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Principe de pharmaco finaux > Pharmacodynamie > Flashcards

Pharmacodynamie Flashcards

1
Q

Quelle est la définition de la pharmacodynamie

A

Ce que la substance fait sur l’organisme, action du médicament sur le corps/site d’action

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Q

Quelles sont les principales cibles de médicaments

A

-les récepteurs aux neurotransmetteurs/hormones/facteurs de croissance et facteur de transcription
-les canaux ioniques
-les enzymes
-les transporteurs
-protéines structurales
-les acides nucléiques

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Q

Quels sont les types de récepteurs protéiques

A

-récepteurs membranaires : cible majeure des médicaments
-canaux ioniques
-transporteurs et pompes ioniques
-enzymes

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4
Q

Quelles sont les deux propriétés importantes des récepteurs

A

-ils lient les médicaments avec une affinité relativement élevée
-ils transforment cette intéraction en une action intracellulaire pour produire un effet biologique ou thérapeutique

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5
Q

Nommez les superfamilles de récepteurs

A

-RCPG
-canaux ioniques
-récepteurs à activité enzymatique
-récepteurs nucléaires

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6
Q

Décrire les RCPG

A

Localisation: membranes plasmiques
Effecteur: canal ou enzyme
Couplage: protéine G hétérotrimérique ou arrestine
Échelle de temps: secondes
Exemples: récepteur muscarinique de l’acéthylcholine

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7
Q

Décrire les canaux ioniques

A

Localisation: membranes plasmiques
Effecteur: canal ionique
Couplage: directe
Échelle de temps: milisecondes
Exemples: récepteur nicotinique de l’acétylcholine

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8
Q

Décrire les récepteurs à activité enzymatique

A

Localisation: membranes plasmiques
Effecteur: protéine kinase
Couplage: directe
Échelle de temps: heures
Exemples: récepteurs des cytokines

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9
Q

Décrire les récepteurs nucléaires

A

Localisation: intracellulaire
Effecteur: transcription de gène
Couplage: via ADN
Échelle de temps: heures
Exemples: récepteurs de l’oestrogène

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10
Q

Décrire les propriétés des récepteurs

A

-liaison de ligands avec une haute affinité
-complémentarité du ligand pour le site de liaison sur récepteur
-la liaison est saturable
-la liaison est réversible
-la liaison est déplacable par des substances de classes chimiques différentes
-la liaison du ligand induit une réponse
-distribution régionale et subcellulaire précise
-responsable de la sélectivité de l’action des médicaments

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11
Q

Quelles sont les types de liaisons ligand-récepteur

A

-liaison ionique/électrostatique : van der Waals, hydrogène
-liaison covalente
-liaison hydrophobe
-complémentarité au site de liaison du récepteur augmente le nombre de liaisons non-covalentes et l’affinité

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12
Q

Définir le concept agoniste

A

imite le ligand naturel: agit sur le même verrou et induit la même réponse
-se lie et active les récepteurs pour produire une réponse biologique

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13
Q

Définir le concept antagoniste

A

agit sur le même verrou que le ligand naturel mais bloque la serrure
-se lie aux récepteurs sans les activer et par conséquent empêchent la liaison d’autres agonistes ou ligand naturels

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14
Q

Propriétés des intéractions du ligand et activation des récepteurs

A

1: occupation, la tendance d’une drogue à lier un récepteur est gouvernée par son affinité
2: activation, tendance une fois lié à activer un récepteur est gouvernée par son efficacité

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15
Q

Définir le concept d’affinité

A

-l’intéraction entre le récepteur et ligand/drogue répond à la loi d’action de masse
-à l’équilibre, la vitesse de formation du complexe est égale à la vitesse de dissociation du complexe
-affinité: force d’intéraction entre R et L, plus l’affinité est élevée, plus l’équilibre est déplacé vers la droite

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16
Q

Expliquer un Kd élevé

A

dissociation rapide = faible affinité = faible taux occupation = forte concentration de L

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17
Q

Expliquer un Kd faible

A

dissociation lente = forte affinité = fort taux occupation = faible concentration de L

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18
Q

Quels sont les paramètres qui contrôle la compétition entre 2 substances

A

-la concentration de ces deux substances
-leur affinité respective pour la cible

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19
Q

Que veut dire IC50

A

concentration en compétiteur inhibant 50% de la liaison du ligand

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20
Q

Sur quoi renseigne les courbes de déplacements

A

-renseignent sur l’affinité du compétiteur
-ne renseignent pas sur la puissance ni sur l’activité intrinsèque

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21
Q

Qu’est-ce qu’une courbe dose-réponse

A

évaluation d’une réponse physiologique/pharmacologique en fonction de la concentration/dose d’un médicament administré

22
Q

Que signifit EC50

A

Concentration produisant 50% de la réponse maximale, permet de mesurer la puissance

23
Q

Qu’est-ce que le concept de puissance

A

réfère à la concentration/dose requise pour produire un effet d’intensité donnée

24
Q

La puissance d’un agoniste dépend de quoi

A

1: son affinité, médicament très puissant a généralement une haute affinite donc occupe beaucoup de récepteurs meme si faible concentration
2: efficacité, ne dépend pas du niveau occupation

