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3.SNC > Pharmacologie des anti-psychotiques > Flashcards

Pharmacologie des anti-psychotiques Flashcards

1
Q

Expliquer voie mésolimbique

A
  • Aire tegmentale ventrale=> noyau accubens
  • SZ= hyperactivité de cette voie causant sx + à cause d’un surplus DOPA
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Q

Expliquer voie mésocorticale

A
  • Aire tegmentale ventrale=> cortex préfrontal
  • SZ= hypoactivité de cette voie causant sx -, affectifs et cognitifs à cause d’un manque de DOPA
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3
Q

Expliquer voie nigrostriée

A
  • SN=> striatum
  • blocage de cette voie par les tx cause des sx moteurs
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4
Q

Expliqer voie tubéro-infundibulaire

A

DOPA inhibe cette voie, donc une diminution DOPA= hyperprolactinémie

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5
Q

QSJ? Voie ds SNC responsable de la sécrétion prolactine

A

Voie tubéro-infundibulaire

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6
Q

QSJ? Voie responsable des REP

A

Voie nigrostriée

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7
Q

Expliquer le MA des REP

A

Blocage D2 a/n striatum=> augmentation libération AChe=> REP

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8
Q

V/F Lorsque le pt a des REP, il vaut mieux ajout un agent correcteur

A

F, il faut d’abord ajuster le tx

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9
Q

Que cause une hyperprolactinémie?

A
  • gynécomastie
  • perturbation cycles menstruels
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10
Q

MA AP 1e génération

A

Antagonsite D2

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11
Q

MA APA de 2e génération

A

Antagoniste D2 + 5-HT2a

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12
Q

Quels sont les avantages des APA?

A
  • moins REP (via blocage 5-HT2a ds voie nigrostriée=> augmente libération DOPA)
  • moins hyperprolactinémie
  • aussi efficace sur sx +
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13
Q

Quels sont les désavantages des APA?

A
  • plus perturbation métaboliques
  • perturbations sexuelles fréquentes
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14
Q

MA APA de 3e génération

A

Agoniste partiel D2 + antagoniste 5-HT2a

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15
Q

Donné le MA associé : diminution REP et effet antidépresseur

A

Agonisme 5-HT1A

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16
Q

Donné le MA associé : effet antidépresseur, ↑ de l’appétit/poids

A

Antagonisme 5-HT2C

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17
Q

Donné le MA associé : effet antidépresseur

A
  • Antagonisme 5-HT7
  • Antagonisme α2
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18
Q

Donné le MA associé : dysfonctions sexuelles

A

Autres effets 5-HT

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19
Q

Donné le MA associé : effets antinauséeux/anxiolytiques, sédation, ↑ de l’appétit/poids

A

Antagonisme H1

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20
Q

Donné le MA associé : hypotension orthostatique, étourdissements, tachycardie, sédation

A

Antagonisme α1

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21
Q

Donné le MA associé : effets anticholinergiques et ↓ REP

A

Antagonisme M1

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22
Q

Donné le MA associé : ↓ sécrétion d’insuline et intolérance au glucose

A

Antagonisme M3

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23
Q

Appellation commune AP 1e génération de la famille des phénothiazines

A

« azine »

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24
Q

Nommer AP 1e génération aliphatiques

A
  • chlorpromazine
  • nozian
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25
Q

QSJ? Famille AP 1e génération pas dispo au Canada

A

Pipéridinées

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26
Q

Nommer AP 1e génération pipérazinées

A
  • fluphénazine
  • trifluopérazine
  • perphérazine
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27
Q

QSJ? AP 1e génération de la famille butyrophénone

A

Halopéridol

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28
Q

QSJ? AP 1e génération de la famille dibenzoxazépine

A

Loxapine

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29
Q

QSJ? AP 1e génération de la famille diphénylbutylpipéridine

A

pimozide

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30
Q

QSJ? AP 1e génération de la famille thioxanthène

A
  • zuclopenthixol
  • flupenthixol
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31
Q

QSJ? Sous-famille la moins puissante de la famille des phénothiazines ayant des effets sédatifs importants

A

Aliphatiques

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32
Q

QSJ? AP 1e génération utilisé surtout en soins pal

A

Nozinan

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33
Q

QSJ? Sous-famille des phénothiazines ayant une puissance intermédiaire, moins sédatifs, effets anticholinergiques importants

