Penicilinas

Question 1

Cite os tipos de penicilina existentes.

Answer 1

1. Penicilinas naturais / benzilpenicilinas (cristalina, procaína, benzatina, e V);
2. Aminopenicilinas (amoxacilina e ampicilina)
3. Penicilinas resistentes às penicilinases (oxacilina, piperaciclina, meticilina);
4. Penicilinas de amplo espectro (amoxacilina + clavulanato e ampicilina + sulbactan).

Question 2

Qual a estrutura das penicilinas naturais?

Answer 2

Anel de 4 átomos (beta) formado por uma amida cíclica (lactoma) + anel tiazol lateral = ácido 6-aminopenicilâmico.

Question 3

Porque as penicilinas naturais em geral não podem ser administrados por VO?

Answer 3

Pois são constituídas pelo ácido 6-aminopenicilâmico, um peptídio, de modo que não resistem ao ph estomacal e às proteases, as quais o convertem em ácido peniciloico, sem atividade antimicrobiana.

Question 4

Mecanismo de ação das penicilinas naturais?

Answer 4

São inibidores da síntese de parede celular: são análogos do grupo terminal de alanina, estrutura natural que se liga a PBP (proteína ligadora de penicilina), inibindo a transpeptidase, (enzima responsável pela formação de ligações cruzadas entre os aa’s na parede celular).

Question 5

Cite 2 mecanismo de resistência das penicilinas naturais.

Answer 5

Produção de betalactamases e diminuição da afinidade da PBP às penicilinas.

Question 6

Quais bactérias as penicilinas naturais cobrem melhor?

Answer 6

Tem mais afinidade pelos cocos gram +.
Cobre um alguns gram - e alguns anaeróbios.

Question 7

Penicilinas naturais: cite os representantes.

Answer 7

Penicilina cristalina, penicilina procaína, penicilina benzatina e penicilina V.

Question 8

Penicilinas naturais: via de adm

Answer 8

Cristalina, procaína e benzatina: IM
V: VO

Question 9

Penicilina procaína: vantagens em relação a cristalina? (2)

Answer 9

• Maior meia vida, necessitando de menos aplicações: 12/12h, enquanto a procaína é de 4/4h.
• Tem atividade anestésica, sendo um pouco menos dolorosa.

Question 10

Por que a penicilina procaína tem meia via maior que a cristalina?

Answer 10

Pois para a sua criação, foram adicionadas substâncias que funcionam como um depósito.

Question 11

Vantagem da penicilina benzatina em relação a cristalina e procaína?

Answer 11

Consegue sustentar a penicilina no tecido muscular e liberar ao longo de 21 dias.

Question 12

(V) ou (F) A penicilina benzatina é uma penicilina natural não muito usada atualmente.

Answer 12

Falso! Ela é muito utilizada no tratamento de infecções bacterianas.

Question 13

Porque a penicilina V pode ser administrada por VO?

Answer 13

Pois é formada pelo derivado do ácido fenoxiacético (insolúvel em meio ácido) + ácido 6-aminopelicilâmico -> resiste ao meio ácido. Mas não é muito usada hoje em dia.

Question 14

Aminopenicilinas: representantes

Answer 14

Amoxacilina e ampicilina.

Question 15

Aminopenicilinas: via de adm

Answer 15

VO (não são peptídeos) ou IV.

Question 16

Aminopenicilinas: mecanismo de ação

Answer 16

= benzilpenicilinas.

Question 17

Aminopenicilinas: cobertura

Answer 17

Côcos e bacilos gram + e gram - (apesar de cobrir menos côcos gram + que as benzilpenicilinas).

Question 18

Aminopenicilinas: vantagens em relação as benzilpenicilinas

Answer 18

• VO
• Maior espectro: enquanto as benzilpenicilinas cobrem basicamente cocos gram +, as aminopenicilinas cobrem cocos e bacilos gram + e gram - (apesar de cobrirem menos cocos gram + que as benzilpenicilinas).

Question 19

Amoxacilina x ampicilina: semelhanças e diferenças

Answer 19

• Semelhanças: mesmo mecanismo de ação -> mesmas características farmacodinâmicas.
• Diferenças: benzeno lateral da amoxacilina tem uma hidroxila que a ampicilina não tem -> caraterísticas farmacodinâmicas diferentes:
  Amoxacilina tem absorção não prejudicada pelo alimento e meia vida maior (8/8hh);
  Ampicilina faz interação alimentar e tem meia vida mais curta (6/6h).

Question 20

(V) ou (F) As aminopenicilinas apresentam baixíssimo grau de resistência bacteriana.
Justifique.

Answer 20

Falso! Há muita resistência à esse grupo devido à presença de bactérias produtoras de betalactamase, sendo eles usados, na maioria das vezes, associados à inibidores de betalactamase.

Question 21

Inibidores da betalactamase: representantes

Answer 21

Clavulanato
Sulbactan
Tazobactam

Question 22

Inibidores de betalactamase: uso

Answer 22

Associados às aminopenicilinas (e o tazobactan, à piperaciclina), para diminuir a resistência.
Clavulanato + amoxacilina
Sulbactan + ampicilina
Tazobactam + piperaciclina

Question 23

Inibidores de betalactamase: mecanismo de ação

Answer 23

São substâncias que possuem um anel bem semelhante ao betalactâmico e tem mais afinidade à bactéria -> “chega primeiro” e a bactéria que possui a betalactamase identifica ele como o betalactâmico e o destrói -> antibiótico consegue exercer seu efeito pela menor carga de betalactamase.

Question 24

Quais grupos de antibióticos se enquadram dentro dos inibidores da síntese de proteína?

Answer 24

Tetraciclinas, Aminoglicosídeos e os macrolídeos.

Question 25

Penicilinas resistentes às penicilinases: representantes

Answer 25

Oxaciclina, piperaciclina e meticilina.

Question 26

Vantagem e desvantagem dos seguintes penicilinas: oxacilina, piperaciclina e meticilina

Answer 26

São penicilinas resistentes à betalactamase, porém, são injetáveis.

Question 27

Penicilinas de amplo espectro: representantes

Answer 27

Amoxacilina + Clavulanato
Ampicilina + Sulbactan
Piperaciclina + Tazobactam