Pharmacologie Flashcards
Un médicament possède généralement 3 noms: L’exemple suivant corresponds au quel?
Acétaminophen
Nom générique
Un médicament possède généralement 3 noms: L’exemple suivant corresponds au quel?
4-acetyl-aminophénol
Nom chimique
Un médicament possède généralement 3 noms: L’exemple suivant corresponds au quel?
Tylenol
Nom commercial
Vrai ou faux: est-ce que les médicaments sont classifier d’après un système fonctionnel actif? Explique.
Vrai, le système fonctionnel se base sur le principe actif. La classification va servir à préciser et donner la raison pour laquelle le médicament est utilisé.
Quel est le défaut de la classification des médicaments?
Un principe actif peut être utilisé dans différentes situations, ce qui peut causer de la confusion (parfois).
Défini-moi les terme: pharmacocinétique
Domaine de la pharmacologie qui étudie le devenir d’une molécule bioactive dans l’organisme, de son absorption à son élimination.
(Simplement dit: ce que le corps fait subir au médicament)
Nomme-moi les étapes de la pharmacocinétique et décris-moi les.
- Libération: principe actif est libéré de la forme pharmaceutique initiale
- L’absorption: passage du principe actif du site d’administration dans la circulation sanguine
- Distribution: passage du principe actif de la circulation sanguine vers les tissus
- Métabolisme: préparation pour élimination ou pour l’activation en composés actifs
- Élimination: sortie du médicament de l’organisme
Qu’est-ce qu’un principe actif?
C’est la partie du médicament qui a un effet pharmaceutique.
Où se passe principalement la phase de libération lorsqu’on prend un médicament par voie orale?
Donne-moi un exemple
Estomac (libération d’un comprimé ou d’une gélule)
Quels sont les facteurs pouvant affecter la phase de libération (raison pour laquelle un médicament n’est pas libéré complètement dans sa forme pharmaceutique)?
-Voie d’administration
-Forme dans lequel se retrouve le principe actif
-L’alimentation
-L’interaction avec d’autres substances
-Pathologies ou restrictions digestives
Pourquoi on avale des Tylenol au lieu de les croquer?
-Aucun effet (changera rien aux symptômes précédents)
-Goût est dégeux
Pouvons-nous broyer un médicament pour l’inclure à une compote?
-Dépends des particularités des médicaments
-Salive pourrait dénaturé l’effet attendu du médicament
Que signifie la circulation sanguine systémique?
Le trajet du sang (du cœur aux organes/ grande circulation)
Que signifie la biodisponibilité d’un médicament?
Fraction (%) de la dose initiale d’un médicament qui rejoins la circulation sanguine systémique à la suite de son administration.
Quels organes affectent la biodisponibilité d’un médicament?
Foie, intestin, poumons
Nomme-moi les voies d’administration possible dans la pharmacocinétique. (9)
-Muqueuses nasopharyngées
-Per os
-Sub-linguale
-Intra-rectale
-Intraveineuse
-Intramusculaire
-Sous-cutanée
-Intradermique
-Inhalation
Que signifie une biodisponibilité «optimale» ?
Optimale corresponds à près de 100%
Quels voies d’administration présentent une biodisponibilité moins ou pas optimale qui ne comportent pas d’éliminations pré systémiques?
-Per os
-Sub-linguale
-Muqueuses nasopharyngées
-Intramusculaire
Défini-moi l’élimination pré systémiques?
Étapes au cours des quels une partie du médicament est rendu inefficace avant d’être rendu à la circulation systémique.
Classe moi les voies d’administration du plus rapide au plus lent entre:
PO, SL, IV, IM, SC, IN
- IV
- IN
- SL
- IM
- SC
- PO
Quels voies d’administration sont le plus utiliser en préhospitalier? (5)
Inhalation, sublinguale, intranasale, Per os, intramusculaire
Nomme-moi le mécanisme et la présentation des voies d’administration (p.7)
Per os:
Mécanisme= absorber par les intestins (passage entérique), récolter par la veine porte hépatique, filtré par le foie (passage hépatique)
Présentation= comprimé, gélule, sirop, gouttes
Sublinguale:
M= capillaires de la muqueuse sublinguale
P= solution en vaporisateur, comprimés à dissolution rapide
Rectale:
M= capillaires de la paroi du rectum
P= suppositoires
Pulmonaire:
M= vaisseaux sanguins des poumons
P= gaz, microgouttelettes, poudre en suspension
Percutanée (transdermique):
M= capillaires de la peau et tissus adipeux
P= Timbres
Intraveineuse:
M= directement dans la circulation sanguine via les réseaux veineux
P= solutions à administrer dans les veines (bolus, perfusion)
Intramusculaire:
M= vaisseaux sanguins des muscles
P= solutions administrer dans une masse musculaire
Sous-cutanée:
M= capillaires des tissus adipeux sous la peau
P= solutions administrer dans l’hypoderme
Intranasale:
M= capillaires de la muqueuse nasale, permet de contourner la barrière hématomencéphalique (limité)
P= solutions à administrer par vaporisation dans le nez
Nomme-moi les avantages des voies d’administration.