A

Pipéridinées

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34
Q

QSJ? Sous-famille des phénothiazines étant les plus puissants, peu sédatifs, peu anticholinergiques, plus grande incidence de REP

A

Pipérazinées

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35
Q

QSJ? AP 1e génération utilisé pour propriétés de anti-histaminique en anesthésie, donc pour son effet de sédation

A

Chlorpromazine

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36
Q

V/F La chlorpromazine a une activité neuroleptique plus puissante que l’halopéridol

A

F, inverse

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37
Q

QSJ? AP 1e génération avec la plus grande F

A

Halopéridol

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38
Q

V/F Les AP de 1e génération sont faiblement liés aux PP

A

F, fortement liés

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39
Q

Après combien de temps les pics plasmatiques des AP de 1e génération sont-ils obtenus?

A

1-4h

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40
Q

M AP 1e génération

A

Hépatique

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41
Q

QSJ? AP 1e génération ayant, pour la majorité, des métabolites actifs

A
  • aliphatiques
  • thioxanthènes
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42
Q

Que veut dire incisif?

A

+ REP, + prolactine

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43
Q

Terme inverse d’incisif?

A

Sédatif

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44
Q

À quoi est relié l’effet sédatif?

A

Effet anticholinergique

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45
Q

V/F Des fortes doses doivent être utilisés avec AP 1e génération pour avoir un effet incisif

A

F, faible dose

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46
Q

V/F Des fortes doses doivent être utilisés avec AP 1e génération pour avoir un effet sédatif

A

V

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47
Q

V/F AP 1e génération doivent avoir une forte affinité pour avoir un effet sédatif

A

F, faible (forte affinité= Rx incisif)

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48
Q

Nommer des AP 1e génération incisif

A
  • halopéridol
  • flupenthixol
  • fluphénazine
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49
Q

Nommer des AP 1e génération sédatif

A
  • chlorpromazine
  • nozinan
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50
Q

Nommer 2 grandes familles des AP 2e génération

A

«pines »
«dones »

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51
Q

Nommer les « pines »

A
  • clozapine
  • olanzapine
  • quétiapine
  • asénapine
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52
Q

Nommer les « dones »

A
  • lurasidone
  • rispéridone
  • palipéridone
  • ziprasidone
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53
Q

Les AP 2e génération cause moins de REP, sauf 2 exceptions

A
  • palipéridone
  • rispéridone
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54
Q

Classer les AP 2e génération selon leur incidence de REP

A

Clozapine (aucune REP) < quétiapine < « pines » < « dones »

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55
Q

Classé les AP 2e génération selon leur incidence de perturbations métaboliques

A

« pines » ++ (clozapine/olanzapine > quétiapine > asénapine) > « dones »

56
Q

Quelles sont les perturbations métaboliques?

A
  • Prise de poids
  • Dyslipidémie
  • Intolérance au glucose/diabète
  • HTA
57
Q

QSJ? AP 2e génération causant le plus de perturbations sexuelles

A

> « dones », surtout palipéridone/rispéridone

58
Q

QSJ? AP 2e génération causant le plus de prise de poids

A

«pines » : clozapine /olanzapine > quétiapine > asépine > dones

59
Q

QSJ? AP 2e génération causant le plus de sédation

A

« pines » : clozapine > quétiapine > olanzapine

60
Q

QSJ? AP 2e génération causant le plus d’effets anticholinergiques

A

« pines » : quétiapine > clozapine > olanzapine

61
Q

QSJ? AP 2e génération causant le plus d’hyperprolactinémie

A
  • palipéridone
  • rispéridone
62
Q

Nommer E2 AP 2e générations

A
  • perturbations métaboliques
  • perturbations sexuelles
  • CV : allongement du QT, HTO orthostatique et tachycardie
  • GI : constipation, RGO
  • Hématologique : anémie, leucopénie et thrombocytopénie possibles
  • Thermorégulation altérée
63
Q

QSJ? AP 2e génération causant plus d’allongement du QT

A

Ziprasidone
Amisulpride

64
Q

QSJ? AP 2e génération causant le de troubles hématologiques

A
  • clozapine
  • olanzapine
65
Q

V/F L’olanzapine est aussi efficace que la clozapine et est moins hématotoxique

A

F, - efficace

66
Q

M olanzapine

A

1A2 (attention fumeurs)

67
Q

Caractéristiques clinique olanzapine

A
  • Facile à introduire
  • Effet sédatif
  • Forme à dissolution rapide
  • Très souvent utilisé en contexte d’urgence
  • Au long terme = +++ prise de poids et perturbations métaboliques
  • Hautes doses requises chez fumeurs
68
Q

Chez qui peut-être prolongé la demi-vie de l’olanzapine ?

