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Principe de pharmaco finaux > Pharmacodynamie > Flashcards

Pharmacodynamie Flashcards

1
Q

Quelle est la définition de la pharmacodynamie

A

Ce que la substance fait sur l’organisme, action du médicament sur le corps/site d’action

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Q

Quelles sont les principales cibles de médicaments

A

-les récepteurs aux neurotransmetteurs/hormones/facteurs de croissance et facteur de transcription
-les canaux ioniques
-les enzymes
-les transporteurs
-protéines structurales
-les acides nucléiques

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Q

Quels sont les types de récepteurs protéiques

A

-récepteurs membranaires : cible majeure des médicaments
-canaux ioniques
-transporteurs et pompes ioniques
-enzymes

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4
Q

Quelles sont les deux propriétés importantes des récepteurs

A

-ils lient les médicaments avec une affinité relativement élevée
-ils transforment cette intéraction en une action intracellulaire pour produire un effet biologique ou thérapeutique

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5
Q

Nommez les superfamilles de récepteurs

A

-RCPG
-canaux ioniques
-récepteurs à activité enzymatique
-récepteurs nucléaires

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6
Q

Décrire les RCPG

A

Localisation: membranes plasmiques
Effecteur: canal ou enzyme
Couplage: protéine G hétérotrimérique ou arrestine
Échelle de temps: secondes
Exemples: récepteur muscarinique de l’acéthylcholine

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7
Q

Décrire les canaux ioniques

A

Localisation: membranes plasmiques
Effecteur: canal ionique
Couplage: directe
Échelle de temps: milisecondes
Exemples: récepteur nicotinique de l’acétylcholine

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8
Q

Décrire les récepteurs à activité enzymatique

A

Localisation: membranes plasmiques
Effecteur: protéine kinase
Couplage: directe
Échelle de temps: heures
Exemples: récepteurs des cytokines

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9
Q

Décrire les récepteurs nucléaires

A

Localisation: intracellulaire
Effecteur: transcription de gène
Couplage: via ADN
Échelle de temps: heures
Exemples: récepteurs de l’oestrogène

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10
Q

Décrire les propriétés des récepteurs

A

-liaison de ligands avec une haute affinité
-complémentarité du ligand pour le site de liaison sur récepteur
-la liaison est saturable
-la liaison est réversible
-la liaison est déplacable par des substances de classes chimiques différentes
-la liaison du ligand induit une réponse
-distribution régionale et subcellulaire précise
-responsable de la sélectivité de l’action des médicaments

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11
Q

Quelles sont les types de liaisons ligand-récepteur

A

-liaison ionique/électrostatique : van der Waals, hydrogène
-liaison covalente
-liaison hydrophobe
-complémentarité au site de liaison du récepteur augmente le nombre de liaisons non-covalentes et l’affinité

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12
Q

Définir le concept agoniste

A

imite le ligand naturel: agit sur le même verrou et induit la même réponse
-se lie et active les récepteurs pour produire une réponse biologique

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13
Q

Définir le concept antagoniste

A

agit sur le même verrou que le ligand naturel mais bloque la serrure
-se lie aux récepteurs sans les activer et par conséquent empêchent la liaison d’autres agonistes ou ligand naturels

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14
Q

Propriétés des intéractions du ligand et activation des récepteurs

A

1: occupation, la tendance d’une drogue à lier un récepteur est gouvernée par son affinité
2: activation, tendance une fois lié à activer un récepteur est gouvernée par son efficacité

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15
Q

Définir le concept d’affinité

A

-l’intéraction entre le récepteur et ligand/drogue répond à la loi d’action de masse
-à l’équilibre, la vitesse de formation du complexe est égale à la vitesse de dissociation du complexe
-affinité: force d’intéraction entre R et L, plus l’affinité est élevée, plus l’équilibre est déplacé vers la droite

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16
Q

Expliquer un Kd élevé

A

dissociation rapide = faible affinité = faible taux occupation = forte concentration de L

