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Pharmacologie- Test intra > Pharmacocinétique- Absorption > Flashcards

Pharmacocinétique- Absorption Flashcards

1
Q

Qu’est ce que la pharmacologie ?

A

C’est la science du médicament et donc de l’interaction entre du matériel “vivant” et du matériel chimique et biochimique. Plus précisément, la pharmacologie s’intéresse tant aux effets thérapeutiques qu’aux effets secondaires indésirables des médicaments.

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Q

Quelles sont les étapes (4) impliquées suite à l’administration de médicament ?

A

1) Pharmaceutique: désintégration et dissolution du médicament
2) **Pharmacocinétique: absorption, distribution, biotransformation et élimination du médicament
3) Pharmacodynamie: Interaction du médicament avec son récepteur cible
4) Pharmacothérapie: Réponse ou effet du médicament

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3
Q

Quels sont les divers types de nom donné aux médicaments et quelles sont les différences entre ceux-ci ?

A

1) Dénomination/formule chimique: Longue et complexe
ex: N-acetyl-para-aminophenol

2) Dénomination Commune Internationale (DCI)/ Nom générique: nom simple et utilisable dans tous les pays qui est déterminé par l’OMS (Organisation mondiale de la santé) ex: acetaminophen (NB: ON UTILISE UNE LETTRE MINUSCULE)

3) Dénomination commerciale: NB: ON UTILISE UNE LETTRE MAJUSCULE pour marquer le droit de propriété
ex: Tylenol,

Les professionnels de la santé utilisent le nom générique ou commerciale lors de prescription

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4
Q

Qu’est ce que la pharmacocinétique et la pharmacodynamie ?

A

La pharmacocinétique correspond à l’effet du vivant (métabolisme) sur le principe actif (médicament; en d’autres mots c’est l’étude du devenir du médicament dans l’organisme) alors que la pharmacodynamie correspond à l’effet du principe actif sur le vivant

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5
Q

Quels sont les divers mécanismes d’action des médicaments ?

A

1) Action sur une enzyme
2) Action sur les transports (ex: diurétique)
3) Action sur la synthèse de macromolécules (ADN, ARN & protéines) ex: antibiotique
4) Action au niveau des récepteurs (ex: beta-bloqueur)
5) Action physichochimique (ex: anesthésique)

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6
Q

Qu’est ce qui détermine la réponse pharmacologique ?

A

Le résultat net entre l’entrée du médicament (absorption) dans l’organisme et sa sortie dans le sang (dispersion et élimination) puisque cela détermine la concentration du médicament dans le sang et plus précisément au niveau des récepteurs.

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7
Q

Pourquoi est-il primordial de faire une courbe dose-réponse pour chaque médicament ?

A

Car la courbe dose-réponse permet de choisir la dose qui va produire la réponse pharmacologique optimale (c.à.d la dose qui déclenchera l’effet recherché avec un minimum d’effets indésirables)

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8
Q

Qu’est ce qui explique la variabilité de l’effet d’un médicament ?

A

a) La variabilité pharmacodynamique (différence de sensibilité entre les individus selon des facteurs environnementaux ex: pression atmosphérique, exposition au soleil, des facteurs physiologiques ex: âge, sexe, niveau d’activité et des facteurs pathologiques ex: maladies, fièvres, infection)
b) La variabilité pharmacocinétique: variation entre les patients au niveau du taux d’absorption, de distribution, de biotransformation et d’élimination du médicament

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9
Q

Qu’est ce qu’une fenêtre/index thérapeutique ?

A

La fenêtre/index thérapeutique correspond à l’intervalle de doses ou il y a des effets thérapeutiques désirés sans effets indésirables trop importants. Plus la fenêtre thérapeutique est large et moins les patients sont à risque de développer des effets indésirables (marge de manoeuvre + grande)

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10
Q

Quel est l’objectif ultime de la pharmacocinétique ?

A

La pharmacocinétique vise à déterminer les concentrations sanguines thérapeutiques non toxiques et donc à l’intérieur de la fenêtre thérapeutique

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11
Q

Donnez un exemple de médicament ayant une fenêtre thérapeutique étroite

A

La morphine (les effets analgésiques sont souvent associés à une diminution de la motilité intestinale & une constipation et même une dépression respiratoire)

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12
Q

Quand est ce que l’on considère la cinétique d’un médicament comme étant d’ordre premier ou d’ordre zéro?

