Patho

Question 1

Qu’est-ce que la pharmacologie?

Answer 1

Science et étude des interactions entre médicaments et organismes vivants. (intérractive car regroupe pls autres domaines connexes ex. biochimie et physiologie)

Question 2

Qu’est-ce que la pharmacocinétique?

Answer 2

Étude du devenir d’un médicament dans l’organisme après son administration à un animal ou à l’homme, en fonction du temps; ce qui inclut : l’absorption, la distribution, le métabolisme et l’élimination du médicament (ADME). Les études pharmacocinétiques permettent d’obtenir les paramètres qui serviront de base pour établir la posologie (dose et fréquence d’administration) afin d’entreprendre un traitement pharmacologique. Les études pharmacocinétiques permettent également de déterminer la biodisponibilité́ d’une forme pharmaceutique.

Question 3

Qu’est-ce que la pharmacodynamique?

Answer 3

traite du mode d’action et des effets des médicaments, qui pour la plupart résultent d’une liaison entre un principe actif (IE molécule qui dans un produit pharmaceutique possède un effet thérapeutique) et un récepteur.

Question 4

Qu’est-ce que la zoo pharmacognosie?

Answer 4

domaine de la pharmacologie qui réfère aux connaissances animales en matière de médication et à la capacité́ de certains animaux non- humains de s’auto-soigner au moyen de plantes (principalement) qu’ils ont appris à̀ sélectionner et à utiliser dans le but de traiter ou prévenir une maladie).

Question 5

Qu’est-ce que la pharmacie?

Answer 5

s’intéresse à la préparation, composition et distribution des médicaments destinés à un usage thérapeutique.

Question 6

Qu’est-ce que la pharmacothérapie?

Answer 6

Utilisation thérapeutique des médicaments

Question 7

Quelles sont les étapes du Rx entre son administration et ses effets?

Answer 7

1. Phase biopharmaceutique
2. Phase pharmacocinétique
3. Phase pharmacodynamique

Question 8

Phase biopharmaceutique

Answer 8

Rx devient disponible pour l’organisme; désintégration, désagrégation (rx en particules), libération du PA et dissolution (rx en solution)

Question 9

Phase pharmacocinétique

Answer 9

Évolution in vivo du Rx ; absorption (par le sang), distribution (dans les tissus), métabolisme (biotransformation), élimination (retour dans le sang)

Question 10

Phase pharmacodynamique

Answer 10

Liaison rx avec récepteur et production effets

Question 11

Quelle est l’influence de la forme du Rx sur l’absorption?

Answer 11

La forme pharmaceutique influence la vitesse d’absorption du rx ; la forme influence la vitesse de dégradaton et de désagrégation et donc de mise à disposition du principe actif (dissolution) qui elle influence la rythme (rapide ou lent) d’absorption.

Question 12

Types de rx formes+vitesse

Answer 12

Formes liquides à libération rapide (solution, sirop, émulsion, suspension)
Forme solides à libération rapide (poudre, capsule molle, etc)
Forme à libération prolongée (forme solide avec enrobage particulier, forme injectable, etc)
Forme solides à libération retardée ou action différée (enrobage pro-drogue ou gastro-résistant)

Question 13

Quelle est l’influence du pH sur la diffusion?

Answer 13

la proportion des formes que peuvent prendre les Rx acides et basiques en solutions (forme ionisée ou non ionisée) est influencée par le pH, car le pH affecte le degré d’ionisation de certains Rx, donc de leur vitesse de diffusion
Acide: pH faible (donc acide) = + de non-ionisée
Bases: pH faible = + d’ionisée (car B se lie aux ions H+)
Donc : en milieu acide, les acides diffusent mieux
*Voir ex du poison p. 29 pp 1

Question 14

pH estomac vs intestin ?

Answer 14

Les fluides de l’estomac sont maintenus à pH très bas, alors que dans les intestins le pH varie de acide (près de l’estomac), à pH neutre plus on s’éloigne de l’estomac.

