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LO : SF2 EXAM2 > Pharmacologie > Flashcards

Pharmacologie Flashcards

1
Q

Qu’est-ce qu’un médicament ?

A

Substance :
- naturelle ou synthétique
- introduite ou appliquée
à l’organisme ayant des propriétés
- curatives ou préventives ou physiologiques

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Q

Nommer des premiers médicaments utilisés dans l’histoire

A
  • alcool
  • opium
  • plantes
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3
Q

Quelles sont les 3 origines de médicaments ?

A
  • naturelle
  • chimique
  • génétique
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4
Q

Quelles sont les sources de médicaments naturels ?

A
  • animaux
  • végétaux
  • minéraux
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5
Q

Quelles sont les sources de médicaments chimiques ?

A
  • produits naturels isolés/purifiés
  • synthèse chimique
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6
Q

Comment fait-on des médicaments par source génétique ?

A
  1. on modifie le code génétique d’un organisme simple
  2. on fait proliféré cet organisme
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7
Q

Quels sont les 2 composants de tous les médicaments ?

A
  • principe actif
  • excipient
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8
Q

Décrire ce qu’est l’excipient.

A

substances inactives qui accompagnent le principe actif et qui facilite son administration

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9
Q

Quelles sont les 3 nomenclatures de médicaments ?

A
  • chimique
  • générique
  • commerciale
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10
Q

Qu’est-ce que la pharmacologie ?

A

Étude des interractions entre les médicaments et les organismes vivants

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11
Q

Qu’est-ce que la pharmacie ?

A

science de la préparation, composition et distribution des médicaments

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12
Q

Qu’est-ce que la pharmacocinétique ?

A

étude de
- l’absorption,
- la distribution,
- le métabolisme et
- l’élimination
des médicaments dans l’organisme
(le devenir des médicaments)

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13
Q

Qu’est-ce que la pharmacodynamique ?

A

étude du mode d’action et des effets des médicaments sur les organismes

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14
Q

Qu’est-ce que la toxicologie ?

A

étude des effets nuisibles/toxiques des médicaments sur l’organisme

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15
Q

Qu’est-ce que la pharmacothérapie ?

A

Utilisation thérapeutique des médicaments

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16
Q

Quel est le cycle de vie d’un médicament dans l’organisme ?

(sa pharmacocinétique)

A
  1. absorption
  2. distribution
  3. métabolisme
  4. élimination
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17
Q

Quelles sont les étapes pour qu’un médicament devienne disponible à l’organisme ?

(sa biopharmacologie)

A
  1. désintégration (comprimé devient granules)
  2. désagrégation (granules deviennent poudre fine)
  3. libération de PA absorbable
  4. dissolution
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18
Q

Quelle sont les formes de libération de PA ?

A
  • libération rapide (ex. poudre/comprimé)
  • libération prolongée (ex. capsule)
  • libération retardée (ex. capsule résistance aux enzymes gastriques)
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19
Q

Quel est le chemin suivi par les médicaments pris oralement ?

A
  1. barrière digestive
  2. foie
  3. coeur <—\
  4. poumons |
  5. circulation |
  6. organes |
  7. reins ——-/
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20
Q

Quelles deux formes de médicament sont en équilibre dans le sang une fois absorbé ?

A
  • fraction libre
  • fraction liée aux protéines
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21
Q

Quels sont les 5 mécanismes de passage pour l’absorption ?

A
  • diffusion passive
  • filtration
  • diffusion facilitée
  • transport actif
  • pinocytose/phagocytose
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22
Q

Décrire les pKa des acides faibles et des bases faibles.

A

Les acides faibles ont un pKa bas
Les bases faibles ont un pKa élevé

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23
Q

Expliquer le lien entre le pKa et l’absorption.

A

plus le pH est proche du pKa, plus l’absorption sera importante.

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24
Q

Quelles substances (acide/bases) sont mieux absorbées dans l’estomac ?

A

les acides faibles,
car leur pKa est proche du pH gastrique(qui est bas)

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25
Q

Que provoqe un pH proche du pKa d’une substance ?

A

la fraction non-ionisé de cette substance est favorisée dans l’équilibre.
Plus de substance neutre = plus de diffusion passive

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26
Q

Quel type de substance est absorbé par pinocytose ?

A

les lipides

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27
Q

Quelle est la différence entre le dosage oral et intraveineux ?