25
Vrai ou faux: les différences dans la puissance du médicament sont évaluées en comparant les valeurs EC50
Vrai
26
Vrai ou faux: un médicament qui a un effet à des concentrations inférieures de médicaments est plus puissant
vrai
27
Définir le concept d'efficacité
-réfère à l'amplitude de la réponse suite à la liaison au récepteur -capacité d'une drogue à activer un récepteur et générer une réponse maximale -les différences dans l'efficacité de drogues sont évaluées en comparant les réponses maximales à des doses ou concentrations élevées de médicaments
28
Quels sont les facteurs influencant la réponse à une substance pharmacologique
concentration affinité efficacité puissance
29
Quels sont le mécanismes de désensibilisation
-changement dans la conformation du récepteur: rapide, modif. post-traductionnelle, découplage des seconds messagers -diminution du nombre de récepteurs: internalisation, dégradation, peut mener à tolérance -épuisement du médiateur: déplétion des réserves -changement de la dégradation métabolique du ligand: induit faible concentration plasmique -adaptation physiologique
30
Définir la désensibilisation
-l'application répétée ou prolongée de l'agoniste entraine la désensibilisation: perte de l'efficacité de la réponse -l'arrêt de la stimulation entraine la resensibilisation: récupération de la réponse
31
Décrire le concept de la sélectivité des médicaments
Le manque de sélectivité est une raison fréquente d'effets secondaires pour bien des médicaments
32
Décrire le modèle à 2 états: agoniste complet
Se fixe préférentiellement au récepteur actif et stabilise cet état, induit une réponse (Alpha=1)
33
Décrire la sélectivité
Un composé est dit sélectif à une concentration donnée pour un récepteur quand son affinité est plus grande que pour l'ensemble des autres récepteurs considérés. Le composé a alors une préférence pour une cible à une concentration donnée
34
Décrire la spécificité
Un composé est dit spécifique pour un récepteur s'il possède de l'affinité uniquement pour ce récepteur et non pour les autres.
35
Décrire le concept d'agoniste biaisé
Agoniste qui active avec une efficacité préférentielle une des voies de signalisation en aval d'un même récepteur
36
Définir les antagonistes chimiques
Neutralise directement le ligand, chimiquement ou par reconnaissance moléculaire Ex: le sulfate de protamine est une substance chargée positivement qui, lorsqu'administré par iv se liera a l'héparine un médicament anticoagulant fortement chargé négativement
37
Décrire les antagonistes pharmacocinétique
Influence l'absorption et/ou la dégradation et/ou distribution d'un médicament donc altère sa concentration au site d'action Ex: phenobarbital accélère métabolisme hépatique de l'effet anticoagulant de warfarin
38
Décrire les antagonistes physiologiques
Agit sur une autre cible pour donner un effet physiologique inverse Ex: médicament agissant sur le glucagon et insuline ont des effets opposé sur niveau glugose sanguin. Ils "antagonistent" physiologiquement le même effet sans interagir avec les mêmes récepteurs
39
Décrire les récepteurs allostériques
Le récepteur possède plusieurs autres sites de liaison allostérique par lesquels des drogues peuvent influencer l'affinité d'un agoniste pour site de liaison sur le récepteur
40
Décrire les antagonistes compétitifs irréversibles
-lie de manière irréversible le même site de liaison que l'agoniste sur le récepteur -l'inhibition NE peut être surmontée en augmentant la concentration d'agoniste -réduit l'effet maximal produit par l'agoniste
41
Décrire les antagonistes compétitifs réversibles
-les antagonistes compétitifs rivalisent avec l'agoniste pour le même site de liaison au récepteur mais la liaison est réversible -l'inhibiton peut être surmontée en augmentant la concentration d'agoniste -il déplace la courbe concentration/réponse de l'agoniste vers la droite
42
Décrire les sites orthosteriques
Interaction de 2 ligands en un même site mocléculaire de la cible. Il y a compétition. L'un chasse l'autre selon les concentrations et les affinités des 2 substances en compétition
43
Décrire les sites allostériques
Interaction de 2 ligands sur ses sites moléculaires distincts de la cible. Il y n'a pas compétition directe. Mais la liaison de l'un peut indirectement influencer la liaison de l'autre
44
Décrire le modèle classique de la liaison et de l'activation d'un récepteur
Le ligand se fixant au récepteur induit une modification structurelle favorisant l'activation
45
Qu'est-ce que le modèle classique n'explique pas
-certains modèles développent une réponse sans ligand -certains ligands diminuent cette activité constitutive
46
Décrire le modèle à 2 états: agoniste partiel
Se fixe aux deux états avec une préference partielle pour le récepteur actif, induit partiellement une réponse (0
47
La différence entre un agoniste complet et partiel est due à quoi
La relation entre occupation des récepteurs et la réponse ou la capacité à stabiliser la conformation active du récepteur
48
Pk il pourrait être intéressant d'utiliser les agoniste partiel en pharmacothérapie
Parfois le médicament va avoir une réponse toxique s'il a une réponse maximale alors il est préférable d'avoir une réponse partielle/thérapeutique
49
Décrire le modèle à 2 états: antagoniste
Se fixe indifferemment au récepteur ou récepteur actif, ni induction ou diminution (Alpha = 0)
50
Décrire le modèle à 2 états: agoniste inverse
Se fixe préférentiellement au récepteur inactif et stabilise cet état, diminution de la réponse constitutive (Aplha<0)
51
Décrire le concept d'agoniste inverse
-molécule qui se lie au même site qu'un agoniste mais induit une réponse pharmacologique opposée à celle d'un agoniste normal -le récepteur doit avoir une activité constitutive, soit sa capacité à produire sa réponse biologique en l'absence d'un ligand lié -si pas d'activité constitutive, agira comme un antagoniste compétitif
52
Décrire le concept d'antagoniste
-médicament qui se lie à un récepteur mais ne déclenche pas de réponse -affinité pour leur récepteur mais pas d'efficacité -bloque l'action d'un ligand naturel -médie leur effet en liant le site orthostérique ou allostérique -effets peuvent être réversible ou irréversible

Principe de pharmaco finaux (1 decks)

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