A

Lorsque la vitesse des processus d’absorption (dA/dt), de distribution et d’élimination (dE/dt) change proportionnellement aux changement de doses ingérés ou de concentration plasmatique du médicament, on parle de cinétique d’ordre premier. Toutefois, lorsque la vitesse des processus d’absorption (dA/dt), de distribution et d’élimination (dE/dt) est constante, maximale et ne change pas proportionnellement aux doses ingérées, on parle de cinétique d’ordre zéro.

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13
Q

À quel moment est ce que l’on atteint une concentration plasmatique maximale (Cmax) lorsqu’un médicament est administré de manière intraveineuse ?

A

Au temps 0 puisque le médicament rejoint automatiquement la circulation sanguine contrairement à une administration orale du médicament ou un certain temps est nécessaire pour que le médicament soit absorbé et distribué.

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14
Q

Que représente la surface sous la courbe de concentration du médicament en fonction du temps ?

A

Lorsque l’on calcule l’intégral de la concentration du médicament du temps 0 à l’infini, on obtient la surface sous la courbe correspondant à la quantité de médicament qui a pénétré dans la circulation. NB: Lors d’une administration intraveineuse, la surface sous la courbe correspond à la quantité administré puisque t- 0 s et le médicament rejoint directement la circulation.

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15
Q

Qu’est ce que la concentration plasmatique maximale (Cmax) ?

A

La concentration plasmatique maximale (Cmax) correspond à la concentration maximale du médicament dans le plasma puisque au dela cette concentration, le médicament a des effets toxiques indésirés

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16
Q

Qu’est ce que la concentration plasmatique minimale (Cmin) ?

A

La concentration plasmatique minimale (Cmin) correspond à la concentration du médicament dans le plasma ayant un minimum d’effets thérapeutiques.

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17
Q

Qu’est ce que la constante d’élimination (mentionnez l’unité) ?

A

La constante d’élimination (kel) correspond au rapport de la quantité de médicament X dans le corps sur la vitesse d’élimination/excrétion et donc reflète la capacité de l’organisme à éliminer une substance. Cette constante est exprimé en minute^-1 ou en heure^-1.

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18
Q

Qu’est ce que le temps d’une demi-vie (t1/2) en pharmacologie?

A

Une demi-vie correspond au temps nécessaire pour que les concentrations du médicament dans le sang ou la quantité de médicament dans le corps diminuent de 50%
NB: On parle de demi-vie en terme de substance d’ordre premier et non de substance d’ordre zéro

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19
Q

Quels sont les facteurs qui affecte la demi-vie d’un médicament ?

A

La vitesse d’élimination du médicament et son volume de distribution

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20
Q

Dans quelle situation est ce que l’on peut avoir une cinétique d’ordre premier et par la suite d’ordre zéro ?

A

Par exemple, un médicament a un seuil X microgramme/ml de saturation de l’élimination. Lorsque les concentrations plasmatiques du médicament sont plus petites que le seuil X, la cinétique est d’ordre premier et donc la vitesse d’élimination changera proportionnellement aux concentration. Par contre, lorsque les concentrations plasmatiques du médicament sont au dessus du seuil de saturation de l’élimination, la diminution des concentration se fait plus lentement puisque les mécanismes d’élimination sont saturés (cinétique d’ordre zéro)

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21
Q

Pourquoi est ce que la majorité des médicaments utilisés sont d’ordre premier ?

A

Car il est facile d’ajuster la dose d’un médicament d’ordre premier (puisque la réponse pharmacologique est proportionnelle au changement de dose)

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22
Q

Comment peut-on déterminer la dose optimale d’un médicament avec cinétique d’ordre zéro ?

A

À l’aide de multiples petits ajustements de la dose

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23
Q

Quels sont les caractéristiques pharmacologiques de l’éthanol ?