PO: très pratique et accessibles pour les patients
SL: rapidité d’action
Rectale: utilise aisément en pédiatrie, peut remplacer les voies intraveineuse et orale
INH: très efficace pour les Tx a visées locales
Percutanée: simple, pratique, libération prolongée du principe actif
IV: biodisponibilité optimale, rapidité d’action, administration précise et contrôlée, grands volumes possibles.
IM: biodisponibilité optimale, rapidité d’action, administration précise et contrôlée
SC: peut remplacer l’administration PO de plusieurs Rx, accessible aux patients
IN: permet de contourner la barrière hématoencéphalique (limité), rapidité d’action, sécuritaire
Nomme-moi les inconvénients des voies d’administration.
PO: Rx doivent résister aux enzymes digestives, variations de Ph, flore intestinale. Coopération du pt, peut être impossible à utiliser dans le cas de convulsions, inconscience ou vomissements, biodisponibilité réduite
SL: coopération du pt, petites quantités à la fois, Rx dans une forme à dissolution rapide
Rectale: faible praticabilité, absorption plus ou moins aléatoire du principe actif
INH: souvent mal pris par les pt, attention à la contamination possibles des intervenants
Percutanée: effets indésirables (rougeur, irritation), libération plus ou moins bien dosée
IV: moins accessible
IM: moins accessible, volume à injecté limité
SC: Rx à administrer par cette voie sont plus limites, douloureuse
IN: Rx a administrer par cette voie sont limites, absorption plus ou moins précise
Savoir la distinction entre volume et masse
Voir notes de cours p.8 et p.9
Défini-moi la distribution. Qu’est-ce qui va se lier à des substances neutres ou acides?
Le passage du principe actif de la circulation sanguine vers les tissus afin qu’il fasse son effet sur l’organisme.
L’albumine, cette liaison va représenter la majorité des médicaments.
Quels sont les trois facteurs dont liaison à l’albumine dépends?
-Affinités
-Nbr de sites de liaisons de la molécule
-Concentrations relatives du médicament
Les molécules libres sont diffusibles et douées d’activités, mais elles peuvent aussi… (complète)
-Faire leur effet
-Être stabilisées par le foie
-Être filtrées par les reins et éliminées
Que représente les molécules liées?
Elles sont comme du stockage
Fonction de l’albumine (dessin note de cours)
Note de cours p.10 et p.11
Quel organe correspond au site principal du métabolisme des médicaments?
Le foie (le sang est filtré par le foie peut importe la voie d’administration initiale)
Quelle voie d’administration implique un passage par le foie lors de sa phase d’absorption?
Per os
Quelles sont les métabolites? Décris-moi les en ajoutant un exemple.
-Inactifs: pas d’activités pharmacologiques (ex: clonazepam, un anxiolytique)
-Actifs: Activités pharmacologiques (ex: codéine est un antitussif (pour la toux), son métabolite la morphine est un analgésique)
-Réactifs: réactivité chimique (ex: acetaminophen qui peut mener à une hépatotoxicité)
Quel étape corresponds à la sortie du médicament de l’organisme (pharmacocinétique)?
L’élimination: dans l’urine (élimination rénale pour les molécules hydrosolubles) et dans les selles (élimination biliaire/hépatique pour les molécules peu hydrosolubles)
Dans l’étape de l’élimination, quels sont les autres voies utilisées qui sont considérées comme des voies mineures?
-Voie pulmonaire
-lait maternel
-sueur
-poils
-cheveux
Fait-moi le chemin (étapes) de la pharmacocinétique et les organes impliqués dès la prise du médicament jusqu’à son élimination.
1. Pour la voie orale (Per os)
2. Voie intranasale (IN)
3. Voie intraveineuse (IV)
- Bouche, estomac (libération), intestin (absorption), vaisseaux sanguins, foie (métabolisée), circulation systémique et tissulaire, liaison Albumine et ses effets, foie (métabolisée), Élimination rénale ou/et biliaire
- Narine, muqueuse nasale (absorption), circulation systémique et tissus (distribuée), liaison a l’Albumine et ses effets, foie (métabolisée), Élimination rénale ou biliaire.
- Veine cave, circulation systémique et tissus (distribution), liaison à l’Albumine et ses effets, foie (métabolisée), Élimination rénale ou biliaire.
Quelle voie d’administration est la plus rapide? Pourquoi?
Intraveineuse: déjà entrer dans la circulation systémique et dans les tissus (distribution), corresponds à une biodisponibilité de 100% car il n’y a pas de premiers passages pré-systémique.
Quelle voie d’administration est la moins rapide? Pourquoi?
Per os (voie orale): toutes les étapes d la pharmacocinétique doivent être compléter (libération et absorption avant tout). Elle affecte le plus la biodisponibilité d’un médicament à causes des premiers passages.
À quoi correspond une demi-vie? Combien en faut-il pour éliminer 97% de la dose initiale?
La demi-vie est utile afin de déterminer quelle fréquence on peut répéter le médicament sans danger.
Il en faut 5 pour atteindre l’élimination du médicament jusqu’à 97%.
Que signifie l’index thérapeutique? Parle-moi de la variation possible de la fenêtre thérapeutique.
Ça corresponds à l’intervalle de concentration requise du médicament dans le sang pour produire l’effet visé.
Elle peut être plus ou moins étroite ou plus ou moins large.