Pharmacologie Flashcards
Qu’est-ce qu’un médicament ?
Substance :
- naturelle ou synthétique
- introduite ou appliquée
à l’organisme ayant des propriétés
- curatives ou préventives ou physiologiques
Nommer des premiers médicaments utilisés dans l’histoire
- alcool
- opium
- plantes
Quelles sont les 3 origines de médicaments ?
- naturelle
- chimique
- génétique
Quelles sont les sources de médicaments naturels ?
- animaux
- végétaux
- minéraux
Quelles sont les sources de médicaments chimiques ?
- produits naturels isolés/purifiés
- synthèse chimique
Comment fait-on des médicaments par source génétique ?
- on modifie le code génétique d’un organisme simple
- on fait proliféré cet organisme
Quels sont les 2 composants de tous les médicaments ?
- principe actif
- excipient
Décrire ce qu’est l’excipient.
substances inactives qui accompagnent le principe actif et qui facilite son administration
Quelles sont les 3 nomenclatures de médicaments ?
- chimique
- générique
- commerciale
Qu’est-ce que la pharmacologie ?
Étude des interractions entre les médicaments et les organismes vivants
Qu’est-ce que la pharmacie ?
science de la préparation, composition et distribution des médicaments
Qu’est-ce que la pharmacocinétique ?
étude de
- l’absorption,
- la distribution,
- le métabolisme et
- l’élimination
des médicaments dans l’organisme
(le devenir des médicaments)
Qu’est-ce que la pharmacodynamique ?
étude du mode d’action et des effets des médicaments sur les organismes
Qu’est-ce que la toxicologie ?
étude des effets nuisibles/toxiques des médicaments sur l’organisme
Qu’est-ce que la pharmacothérapie ?
Utilisation thérapeutique des médicaments
Quel est le cycle de vie d’un médicament dans l’organisme ?
(sa pharmacocinétique)
- absorption
- distribution
- métabolisme
- élimination
Quelles sont les étapes pour qu’un médicament devienne disponible à l’organisme ?
(sa biopharmacologie)
- désintégration (comprimé devient granules)
- désagrégation (granules deviennent poudre fine)
- libération de PA absorbable
- dissolution
Quelle sont les formes de libération de PA ?
- libération rapide (ex. poudre/comprimé)
- libération prolongée (ex. capsule)
- libération retardée (ex. capsule résistance aux enzymes gastriques)
Quel est le chemin suivi par les médicaments pris oralement ?
- barrière digestive
- foie
- coeur <—\
- poumons |
- circulation |
- organes |
- reins ——-/
Quelles deux formes de médicament sont en équilibre dans le sang une fois absorbé ?
- fraction libre
- fraction liée aux protéines
Quels sont les 5 mécanismes de passage pour l’absorption ?
- diffusion passive
- filtration
- diffusion facilitée
- transport actif
- pinocytose/phagocytose
Décrire les pKa des acides faibles et des bases faibles.
Les acides faibles ont un pKa bas
Les bases faibles ont un pKa élevé
Expliquer le lien entre le pKa et l’absorption.
plus le pH est proche du pKa, plus l’absorption sera importante.
Quelles substances (acide/bases) sont mieux absorbées dans l’estomac ?
les acides faibles,
car leur pKa est proche du pH gastrique(qui est bas)
Que provoqe un pH proche du pKa d’une substance ?
la fraction non-ionisé de cette substance est favorisée dans l’équilibre.
Plus de substance neutre = plus de diffusion passive
Quel type de substance est absorbé par pinocytose ?
les lipides
Quelle est la différence entre le dosage oral et intraveineux ?
la dose intraveineuse dois être plus basse, car cette voie contourne le 1er passage hépaptique de la voie orale, où le PA est partiellement éliminé
Quelles sont les principales voies d’administration sans effraction ?
- orale
- sublinguale
- pulmonaire
- cutanée
- muqueuses
Quelles sont les principales voies d’administration avec effraction ?
- IntraVeineuse
- SousCutanée
- IntraMusculaire
- locale
Vrai ou Faux
La bouche participe à l’absorption des médicments.
Faux
(participation négligeable)
Vrai ou Faux
L’estomac absorbe moins que l’intestin.
Vrai
(surface moins grande)
Quelles sont les altérations possibles de l’absorption des médicaments avec la nourriture ?
- aucun effet
- absorption retardée
- absorption diminuée
- absorption augmentée
Quel est le principal risque des voies avec effraction ?
infection
(à cause de matériel non-stérile)
Qu’est-ce que la biodisponibilité ?
le pourcentage % de PA qui arrive au site d’action
Vrai ou Faux
Avant l’élimination présystémique hépatique, il y a une élimination présystémique intestinale.
Vrai
L’interval de dose thérapeutique est situé entre quels seuils ?
- seuil d’efficacité (concentration minimale efficace)
- seuil de toxicité (concentration maximale tolérée)
À quoi est comparé la biodisponibilité relative orale ?
la voie intraveineuse
Qu’est-ce que le facteur quantitatif de biodisponibilité relatif ?
Comparaison de la biodisponibilité d’un médicament à un autre médicament de référence
Qu’est-ce que le facteur de biodisponibilité absolue ?
Comparaison de la biodisponibilité d’un médicament en voie orale VS en voie intraveineuse
Qu’est-ce que l’état d’équilibre ?
la concentration stable dans l’organisme, laquelle est obtenue avec des doses graduelles croissantes après 5 demi-vies
Une dose de charge est seulement utilisée en cas d’urgence pour retourner à la dose d’équilibre
Quels sont les déterminants de la distribution des médicaments ?
