question 36

Métabolisme et inhibition vortioxétine

Answer 36

2D6 surtout

Pas d’inhibition sur les CYP450

Question 37

T1/2 vortioxétine

Answer 37

66 h (état d’équilibre 2 semaines

(a considérer lors d’augmentation de dose)

Question 38

Mécanisme d’action vilazodone

Answer 38

• IRS
• Agoniste aprtiel 5-HT_1A

(F augmenté avec prise nourriture)

Question 39

Métabolisme et inhibition vilazodone

Answer 39

3A4 surtout

Inhibiteur modéré du 2C19

Question 40

Mécanisme d’action trazodone

Answer 40

• IRS
• Bloc 5-HT_2A-C
• Bloc 5-HT_2A, H1 et a1 a faible dose

Question 41

EI des ADT

Answer 41

• Effet antiCh
• Sédation, gain de poids
• Étourdissements, HTo
• Myoclonies, convulsion
• Tacycardie et trouble de conductione (ATT si problème CV)

Question 42

ADT avec métabolite actif significatif

Answer 42

Amitryptiline = nortiptyline

Imipramine = désipramine

Question 43

ADT tous des inhibiteurs de 2D6 sauf…

Answer 43

Doxépine (pas d’inhibition)

imipramine (aussi 2C19 +2D6)