Pharmaco chap 1 Flashcards
Quelle sont les 3 dénomination des medicaments?
-scientifique
-commune/DCI/nom générique
-dénomination commerciale
La dénomination ______ s’écrit avec une lettre minuscule.
universelle (nom générique)
Définissez la pharmacologie.
C’est la science du médicament et elle s’interesse à l’interaction entre le matériel vivant et chimique/biochimique.
Différenciez la pharmacodynamie et la pharmacocinétique.
Puisque la pharmacologie est une interaction:
pharmacodynamie=effet du principe actif sur le vivant
Pharmacocinétique= effet du vivant sur le principe actif
Qu’est-ce qu’étudie la pharmacologie?
les effet bénéfiques et recherché des médicaments et leurs effet secondaires.
C’est quoi la courbe dose-réponse?
C’est la relation entre la dose de médicament administré et la réponse pharmacologique
De quoi dépend la réponse pharmacologique ?
la concentration du medicament dans le sang et la concentration au niveau des récepteurs cible–>créé par l’absoption du medicament et sa sortie du sang (distribution+élimination)
À quoi sert la relation dose-réponse?
À choisir la dose de medicament avec la reponse pharmacologique optimale, ++ d’effet therapeutique avec minimum d’effet indésirable.
Pourquoi une meme dose ne produit pas toujours la meme concentration au site d’action?
parce qu’il y a des variations entre les patients de l’absorption, la distribution, la biotransformation et/ou l’élimination du médicament
C’est quoi la fenêtre thérapeutique ?
C’est la différence entre la [C] plasmidique minimum pour un effet thérapeutique la [C] pour effet secondaire (toxicité)
Quels sont les 3 processus a prendre en compte afin de choisir une dose a administrer a un patient?
absorption du medicament, distribution et élimination dans l’organisme
Comment fonctionne la cinétique d’un médicament d’ordre 1?
Brother asked a very good question.
la vitesse des processus d’absorption (dA/dt), de distribution et d’élimination (dE/dt) change proportionnellement aux changements de la dose ingérée ou aux concentrations plasmatiques du médicament
Comment fonctionne la cinétique d’un médicament d’ordre 0?
Brother asked a very good question.
les concentrations plasmatiques du médicament ou la vitesse des processus d’absorption, distribution et élimination ne changent pas proportionnellement aux changements de la dose
Pourquoi un médicament d’ordre 1 serait préférable?
Pour pouvoir ajuster la dose du médicament puisqu’elle est proportionnelle à la réponse pharmacologique
Dans quel sens se fait l’absorption des médicaments au tissus épithélial?
d’apical à basale
Quelle sont les 2 façon pour un médicament de passer la membrane apical?
diffusion passive (si médicament liposoluble) ou transporteur membranaire
À quoi sert l’aire sous la courbe d’une courbe dose-réponse?
À mesurer la quantité de médicament qui a pénétré dans la circulation
Quels sont les 3 type de spécificité relative que les transporteurs membranaire peuvent avoir?
-déplace substance anionique
-déplace substance cationique
-déplace acide biliaire
Quel sont les 2 cas de figure qui se produise au médicament une fois dans la cellule ?
peut aller à la membrane basale et la traverser par diffusion passive ou il peut être biotransformé par des enzymes (pour ensuite passer la membrane basale)
Comment décrire le phénomène d’absorption?
le passage d’un principe actif de son site d’administration jusqu’à la circulation sanguine (systémique)
Quel sont les 6 facteurs qui module l’absorption du médicament?
1) la désintégration de la formulation pharmaceutique
2) la dissolution du médicament dans le suc gastrique
3) la vitesse de vidange gastrique
4) la mise en contact avec la paroi intestinale, 5) le mode de transport
6) la perfusion intestinale
De quoi dépend la vitesse de désintégration de la formulation pharmaceutique ?
de la procédure de fabrication selon l’ordre : Solution > Suspension > Capsule > Comprimé > Comprimé enrobé > Comprimé entérique
De quoi dépend la dissolution des médicaments dans le suc gastrique?
des caractéristiques physico-chimiques du médicament et du pH du suc gastrique
Pourquoi c’est important qu’un médicament soit un acide ou une base faible
Pcq la forme non-ionisée d’une molécule traverse plus facilement les membranes que sa forme ionisée
Quels inconvénient font de l’estomac un mauvais milieu d’absorption?
forte acidité, la surface très réduite de l’estomac (800 cm2) et la quasi-absence de transporteurs membranaires
Quel facteur de modulation de l’absorption est la plus variable inter individuellement?
vitesse de vidange gastrique
Qu’est-ce qui accélère ou ralenti la vitesse de vidange gastrique?
ralenti:
-âge
-grossesse
-présence de liquide chaud/froid/hyperosmolaire, d’aliments (riches en lipides > protéines > hydrates de carbone)
-les agents qui dépriment le système nerveux central (anxiolytiques, hypnotiques, antidépresseurs, antipsychotiques, alcool)
-les agents qui activent le système nerveux sympathique (café et thé)
-maladies telles l’hypothyroïdie et l’insuffisance cardiaque
accélère:
-l’activation du système nerveux parasympathique (nicotine)
-les agents qui augmentent la motilité gastrique (métoclopramide et dompéridone) et l’hyperthyroïdie
Quels facteurs font qu’une grande partie d’un médicament est absorbé dans l’intestin grêle.