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17
Q

Expliquer un Kd faible

A

dissociation lente = forte affinité = fort taux occupation = faible concentration de L

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18
Q

Quels sont les paramètres qui contrôle la compétition entre 2 substances

A

-la concentration de ces deux substances
-leur affinité respective pour la cible

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19
Q

Que veut dire IC50

A

concentration en compétiteur inhibant 50% de la liaison du ligand

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20
Q

Sur quoi renseigne les courbes de déplacements

A

-renseignent sur l’affinité du compétiteur
-ne renseignent pas sur la puissance ni sur l’activité intrinsèque

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21
Q

Qu’est-ce qu’une courbe dose-réponse

A

évaluation d’une réponse physiologique/pharmacologique en fonction de la concentration/dose d’un médicament administré

22
Q

Que signifit EC50

A

Concentration produisant 50% de la réponse maximale, permet de mesurer la puissance

23
Q

Qu’est-ce que le concept de puissance

A

réfère à la concentration/dose requise pour produire un effet d’intensité donnée

24
Q

La puissance d’un agoniste dépend de quoi

A

1: son affinité, médicament très puissant a généralement une haute affinite donc occupe beaucoup de récepteurs meme si faible concentration
2: efficacité, ne dépend pas du niveau occupation

25
Q

Vrai ou faux: les différences dans la puissance du médicament sont évaluées en comparant les valeurs EC50

A

Vrai

26
Q

Vrai ou faux: un médicament qui a un effet à des concentrations inférieures de médicaments est plus puissant

A

vrai

27
Q

Définir le concept d’efficacité

A

-réfère à l’amplitude de la réponse suite à la liaison au récepteur
-capacité d’une drogue à activer un récepteur et générer une réponse maximale
-les différences dans l’efficacité de drogues sont évaluées en comparant les réponses maximales à des doses ou concentrations élevées de médicaments

28
Q

Quels sont les facteurs influencant la réponse à une substance pharmacologique

A

concentration
affinité
efficacité
puissance

29
Q

Quels sont le mécanismes de désensibilisation

A

-changement dans la conformation du récepteur: rapide, modif. post-traductionnelle, découplage des seconds messagers
-diminution du nombre de récepteurs: internalisation, dégradation, peut mener à tolérance
-épuisement du médiateur: déplétion des réserves
-changement de la dégradation métabolique du ligand: induit faible concentration plasmique
-adaptation physiologique

30
Q

Définir la désensibilisation

A

-l’application répétée ou prolongée de l’agoniste entraine la désensibilisation: perte de l’efficacité de la réponse
-l’arrêt de la stimulation entraine la resensibilisation: récupération de la réponse

31
Q

Décrire le concept de la sélectivité des médicaments

A

Le manque de sélectivité est une raison fréquente d’effets secondaires pour bien des médicaments

32
Q

Décrire le modèle à 2 états: agoniste complet

A

Se fixe préférentiellement au récepteur actif et stabilise cet état, induit une réponse
(Alpha=1)

33
Q

Décrire la sélectivité

A

Un composé est dit sélectif à une concentration donnée pour un récepteur quand son affinité est plus grande que pour l’ensemble des autres récepteurs considérés. Le composé a alors une préférence pour une cible à une concentration donnée

34
Q

Décrire la spécificité

A

Un composé est dit spécifique pour un récepteur s’il possède de l’affinité uniquement pour ce récepteur et non pour les autres.

