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Biopharmacie > Partie 2 > Flashcards

Partie 2 Flashcards

1
Q

Qu’est-ce que la Biodisponibilité (F) ?

A

La quantité relative de principe actif absorbée à partir

d’une forme pharmaceutique qui atteint la circulation sanguine suite à l’administration.

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Q

Entre quelles valeurs la Biodisponibilité peut-elle varier ?

A

Entre 0 et 1 (0 et 100%)
Où :
-F=0, Rx n’atteint pas la circulation sanguine
-F=100, 100% de la dose atteint la circulation sanguine.

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3
Q

Quelle est l’équation de la Biodisponibilité ?

A

F=(1-E), où E correspond à l’extraction (premier passage).

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4
Q

À la sortie du foie, quels sont les différents mécanismes d’élimination auxquels le Rx a été confronté ?

A

Premier passage hépatique qui englobe : Pertes de l’extraction intestinale, fraction non-absorbée et élimination de certains Rx ayant une affinité avec la bile.

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5
Q

Placez en ordre décroissants les différentes voies d’administration en fonction de leur Biodisponibilité.

A

IV, oculaire, inhalation, IM, SC, IR, PO

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6
Q

Quelle est la Biodisponibilité d’un Rx IV ?

A

F=1 (100%)

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7
Q

Sous quel forme est l’administration IM et brièvement, comment fonctionne-t-elle ?

A
  • Sous forme de Dépôt dans une région localisée.

- PA doit se défaire du muscle afin de rejoindre la circulation sanguine par pénétration ou perméation.

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8
Q

Quels sont les facteurs susceptibles de modifier l’absorption du PA (IM) ?

A

-L’âge du sujet
-La taille et le poids du sujet
-La température corporelle
(Baisse de température = Augmentation de la durée d’action/ Augmentation de la température = Augmentation de l’absorption)
-Le flux sanguin
(Augmentation du flux = Augmentation de l’absorption)
-La perméabilité des capillaires (Substance lipophile traverse beaucoup plus que Substance hydrophile)
-Poids moléculaire (Petites molécules abs. + rapide)
-pH du milieu (précipitation = cristallisation du PA)
-Viscosité du milieu (- tissus visqueux = - Rx va être abs.)
-Volume et concentration de la solution injectée
(Petit volume = abs. meilleure car évite la compression des capillaires.)

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9
Q

L’absorption d’un Rx administré SC est elle-elle plus rapide ou plus lente que IM ? Pourquoi ?

A

Plus lente : Circulation sanguine plus faible.

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10
Q

Quelle effet à un refroidissement sur une administration SC ?

A

Vasoconstriction locale, donc absorption plus lente.

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11
Q

Vrai ou Faux : Un Rx dissout N’est PAS nécessairement libre et disponible ?

A

Vrai !

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12
Q

Quelles sont les formes liquides à libération rapide ?

A

-Solution
(Étape de dissolution franchie/ + rapidement disponible)
-Émulsion (Absorption effectuée à partir de 3 constituants : PA seul/ Micelle/Gouttelette lipidique)
-Suspension (PA en grande partie sous forme solide)

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13
Q

Quelles sont les formes solides à libération rapide ?

A

-Capsule molle (Contient suspension, émulsion et solution)
-Comprimé (Désintégration et désagrégation)
-Gélule
(Gonflement de la paroi gélatineuse = rupture éventuelle et accès au PA)
-Comprimé enrobé (Gastro-soluble)

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14
Q

Quels sont les deux principaux facteurs qui modifient les conditions de mise en dispositions des suspensions ?

A
  • Taille des particules (+ petites)

- État cristallin (Formes cristallines)

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15
Q

Quels facteurs influencent la biodisponibilité des capsules molles ?

A

-pH du milieu (pH bas = dissolution + rapide)
-Variations du pH gastrique
-L’entreposage
(modification de l’enveloppe = libération + lente)
-Interactions contenants/contenus (migration du PA vers enveloppe gélatineuse)

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16
Q

Quelles sont les formes à libération prolongée ?