A

L’éthanol est une substance avec une cinétique d’ordre premier à faible dose, mais est majoritairement une substance d’ordre zéro à plus grande dose (puisque l’alcohol dehydrogénase est une enzyme saturable)

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24
Q

Donnez des exemples (2) de substances d’ordre zéro

A

L’éthanol et l’aspirine

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25
Q

Donnez un exemple pharmacodynamique ou il y a une variabilité de la réponse aux médicaments et nommez les 4 facteurs généraux pouvant modifier la pharmacodynamie.

A

Ex: Un médicament contre l’asthme agit comme antagoniste du récepteur B2 (ce qui cause une vasodilatation). Par contre, certains individus ont une mutation de ce récepteur et donc le médicament a un effet limitée.
NB: Les changements physiologiques, les interactions médicamenteuses, les différences génétiques et les modifications pathologiques affectent le pharmacodynamique.

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26
Q

Quelles sont les phases de la pharmacocinétique ? (3)

A

Absorption, distribution et élimination

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27
Q

Quel est le chemin emprunté par un médicament lorsqu’il est pris par voie orale ?

A

Bouche —> Pharynx —> oesophage —> estomac —-> muqueuse intestinale —-> veine porte —-> foie —-> veine cave —-> coeur —-> circulation systémique

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28
Q

Dans quel sens se fait l’absorption des médicaments administrés par voie orale ?

A

Dans le sens apical (en contact avec la lumière intestinal) —–> basal (en contact avec la circulation sanguine)

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29
Q

Comment les médicaments passent-ils à travers la membrane apicale ?

A

a) Diffusion passive: lorsque le médicament est liposoluble
b) À l’aide de transporteur membranaires (ex: OATP = organic anion transporting polypeptide; OAT = organic anion transporter, OCT = organic cation transporter; ASBT = apical sodium-dependent bile acid transporter et d’autres transporteurs moins spécifiques comme le NTCP (sodium-taurocholate cotransporting polypeptide).

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30
Q

Comment les médicaments passent-ils à travers la membrane apicale ?

A

a) Diffusion passive
b) Biotransformation en métabolite par des enzymes et par la suite diffusion passive
c) Transporteur membranaires (utilisé par des métabolites aussi)

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31
Q

Qu’est ce que l’absorption d’un point de vue pharmacologique ?

A

L’ absorption correspond au passage d’un principe actif de son site d’administration jusqu’à la circulation sanguine/systémique

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32
Q

Quels facteurs (6) modulent l’absorption des médicaments par le tube gastro-intestinal ?

A

1) La désintégration de la formulation pharmaceutique (capsule est retiré)
2) Dissolution du médicament dans le suc gastrique (pH acide de 2)
3) Vitesse de la vidange gastrique
4) Mise en contact avec la paroi intestinal
5) Absorption du médicament selon quel mode de transport (diffusion passive, transporteurs membranaires, etc)
6) Perfusion intestinal

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33
Q

Quel est l’ordre de la procédure de fabrication d’une formulation pharmaceutique ?

A

Solution —> Suspension —> Capsule —> Comprimé —-> Comprimé enrobé —-> Comprimé entérique

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34
Q

Qu’est ce qu’une formulation retard en pharmacologie ?

A

C’est une formulation favorisant l’absorption très lente et soutenue d’un médicament ce qui permet une administration unique par jour

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35
Q

Concernant l’absorption, la forme _______ d’une molécule traverse plus facilement les membranes que sa forme _________

A

La forme non-ionisée d’une molécule traverse plus facilement les membranes que sa forme ionisée

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36
Q

Quels facteur font en sorte que les médicaments ne sont pratiquement pas absorbés au niveau de l’estomac ?

A
  • La forte acidité de l’estomac (pH entre 1.5 et 2.5 à jeun; transforme les médicaments acides en leur forme non ionisée et donc rends difficile leur solubilisation dans un milieu aqueux)
  • Surface très réduite de l’estomac ( 800 cm^2; comparativement aux intestins)
  • Quasi-absence de transporteurs membranaires
37
Q

Quels facteurs (2) affectent la dissolution d’un médicament ?

A
  • Les caractéristiques physico-chimiques du médicament

- Le pH du suc gastrique

38
Q

La majorité des médicaments sont soit des _______ ou des _________

A

La majorité des médicaments sont soit des acides faibles ou des bases faibles

39
Q

Quelle étape lors de l’absorption des médicaments par le tube gastro-intestinal confère le plus de variabilité interindividuelle ?