Question 15

Différence entre pinocytose, phagocytose et endocytose par récepteurs interposés (rappel)

Answer 15

Pinocytose
-Invagination locale de la membrane autour de minuscules gouttelettes de liquide extracellulaire, avec formation subséquente d’une vésicule intracellulaire. La vésicule se détache par « pincement » de la membrane puis pénètre dans le cytoplasme. Ex: Transport de vitamines liposolubles

Phagocytose

• Endocytose d’une particule relativement grosse et solide (protéine, œufs de parasite, amidon, bactérie). Des prolongements du cytoplasme (« pseudopodes ») se forment et s’étendent pour entourer et englober l’objet. La vésicule ainsi formée appelée phagosome.
• *Peu de Rx sont transportés par pinocytose et phagocytose

Endocytose par récepteurs interposés
-Permet l’endocytose spécifique de macromolécules. Les récepteurs et molécules qui y sont fixées sont internalisés dans la cellule à l’intérieur d’une vésicule. Ce transport permet l’absorption de substances telles que: enzymes, insuline (et autres hormones), LDL, vitamine, anticorps, certains Rx…)

Question 16

Rappel filtration?

Answer 16

• Passage de liquide et petites molécules au travers une membrane poreuse.
• La dimension moléculaire des particules filtrées est un important facteur limitant.
• Processus physique qui dépend d’un gradient de pression. La vitesse de filtration est proportionnelle au gradient de pression.
• Joue un rôle important au niveau des capillaires (rein)

Question 17

Quels sont les principaux sites d’absorption?

Answer 17

Le canal alimentaire, les poumons et la peau

Question 18

Quels sont les deux types de voies d’administration?

Answer 18

Les voies sans effraction (voies entérales [système digestif; voie orale, sublinguale, rectale] , voie pulmonaire, voie cutanée/percutanée, etc)
Les voies avec effraction (voies parentérales [n’implique pas le tractus IG; voie intraveineuse, sous-cutanée, intramusculaire], voies locales)

Question 19

Comment choisir la voie d’administration?

Answer 19

La voie d’administration influence la vitesse d’absorption des médicaments, et doit donc être choisie selon l’objectif thérapeutique, la forme galénique disponible et les caractéristiques physicochimiques du médicament. (aussi selon le patient et selon la molécule active)

Question 20

Quels sont les différents sites d’absorption de la voie orale?

Answer 20

La cavité buccale, l’estomac, le petit intestin, le côlon

** l’absorption varie tout au long du tube digestif; dépend des caractéristiques physico-chimiques du Rx et de l’endroit

Question 21

Que doit traverser le Rx avant d’arriver aux sites d’absorption par la voie orale?

Answer 21

L’épithélium de la muqueuse GI et l’endothélium des capillaires.
Les molécules absorbées doivent aussi passer dans le foie où ils sont en partie métabolisés par des cellules hépatiques, diminuant ainsi leur disponibilité pour agir à leur site d’action, avant d’être acheminées dans l’ensemble de l’organisme

Question 22

Quels sont les avantages de la voie orale?

Answer 22

Simple à utilisé, pratique, économique. Le plus sécuritaire (lavage gastrique ou vomissements possibles). Peut être utilisé en thérapie ambulatoire. Pics de concentration du Rx moins élevés, donc réduction des effets secondaires. Disponibilité de Rx à libération contrôlée.

Question 23

Quels sont les inconvénients de la voie orale?

Answer 23

Passage hépatique et instabilité du Rx (enzymes digestives, acidités, flore microbienne intestinale) = besoin d’une quantité élevée de Rx. Latence de l’action. Nécessite la coopération du patient. Intolérance. Nécessite le bon fonctionnement du tube digestif (troubles digestifs). Absorption incomplète/erratique (interaction médicamenteuse, nourriture présente, forme pharmaceutique)

Question 24

Description cavité buccale dans voie orale.

Answer 24

Sécrète salive pour amollir la nourriture et débuter la digestion. Très faible absorption, davantage un lieu de passage. Épithélium multicouche mais mince, permet une certaine absorption en plus d’un pH neutre à légèrement acide et d’une grande vascularisation.

Question 25

Description estomac dans voie orale.

Answer 25

Grandes surface et vascularisation = bonne absorption
pH acide (sécrétion de HCl) et enzymes digestives (pepsine) accélèrent l'absorption initiale des protéines alimentaires
Fonction d'entreposage de nourriture et d'assistance pour l'absorption
L'eau, les petites molécules liposolubles et les acides faibles (non-ionisés en milieu acide) peuvent être absorbés par diffusion passive. L'augmentation du pH peut faciliter l'absorption de bases faibles.
** Le temps d'entreposage/la vitesse de vidange gastrique d'une substance est influencée par le volume, la viscosité et les constituants de son contenu, l'activité physique, la position du corps, le Rx présent, etc., et est une variable déterminante de l'absorption.

Question 26

Description petit intestin dans voie orale.