A

-Matrice inerte
(Porosité/Fluide digestif pénètre par capillarité/Peu influencée par variables physiologiques)
-Matrice hydrophile
(Épaississement de l’agent gélifiant)
-Matrice lipidique (AG solubilisé et similaire à inerte)
-Enrobages entérosolubles (Dissolution pH intestin-gêle)
-Enrobages insolubles perméables
(Barrière poreuse = libération progressive par diffusion)

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17
Q

Vrai ou Faux : La matrice hydrophile se désagrège pendant la traversée du tractus GI ?

A

Faux ! Elle ne se désagrège pas et la masse gélatineuse qui la compose s’oppose à une libération rapide.

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18
Q

Qui suis-je ? La pression osmotique est mon principe de libération et les conditions environnantes ne m’influencent pas.

A

Système à libération contrôlée.

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19
Q

Qu’est-ce qu’un pro-médicament ?

A

Il doit subir des modifications enzymatiques afin de pouvoir exercer leur effet pharmacologique.

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20
Q

Vrai ou Faux : La voie d’administration SL consiste à placer le Rx sous la langue sur une membrane muqueuse et l’absorption est caractériser de directe.

A

Vrai !

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21
Q

D’un point de vue PK, combien de pics sont observés lors d’une administration SL ?

A

Deux pics! Le premier élevé (Absorption SL) et le deuxième très faible (Absorption GI)

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22
Q

Vrai ou Faux : L’administration IR peut seulement avoir une activité locale.

A

Faux : Activité Locale et Systémique

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23
Q

Comment fonctionne l’administration IR ?

A

1-Dissolution dans les liquides du rectum : PA sur la surface de la muqueuse (Activité Locale)
2-Système veineux et vaisseaux lymphatique : Activité systémique

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24
Q

Pourquoi le suppositoire doit-il libérer immédiatement son PA ?

A

Réflex de rejet

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25
Q

Quelles sont les facteurs influençant la cinétique d’absorption du PA (IR)?

A
  • Transfert du PA dans les liquides du rectum
  • Localisation du suppositoire suite à l’administration
  • Durée de rétention du suppositoire dans le rectum
  • pH du liquide rectale
  • Concentration du PA dans le liquide rectal
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26
Q

Quelles sont les deux étapes de l’absorption percutanée ?

A

1- Milieu extérieur vers la peau

2-Structures cutanées vers circulation sanguine et lymphatique

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27
Q

Qui suis-je ? Certaines substances médicamenteuses s’accumulent dans la couche cornée et sont donc libérées sur plusieurs jours.

A

Effet réservoir

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28
Q

Quels sont les deux facteurs pouvant affecter l’absorption percutanée ?

A
  • État de la peau (absorption augmentée ou diminuée)
  • Débit sanguin (Lésion l’augmente donc l’absorption devient importante)
  • Site d’absorption (Épaisseur de couche cornée variable)
  • Teneur en eau de la peau (plus est importante, plus l’absorption est favorisée)
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29
Q

Quelles sont les diverses structures de la peau ?

A
  • Film lipidique (Facile à franchir)
  • Couche cornée (la plus perméable)
  • Couche de Malpighi (perméabilité sélective)
30
Q

Dans quoi souhaite-t-on introduire le Rx lorsqu’on utilise la voie pulmonaire ? Est-ce que l’effet est local et/ou systémique ?

A
  • Alvéoles pulmonaires

- Local et systémique (dépend de la situation)

31
Q

Quels sont les 4 étapes du cheminement des particules lors d’une administration pulmonaire ?

A

1-Le transit
2-La captation ou le dépôt
3-La rétention et la clairance
4-L’absorption

32
Q

Quels sont le facteurs qui influencent le transit ?

A

-Taille des particules

(Diamètre des particules

33
Q

Quel mécanisme permet l’élimination des particules dans une administration par voie pulmonaire ?

A

Mouvements ciliaires

34
Q

Quelles sont les différentes zones d’absorption de l’administration pulmonaire ?

A
  • Nez
  • Bouche et pharynx
  • Trachée
  • Bronches et alvéoles
35
Q

Vrai ou Faux : L’administration pulmonaire est privilégiée puisque grande surface de contacter réseaux capillaires importants.

A

Vrai!

