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Farmacología > Parcial 2 > Flashcards

Parcial 2 Flashcards

1
Q

¿Qué es la unión Fármaco - Receptor?

A

Es una suma de interacciones que dan a fármacos y receptores la fuerza necesaria para formar un complejo estable creando una fuerte interacción o de alta afinidad.

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Q

Se denomina así cuando la unión del fármaco con su receptor ocasiona un cambio en la conformación del receptor, y mejora la calidad de la interacción de la unión

A

Ajuste inducido

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3
Q

La selectividad de un fármaco se confiere por 2 tipos de mecanismos

A
  1. La especificidad del tipo de célula de los subtipos del receptor
  2. La especificidad del tipo de célula del acoplamiento receptor-efector
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4
Q

¿Que es un agonista?

A

Son moléculas que al unirse a sus blancos causan cambios en la actividad de dichos blancos

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5
Q

¿Qué es un agonista completo?

A

Se unen y activan a sus blancos en mayor grado posible

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6
Q

¿Qué son los agonistas parciales?

A

Producen una respuesta submaxima al unirse con sus blancos

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7
Q

¿Qué son los agonistas inversos?

A

Causan que blancos muy activos de vuelvan inactivos

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8
Q

¿Qué son los antagonistas?

A

Inhiben la capacidad de sus blancos para ser activados

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9
Q

Que son los antagonistas competitivos?

A

Son los fármacos que bloquean de manera directa el sitio de enlace de un agonista fisiológico

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10
Q

Que son los antagonistas no competitivos?

A

Son los que se unen a otros sitios de blanco molecular evitando el cambio conformacional requerido para la activación del receptor

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11
Q

Cual es el mecanismo de activación del canal activado por ligando?

A

Unión del ligando con el canal

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12
Q

Cual es el mecanismo de activación del canal activado por voltaje?

A

Cambio en el gradiente de voltaje transmembrana

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13
Q

Cual es el mecanismo de activación del canal regulado por segundo mensajero?

A

Unión del ligando al receptor acoplado a la proteína G que lleva a la generación del segundo mensajero

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14
Q

A que se le conoce periodo de resistencia al canal?

A

Algunos canales ionicos pueden presentar resistencia o volverse inactivos y estos efectos pueden prevalecer por ciertos períodos

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15
Q

Principales familias de proteínas G

A

Gs:sctiva los canales de Ca2+, activa la adenilciclasa
Gi: activa canales K+, inhibe la adenilciclasa
G0: inhibe canales de Ca2+
Gq: activa la fodfolipasa c
G12/13: diversas interacciones con el transportador ionico

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16
Q

Acción y localización de los receptores B1 adrenérgicos

A

Nódulo sinoatrial: aumenta el ritmo cardiaco
Musculo cardiaco: aumenta la contractilidad
Tejido adiposo:incrementa la lipolisis

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17
Q

Acción y localización de los receptores B2 adrenérgicos

A

Músculo liso bronquial: dilata los bronquios
Músculo liso gastrointestinal: contrae los esfínteres y relaja la pared gastrointestinal
Páncreas: aumenta la liberación de la insulina

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18
Q

Acción y localización de los receptores B3 adrenérgicos

A

Tejido adiposo: aumenta la lipolisis

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19
Q

Estos receptores son activados por la unión de catecolaminas endógenas como la epinefrina y la norepinefrina

A

Receptores B-adrenérgicos

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20
Q

Función de la Adenilciclasa

A

Cataliza la producción de AMPc

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21
Q

Función de la guanilciclasa

A

Cataliza la producción de GMPc

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22
Q

Acción de la fosfolipasa C

A

Escinde el fosfatidilinositol 4,5 bifosfato (PIP2) en diaglicerol y en Inositol 1,4,5 trifosfato (IP3).
Producción de Calcio intracelular

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23
Q

Categorías principales de los receptores transmembrana con dominios enzimáticos vinculados

A 
R. tirosina cinasa
R. tirosina fosfatasa 
R. asociados a tirosina cinasa
R. serina/treonina cinasa 
R. guanilato-ciclasa
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24
Q