A

la dose intraveineuse dois être plus basse, car cette voie contourne le 1er passage hépaptique de la voie orale, où le PA est partiellement éliminé

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28
Q

Quelles sont les principales voies d’administration sans effraction ?

A
  • orale
  • sublinguale
  • pulmonaire
  • cutanée
  • muqueuses
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29
Q

Quelles sont les principales voies d’administration avec effraction ?

A
  • IntraVeineuse
  • SousCutanée
  • IntraMusculaire
  • locale
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30
Q

Vrai ou Faux
La bouche participe à l’absorption des médicments.

A

Faux
(participation négligeable)

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31
Q

Vrai ou Faux
L’estomac absorbe moins que l’intestin.

A

Vrai
(surface moins grande)

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32
Q

Quelles sont les altérations possibles de l’absorption des médicaments avec la nourriture ?

A
  • aucun effet
  • absorption retardée
  • absorption diminuée
  • absorption augmentée
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33
Q

Quel est le principal risque des voies avec effraction ?

A

infection
(à cause de matériel non-stérile)

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34
Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité ?

A

le pourcentage % de PA qui arrive au site d’action

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35
Q

Vrai ou Faux
Avant l’élimination présystémique hépatique, il y a une élimination présystémique intestinale.

A

Vrai

36
Q

L’interval de dose thérapeutique est situé entre quels seuils ?

A
  • seuil d’efficacité (concentration minimale efficace)
  • seuil de toxicité (concentration maximale tolérée)
37
Q

À quoi est comparé la biodisponibilité relative orale ?

A

la voie intraveineuse

38
Q

Qu’est-ce que le facteur quantitatif de biodisponibilité relatif ?

A

Comparaison de la biodisponibilité d’un médicament à un autre médicament de référence

39
Q

Qu’est-ce que le facteur de biodisponibilité absolue ?

A

Comparaison de la biodisponibilité d’un médicament en voie orale VS en voie intraveineuse

40
Q

Qu’est-ce que l’état d’équilibre ?

A

la concentration stable dans l’organisme, laquelle est obtenue avec des doses graduelles croissantes après 5 demi-vies
Une dose de charge est seulement utilisée en cas d’urgence pour retourner à la dose d’équilibre

41
Q

Quels sont les déterminants de la distribution des médicaments ?

A
  • débit sanguin
  • caractéristiques physico-chimiques du médicament
  • type de capillaire
  • liaisons protéiques
42
Q

Qu’est-ce que le volume apparent de distribution ?

A
  • ratio Dose/ConcentrationSanguine
  • indice représentant la volume qu’il faudrait pour tout absorber dans les tissus
43
Q

Un Vd élevé signifie une absorption _____ dans les tissus.

A

élevée

44
Q

Quel est l’objectif de la biotransformation des médicaments ?

A

faciliter l’élimination

45
Q

Dans quel cas administrer un PA inactif est utile ?

A

quand il doit traverse la barrière hématoencéphalique.
On donne alors un PA inactif, qui transformé, devient des métabolites actifs.

46
Q

Quel est l’avantage des PA avec métabolites actifs ?

A

plus longue durée d’action

47
Q

Quels sont les 4 types de réaction de phase 1 de biotransformation ?

A
  • oxydations à CYP450
  • réductions
  • hydrolyses
  • décarboxylations
48
Q

Que font en général les réactions de phase 1 et de phase 2 ?

A

phase 1 = activation
phase 2 = élimination/désactivation

49
Q

Quel est le principal facteur de variabilité de biotransformation ?

A

l’association avec les aliments ou d’autres médicaments

50
Q

Quelles sont les 2 conséquences actives des associations des médicaments avec la nourriture ?

A
  • inhibition enzymatique
  • induction enzymatique
51
Q

Quel est l’effet d’une inhibition enzymatique ?

A
  • les enzymes de dégradation sont inhibées
  • la concentration de PA augmente (accumulation)
52
Q

Quel est l’effet d’une activation enzymatique ?

A
  • les enzymes de dégradation sont stimulées
  • la concentration de PA baisse
  • baisse des effets thérapeutiques
53
Q

Quelle est la conséquence du jus de pamplemous sur la biotransformation ?

A

inhibition enzymatique

54
Q

Quelles sont les 3 voies d’excrétion des médicaments ?

A
  • reins (urine)
  • foie
  • tube digestif (selles)
55
Q

Quelle sont les 3 étapes de l’excrétion urinaire ?