36
Q

Vrai ou Faux : Lors d’une administration oculaire, le Rx reste en contact longtemps avec l’oeil.

A

Faux : La préparation ophtalmique ne demeure qu’un temps très bref.

37
Q

Quels sont les facteurs susceptibles de modifiera disponibilité des PA dans la voie d’administration oculaire ?

A

-Facteurs physiologiques
(Lésions et fixation des protéines des larmes)
-Facteurs physicochimiques
(Perméabilité de la cornée et provoquer larmoiement)
-Tonicité (Pression osmotique des larmes)
-pH (pas irritantes de 7.4 à 9.6)
-Concentration en PA

38
Q

Quels sont les paramètres PK des médicaments ?

A
  • Cmax
  • Temps de demi-vie
  • Volume de distribution
  • Clairance
39
Q

Quelles sont les 4 phases de la PK?

A

A,D,M,E

40
Q

Décrivez le modèle théorique : Monocompartimental

A

L’organisme est associé à un seul compartiment. Suite à l’administration, le Rx se distribue instantanément et de manière uniforme.

41
Q

Décrivez le modèle théorique : Bicompartimental

A

L’organisme est divisé en deux compartiments : Les organes perfusés et les tissus périphériques. Le Rx se distribue dans le compartiment central et puis, plus lentement dans le compartiment périphérique jusqu’à l’atteinte de l’équilibre. Modèle utilisé pour les Rx qui ne se distribue pas instantanément, même IV.

42
Q

Lorsque la Cmax est située au temps=0, qu’est-ce que l’on peut conclure concernant la voie d’administration?

A

IV

43
Q

Qu’est-ce que le temps de demi-vie ?

A

Le temps nécessaire pour que la concentration (quantité) du médicament dans l’organisme diminue
 de moitié (élimination).

44
Q

Quel type de droit obtient-on avec un graphique semi-logarithmique d’ordre 1 ?

A

Linéaire

45
Q

Qu’est ce qu’un graphique d’ordre 0 nous indique ?

A

Une saturation.

46
Q

Quelle paramètre peut-on trouver en calculant la pente d’un graphique semi-logarithmique ?

A

Le temps de demi-vie

47
Q

Vrai ou Faux : La pente d’un graphique semi-logarithmique doit être calculée avec les points de départ afin de caractériser l’élimination.

A

Faux : C’est les points terminaux que l’on doit utiliser, car la phase d’absorption est encore présente au début.

48
Q

Que signifie une cinétique d’ordre premier ?

A

Vitesse de réaction (transfert) est proportionnelle à la quantité ou la concentration plasmatique du Rx.

49
Q

Est-ce que le temps de demi-vie est le même pour un même Rx administré PO et IV ?

A

Oui, le temps de demi-vie est lié uniquement à l’élimination, donc il ne tient pas compte de l’absorption. Il est calculé au moment que le PA est dans la circulation sanguine. De plus, les propriétés physico-chimiques de la molécule ne change pas contrairement à l’enrobage.

50
Q

Vrai ou faux : Pour un processus d’ordre zéro, la vitesse de
réaction est indépendante de la quantité ou
concentration du Rx.

A

Vrai ! (Saturation)

51
Q

Qu’est ce que l’homogénéité cinétique ?

A

Relation prévisible et proportionnelle entre les concentrations plasmatiques et les concentrations tissulaire (au site d’action). Les concentrations ne s’égalent pas mais les variations oui.

52
Q

Vrai ou faux : Le principe d’homogénéité cinétique s’applique à tous les Rx.

A

Faux! Il ne s’applique pas aux Rx d’ordre 0.

53
Q

Qu’est ce que l’homogénéité cinétique permet d’établir ?

A

L’Écart thérapeutique.

54
Q

À quoi est dû le plafonnement de l’effet pharmacologique d’un Rx ?

A

La saturation des récepteurs.

55
Q

Qu’est-ce que la Bioéquivalence ?

A

Produits pharmaceutiques qui possèdent une biodisponibilité similaire, c’est-à-dire qui ont une vitesse d’absorption et une quantité absorbée similaire lorsqu’ils sont donnés aux mêmes concentrations molaires et dans des conditions expérimentales semblables.

