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Pharmacodynamie Flashcards

1
Q

Entre l’effet pharmacologique et l’effet thérapeutique lequel est mesuré par des courbes dose-réponse?

A

L’effet pharmacologique

(l’effet thérapeutique est mesuré par des effets cliniques)

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Q

Que signifie affinité?

A

La reconnaissance du site actif

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3
Q

À quoi est lié l’effet d’un médicament?

A

À son interaction avec sa cible

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4
Q

Quelle liaison est impliquée dans une liaison irréversible?

A

Liaison covalente

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5
Q

La majorité des médicaments se lient sur le site actif de leur cible de manière réversible ou non réversible?

A

De manière réversible (liaisons non-covalente)

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6
Q

Quels sont les 3 types de liaisons non-covalentes?

A

Interaction ionique

Ponts hydrogène

Interactions hydrophobes

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7
Q

Qu’est-ce que la spécificité?

A

La capacité d’un médicament à produire seulement l’effet thérapeutique désiré

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8
Q

Comment appelle-t-on la liaison responsable de l’effet biologique?

A

La liaison spécifique

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9
Q

Qu’est-ce que la sélectivité?

A

Affinité préférentielle pour des sous-types de récepteurs. Il existe
plusieurs niveaux de sélectivité

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10
Q

À quoi correspond la tendance qu’à un ligand à se lier au site actif?

A

Affinité

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11
Q

À quoi correspond la capacité, lorsque lié, à activer le récepteur?

A

Efficacité

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12
Q

Vrai ou faux, il ne peut y avoir affinité sans efficacité?

A

Faux

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13
Q

Comment appelle-t-on un principe actif ayant affinité et efficacité?

A

Agoniste

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14
Q

Comment appelle-t-on un principe actif ayant affinité mais pas d’efficacité?

A

Antagoniste

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15
Q

Comment mesure-t-on la liaison ligand-récepteur?

A

Avec la théorie d’occupation des récepteurs
-> Mesure la proportion de récepteur occupé

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16
Q

Qu’est-ce que la PA?

A

La proportion du médicament lié qui correspond à la concentration de récepteurs liés/concentration totale de récepteurs

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17
Q

Équation de Hill-Langmuir

A

PA = [A] / Ka + [A]

[A] -> concentration de médicament disponible

Ka -> constante à l’équilibre

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18
Q

Comment mesure-t-on la liaison spécifique?

A

Par la méthode de saturation

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19
Q

Qu’est-ce que la méthode de saturation?

A

Mesure de la liaison totale - mesure de la liaison non-spécifique

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20
Q

Comment mesure-t-on la liaison totale?

A

Homogénat + ligand radiomarqué

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21
Q

Comment mesure-t-on la liaison non-spécifique?

A

Homogénat + ligand en excès + ligand radiomarqué

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22
Q

Vrai ou faux, on peut mesurer directement la liaison spécifique?

A

Faux, seulement indirectement en mesurant la liaison totale et la liaison non-spécifique

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23
Q

La liaison non-spécifique est saturable ou non saturable?

A

Non-saturable (ligne droite sur un graphique)

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24
Q

À quoi ressemble la courbe de la liaison spécifique sur un graphique?

A

À une courbe logarithmique
(car elle est saturable), mais difficile à interpréter dans les faibles concentration donc souvent transformé en courbe sigmoïde

