Pharmacocinétique

Question 1

Qu’est ce que la pharmacocinétique ?

Answer 1

Le devenir du médicament dans l’organisme

Question 2

Donner les différentes étapes de la vie du médicament dans le corps

Answer 2

Absorption : du site d’administration dans la circulation générale

Distribution : répartition du médicament dans les tissus

Métabolisation : transformation du médicament pour faciliter son excrétion

Excrétion : élimination dans l’organisme

Question 3

Donner les différentes voies d’administration des médicaments.

Answer 3

Par le tube digestif : voie orale/per os

Par la circulation sanguine générale :
- IV
- intramusculaire
- Intradermique
- sous cutanée
- voie rectale (via veine hemorroïdale)
- voie sublinguale
- inhalation via poumon

voie rectale

Question 4

Quels sont les facteurs influençant l’absorption digestive ?

Answer 4

caractères physico-chimiques du médicament :
- faible masse moléculaire (masse élevée : absorption faible)

• forme non ionisée du médicament (plus facilement absorbée) –> PkA du médicament et pH du milieu

Caractère lipophile du médicament - facilite le passage membranaire

ferme galénique (vitesse de dissolution)

âge du patient
pathologies associées
co-administration
alimentation
……… flemme

Question 5

C’est quoi la biodisponibilité F ?

Answer 5

quantité de médicament qui atteint la circulation générale et la vitesse à laquelle elle l’atteint

F dépend de la dégradation du médicament dans la lumière intestinale, effet du premier passage hépatique

 F = 100% biodisponibilité élevée (VO)  Tout le mdt atteint la circulation générale,  Pas d’effet de premier passage hépatique,  Voie intraveineuse

 F = 30% biodisponibilité faible (VO)  Seulement 30%e mdt atteint la
circulation générale,  effet de premier passage hépatique

Question 6

Dans le sang, le médicament peut prendre 2 formes, lesquelles ?

Answer 6

forme libre non liée aux protéines plasmatiques

forme liée aux protéines plasmatiques (albumine, alpha1 glycoprotéine acide et lipoprotéine)

Question 7

Donner les principales protéines plasmatiques de distribution de médicaments.

Answer 7

Albumine (+++ abondante
Alpha-1-glycoprotéine
Lipoprotéine (HDL et LDL et VLDL)
globulines

Question 8

Quels sont les facteurs influençant la distribution des médicaments ?

Answer 8

Propriétés physicochimiques du médicament (faible masse moléculaire, forme non ionisée, caractère lipophile, forme libre)

age du patient
pathologies associées

Question 9

quel est le site principal de métabolisations du médicament ?

Answer 9

Transformation chimique du médicament en métabolites solubles pour les excréter

–> foie +++ mais aussi peau, intestin, poumon , rein …

Question 10

Quelles sont les différents types de réaction de métabolisation ?

Answer 10

Réaction de phase I : augmentation de l’hydrosolubilité du médicament

Réaction de phase II : réaction de conjugaison avec un sucre ou autre

Question 11

Facteurs influençant la métabolisation des médicaments ?

Answer 11

Facteurs génétiques –> Différences génétiques dans la capacité des individus à métaboliser
les médicaments

Exemples: patients afro-américains expriment ++++ de Cyp3A4 et
métabolisent plus rapidement les immunosuppresseurs plus que les caucasiens

Interactions médicamenteuses: inhibition enzymatique et induction
enzymatique

Question 12

Comment sont évacué les médicaments ?

Answer 12

voie rénale, biliaires, autres (sueur, larmes, lait maternel), métabolites et inchangés

Question 13

Au niveau rénal, par quels processus est-ce que le médicament passe du sang vers l’urine ?

Answer 13

sécrétion tubulaire et filtration glomérulaire

Question 14

qu’est-ce que la demi-vie d’élimination d’un médicament ?

Answer 14

La demi-vie d’élimination du médicament t1/2 : est le temps au bout duquel la concentration du médicament a diminué de moitié