35
Q

Décrire le concept d’agoniste biaisé

A

Agoniste qui active avec une efficacité préférentielle une des voies de signalisation en aval d’un même récepteur

36
Q

Définir les antagonistes chimiques

A

Neutralise directement le ligand, chimiquement ou par reconnaissance moléculaire

Ex: le sulfate de protamine est une substance chargée positivement qui, lorsqu’administré par iv se liera a l’héparine un médicament anticoagulant fortement chargé négativement

37
Q

Décrire les antagonistes pharmacocinétique

A

Influence l’absorption et/ou la dégradation et/ou distribution d’un médicament donc altère sa concentration au site d’action

Ex: phenobarbital accélère métabolisme hépatique de l’effet anticoagulant de warfarin

38
Q

Décrire les antagonistes physiologiques

A

Agit sur une autre cible pour donner un effet physiologique inverse

Ex: médicament agissant sur le glucagon et insuline ont des effets opposé sur niveau glugose sanguin. Ils “antagonistent” physiologiquement le même effet sans interagir avec les mêmes récepteurs

39
Q

Décrire les récepteurs allostériques

A

Le récepteur possède plusieurs autres sites de liaison allostérique par lesquels des drogues peuvent influencer l’affinité d’un agoniste pour site de liaison sur le récepteur

40
Q

Décrire les antagonistes compétitifs irréversibles

A

-lie de manière irréversible le même site de liaison que l’agoniste sur le récepteur
-l’inhibition NE peut être surmontée en augmentant la concentration d’agoniste
-réduit l’effet maximal produit par l’agoniste

41
Q

Décrire les antagonistes compétitifs réversibles

A

-les antagonistes compétitifs rivalisent avec l’agoniste pour le même site de liaison au récepteur mais la liaison est réversible
-l’inhibiton peut être surmontée en augmentant la concentration d’agoniste
-il déplace la courbe concentration/réponse de l’agoniste vers la droite

42
Q

Décrire les sites orthosteriques

A

Interaction de 2 ligands en un même site mocléculaire de la cible. Il y a compétition. L’un chasse l’autre selon les concentrations et les affinités des 2 substances en compétition

43
Q

Décrire les sites allostériques

A

Interaction de 2 ligands sur ses sites moléculaires distincts de la cible. Il y n’a pas compétition directe. Mais la liaison de l’un peut indirectement influencer la liaison de l’autre

44
Q

Décrire le modèle classique de la liaison et de l’activation d’un récepteur

A

Le ligand se fixant au récepteur induit une modification structurelle favorisant l’activation

45
Q

Qu’est-ce que le modèle classique n’explique pas

A

-certains modèles développent une réponse sans ligand
-certains ligands diminuent cette activité constitutive

46
Q

Décrire le modèle à 2 états: agoniste partiel

A

Se fixe aux deux états avec une préference partielle pour le récepteur actif, induit partiellement une réponse
(0<alpha<1)

47
Q

La différence entre un agoniste complet et partiel est due à quoi

A

La relation entre occupation des récepteurs et la réponse ou la capacité à stabiliser la conformation active du récepteur

48
Q

Pk il pourrait être intéressant d’utiliser les agoniste partiel en pharmacothérapie

A

Parfois le médicament va avoir une réponse toxique s’il a une réponse maximale alors il est préférable d’avoir une réponse partielle/thérapeutique

49
Q

Décrire le modèle à 2 états: antagoniste

A

Se fixe indifferemment au récepteur ou récepteur actif, ni induction ou diminution
(Alpha = 0)

50
Q

Décrire le modèle à 2 états: agoniste inverse

A

Se fixe préférentiellement au récepteur inactif et stabilise cet état, diminution de la réponse constitutive
(Aplha<0)

51
Q

Décrire le concept d’agoniste inverse

A

-molécule qui se lie au même site qu’un agoniste mais induit une réponse pharmacologique opposée à celle d’un agoniste normal
-le récepteur doit avoir une activité constitutive, soit sa capacité à produire sa réponse biologique en l’absence d’un ligand lié
-si pas d’activité constitutive, agira comme un antagoniste compétitif

52
Q

Décrire le concept d’antagoniste

A

-médicament qui se lie à un récepteur mais ne déclenche pas de réponse
-affinité pour leur récepteur mais pas d’efficacité
-bloque l’action d’un ligand naturel
-médie leur effet en liant le site orthostérique ou allostérique
-effets peuvent être réversible ou irréversible

Principe de pharmaco finaux (1 decks)

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