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25
Qu'est-ce que le Ka?
Mesure l'affinité d'un médicament pour son récepteur Caractéristique entre un médicament et son récepteur Concentration de médicament nécessaire pour avoir 50 % des récepteurs occupés
26
Vrai ou faux, plus Ka est grand, plus l'affinité est grande?
Faux, plus il est petit plus l'affinité est grande
27
En sachant l'affinité, peut-on déterminer l'efficacité?
Non
28
Quels sont les critères d'une liaison spécifique?
1. Affinité 2. Saturabilité 3. Réversibilité 4. Stéréospécificité 5. Effet pharmacologique
29
Le médicament se lie à la cible thérapeutique avec _____?
Affinité
30
Cette liaison est plus souvent _____?
Réversible
31
S’il se lie à plusieurs sous-types de récepteurs, il est ______?
Non-sélectif
32
La liaison qui est responsable de l’effet thérapeutique est la liaison _____?
Spécifique
33
Cette liaison se mesure par la méthode de _____?
Saturation avec ligand radiomarqué
34
L’équation de Hill-Langmuir permet de calculer ___________?
La PA ou proportion de médicament lié
35
Vrai ou faux, selon la théorie d'occupation des récepteurs, Plus il y a de récepteurs liés, plus l'efficacité augmentera
Vrai
36
Vrai ou faux, en réalité, il faut une proportion élevée de récepteurs occupés pour fournir l'effet maximal?
Faux, seul une faible proportion est suffisante *en raison de l'amplification
37
Comment appelle-t-on les récepteurs non-impliqués dans l'effet pharmacologique?
Récepteur de réserve
38
Que représente le DE50?
Dose de médicament engendrant une efficacité de 50%
39
Pourquoi favorise-t-on la zone de relation linéaire dose-réponse?
Zone de dose efficace (capable de mesurer l'effet pharmacologique) Si on dépasse, il y a plus de chance d'avoir des liaisons non-spécifiques et donc d'engendrer des effets indésirables
40
Vrai ou faux, la courbe-dose réponse s'applique à tous les effets du médicament?
Faux, chaque effet à sa propre courbe dose-réponse
41
Qu'est-ce qui est le plus sécuritaire, un index thérapeutique élevé ou faible?
Élevé, moins de chance d'avoir des effets indésirés
42
Qu'est-ce que la puissance?
Ils vont avoir la même efficacité, mais à des doses différentes Comparer les DE50
43
Que peut nous dire l'efficacité lors de la comparaison de deux médicaments?
Comparer les Emax Même si on augmente la dose du B, il n'aura jamais autant d'effets que A
44
Effet thérapeutique et efficacité sont des synonyme?
Faux, l'effet thérapeutique est la réponse du corps
45
Qu'est-ce qu'un agoniste parfait?
efficacité maximale, même que le ligand) alpha = 1
46
Qu'est-ce qu'un agoniste partiel?
Agoniste partiel (même si tous les récepteurs sont occupés) efficacité >0 alpha <1
47
Vrai ou faux, un agoniste partiel peut atteintre une efficacité de 100%, si tous les récepteurs sont occupés?
Faux, il ne pourra jamais l'atteindre
48
Qu'est-ce qu'un antagoniste compétitif?
Un antagoniste qui se lient sur le même site actif (réversible ou irréversible)
49
Comment se comporte la courbe dose-réponse de l'agoniste en présence d'un antagoniste compétitif réversible?
Efficacité maximale reste la même, mais le DE50 augmente (déplacement de la courbe vers la droite)
50
En présence d'antagonistes compétitifs réversibles, comment doit on gérer la dose d'agoniste?
Il faut augmenter la concentration d'agoniste pour avoir le même effet, car plus il y en a plus il a de risque de gagner la compétition
51
Comment se comporte la courbe dose-réponse de l'agoniste en présence d'un antagoniste compétitif irréversible?
Diminution de l'efficacité maximale (plus on les laisse longtemps, plus il va se lier à des sites et diminuer l'efficacité) En raison des récepteurs de réserve on pourrait conserver la même efficacité maximale pendant un certain temps
52
Qu'est-ce qu'un antagoniste non-compétitif?
Va empêche le ligand d'avoir son effet, mais ne va pas se lier au même site, il va plutot engendre une modification du site actif et donc l'agoniste ne peut plus se lier
53
Comment se comporte la courbe dose-réponse de l'agoniste en présence d'un antagoniste non-compétitif ?
Diminution de l'efficacité maximale (comme la courbe de l'antagoniste irréversible
54
Nomme trois autres type d'antagonistes?
Antagonistes chimiques Antagonistes fonctionnels Antagonistes pharmacocinétique
55
QU'est-ce qu'un antagoniste chimique?
Lorsque deux molécules se lient ensemble -Antiacides basiques -Hypocholestérolémiant -Chélateur de fer
56
Qu'est-ce qu'un antagoniste fonctionnel?
Histamine (agoniste récepteur H1) et épinéphrine (agoniste récepteur beta2)
57
Qu'est-ce qu'un agoniste inverse?
Un récepteur avec une activité basale (même sans liaison ils ont une efficacité) L'agoniste inverse a une affinité négative (il va diminuer l'activité basale du récepteur)
58
Quels sont les facteurs ayant un impact sur la variabilité de la réponse?
À l’état physiologique (hydratation, maladie etc) Aux interactions médicamenteuses (lié à la pharmacocinétique) À la sensibilité réceptorielle individuelle (varient selon non gènes) À des effets propres au médicament comme la tolérance
59
Qu'est-ce que la tolérance?
Diminution de l’effet pharmacologique lors d’une administration répétée
60
Quelles sont les causes de la tolérance?
Désensibilisation - Changement de récepteur (hétérologue) - Perte de récepteurs (homologue Diminution d'un intermédiaire Augmentation de la dégradation métabolique Adaptation physiologique

Pharmacologie (3 decks)

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