A
  • Pas affecté par IH/IR
  • Demi-vie augmentée chez pts âgés
69
Q

M quétiapine

A

3A4

70
Q

Chez qui peut-être prolongé la demi-vie de la quétiapine ?

A
  • IH
  • IR
  • pts âgés
71
Q

E2 quétiapine

A
  • prise de poids
  • constipation
  • hypoTA
72
Q

QSJ? AP 2e génération avec longue demi-vie

A
  • Olanzapine
  • Asépine
  • Lurasidone
  • Palipéridone
73
Q

QSJ? AP 2e génération de choix lors de troubles psychotiques avec comorbidités anxieuses/humeur

A

Quétiapine

74
Q

QSJ? AP 2e génération de choix chez pts sensibles aux REP ou avec hyperPRL

A

Quétiapine

75
Q

V/F La quétiapine a une courte demi-vie

A

V, donc attention adhésion

76
Q

QSJ? Formulation de la quétiapine à donner HS

A

Forme reg (Tmax= 0,5-3h vs Tmax XR= 6h)

77
Q

QSJ? AP 2e génération avec formulation SL dispo en pt exception

A

Asépine

78
Q

QSJ? AP 2e génération nécessitant une prise BID

A
  • Asépine
  • Ziprasidone
79
Q

M asépine

A
  • CYP1A2
  • UGT 1A4
80
Q

Chez qui peut-être prolongé la demi-vie de l’asépine ?

A
  • Pas affecté par IH/IR
  • Demi-vie probablement augmentée chez pts âgés
81
Q

E2 asépine

A

dysgueusie et hypoesthésie buccale

82
Q

V/F Les réactions d’hypersensibilisation et même d’anaphylaxie sont rares avec la quétiapine

A

F, rare avec asépine

83
Q

QSJ? AP 2e génération où la prise d’un repas > 350 calories augmente significativement le Cmax et ASC

A

Lurasidone

84
Q

M Lurasidone

A

3A4

85
Q

QSJ? AP 2e génération nécessitant ajustement en IR

A
  • Quétiapine
  • Lurasidone (IR < 50)
  • Rispéridone (IR < 30)
  • Palipéridone (IR< 80)
86
Q

QSJ? AP 2e génération neutre sur la prise de poids

A
  • Lurasidone
  • Ziprasidone
87
Q

V/F Comme la lurasidone est neutre sur la prise de poids, aucun suivi n’est nécessaire

A

F, suivi métabolique tout de même

88
Q

Quand survient les REP avec lurasidone?

A

Surtout si > 60 mg/jr

89
Q

V/F Pour contrer les No causées par la Lurasidone, une prise HS à jeun est la seule intervention possible

A

V, mais on doit augmenter la dose car prise à jeun= A diminuée

90
Q

QSJ? AP 2e génération le moins «atypique »

A

Rispéridone

91
Q

QSJ? AP 2e génération étant les plus incisives (causant le + REP)

A
  • lurasidone
  • rispéridone
92
Q

M rispéridone

A
  • 2D6
  • 3A4
  • Métabolite actif: palipéridone
93
Q

QSJ? AP 2e génération souvent utilisé en pédopsychiatrie

A

Rispéridone

94
Q

À partir de quelle dose la rispéridone peut occasionner davantage de REP et hyperprolactinémie?

A

> 4 mg

95
Q

QSJ? AP 2e génération causant fréquemment une cascade médicamenteuse nécessitant des agents correcteurs

A

Rispéridone

96
Q

V/F La palipéridone a une activité antipsychotique équivalente à celle du rispéridone

A

V

97
Q

É palipéridone

A

≈ 60% inchangé dans l’urine

98
Q

À partir de quelle clairance la palipéridone doit-elle être ajustée?

