Pharmacologie des antiarythmiques Flashcards
Selon la classification de Vaughan Williams, dites à quelle classe appartiennent les antiarythmiques suivants.
a. Méxilétine
b. Métoprolol
c. Sotalol
d. Brétylium
e. Procaïnamide
f. Quinidine
g. Vernakalant
h. Vérapamil
i. Flécaïnide
j. Propafénone
Classe IA : e - f Classe IB : a Classe IC : i - j Classe II : b Classe III : c - d - g Classe IV : h
L’utilisation de la classification de Vaughan Williams possède certaines limites. Nomme 3 raisons.
- Elle a été élaboré à partir de données sur un tissus cardiaque sain.
- L’effets de certains médicaments est variables selon la concentration.
- Les métabolite actifs de certains agents ont des effets électrophysiologiques qui peuvent différer de la molécule mère.
Selon la classification de Vaughan Williams, à quelle classe appartient le Diltiazem ?
Classe IV
Parmi les antiarythmiques suivants, lequel est sélectif ?
a. Procaïnamaide
b. Flécaïnide
c. Lidocaïne
d. Quinidine
c. Lidocaïne
Dites si les antiarythmiques suivants ont un recouvrement lent, intermédiaire ou rapide.
a. Flécaïnide
b. Procaïnamide
c. Propafénone
d. Méxilétine
e. Quinidine
a. Lent
b. Intermédiaire
c. Lent
d. Rapide
e. Intermédiaire
QSJ : Seuls antiarythmiques de classe IC possédant un effet au niveau bêta adrénergique.
Propafénone
Vrai ou Faux. Les antiarythmiques de classe IA et de classe IC jouent en partie au niveau des canaux potassiques. Cependant, cela ne s’applique pas aux antiarythmiques de classe IB.
Vrai
L’oreillette et le ventricule ne se contractent pas au même moment. Explique.
Les oreillettes ne se contractent pas en même temps que les ventricules. En effet, les impulsions en provenance de l’oreillette (noeud sinusal) convergent dans le noeud AV où elles sont ralenties (considérant que la dépolarisation y est lente). Cela permet une contraction optimale, considérant que cela donne le temps aux oreillettes de bien finir leur contraction avant de débuter celle au niveau ventriculaire. Ainsi, le délai qu’il y a entre la contraction de l’oreillette et du ventricule représente l’intervalle PR sur l’ECG et il est médié par les canaux calciques.
Vrai ou Faux. Pour les cellules à action rapide, la phase 1 représente la phase où les canaux sodiques se ferment et les canaux potassiques et calciques s’ouvrent.
Faux. Les canaux sodiques se ferment et les canaux potassiques s’ouvrent pour débuter une dépolarisation initiale. Cependant, les canaux calciques s’ouvrent au niveau de la phase 2, où un plateau se forme par l’ouverture des canaux potassiques et calciques en simultané.
CLP : Au niveau de la phase 2, les canaux potassiques et calciques sont ouverts. Cela fait ____________ (1) le potassium et ___________ (2) le calcium.
- Sortir
2. Entrer
Quelle phase présente chez les cellules rapides n’est pas présente chez les cellules à action lente ?
- Phase 0
- Phase 1
- Phase 2
- Phase 3
- Phase 4
- Phase 1
Pour quelle raison la Lidocaïne et la Méxilétine prolongent très peu le QRS ?
Ils sont très sélectifs pour les canaux sodiques, mais il sont très peu puissants. Cela fait donc en sorte que leur effet au niveau QRS est léger.
Parmi les énoncés suivants, lequel est vrai ?
a. Les antiarythmiques de classe IB peuvent être neutre ou bien augmenter l’intervalle QRS. Il en va de même pour l’intervalle QT.
b. La Procaïnamide n’a aucun effet au niveau de l’intervalle PR et de l’intervalle PP.
c. La Flécaïnide a comme effet d’allonger l’intervalle PR et l’intervalle PP.
d. L’Atropine a comme effet de diminuer les intervalles PR et QRS.
b est vrai
a : Ils vont être neutre ou bien diminuer l’intervalle QT (car bloquent les canaux sodiques LATE).
c : La Flécaïnide allonge l’intervalle PR, mais ne joue pas sur l’intervalle PP, contrairement à la Propafénone qui ralentit la FC et augmente donc l’intervalle PP.
d : Elle diminue le PR et le PP, mais n’a aucun effet sur le QRS.
