Pharmaco Midterm 1 Flashcards
Principe actif peut agir sur :
- Action sur une enzyme
- Action sur un recepteur
- Action sur une mécanisme de transport
- Action sur la synthèse de macromolécule
Sorbitol, Charbon actif, les antiacide, EDTA sont des exemple de ?
Propriétés physiques intervenant dans le mécanisme d’action non spécifique
Exemple d’agoniste directs
Bromocriptine : arrête la lactation, même effet de la dopamine
Exemple d’agoniste indirects
Amphétamines : augmenter sa libération
IMAO : Bloquer sa dégradation
Exemple d’antagoniste direct
Propranolol : B bloquant
Naloxone : Récepteurs d’opiacés
Exemple d’antagoniste indirect
Cromoglycate dissodique : Empêche la dégranulation des mastocytes
DE 50 représente ?
Dose efficace pour saturer 50% des récepteurs du ligand.
DE 50 éléver : affiniter faible
DE 50 basse : affinité élever
Captopril
Exemple de principe actif pouvant inhiber une enzyme. bloque la conversion de l’angiotensine I en angiotensine II
Diurétique thiazédiques, Furosémide, digitalique sont des exemples de ?
Mécanisme d’action spécifique ayant une action sur le transport ionique
Anticancéreux et antibiotique sont des exemples de ?
Mécanisme d’Action spécifique sur la synthèse des macromolécules
Haute valeur de X L/Kg signifie ?
facilité du médicament de passer du sang au tissu
Incompatibilité entre deux médicaments pris en même temps est un exemple de (origine) ?
Interaction médicamenteuse d’origine galénique.
exemple :
- Furosémide ne peut pas être mélanger avec d’autres substances
- Patch ne peut pas être appliqué sur de la peau ayant de la crème
Modifier l’absorption, la distribution, le métabolisme ou l’élimination est un exemple de ?
Interaction médicamenteuse d’origine pharmacocinétique.
4 étapes de la pharmacociné
- Absorption
- Distribution
- Métabolisme
- Élimination
Prescrire de l’insuline et du glucagon ensemble est un exemple de ?
Intéractions médicamenteuses antagonisme - mécanisme d’action identique ou différent
Codéine + alcool est un exemple de ?
Intéraction médicamenteuse de potentialisation - mécanisme d’action différent
Synergie complète à un effet ?
Additif
ex : 2 diurétiques
Synergie partielle
Action observée est inférieur à celle de la somme des deux actions (A+B)
Synergie potentialisatrice
Action observé est supérieure à la somme des deux médicaments
Antibiotique peuvent agir sur ?
- Paroi bactérienne
- Membrane plasmique
- Synthèse des protéines
- Synthèse des acides nucléiques
- Synthèse des métabolites
B-lactamine (pénicilline), glycopeptides (Vancomycine) et polypeptides (bacitracine) sont des exemples de ?
Antibiotique agissent sur la paroi cellulaire bactérienne - bactéricide
Macrolides (Erythromycine), Tétracycline (doxycycline) et aminoglycoside (streptomycine) sont des exemples de ?
Antibiotique agissent sur l’inhibition de la synthèse des protéines.
Polymixine B est un e
Antibiotique agissent sur la détérioration de la membrane plasmique - Bactéricides
Fluoroquinolones, rifampicine, quinilone sont des exemples de?
Antibiotique agissent sur l’inhibition de la synthèse / activité des acides nucléique - Bactériostatique
Les sulfanilamides sont des exemples de ?
Antibiotiques agissent sur l’inhibition de la synthèse des métabolites essentiel - anti-métabolites
Des doses élevées de prostaglandines (PGE2 et PGF2a) font?
stimulent les terminaisons mais font aussi baisser le seuil de réponse des nocicepteurs
Les 5 signes cardinaux d’une inflammation?
- chaleur
- oedeme
- Rougeur
- douleur
- incapacité
Précurseur des prostaglandines ?
Acides arachidonique
Role de la prostaglandine ?
- Impliqué dans la douleur, fièvre, inflammation
- Moduler le tonus vasculaire
- Inhibe la sécrétion acide gastrique
- Action rénale : aug le flux sanguin aug ainsi la diurèse
- Modulation de l’agrégation plaquettaire
- Impliquée durant l’accouchement
La production de la prostaglandine se fait par quel deux isoformes ?
Cyclooxygénases (COX)
COX-1 - présent dans tous les tissus
COX-2 - Produite suite à un processus inflammatoire
Les AINS inhibent quoi?
la production des la PGD et les thromboxane suite à l’inhibition de la cyclooxygénase.
AINS non sélectifs
- Les salicylates (aspirine)
- Acides propioniques (Ibuprofène)
- Oxicams
AINS spécifique à la COX2
Coxib (célécoxib)
Mécanisme d’action des AINS non sélectif
- Bloquent le site actif de l’enzyme donc l’acide arachidonique ne peut plus se fixer donc baisse de la synthèse de la PGD et donc diminution du processus inflammatoire
- Entrainent des tr digestif
Mécanisme d’action des AINS sélectif
- Inhibent COX2 exprimée sur les tissus agressés
- Entrainent moins d’effets secondaires surtout digestif
Mode d’action de l’aspirine
- Inhiber la synthèse des prostaglandine et dérivés
- Blocage irréversible par acétylation (pour la vie de la plaquette)
- Blocage permet un blocage de la libération de la thromboxane A2
Aspirine : l’inhibition réversible pour l’effet anti-inflammatoire, antipyrétique ce fait par ?