-plus grande surface de contact (villi et microvilli)
-présence ++transporteurs membranaire
-pH milieu (5-6)
Quel impact a le péristaltisme sur l’absorption des médicament ?
augmente surface de contacte à la muqueuse
Quelles sont les conditions idéales pour faire augmenter l’absorption du médicament?
accélèrent le péristaltisme et diminuent la viscosité du contenu intestinal
Quel impact a une baisse de perfusion intestinale sur l’absorption et qu’est-ce qui le cause?
ca diminue l’absorption et c’est causé par l’exercice, la baisse de pression artérielle et insuffisance cardiaque
De quoi dépend la vitesse d’absorption d’un médicament?
la quantité de médicament et la constante d’absorption (ka)
Que reflète la constante d’absorption (ka)?
-caractéristiques physico-chimiques du médicament
-différents facteurs modulant l’absorption du médicament (6)
De quoi dépend la concentration C d’un médoc dans le sang?
vitesse d’absorption, de distribution et vitesse d’élimination
Quel est l’état de la concentration lorsque dA/dt = dE/dt
Cmax
À quel condition est-ce que l’effet d’un médicament est maximal? quelle est la répercution?
À Cmax et c’Est aussi là où la toxicité peut être évidente
Que représente la valeur de tmax?
le temps pour arriver à la valeur de Cmax
De quoi dépend la concentration C lorsque la vitesse dA/dt =0?
de la vitesse d’élimination dE/dt puisque lorsque la vitesse dA/dt=0 le médicament est completement absorbé
Que représente la surface sous la courbe des concentration plasmatique?
mesure la quantité de médicament qui a pénétré dans la circulation
Quels facteur sont affecté par la modification de la vitesse d’absorption (Cmax, tmax, SSC, pente de déclin de [C]plasmatique)?
tmax et Cmax
Quels facteur sont affecté par la modification de la quantité absorbée (Cmax, tmax, SSC, pente de déclin de [C]plasmatique)?
Cmax et SSC
Quelle est la différence entre les médicaments à prise unique et à prise multiple?
prise unique : les changements de la vitesse d’absorption et de la quantité absorbée peuvent modifier la réponse obtenue (dose à ajuster)
multiple fois : les changements de la vitesse d’absorption affectent peu la réponse(dose pas à ajuster)
Quel est l’effet du calcium/cation sur l’absorption d’un médicament et nomme ce type de médicament.
il diminue la quantité absorbé sur le type de médicament acide
À quoi sert les formulation à libération controlée?
À garder la concentration plasmique du médicament entre la concentration minimum efficace et la concentration toxique
Commentez les valeurs de Cmax, Cmin, tmax des médicaments à libération controlé comparativement à ceux à prise multiples.
Cmax moins élevée, une concentration minimale (Cmin) plus haute et un tmax plus long
Nomme 3 voies d’absoption.
intraveineuse, sous-cutané, intramusculaire, rectale
Lorsque le principe actif tente de traverser les entérocytes, quels sont les deux éléments qui contribuent à protéger le milieu intracellulaire?
une enzyme nommée CYP3A4 et un transporteur d’efflux, la glycoprotéine P ou Pgp
Que fait l’enzyme nommée CYP3A4?
inactive un grand nombre de molécules lors de leur passage à travers les entérocytes en les transformant en métabolites inactifs
Que fait le transporteur glycoprotéine P ou Pgp?
capture une partie des molécules entrées dans les entérocytes et il les rejette à l’extérieur de l’espace cellulaire
Définie l’effet de premier passage intestinal.
C’est le principe par lequel l’enzyme CYP3A4 inactive un grand nombre de molécules lors de leur passage à travers les entérocytes en les transformant en métabolites inactifs et que le transporteur glycoprotéine Pgp capture une partie des molécules entrées dans les entérocytes et il les rejette à l’extérieur de l’espace cellulaire
Définie l’effet de premier passage hépatique.
C’est le principe par lequel les molécule rescapées de l’élimination pré systémique intestinale va au foie par la veine porte et les hépatocyte du foie vont transformer le medicament en metabolite plus ou moins actif et les transporteur envoie une partie dans la bile
Pourquoi les medicament par voie orale sont pas ouf?
À cause de l’effet de premier passage
C’est quoi la biodisponibilité ?
pourcentage de la dose d’un médicament qui rejoint la circulation sanguine à la suite de son administration. quantité qui est disponible pour rejoindre le site d’action
C’est quoi la bioéquivalence?
comparaison de deux formulations pharmaceutiques contenant la même substance active afin de déterminer si elles se comportent de façon similaire
Dans quel cas est ce que la bioéquivalence est accepté?
valeurs de Cmax, tmax et SSC de la formulation à l’essai ne diffèrent pas de plus de 20% à la hausse ou à la baisse des valeurs de la formulation référence
Qu’Est ce que le temps de demi vie du medicament?
temps pour que la quantité de medicament dans le corps diminue de 50%
Qu’Est-ce que la constante d’élimination (kel)?
rapport entre la quantité de médicament dans le corps et la vitesse d’élimination du médicament
Distinguez les transporteur d’efflux et d’influx.
efflux sort de la cellule et influx rentre dans la cellule
Qu’est-ce qui arrive à la vitesse d’absorption et Cmax lorsque ka diminue?
la vitesse d’absorption dA/dt va ralentir et en conséquence, la Cmax sera plus petite parce que le médicament pénètre dans la circulation sanguine plus lentement
Que ce passe-t-il à tmax lorsque ka diminue et pourquoi?
a) la quantité de médicament dans l’intestin D*et en conséquence dA/dt diminuent plus lentement
b) la vitesse dE/dt augmente plus lentement parce que la quantité X dans le sang augmente plus lentement
Différenciez les ATP-binding cassette (ABC) vs solute carrier (SLC).
ABC : diminue l’absorption
SLC : favorisent l’absorption
Quels facteurs influencent les transporteurs?
Produits naturels
Interactions médicamenteuses
Génétiques
Pathologies