A

< 80 ml/min

99
Q

V/F La palipéridone doit également être ajustée en IH

A

F

100
Q

QSJ? AP 2e génération où les comprimés se retrouvent intacts dans les selles

A

Palipéridone

101
Q

QSJ? Formulation la plus utilisée avec palipéridone

A

Injx, car PO non couverte RAMQ

102
Q

M palipéridone

A

Peu au foie, donc option intéressante si IH

103
Q

V/F La palipéridone cause davantage d’hyperPRL que la rispéridone

A

V

104
Q

QSJ? AP 2e génération où la prise d’un repas > 500 calories augmente F

A

Ziprasidone

105
Q

M ziprasidone

A
  • aldéhyde oxydase (2/3)
  • 3A4 (1/3)
106
Q

E ziprasidone

A

66% excrété dans les selles

107
Q

QSJ? AP 2e génération non affecté par IR et chez la personne âgée

A

Ziprasidone

108
Q

Nommer AP 3e génération

A
  • Abilify
  • Rexulti
  • Vraylar
109
Q

Avantages APA 3e génération

A
  • Moins de REP
  • Pas d’hyperprolactinémie
  • Profil métabolique plus favorable, mais pas neutre
  • Moindre propension à créer une hypersensibilité dopaminergique
110
Q

QSJ? APA devant être pris le matin car effet stimulant à petite dose

A
  • Abilify
  • Rexulti
111
Q

M Abilify

A
  • 2D6
  • 3A4
    = Plusieurs interx et polymorphisme
112
Q

Temps demi-vie Abilify

A

75h (ad 146h chez métaboliseurs lents 2D6)

113
Q

Utilise-t-on l’Abilify en contexte aigu

A

Non, car atteinte l’équilibre ~ 14 jrs

114
Q

QSJ? APA 3e génération causant le plus d’akathisie

A
  • Abilify
  • Vraylar
115
Q

QSJ? APA 3e génération étant Rx exception RAMQ

A

Vraylar

116
Q

QSJ? APA 3e génération étant pt exception RAMQ

A

Rexulti

117
Q

MA Vraylar

A

Agoniste partiel D3 > D2 (6:1)=> intérêt pour sx neg

118
Q

Temps demi-vie Vraylar

A

~ 1 sem

119
Q

M Vraylar

A
  • 3A4
  • 2D6
120
Q

V/F Abilify nécessite un ajustement en IH/IR

A

F

121
Q

Nommer AP dispo en injx

A
  • flupenthixol
  • fluphénazine
  • halopéridol
  • rispéridone
  • palipéridone
  • aripiprazole
122
Q

Sous quelle forme se trouve les injx AP 1e génération

A

Solution dans des bases huileuses

123
Q

E2 injx AP 1e génération

A
  • Dlr au site injx
  • Lipodystrophie
124
Q

Sous quelle forme se trouve la rispéridone en injx

A

Microsphères en suspension dans une base aqueuse

125
Q

V/F La poursuite du rispéridone PO est nécessaire lors 1e injx

A

V, car libération ne débute qu’après 3 semaines, donc tx oral doit être poursuivi x 3 sem

126
Q

Intervalle posologique du rispéridone injx

A

q2sem

127
Q

Sous quelle forme se trouve les injx de palipéridone

A

Palmitate de palipéridone en suspension dans une base aqueuse

128
Q

Conversion Rispéridone Consta=> Invega Sustenna

A

1 : 2

129
Q

Discuter de l’initiation du tx d’Invega Sustenna

A
  • Injx au jour 1, jour 8, puis aux 4 semaines
  • 2 premières injx devraient être données dans le deltoïde
  • Ne pas donner de dose au jour 8 si déjà sous un injectable longue action
130
Q

V/F La poursuite de la palipéridone PO est nécessaire lors du passage en injx

A

F

131
Q

Conversion Invega Sustenna=> Invega Trinza

A

1 : 3.5

132
Q

Discuter de l’initiation du tx d’Invega Trinza

A
  • Doit recevoir Sustenna depuis > 4 mois (recommandé que les doses soient stables depuis > 2 injections)
  • Débuter à la prochaine dose prévue de Sustenna, puis aux 12 semaines
133
Q

QSJ? APA donné en injx pouvant être fractionner

A

Aripiprazole

134
Q

Discuter de l’initiation du tx d’aripiprazole

A
  • Option 1: poursuivre PO x 2 semaines, injx q4sem
  • Option #2 (aigu): 2 injx 400 mg IM + 20 mg PO, puis 1 injx 400 mg OU 2 injx 300 mg IM + 10 mg PO, puis 1 injx 300 mg
135
Q

Désavantages APA 3e génération

A

Troubles du contrôle des impulsions rapportés (jeux, sexe, achats)

3.SNC (14 decks)

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