A

La vitesse de vidange gastrique

40
Q

Quels facteurs diminuent la vitesse de vidange gastrique ? (8)

A

L’ âge, la grossesse, la présence de liquides chauds, froids ou hyperosmolaire, des aliments riches en lipides, protéines ou glucides (hydrate de carbone), les agents qui dépriment le SNC (Anxiolytique, hypnotique, anti-dépresseur, antipsychotique, alcool), les agents qui activent le système nerveux sympathique (thé, café; puisque vasoconstriction et donc inhibition de la vidange), des maladies (hypothyroidie –> métabolisme ralentie, insuffisance cardiaque)

41
Q

Quels facteurs augmentent la vitesse de vidange gastrique ? (3)

A

Activation du système nerveux parasympathique (nicotine), les agents qui augmentent la motilité gastrique (ex: métoclopramide & dompéridone) et l’hyperthyroidie (métabolisme augmenté)

42
Q

Pourquoi est ce qu’une grande proportion de médicaments administrés par voie orale sont-ils absorbé au niveau de l’intestin grêle ? (3)

A
  • Grande aire de surface (300 m^2 ; grâce aux villis et microvillis)
  • Présence de plusieurs transporteurs membranaires
  • pH de 5-6
43
Q

Qu’est ce qui favorise l’absorption de médicaments au niveau de la muqueuse intestinale ?

A

Les conditions qui accélèrent le péristaltisme (favorisé par la présence d’aliment) et diminuent la viscosité (due à la masse alimentaire) du contenu intestinale

44
Q

Quel est l’équation d’henderson-hasselbach pour a) les acides b) les bases ?

A

a) Pour les acides, pH = pKa + log [A-]/[HA]

b) Pour les bases, pH = pKa + log [BOH]/[B+]

45
Q

La majorité de l’absorption des médicaments se fait de manière _______

A

La majorité de l’absorption des médicaments se fait de manière active via des transporteurs membranaires (diffusion passive faible)

46
Q

Sachant le pKa d’un médicament, que peut-on calculer ?

A

Puisqu’il est connu que le pH dans l’intestin grêle est de 6 et grâce au pKa, on peut utiliser l’équation d’Henderson-Hasselbach pour calculer la fraction de médicaments qui est non ionisée dans l’intestin (et ainsi prédire comment le pH affectera son absorption par diffusion passive)

47
Q

Quels facteurs diminuant spécifiquement la perfusion intestinale peuvent-ils affecter l’absorption intestinale de médicaments ?

A

L’exercice, une pression artérielle faible et l’insuffisance cardiaque sévère (ces facteurs causent l’activation du système nerveux sympathique —> vasoconstriction —> inhibition de la vidange gastrique & diminution de la perfusion intestinale)

48
Q

Quelles sont les formules utilisées pour calculer la vitesse d’absorption et d’élimination ?

A

Vitesse d’absorption = Ka (constante d’absorption) * D (dose/quantité de médicament dans l’intestin)
Vitesse d’élimination = Kel (constante d’élimination) * C (concentration du médicament dans le sang)

49
Q

Que se passe-il au fil du temps en terme de vitesse d’absorption et d’élimination ?

A

À mesure que le temps avance, la quantité de médicaments au niveau des intestins (D) diminue (en raison de l’absorption). Donc, la vitesse d’absorption diminue alors que la vitesse d’élimination augmente au fur et à mesure puisque la concentration sanguine de médicament augmente.

50
Q

Pourquoi est ce que la concentration maximale d’un médicament est importante à savoir ?

A

Car c’est à la concentration maximale qu’il y a un effet maximale et donc que la toxicité est plus évidente.

51
Q

À quel moment est ce que la concentration maximale d’un médicament est atteinte ?

A

Lorsque la vitesse d’absorption est égale à la vitesse d’élimination (vitesse d’entrée = vitesse de sortie)
* se rappeler la courbe temps vs log [X]

52
Q

*Que se passe-il lorsque la vitesse d’absorption est modifié (Mentionnez les variables affectées et non affectées) ?

