pharmaco Flashcards
2 principales infections fongiques redoutées chez les immunosupprimés?
Candida
Aspergillose
Inhibiteurs de la calcineurine (2)
cyclosporine
tacrolimus
Inhibiteur de la mTOR (2)
sirolimus
évérolimus
Agent alkylant (1)
Cyclophosphamide
Antimétabolite (4)
Azathioprime
6-MTP
MTX
Mofétil mycophénolate
Inhibiteur de la synthèse des pyrimidines (2)
léflunomide
tériflunomide
MA corticostéroïdes (3)
se lient aux récepteurs glucocorticoïdes dans la cellule.
Diffusent dans le noyau pour inhiber la transcription
Inhibent synthèse IL et cytokine
EI corticostéroïdes (9)
A: Adrenal suppression B: Bone ostéoporosis C: Cataract/Glaucome D: Diabète E: Excitation/insomnie F: Fluid retention G: Gain weight H: HTA I: Infection
MA inhibiteur calcineurine
Inhibent formation de IL-2 par des lympho T activés (CD4) ce qui prévient l’activation et la prolifération des CD4/CD8
la cyclosporine est une molécule ________
lipophile
Métabolisme cyclosporine
CYP 3A4
Nommez 6 inhibiteurs (classe) du 3A4 pouvant interagir avec cyclosporine (aug. concentration)
amiodarone azoles macrolides (érythro/clarithro) BCC Cortico Jus de pamplemousse
Nommez 5 inducteurs du 3A4 pouvant interagir avec cyclosporine
rifampicine phénytoïne carbamaz phenobarbital millepertuis
principaux EI cyclosporine (4)
No/Vo
Tremblement
Néphrotoxicité
Augmentation enzyme hépatique
Comparer puissance tacrolimus et cyclosporine
tacrolimus 100x plus puissant
Métabolisme tacrolimus
biodisponibilité?
hépatique via CYP3A
1 mg IV = 5 mg PO
Dans quelles conditions Sirolimus n’est pas recommandé?(2)
greffe hépatique et pulmonaire
MA sirolimus
Lie immunophilline (FKBP12) empêchant la réponse aux cytokines des lymphocytes B et T
T1/2 sirolimus
équilibre plasmatique?
57-63h
équilibre après 10-14 jrs
EI le plus redouté de sirolimus
retarde guérison des plaies
combien de temps cesser sirolimus pré-chx?
7-10 jrs avant, reprise 3 sem après
MA cyclophosphamide
agent alkylant qui interfère avec la synthèse de l’ADN dans les lymphocytes (B>T).
affecte l’immunité humorale d’où sont utilité dans les maladies auto-immunes
Principal EI cyclophoshamide
Cystite Hémorragique (accroléine)
conseils pour réduire le risque de cystite hémorragique (2)
Prendre le AM
Boire bcp d’eau (ne pas se retenir d’uriner)
MA méthotrexate
Inhibe la dihydrofolate réductase
Crée une carence en tétrahydrofolate
Diminution synthèse d’ADN, bloque synthèse de purine dans lympho B et T
2 méthodes pour réduire les concentrations sanguines de méthotrexate
- Dialyse haut débit
- Carboxypeptidase G2 IV (PAS)
Intx Méthotrexate (3)
AINS
Produits laitiers
Acide Folique (pas avant)
pourquoi donner A. folique après MTX?
réduire toxicité (diminuer EI)
2 EI relié a la prise de MTX à long terme
Fibrose pulmonaire
Fibrose hépatique
Vrai ou Faux
il est possible de fractionner la prise de methotrexate sur 2 jours si les EI sont trop imp
FAUX
peut fractionner en 2 prises même journée
l’azathioprine est un pro-médicament qui se transforme en ______________ qui a pour effet de ____________
mercaptopurine
inhiber la prolifération cellulaire
Métabolite actif de la 6-mercaptopurine
6-TGN
4 intx avec Azathioprine
Allopurinol
Sulfasalazine
IECA
Warfarine
Expliquer l’intx entre Azathioprine et Allopurinol
Allopurinol augmente les concentrations plasmatiques de mercaptopurine et d’azathioprine en inhibant la Xanthine Oxydase
Particularité du Cellcept
employé pour PROPHYLAXIE du rejet de greffe
MA Mofétilmycophénolate (Cellcept)
Inhibe prolifération et fxns cellulaires incluant la formation d’Ac, l’adhésion et la migration des cellules
Métabolisme du Mofétilmycophénolate (Cellcept)
conversion plasmatique en MPA (métabolite actif)
Peut-on prendre des Tums avec du Cellcept?
Non,
antiacide a base de Ca2+, Al, MG2+ diminuent l’absorption du cellcept
Expliquer l’intx entre tacrolimus et cellcept
tacrolimus empêche glucuronidation du cellcept résultant a des concentrations plasmatiques plus élevées
Vrai ou Faux
Le cellcept peut engendrer le diabète et de la HTA
Vrai