56
Q

Qu’est ce que la biodisponibilité absolue ?

A

Évaluation de l’intérêt d’une voie
d’administration par rapport à la voie IV qui est
considérée comme la référence.

57
Q

Qu’elle est l’équation de la biodisponibilité absolue lorsque la Clairance totale est la même pour les deux voies ?

A

ASC orale
F = _______
ASC IV

58
Q

Qu’elle est l’équation de la biodisponibilité absolue lorsque la même dose de PA est impossible à administrer et que la PK de ce PA est linéaire ?

A

ASC orale x dose IV
F= ________________
ASC IV x dose orale

59
Q

Quelles sont les 5 causes probables d’une diminution de la biodisponibilité absolue?

A
  • Absorption insuffisante
  • Faible liposolubilité
  • Premier passage intestinal
  • Premier passage membranaire
  • Premier passage hépatique
60
Q

Qu’est ce que la biodisponibilité relative ?

A

Comparer la quantité absorbée de principes actifs à partir de deux formes pharmaceutiques identiques ou différentes soit par la même voie ou par une autre voie.

61
Q

Vrai ou faux : La biodisponibilité est influencée uniquement par l’ASC (volet quantitatif).

A

Vrai!

62
Q

Vrai ou Faux : 2 médicaments (dans deux formes pharmaceutiques différentes) N’ont PAS la même biodisponibilité si leur ASC est égales, mais non superposables ?

A

Faux : Lorsque les ASC sont égales = Biodisponibilités égales.

63
Q

Comment peut-on déterminer la bioéquivalence de deux formes pharmaceutiques ?

A
  • Égalité des ASC

- Égalité des Cmax et Tmax

64
Q

Quels sont les paramètres de la Concentration minimale efficace (CME) qui peuvent permettre de déterminer la bioéquivalence de 2 formes pharmaceutiques ?

A
  • Début de l’effet (atteindre la CME)
  • Durée de l’effet (concentration au dessus de la CME)
  • Intensité de l’effet
  • *Voir graphique diapos 135 et 136**
65
Q

Quels sont les paramètres permettant d’évaluer la biodisponibilité ?

A
  • PA dans les liquides biologiques
  • PA inchangé
  • Les principaux métabolites
66
Q

Quels sont les points de l’établissement du protocole de la biodisponibilité ?

A

1-Sujets (Doit être semblable)
2-Méthode de dosage (Sensible et spécifique)
3-Conditions expérimentales

67
Q

Quelles sont les 9 conditions expérimentales d’un protocole de biodisponibilité ?

A
  • Fréquence des prélèvements
  • Durée des prélèvements
  • Essai croisé ou non (Préférable de croiser)
  • Randomisation
  • Nombre de sujet (Min : 8/ Max : 24)
  • Analyses statistiques
  • Posologie ou rythme d’administration
  • Choix de la forme de référence (le leader ou IV/PO)
  • Alimentation
68
Q

Quel type de dose (unique ou répétée) suis-je ? Je suis relativement faible et la durée de mon effet est relativement courte. Par contre, les taux sanguins sont faibles et la fiabilité des résultats diminue due à l’extrapolation importante. (Conditions expérimentales protocole biodisponibilité)

A

Dose unique

69
Q

Quel type de dose (unique ou répétée) suis-je ? Les taux sanguins sont élevés, les résultats obtenus sont stables et la durée expérimentale est limitée à l’intervalle posologie (indépendant de la demi-vie). Par contre, une grande quantité se retrouve dans l’organisme et la durée d’administration est longue (atteindre équilibre). (Conditions expérimentales protocole biodisponibilité)

A

Dose répétée

70
Q

Quel Rx à un très grand volume de distribution dû à son groupement iode et que l’on doit donner des doses quotidiennes afin d’obtenir une concentration au niveau cardiaque?

A

Amiodarone

71
Q

Quelles sont les changements amenés par la modification de la biodisponibilité et/ou d’une bio-inéquivalence.

A
  • Début de l’apparition de l’effet
  • Durée de l’effet
  • Intensité de l’effet (si l’effet est proportionnel à la concentration)

Biopharmacie (1 decks)

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