A

Cmax et tmax changent
Toutefois, l’aire sous la courbe correspondant à la quantité de médicament dans la circulation sanguine/absorbée et la pente de déclin des concentrations plasmatiques ne changent pas

53
Q

Quel est l’effet de l’ajout de dompéridone (Mentionnez les variables affectées et non affectées) ?

A

Le dompéridone augmente la vitesse de vidange gastrique et de ce fait même la vitesse d’absorption. Donc, la concentration maximale va augmenter alors que le temps maximal va diminuer (+ grande pente = vitesse) alors que l’aire sous la courbe reste constant

54
Q

Quel est l’effet des aliments (Mentionnez les variables affectées et non affectées) ?

A

La forte présence d’aliment diminue la vitesse de vidange gastrique et donc la vitesse d’absorption aussi (+ petite pente). De ce fait, le concentration maximale va diminuer alors que le temps maximale va augmenter (+ petite pente) alors que l’aire sous la courbe reste constant.

55
Q

*Que se passe-il lorsque la quantité absorbé d’un médicament (biodisponibilité) est modifiée (Mentionnez les variables affectées et non affectées) ?

A

L’aire sous la courbe et la concentration maximale varient alors que tmax et la pente de déclin des concentrations plasmatique reste relativement constant

56
Q

Quel est l’effet des bloqueurs de MDR1 (Mentionnez les variables affectées et non affectées) ?

A

Les bloqueurs de MDR1 augmentent la biodisponibilité (quantité absorbé d’un médicament) ce qui augmente la concentration maximale et l’aire sous la courbe alors que tmax reste constant

57
Q

Quel est l’effet de la cholestyramine (Mentionnez les variables affectées et non affectées) ?

A

La cholestyramine bloque les transporteurs d’influx OATP ce qui diminue la biodisponibilité& absorption du médicament, la concentration maximale et l’aire sous la courbe alors que tmax reste constant

58
Q

Que se passe-il lorsque la constante d’absorption (ka) a) augmente b) diminue ?

A

a) Lorsque la constante d’absorption augmente, la vitesse d’absorption augmente et donc la concentration maximale augmente, tmax diminue, l’effet maximale & la toxicité augmente alors que la pente de déclin et la SSC (Surface sous la courbe) reste constante
b) Effet opposé: lorsque la constant d’absorption diminue, la vitesse d’absorption diminue et donc Cmax diminue, tmax augmente, l’effet maximale & la toxicité diminue alors que la pente de déclin et la SSC (Surface sous la courbe) reste constante

59
Q

Que se passe-il lorsque la fraction de la dose absorbé (FD) a) augmente b) diminue ?

A

a) Lorsque la fraction de la dose absorbé augmente, la SSC, la toxicité, l’effet maximale et la concentration maximale augmente alors que le temps d’une demi-vie et la pente de déclin reste relativement constant
b) Lorsque la fraction de la dose absorbé augmente, la SSC, la toxicité, l’effet maximale et la concentration maximale diminue alors que le temps d’une demi-vie et la pente de déclin reste relativement constant

60
Q

Qu’est ce qui affecte la pente déclin ?

A

Un changement au niveau de la distribution ou l’élimination

61
Q

Quelles sont les deux grandes classes de médicaments (donnez des exemples pour chaque et mentionnez les différences) ?

A

1) Les médicaments à prise unique (ex: analgésique ou sédatif): il faut tenir compte de la vitesse d’absorption et de la quantité absorbée pour déterminer la dose optimale et le moment de l’administration du médicament puisque ceux-ci modifient la réponse
2) Les médicaments à prises multiples (ex: antibiotiques, médicament contre l’insufficance cardiaque, pour contrôler l’épilepsie ou normaliser la pression artérielle): les facteurs mentionnez précédemment ne modifient pas la réponse et donc la dose et l’intervalle d’administration du médicament ne doivent pas nécessairement être modifié. NB: Lorsque la quantité absorbé change, la dose doit être ajustée

62
Q

Dans quelles situations est ce que la vitesse d’absorption d’un médicament ralentie ?