Answer 26

Rôle principal = absorption
Très grande surface d’absorption (repliements de la muqueuse [+ grands et + profonds que ceux de l’estomac] villosités et microvillosités sur chaque cellule épithéliale [augmentent ++ la surface ; 600x p/r au cylindre qu’est l’intestin sans tous les replis])
Transit lent du chyme alimentaire
Bonne absorption des bases faibles grâce à un pH près de la neutralité vers la fin du tuyau, mais aussi bonne absorption des acides faibles grâce au pH plus bas en début (passe de 4 à 7)

Question 27

Description côlon dans voie orale.

Answer 27

Rôle principal = sécrétion de mucus par cellules épithéliales
L’absorption de certains Rx est possible, mais la surface est beaucoup moins grande puisqu’il n’y a que des plissures, pas de microvillosités
pH entre 6 et 7,5

Question 28

Quelles sont les caractéristiques de l’administration sublinguale?

Answer 28

2 barrières à traverser comme pour la voie per os ; l’épithélium de la muqueuse buccale et les cellules endothéliales des capillaires
Muqueuse sublinguale fine et très bien vascularisée = absorption et donc action très rapide pour certains Rx

Question 29

Quelles sont les caractéristiques de l’administration sublinguale?

Answer 29

2 barrières à traverser comme pour la voie per os ; l’épithélium de la muqueuse buccale et les cellules endothéliales des capillaires
Muqueuse sublinguale fine et très bien vascularisée = absorption et donc action très rapide pour certains Rx

Question 30

Quels sont les avantages et inconvénients de l’administration sublinguale?

Answer 30

Avantages: évite l’effet du premier passage hépatique, se distribue directement dans l’organisme en passant directement par le sang
Inconvénients: besoin de la coopération du patient car volume, saveur, vitesse de dissolution et de dégradation rendent inconfortable
Utilisation limitée; rx doit se dissoudre rapidement et agir à petites doses car ne délivre que de petites quantités à la fois

Question 31

Quelles sont les caractéristiques de l’administration intra-rectale?

Answer 31

S’administre bien si le patient est inconscient ou ne peut pas prendre le rx par la bouche, si la saveur du rx est mauvaise ou si rx est sensible aux enzymes gastriques
2 barrières comme les 2 autres voies; épithélium de la muqueuse et endothélium des capillaires

Question 32

Quelles sont les caractéristiques/avantages de la voie pulmonaire?

Answer 32

Absorption très efficace; environ 200m2 de surface, barrière très mince entre alvéoles et capillaires, très grande quantité d’alvéoles, grande vascularisation
Voie utilisée pour une action locale (bronches, poumons) ou systémique (anesthésiques volatils)

Question 33

Quelles sont les substances absorbées par la voie pulmonaire?

Answer 33

Absorption dans la circulation sanguine de : anesthésiques généraux, NO, CO2, O2, solvants organiques, psychotropes pouvant être fumés (tabac, cocaïne, etc)
Absorption de particules inhalées sous forme d’aérosol : solubilité = facteur important, diffusion passive, absorption tout au long du tractus respiratoire, mais + rapide dans les alvéoles grâce à la grande surface et au débit sanguin élevé, le site de déposition des particules dans l’arbre bronchique dépend de leur taille

Question 34

Quelles sont les contraintes de la voie pulmonaire?

Answer 34

1. Stérilité, solubilité, dimension des molécules
2. Réactions locales ou allergiques possibles
3. Méthode d’inhalation doit être bonne/adéquate
4. Les molécules actives à visée locale pourraient atteindre la circulation systémique

Question 35

Voie cutanée/percutanée?

Answer 35

Voie cutanée: administration d’un Rx sur la peau en vue d’une action locale, superficielle (crème, onguent)
Voie percutanée (ou transdermique): consiste à appliquer un Rx localement sur la peau, mais dont le principe actif doit traverser la peau pour une diffusion générale (ex : les timbres cutanés ou patch, oestrogel)
–Voie transdermique
●Bien que la peau soit une barrière efficace, elle est une barrière parfaite pour très
peu de substances
●Absorption systémique très lente et partielle (3 couches de cellules à traverser: couche cornée, épithélium et endothélium des capillaires du derme)
●Passage par diffusion passive
●Quantité élevée de Rx requise, liposolubilité
–Applications thérapeutiques
●Crèmes avec anesthésiques locaux.
●Systèmes thérapeutiques transdermiques (timbres)

Question 36

Voie intranasale?