Acide salicylique
Effet pharmacologique de l’aspirine
- Effet anti-inflammatoire
- Effet antalgique
- Effet antipyrétique
- Effet Hématologique
- Effet gastro-intestinaux
Les AIS
- Médicament dérivés du cortisol
- Dérivé du Choles
- Glucocorticoide endogène
- Produit dans la zone fasciculaire de la corticosurrénale
Mécanisme d’Action du cortisol
- Fise sur les récepteurs intracellulaire et leur activation aboutit à la régulation de gènes spécifiques
- Activation induit la synthèse de protéine qui inhibe la phospholipase A 2
- Peut entrainer le répression des gènes tels que ceux qui codent pour ACTH et cytokines
Hormone ayant une affinité aux récepteurs de l’aldostérone, quel et quess sa cause ?
Cortisol : rétention hydrosodée
Trois grandes fonctions du système nerveux ?
- Recevoir l’information
- Traiter l’information recu
- Fournir une réponse motrice
Convulsion
- Rupture avec la réalité, peu affecter une partie du corps
- Changement de comportement assocé à une altération de la fonction cérébrale
- Peut etre causé par des états métaboliques
Épilepsie
Maladie neurologique chronique.
- hyperactivité cérébrale paroxystique
- Convulsions, pertes de connaissance, hallucination
État de mal épileptique
Plus de 30 minutes d’activité convulsive
Mécanisme d’action des AE
- Favoriser l’action du GABA
- Bloquer la transmission glutamatergique
- Mécanismes bloquant les canaux cationiques
Phénytoine
Effet anticonvulsant sans dépression majeure du SNC
Modes d’action:
- Stabilisateur de membrane
- Altération de la conductance des canaux Na
- Bloque le déclenchement des potentiels intenses répétés
Effet anticonvulsant sans dépression majeure du SNC
Modes d’action:
- Stabilisateur de membrane
- Altération de la conductance des canaux Na
- Bloque le déclenchement des potentiels intenses répétés
Phénytoine
Carbamazépine
- Diminue la capacité des neurones à entretenir des décharges répétitives
- Bloque les canaux Na voltage et stimulation dépendant
- Réduit la transmission synaptique
- Diminue la capacité des neurones à entretenir des décharges répétitives
- Bloque les canaux Na voltage et stimulation dépendant
- Réduit la transmission synaptique
Carbamazépine
Anticonvulsivant
- Phénytoire
- Carbamazépine
- Phénobarbital
- Acide valproique
Phénobarbital
- Supprime les décharges des foyers épileptogènes
- se lie aux récepteurs GABAnergique
- Bloquent les canaux sodiques et ouvre les canaux à chlore
Acide Valproique
- Efficace et à large spectre
- Inhibiteur de la GABA transaminase
- Inhibe les circuits thalamocortical
Intéragie avec :
- phénobarbital (aug sa concentration)
- Salicylates aug la fraction libre de l’acide valproique
C’est quoi la triade?
tremblement de repos/bradykinésie/rigidité
Parkinson
Maladie neurodégénérative
- Touche les noyaux gris centraux (Ganglion de la base): Voie dopaminergique nigro-striatale
Voie importante pour l’initiation et le controle du mouvement
Agit en inhibant l’activité des récepteurs muscariniques au niveau des ganglions de base, diminuant ainsi le déséquilibre entre la voie pyramidale et extrapyramidale
- Blocage de l’effet de l’acetylcholine
Benztropine - anticholinergiques : antagonistes muscariniques
Benztropine est un médicament ? agit comment ?
anticholinergiques : antagonistes muscariniques
Agit en inhibant l’activité des récepteurs muscariniques au niveau des ganglions de base, diminuant ainsi le déséquilibre entre la voie pyramidale et extrapyramidale
- Blocage de l’effet de l’acetylcholine
Levodopa est un ? agit comment ?
médicament dopaminergiques
- Précurseur métabolique de la dopamine
- bcp d’effet indésirable
Les 4 voie dopaminergiques impliquées dans la schizophrénie
- Voie nigrostriée
- Voie mésolimbique
- Voie mésocorticale
- Voie tubéro-Infundibulaire
3 phases de la pharmacologie
- phase pharmaceutique (galénique)
- phase parmacocinétique
- phase dynamique
4 phases de la pharmacocinétique
- absorption
- digestion
- métabolisme / biotransformation
- élimination
Différence entre pharmacogénétique et pharmacogénomique
Pharmacogénomique: gène-médicament (impact du medicament sur les gènes)
Pharmacogénétique: l’impact de la génétique sur la réponse au médicament
C’est quoi un médicament ?
- toute substance qui a un effet curratif ou préventif
- toutes substances administrée afin d’aétablir un diagnostic médical ou de restaurer une fonction organique
un médicament ayant aucun principe actif est un médicament ______
placebo
quel sont les deux effets de passages et quel est la moins importante?
passage hépatique et passage intestinal/pulmonaire.
Passage hépatique est plus importante quand la concentration d’enzyme est élevé.
quel sont les deux protéines plasmatique à quel les médicament s’attache?
- albumine
- Alpha-1-glycoprotéine
Les réactions métaboliques transforme la molécule mère en molécule plus ou moins hydrosoluble?
plus hydrosoluble
3 types de réaction
- oxydation (P450)
- réduction
- Hydrolyse