A

1) Aliments (riche en lipides ou hyperosmolaires)
2) Vieillissement & grossesse
3) Pathologie (hypothyroidie, gastroparésie = trouble de vidange gastrique et insuffisance cardiaque –> hypotension)
4) Médicaments (opiacés, antidépresseur, anxiolytique)

63
Q

Dans quelles situations est ce que la vitesse d’absorption d’un médicament accelère ?

A

1) Pathologie (hyperthyroidie & *diarrhée)

2) Médicament (5-TH: Dompéridone et métoclopramide

64
Q

Quels sont les types de transport passif ?

A

Passive= pas d’énergie dépensée ; d’une forte à une faible concentration

1) Diffusion passive
2) Diffusion facilité (utilise un transporteur membranaire)

65
Q

Quels sont les types de transport actif ?

A

Actif: nécessite une forme d’énergie; contre la gradient ; d’une faible à une forte concentration

1) Transport actif primaire: utilise l’ATP comme source d’énergie
2) Transport actif secondaire: utilise le gradient électrochimique d’une autre molécule (ex: Na+) comme source d’énergie
a) Symport
b) Antiport

66
Q

Pourquoi est ce que les médicaments ne doivent-ils pas être pris avec ou après la prise d’antiacide contenant du calcium, magnesium ou de l’aluminium ?

A

Car les aliments ou médicaments contenant du calcium et autres ions divalent et trivalent réagissent avec les cations pour se transformer en sels insoluble et ainsi diminuer l’absorption de nombreux médicaments de type acide
NB: Généralement, les aliments ne changent pas l’absorption des médicaments, mais leurs effets est imprévisibles

67
Q

Quels médicaments doivent être administrés 4 à 8 x par jour pour maintenir des concentrations thérapeutiques ?(4)

A

Les beta-bloqueurs, les bloqueurs de canaux calciques, la morphine ou la théophylline

68
Q

Quels sont les impacts des formulations à libération contrôlée ou prolongée sur les divers variables ?

A

Ces formulations libèrent le médicament lentement sur une période de 12-14 hr (permettant une administration à 2x/jour). La Cmax va donc être moins élevé alors que la Cmin va être plus élevé et le tmax va être plus long.
NB: . L’administration de médicaments avec une formulation à libération contrôlée maintient les concentrations plasmatiques du médicament beaucoup plus stables entre la concentration toxique minimum (CTM) et la concentration efficace minimum (CEM) diminuant ainsi les concentrations sous-thérapeutiques et la toxicité .

69
Q

Quelles sont les principales voies d’administration des médicaments ?

A

1) Voie intraveineuse: le médicament rejoint directement la circulation sanguine
2) Voie sous-cutanée ou intramusculair:
3) Voie orale (la + simple et fréquemment utilisée)

70
Q

Qu’est ce qu’un transporteur ubiquitaire ?

A

C’est un transporteur présent dans tous les organes du corps (il peut y avoir des exceptions)

71
Q

Quels sont les types de transporteurs en pharmacologie ?

A

1) Transporteur d’influx vs efflux
2) Transporteur favorisant l’absorption vs sécrétion
3) Transporteur de type ATP-Binding cassette (souvent d’efflux) ou de type solute carrier (SLT; d’efflux & d’influx)

72
Q

Quels sont les 2 “chiens de garde” dans les entérocytes et quels sont leurs rôles respectifs ?

A

Ces “chiens de garde” protégent le milieu intérieur

1) L’enzyme CYP3A4 chargé d’inactiver un grand nb de molécules lors de leur passage à travers les entérocytes en les transformant en métabolites inactifs
2) Le transporteur d’efflux glycoprotéine P ou Pgp qui capture une partie des molécules entrée dans les entérocytes et les rejette à l’extérieur de l’espace extracellulaire (vers la lumière intestinale ou elles sont éliminées avec les selles —> L’effet de 1er passage intestinal)

73
Q

Que se passe-il avec les molécules ayant survécu l’élimination présystémique intestinale/ effet de premier passage intestinal ?

A

Ces molécules rescapées vont au foie via la veine porte ou le médicament sera dégradé en métabolite + ou - actif grâce aux enzymes des hépatocytes. Par la suite, une autre partie du médicament sera excrétée dans la bile (effet de premier passage hépatique/ élimination présystémique hépatique)

74
Q

Quels facteurs sont responsables de la perte d’une partie de la dose administrée par voie orale ?