A
  1. filtration glomérulaire
  2. sécrtion tubulaire
  3. réabsorption tubulaire
56
Q

Vrai ou Faux
L’albumine et toutes les molécules plus grosses sont filtrées dans le glomérule.

A

Faux
Tout ce qui est plus petit que l’albumine

57
Q

Comment fonctionne la sécrétion tubulaire ?

A

transport actif

58
Q

Quelle sont les 2 mécanismes impliqués dans la réabsorption tubulaire ?

A
  • réabsorption active (produits endogènes)
  • diffusion passive
59
Q

Quels substances utilisent le transport actif lors de la réabsorption tubulaire ?

A

les substances endogènes

60
Q

De quoi dépend la réabsorption tubulaire par diffusion passive des médicaments ?

A

le pKa et le pH

61
Q

Si l’urine est plus acide (pH bas), quel type de substance est plus réabsorbée ?

A

les acides faibles

62
Q

Pourquoi les acides faibles sont plus réabsorbés si le pH est faible ?

A

pH urinaire faible
= acides faibles non-ionisés favorisés
= diffuse plus facilement

63
Q

Comment peut-on accélérer la détoxification d’une substance chez un individu ?

A

modifier le pH de ses urines

64
Q

Quels sont les 2 mécanismes d’élimination de médicaments par le foie ?

A
  • élimination métabolique
  • élimination biliaire
65
Q

Qu’est-ce que la clairance ?

A

le volume de sang qui est épuré de médicament par minute

66
Q

Quels sont les 2 principaux acteurs de la clairance ?

A
  1. reins
  2. foie
67
Q

Quelle est la formule de la clairance rénale ?

A

U*V/P

U= concentration urinaine
V= volume uriné
P= concentration plasmatique

68
Q

De quoi dépend la vitesse d’apparition des effets d’un médicament ?

A
  • affinité pour le récepteur
  • occupation du récepteur
69
Q

Quels sont les 4 sites d’action possible des médicaments ?

A
  • membrane cellulaire
  • cytoplasme
  • noyau
  • extracellulaire
70
Q

Quels sont les 4 type de récepteurs ?

A
  • canal ionique
  • canal à activité enzymatique
  • transporteur couplé à protéine G
  • nucléaires
71
Q

Quelles sont les caractéristiques des liaisons des médicaments aux récepteurs ?

A
  • spécificité
  • réversibilité
72
Q

Vrai ou Faux
Il serait bénéfique de ne pas avoir de réversibilité.

A

Faux
l’effet continu deviendrait toxique

73
Q

Quels sont les 4 types de liaisons chimiques ?

A
  • ioniques
  • covalentes
  • Van Der Waals
  • ponts H
74
Q

Qu’est-ce que la DE50 ?

A

Dose de médicament nécessaire pour avoir 50% de l’effet maximal
(située entre la CME et CMT)

75
Q

Quelle est la différence entre un agoniste et un antagoniste ?

A
  • un agoniste simule/amplifie l’effet du ligand naturel
  • un antagoniste occupe l’espace et empêche au ligant naturel de faire effet
76
Q

Quelles sont les caractéristiques des agonistes ?

A
  • affinité
  • efficacité (alpha)
  • sélectivité
  • spécificité
  • occupation
77
Q

Qu’est-ce que l’indice alpha ?

A

le poucentage d’effet.
un agoniste entier : alpha=1
un antagoniste : alpha=0

78
Q

Comment est quantifiée la puissance ?

A

vitesse d’atteinte de la DE50

79
Q

Quels sont les types d’antagonistes ?

A
  • chimique
  • conpétitif
  • non-compétitif
  • fonctionnel
80
Q

Comment fonctionne un antagoniste chimique ?

A

se lie au ligant pour l’empêcher de se lier au récepteur naturel

81
Q

Comment fonctionne un antagoniste fonctionnel ?

A

provoque un effet opposé à celui du ligang agoniste naturel

82
Q

Qu’est-ce que la DE50 ?

A

Dose où 50% des gens verront une efficacité

83
Q

Qu’est-ce que la DT50 ?

A

Dose où 50% des gens auront des effets toxique

84
Q

Qu’est-ce que l’indice thérapeutique ?

A

ratio DE50/DT50
indice de sécurité du médicament

85
Q

Un indice thérapeutique élevé indique un médicament ______.

A

sécuritaire

LO : SF2 EXAM2 (10 decks)

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