Quelle serait la différence sur l’ECG entre une personne qui prend du Sotalol en comparaison à une personne qui prend un autre bêta-bloqueur ?
La personne qui prend le Sotalol aura un allongement du QT, par le fait que le Sotalol est le seul BB à jouer au niveau des canaux potassiques.
Les BB et les BCC ont un effet très similaire au niveau de l’ECG. Explique.
Les deux classes de médicaments allongent l’intervalle PR et l’intervalle PP seulement.
- Est-ce que le Flécaïnide a un effet au niveau de l’Intervalle QT ?
- Est-ce que le Propafénone a un effet au niveau de l’intervalle QT ?
- Oui
2. Non
Dites les effets sur l’ECG de la Quinidine.
- Allonge le QRS
- Allonge le QT
- Allonge ou diminue le PR.
Dites les effets sur l’ECG de la Digoxine.
- Allonge le PP
2. Allonge le PR
Quels sont les 2 seuls antiaryhtmiques qui n’ont aucun autre effet sur l’ECG à part d’allonger l’intervalle QT ?
- Dofétilide
2. Ibutilide
Dites les effets sur l’ECG de l’Amiodarone.
- Allonge le QT
- Allonge le QRS
- Allonge le PR
- Allonge le PP
Dites les effets sur l’ECG de la Méxilétine.
- Effet neutre ou allongé sur le QRS
2. Effet neutre ou diminué sur le QT
Dites les effets sur l’ECG de la Procaïnamide.
- Allonge le QRS
2. Allonge le QT
Dites les effets sur l’ECG de la Propafénone.
- Allonge le QRS
- Allonge le PR
- Allonge le PP
Vrai ou Faux. Le canal IF est activé seulement pendant la systole au niveau des cellules cardiaques lentes.
Faux. Diastole
Est-il adéquat de dire que les cellules des fibres de Purkinje n’ont pas de canal IF ?
Oui ! Car ce sont des cellules à action rapide.
Pourquoi dit-on que les cellules à action lente sont de cellules automatiques ?
Ils n’ont pas besoin des afférences externes pour être dépolarisées.
En effet, le canal IF permet leur dépolarisation. Lors de la diastole, ce canal permet l’entrée simultanée de potassium et de sodium, jusqu’à l’atteinte du seuil de -50mv. À partir de ce seuil, le canal se ferme et les canaux calciques prennent la relève pour dépolariser la cellule.
Quel est l’effet de l’adrénaline sur la dépolarisation des cellules cardiaques à action lente ?
L’adrénaline favorise l’entrée de calcium dans la cellule. On se rapproche donc du seuil de -50mv. La dépolarisation se fait donc plus rapidement, ce qui entraîne une tachycardie dans les grandes périodes de stress aigue.
QSJ : Médicament qui inhibe de façon spécifique le canal IF.
Ivabradine
CLP : L’Ivabradine a un effet :
a. Bradycardisant
b. Tachycardisant
a. Bradycardisant
Vrai ou Faux. Des torsades de pointe surviennent lorsque l’on prolonge trop le temps de repolarisation ventriculaire, soit l’intervalle QT.
Vrai
Les antiarythmiques peuvent diminuer l’automaticité ou la vitesse de conduction par 4 mécanismes. Lesquels ?
- Diminuer la pente de la phase 4
- Augmenter le seuil d’excitabilité
- Accentuer le potentiel diastolique (rendre le potentiel de repos plus négatif)
- Augmenter la durée du potentiel d’action
Vrai ou Faux. Les BB et les BCC exercent leur effet antiarythmique en diminuant la pente de la phase 4.
Faux. Les BB et les bloquants sodiques.
De quelle façon les BCC exercent-ils leur action antiarythmique ?
- Diminuent la pente de la phase 4
- Augmentent le seuil d’excitabilité
- Accentuent le potentiel diastolique (rendre le potentiel de repos plus négatif)
- Augmentent la durée du potentiel d’action
- Augmentent le seuil d’excitabilité
CLP : Les bloquants des canaux _________________ augmentent le seuil de dépolarisation des pacemakers et l’énergie requis pour la défibrillation.
Sodiques
Nomme 2 antiarythmiques qui effectuent leur effet en accentuant le potentiel diastolique.
- Adénosine
2. Digoxine
De quelle façon les bloquants des canaux potassiques exercent-ils leur action antiarythmique ?