A

L’effet de premier passage intestinal et hépatique (élimination intestinale et hépatique avant que les molécules du principe actif se rendent à la circulation systémique

75
Q

Quelles voies d’administration court-circuitent les effets de premier passage intestinale et hépatique (7) ?

A

Voie parentérale (injection à côté du tube digestif), voie buccale, sublinguale, naso-pharyngien, rectale, par timbre cutanée/transdermique et par inhalation

76
Q

Un effet de premier passage est également présent au niveau _______ mais il est moins important qu’au niveau _______

A

Un effet de premier passage est également présent au niveau pulmonaire mais il est moins important qu’au niveau hépatique

77
Q

L’administration par inhalation des médicaments permet une action ________

A

L’administration par inhalation des médicaments permet une action locale ou systémique (absorption des substances par l’épithélium pulmonaire et les muqueuses du tractus respiratoire).

78
Q

Qu’est ce que la biodisponibilité (mentionnez aussi la formule utilisée) ?

A

La biodisponibilité correspond à la fraction/pourcentage d’un médicament qui rejoint la circulation sanguine à la suite de son administration. En d’autres mots, c’est la dose efficace puisque c’est elle qui est disponible pour rejoindre le site d’action. Biodisponibilité = (SSC oral/ SSC intraveineux) x 100 % puisque par définition une injection intraveineuse est maximale (100%)

79
Q

Qu’est ce que la bioéquivalence ?

A

La bioéquivalence est la comparaison de 2 formulations pharmaceutique contenant la même substance active afin de déterminer si elles se comportent de façon similaire.

80
Q

Dans quelle situation est ce que l’on accepte la bioéquivalence ?

A

Lorsque les valeurs de Cmax, tmax et SSC de la formulation à l’essai ne diffèrent pas de plus de 20% à la hausse ou à la baisse des valeurs de la formulation référence (80-125%).

81
Q

Quels sont les transporteurs favorisant l’absorption (3) ?

A

Les transporteurs d’influx OATP, OTP et OCT

82
Q

Quel type de médicament sont absorbé au niveau du colon ?

A

Les médicaments avec un mécanisme retardé

83
Q

Quels sont les transporteurs diminuant l’absorption (3) ?

A

Les transporteurs d’efflux MDR1 (P-gp), BRCP et MRP

84
Q

Que se passe-il lorsque l’on bloque les transporteurs MDR1 (P-gp), BRCP et MRP?

A

La quantité absorbé d’un médicament augmente (Cmax aussi) puisque ce sont des transporteurs d’efflux

85
Q

Que se passe-il lorsque l’on bloque les transporteurs OATP (en utilisant la cholestyramine) ?

A

La quantité absorbée d’un médicament diminue (Cmax diminue aussi) puisque c’est un transporteur d’influx

86
Q

Quels facteurs affectent la quantité de médicaments absorbée (4) ?

A

1) Le pH intestinal
2) Réaction avec des aliments ou d’autres médicaments
(contenant du Ca2+, Al3+, etc)
3) Métabolisme de la paroi intestinale
4) Variation de l’expression des transporteurs d’influx et d’efflux

87
Q

Quels sont les facteurs influencant les transporteurs d’influx et d’efflux (4) ?

A

1) Les produits naturelles
2) Interaction médicamenteuse (2 médicaments ciblant le même transporteur)
3) Génétique (mutation, polymorphisme)
4) Pathologie (ex: clairance non rénale)

88
Q

*Quels sont les effets pharmacologiques du jus de pamplemousse ?

A

Le jus de pamplemousse (contenant différents types de flavonoïdes = antioxydant) inhibe la P-gp et CYP3A4 (transporteur d’efflux) au niveau de l’intestin ce qui augmente considérablement l’absorption de médicament, Cmax et la SSC (puisque l’effet de premier passage intestinal est réduit). De plus, les jus de fruit de manière générale inhibe les transporteurs d’efflux du côté apical (ex: MDR1)

89
Q

Quel est l’effet de l’atorvastatine sur la digoxine ?

A

L’atorvastatine bloque la P-gp ce qui augmente l’absorption & diminue l’élimination augmentant ainsi au final les concentration de digoxine

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