Pharmacocinétique Flashcards
Quels sont les principes de base qui affectent l’absorption et la dissolution d’une drogue dans les tissus ?
- La solubilité de la drogue dans les lipides (liposolubilité). Important pour l’absorption et la distribution de la drogue
- La drogue doit rejoindre la circulation sanguine et doit être soluble dans l’eau (hydrosoluble). La drogue doit pouvoir se dissoudre dans le sang
D’autres facteurs qui affectent l’absorption d’une drogue ?
- La présence d’enzymes
- La voie d’administration de la drogue
- La concentration de la drogue présente dans l’organisme
Quels sont les différents mode d’administration des drogues ?
- Dose topique (sur la peau) : absorption lente
- Intra-musculaire
- Inhalé par le nez : absorption directe et rapide
- Voies parentérales : pas directement par l’estomac
- Voies entérales : passe directement par l’estomac
- Intraveineuse : absorption rapide
- Sous cutané (sous la peau) : absorption moins rapide, diffusion lente moins stable
- Fumé : bonne absorption, contrôler
- Intra péritonale (seulement pour animaux)
Explique ce qu’est le pka ?
Le ph dans lequel 50% d’une drogue est d’une forme ionisé, il faut attendre d’être non ionisé pour passer à travers les membranes. Diffusion accéléré quand il n’y a pas d’ions. Ph de 8 est représentatif dans la circulation sanguine. Pka détermine si la drogue est acide ou basique.
Exemple : caféine (base) a un pka de 0.5 ce qui veux dire que 50% du ph est dans une formé ionisé (donc très facile de traversé les membranes et de faire action
* enzymes permettent de dégrader la substance, ils affectent le temps de dégradation
* drogues sont plus adéquatement absorbés dans un milieu acide (car plus ionisés) moins bonne isolation dans un milieu basique
Explique le duo d’excrétion fois-reins
Le foie prépare notre drogue a être inactive, la drogue qui circule dans le vaisseau sanguin arrive dans une capsule de beauman, les pores s’ouvrent ce qui ouvre les capillaires, la drogue peut ensuite embarquer dans le système rénale. Ce qui est non liposoluble va poursuivre son chemin. Ce qui est liposoluble va être réabsorber, il y a un retour dans le système jusqu’à temps que la drogue est complétement dégrader
Explique la désactivation enzymatique de l’alcool
Les enzymes fragmentent la molécule initiale. Une deuxième enzyme donne au corps de l’énergie. Deux substances peuvent utiliser les mêmes enzymes mais cela ne veux pas dire qu’on a plus d’enzymes. Un même enzyme aura 2 cibles sur quoi elle doit agir, on en viens à associer l’alcool à des nausées, forme de conditions basé sur une compétition enzématique
Quels sont les 3 facteurs qui influencent le métabolisme d’une drogue ?
- La stimulation antérieure d’un système d’enzymmes (qui va créer une induction d’enzymes : tolérance métabolique)
- Supression d’un système d’enzymes
- Âge (on perd des enzymes avec la vieillesse)
Explique la demie-vie d’une drogue
Temps requis pour que 50% d’une drogue soit distribuée ou éliminée du corps.
Prend environ 6 demi-vies pour éliminer 98.4% de la drogue.
Quels sont les 3 types de tolérance aux drogues ?
- Tolérance métabolique : on développe une habileté à absorber la drogue (induction d’enzymes)
- Tolérance pharmacodynamique : il en faut plus pour avoir le même effet (se développe suite à des changements physiologiques qui touchent souvent des récepteurs
- Tolérance contextuelle : liée à un phénomène d’habituation, nouvel environnement ou contexte