- débit sanguin
- caractéristiques physico-chimiques du médicament
- type de capillaire
- liaisons protéiques
Qu’est-ce que le volume apparent de distribution ?
- ratio Dose/ConcentrationSanguine
- indice représentant la volume qu’il faudrait pour tout absorber dans les tissus
Un Vd élevé signifie une absorption _____ dans les tissus.
élevée
Quel est l’objectif de la biotransformation des médicaments ?
faciliter l’élimination
Dans quel cas administrer un PA inactif est utile ?
quand il doit traverse la barrière hématoencéphalique.
On donne alors un PA inactif, qui transformé, devient des métabolites actifs.
Quel est l’avantage des PA avec métabolites actifs ?
plus longue durée d’action
Quels sont les 4 types de réaction de phase 1 de biotransformation ?
- oxydations à CYP450
- réductions
- hydrolyses
- décarboxylations
Que font en général les réactions de phase 1 et de phase 2 ?
phase 1 = activation
phase 2 = élimination/désactivation
Quel est le principal facteur de variabilité de biotransformation ?
l’association avec les aliments ou d’autres médicaments
Quelles sont les 2 conséquences actives des associations des médicaments avec la nourriture ?
- inhibition enzymatique
- induction enzymatique
Quel est l’effet d’une inhibition enzymatique ?
- les enzymes de dégradation sont inhibées
- la concentration de PA augmente (accumulation)
Quel est l’effet d’une activation enzymatique ?
- les enzymes de dégradation sont stimulées
- la concentration de PA baisse
- baisse des effets thérapeutiques
Quelle est la conséquence du jus de pamplemous sur la biotransformation ?
inhibition enzymatique
Quelles sont les 3 voies d’excrétion des médicaments ?
- reins (urine)
- foie
- tube digestif (selles)
Quelle sont les 3 étapes de l’excrétion urinaire ?
- filtration glomérulaire
- sécrtion tubulaire
- réabsorption tubulaire
Vrai ou Faux
L’albumine et toutes les molécules plus grosses sont filtrées dans le glomérule.
Faux
Tout ce qui est plus petit que l’albumine
Comment fonctionne la sécrétion tubulaire ?
transport actif
Quelle sont les 2 mécanismes impliqués dans la réabsorption tubulaire ?
- réabsorption active (produits endogènes)
- diffusion passive
Quels substances utilisent le transport actif lors de la réabsorption tubulaire ?
les substances endogènes
De quoi dépend la réabsorption tubulaire par diffusion passive des médicaments ?
le pKa et le pH
Si l’urine est plus acide (pH bas), quel type de substance est plus réabsorbée ?
les acides faibles
Pourquoi les acides faibles sont plus réabsorbés si le pH est faible ?
pH urinaire faible
= acides faibles non-ionisés favorisés
= diffuse plus facilement
Comment peut-on accélérer la détoxification d’une substance chez un individu ?
modifier le pH de ses urines
Quels sont les 2 mécanismes d’élimination de médicaments par le foie ?
- élimination métabolique
- élimination biliaire
Qu’est-ce que la clairance ?
le volume de sang qui est épuré de médicament par minute
Quels sont les 2 principaux acteurs de la clairance ?
- reins
- foie
Quelle est la formule de la clairance rénale ?
U*V/P
U= concentration urinaine
V= volume uriné
P= concentration plasmatique
De quoi dépend la vitesse d’apparition des effets d’un médicament ?
- affinité pour le récepteur
- occupation du récepteur
Quels sont les 4 sites d’action possible des médicaments ?
- membrane cellulaire
- cytoplasme
- noyau
- extracellulaire
Quels sont les 4 type de récepteurs ?
- canal ionique
- canal à activité enzymatique
- transporteur couplé à protéine G
- nucléaires
Quelles sont les caractéristiques des liaisons des médicaments aux récepteurs ?
- spécificité
- réversibilité
Vrai ou Faux
Il serait bénéfique de ne pas avoir de réversibilité.
Faux
l’effet continu deviendrait toxique
Quels sont les 4 types de liaisons chimiques ?
- ioniques
- covalentes
- Van Der Waals
- ponts H
Qu’est-ce que la DE50 ?
Dose de médicament nécessaire pour avoir 50% de l’effet maximal
(située entre la CME et CMT)
Quelle est la différence entre un agoniste et un antagoniste ?
- un agoniste simule/amplifie l’effet du ligand naturel
- un antagoniste occupe l’espace et empêche au ligant naturel de faire effet
Quelles sont les caractéristiques des agonistes ?
- affinité
- efficacité (alpha)
- sélectivité
- spécificité
- occupation
Qu’est-ce que l’indice alpha ?
le poucentage d’effet.
un agoniste entier : alpha=1
un antagoniste : alpha=0
Comment est quantifiée la puissance ?
vitesse d’atteinte de la DE50
Quels sont les types d’antagonistes ?
- chimique
- conpétitif
- non-compétitif
- fonctionnel
Comment fonctionne un antagoniste chimique ?
se lie au ligant pour l’empêcher de se lier au récepteur naturel
Comment fonctionne un antagoniste fonctionnel ?
provoque un effet opposé à celui du ligang agoniste naturel
Qu’est-ce que la DE50 ?
Dose où 50% des gens verront une efficacité
Qu’est-ce que la DT50 ?
Dose où 50% des gens auront des effets toxique
Qu’est-ce que l’indice thérapeutique ?
ratio DE50/DT50
indice de sécurité du médicament
Un indice thérapeutique élevé indique un médicament ______.
sécuritaire