Answer 36

– utilisée pour traitement local des rhinites ou de la polypose nasale
– alternative pour Rx à visée systémique (cette voie évite aussi le 1er passage
hépatique)
– absorption au niveau des muqueuses nasales en vue d’une action locale ou systémique
– Bonne absorption et effets relativement rapides.
– Différents Rx utilisant cette voie existent sur le marché pour traiter diverses conditions
– Psychotropes qui peuvent être prisés
• Cocaïne, phencyclidine (PCP), héroïne, les amphétamines et la nicotine.
–Par contre :
●Difficile de limiter le passage dans la circulation d’un Rx en vue d’une action
locale (décongestionnants et hypertension artérielle). ●Irritation des muqueuses nasales fréquentes
●Autres problèmes : infection, sinusite chronique, rhinorrhée, ulcération et/ou perforation de la cloison des fosses nasales.
–Avantages
●Permet une action locale du médicament dans les cas de maladies pulmonaires.
●Absorption très rapide et efficace dans le cas des substances pouvant être fumées ou Rx formés de petites particules.

Question 37

Injections?

Answer 37

– Utiles lorsque :
• Une réponse rapide est requise
• La substance n’est pas absorbée efficacement par d’autres voies
• Le patient est incapable d’avaler
– Inconvénients :
• Nécessitel’aidedepersonnelqualifié
• Nécessiteunmatérielstérile
• Risquedesurdosageplusimportantquepourlavoieorale • Douleurlorsdel’injection
• Risqued’infectionetdecomplicationsdiverses

Question 38

Voies intra-veineuse?

Et intra-artérielle?

Answer 38

– Voie la plus directe et début d’action rapide (voie d’urgence)
– Distribution instantanée (pas de phase d’absorption)
– Permet une mesure et un contrôle précis de la quantité administrée – La biodisponibilité du PA est maximale (100%)
– Possibilité d’injecter des volumes importants de liquide.
– Évite acidité gastrique et enzymes gastro-intestinaux.
– Moins sensible aux substances irritantes.

✓Plus grand danger d’effets secondaires.
✓Nécessite personnel qualifié et matériel stérile
✓Plus grand risque de réactions indésirables, allergiques, ou d’embolie. ✓Plus difficile de traiter une intoxication (irréversible)
✓Risque important d’infections (VIH, hépatite, etc.)

– Rarement utilisée
– Administration de vasodilatateurs en urgence cardiovasculaire.
– Injection de produits de contraste pour la visualisation des vaisseaux cérébraux.
– Aussi utilisée dans la chimiothérapie régionale des cancers

Question 39

Sous-cutanée?

Answer 39

• Injection dans l’hypoderme (injection hypodermique)
• 1 seule barrière à franchir (l’endothélium des capillaires)
• Absorption plus rapide que voie orale, mais plus lente que i.v. ou i.m.
• Vitesse d’absorption varie selon: surface d’absorption et débit sanguin local
• Pas recommandé avec substances irritantes
• Plus grand danger d’infection
• Voie habituelle d’administration des insulines, des héparines, ainsi que de la morphine, des barbituriques, des anxiolytiques et des antinauséeux

Question 40

Intra-musculaire?

Answer 40

– Injection directe dans le muscle
– 1 seule barrière à franchir Þ endothélium des capillaires.
– Absorption plus rapide que voies orale et sous-cutanée. Fortement ­ par l’exercice
– Permet d’injecter de plus grands volumes que l’administration sous-cutanée.
– Moins sensible aux substances irritantes que l’administration sous-cutanée.
– Permet l’administration de solutions huileuses qui procurent des effets durant des semaines (antipsychotiques dépôts).
– Contraintes : volume, douleur, stérilité.

Question 41

Voies locales avec effractions

Answer 41

• Voie intrarachidienne (intrathécale ou spinale)
Injection dans le LCR ( au niveau lombaire). Voie utilisée pour des anesthésies du bassin et des membres inférieurs, pour le traitement des douleurs chroniques, spasticité et cancers.
• Voie épidurale ou péridurale
Injection dans l’espace péridurale. Souvent utilisée pour injecter des anesthésiques lors
de l’accouchement.
• Voie intra-articulaire
Injection au niveau d’une articulation (épaule, genou,…) Þ infiltration. Administration
d’anti-inflammatoires, corticoïdes, anesthésiques…
• Voie intra-cardiaque
Injection dans le muscle cardiaque. Utilisée en cas d’urgence pour l’injection d’adrénaline.
• Voie intra-péritonéale
Utilisée pour la dialyse péritonéale. L’injection se fait entre la paroi abdominale et la
séreuse.
• Voie intra-pleurale
L’administration se fait dans l’espace pleural droit ou gauche (i.e. entre plèvre pariétale et plèvre viscérale).