- Diminuent la pente de la phase 4
- Augmentent le seuil d’excitabilité
- Accentuent le potentiel diastolique (rendre le potentiel de repos plus négatif)
- Augmentent la durée du potentiel d’action
- Augmentent la durée du potentiel d’action
Vrai ou Faux. Plus la fréquence cardiaque est rapide, plus l’effet des bloquants des canaux potassiques est grand sur la durée du potentiel d’action.
Faux. Plus la fréquence cardiaque est lente.
CLP : L’une des meilleures façons d’éviter les extrasystoles est d’éviter que le patient se retrouve en _______________.
Bradycardie
Qu’est-ce qu’une post-dépolarisation tardive ?
À quel moment survient-elle généralement ?
Nomme deux moyens de corriger cette arythmie.
Cela correspond à une arythmie qui survient une fois que la repolarisation est complétée.
Elle survient généralement en présence de surcharge intracellulaire de calcium (ischémie, stress adrénergique, …). Un rythme cardiaque rapide favorise ce type d’arythmie.
On peut la corriger avec des bloqueurs des canaux sodiques ou des bloqueurs des canaux calciques.
CLP : Les antiarythmiques de classe I bloquent les canaux sodiques qui sont ouverts et/ou _____________ (1) et ils s’en dissocient durant la période _______________ (2).
- Inactivés
2. Diastolique
Nomme 1 antiarythmique qui exercent son action sur les canaux sodiques inactivés seulement.
- Amiodarone
Nomme 3 antiarythmiques qui exercent leurs actions sur les canaux sodiques ouverts (activés).
- Quinidine
- Procaïnamide
- Flécaïnide
Pour quelle raison les antiarythmiques de classe I sont-ils plus efficaces à fréquence cardiaque rapide ?
Les antiarythmiques de classe I jouent sur les canaux sodiques ouverts/inactivés, mais ne jouent pas sur ceux au repos. Ainsi, en fréquence cardiaque rapide, les canaux sont plus souvent ouverts, et moins au repos, ce qui favorise l’action des antiarythmiques de classe I.
CLP : Le recouvrement des antiarythmiques de classe I est ______________ (1) en présence d’ischémie. Ils sont donc __________ (2) efficaces à ce moment. Leur utilisation à ce moment n’est pas souhaitée par contre, car la __________ (3) est augmentée et le myocarde devient ____________ (4).
- Ralenti
- Plus
- Toxicité
- Inexcitable
À quelle phase est associée la période de recouvrement des antiarythmiques de classe 1 ?
a. Phase 0
b. Phase 1
c. Phase 2
d. Phase 3
e. Phase 4
e. Phase 4
Vrai ou Faux. Chez un patients à fréquence cardiaque normale, l’utilisation de Flécaïnide se ferait très peu sentir, contrairement à celle de Lidocaïne.
Faux. On ne sentirait pas la Lidocaïne, mais l’effet de Flécaïnide serait significatif. Cela est dû au fait que la Lidocaïne possède un recouvrement rapide. Le médicament a donc le temps de se dissocier complètement entre chaque cycle cardiaque.
Vrai ou Faux. À fréquence cardiaque rapide, les bloqueurs des canaux sodiques sont plus efficaces, car la période de diastole étant plus courte, l’antiarythmique se dissocie moins de son site d’action.
Vrai
Les antiarythmiques de classe III sont plus efficaces lorsque la fréquence cardiaque est :
a. Rapide
b. Lente
b. Lente
Dites les effets (selon Vaughan Williams) de :
a. Propafénone
b. Métabolite de la Propafénone
c. Procaïnamide
d. Métabolite du Procaïnamide
a. Classe IC et II
b. Classe IC seulement
c. Classe IA
d. Classe III
Explique pourquoi la Quinidine a un effet variable (augmentation ou diminution) sur l’intervalle PR.
- À forte dose, elle bloque les canaux calciques, ce qui augmente l’intervalle PR.
- Elle inhibe l’activité vagale, ce qui augmente la FC et la conduction AV. Cela diminue l’intervalle PR.
Nomme 2 effets secondaires de la Quinidine.
- Diarrhée
2. Torsade de pointe
Vrai ou Faux. La Quinidine est un inhibiteur puissant du CYP2D6 et elle est métabolisée par ce même CYP.
Faux. Métabolisée par le CYP3A4.