PHARMACOC Flashcards
Eh (EPPH) =
fu(fixation prot plasma)xCli (clairance intrinsèque) / Qh (debit sanguin hepatique + fu x Cli
<0.3 => FAIBLE, FLUX INDÉPENDANTE, SENSIBLE - ENZYMATIQUES.
LIMITÉ PAR: FRACTION LIBRE + CLAIRANCE INTRINSÈQUE
filtration glomérulaire:
<65 Da, forme libre, glomérule, passif
phase I=
fonctionnalisation, systèmatiquement suivies phase II
métabolites - lipophile
esterases
très lipophiles
% fluctuation plasmatique > 50%
rythme administration > t1/2
Clrénale =
fe x ClT
sous forme inchangée?
induction CYP
augmentation clairance totale
diminution t1/2
pas de changement significatif Vd
insuffisance rénale
Cl créatinine < 50 ml/min
diminution sécrétion tubulaire et filtration glomérulaire
augmentation t1/2 à éxcrétion rénale prédominante
DIMINUTION albumine
alimentation
ralentissement vidange g, AUGMENTATION SECRETION BILIAIRE
dim, augm F
pas de modif distribution
F
vitesse et qt atteint circulation générale
dépend voie adm, fraction absorbée par veine porte, coefficient extraction hépatique
diffusion passive
+ fréquent
log P élevé forme non ionisée sans énergie
F formules
F’= 1 - E
F = F’ x f (fraction EPPH)
E > 0,7 alors Débit sanguin hépatique négligeable p/r Clairance intrinsèque hépatique
Kd
quantifie select pour cible
qt pour antago/ago
inverse proportionnelle affinité
cyclé entérohépatique
UGTs
excrétion biliaire
hydrosoluble masse mol élevée, actif, cyclé entéro-hépatique