Mecanismo de acción de los receptores tirosina cinasa

A

al activarse el receptor por el ligando, dimerizan y fosforilan residuos de tirosina en el receptor y a menudo de proteínas citosólicas blanco

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25
Q

Mecanismo de acción de los receptores tirosina fosfatasa

A

Desfosforilan residuos de tirosina ya sea en el propio receptor o a proteínas citosólicas

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26
Q

Mecanismo de acción de receptores asociados a tirosina cinasa

A

al unirse con su ligando, desencadena la activación de una proteína que fosforila residuos tirosina en ciertas proteínas citosólicas

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27
Q

Mecanismo de acción de los receptores serina-treonina cinasa

A

fosforila residuos serina/treonina en ciertas proteínas citosólicas blanco. La familia de receptores TGF-B son de este tipo

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28
Q

Mecanismo de acción de los receptores guanilato ciclasa

A

contiene un dominio citosólico que cataliza la formación de GMPc a partir de GTP

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29
Q

¿Cuales son los receptores intracelulares?

A

Enzimas intracelulares y moléculas de transducción de señales
Factores de transcripción
Proteínas estructurales
Ácidos nucleicos

30
Q

Por que son importantes los mecanismos que median la regulación de la interacción fármaco receptor

A

porque evitan la sobreestimulación, que puede llevar a daño celular o afectar de modo adverso a todo el organismo.

31
Q

¿Que es la taquifilaxia?

A

Es la administración repetida de la misma dosis de un fármaco que con el tiempo ocasiona un efecto disminuido del fármaco

32
Q

¿que es la desensibilización?

A

Capacidad disminuida de un receptor para responder a la estimulación por un fármaco

33
Q

Respuesta disminuida de un solo tipo de receptor

A

Desensibilización homologa

34
Q

Respuesta disminuida a dos o mas tipos de receptores

A

Desensibilización heteróloga

35
Q

¿que es es la inactivación?

A

Perdida de la capacidad de un receptor para responder a la estimulación por un fármaco o ligando

36
Q

Como se define Resistencia?

A

Después de que un receptor es estimulado se necesita un período de tiempo antes de que la siguiente interacción fármaco-receptor pueda producir efecto

37
Q

A que se refiere regulación a la baja

A

La interacción fármaco-receptor repetida o persistente ocasiona la remoción del receptor de lo sitios donde pudieran darse interacciones fármaco-receptor subsecuente

38
Q

¿En que se basa el estudio de la Farmacodinámica?

A

se basa en el concepto de la unión fármaco-receptor

39
Q

A que se debe un aumento en el efecto de un fármaco

A

A un incremento en la concentración ya sea del ligando o del receptor

40
Q

Que representa [LR]/Ro

A

Representa la fracción de todos los receptores disponibles unidos a ligando

41
Q

Cuando ocurre la máxima unión fármaco-receptor

A

cuando la [LR] es igual a [Ro] o [LR]/[Ro] = 1

42
Q

Como se define Kd (constante de disociación)

A

Puede definirse como la concentración de ligando a la que el 50% de los receptores disponibles están ocupados

43
Q

Como se establece la relación dosis-receptor

A

La respuesta a un fármaco es proporcional a la concentración de los receptores que están unidos al fármaco.

44
Q

Que es [D]

A

Es la concentración del fármaco libre

45
Q

que es [DR]

A

es la concentración de los complejos fármaco - receptor

46
Q

Que es [Ro]

A

Es la concentración total de los receptores

47
Q

Que es Kd

A

Es la constante de disociación de equilibrio de la interacción fármaco - receptor

48
Q

Cuales son los tipos de relaciones dosis respuesta

A
  1. Dosis graduada - respuesta: describe el efecto de varias dosis de un fármaco en un individuo
  2. Dosis respuesta cuántica: muestran el efecto de varias dosis de un fármaco en una población de individuos
49
Q

¿Que es E y CE50?

A

E: es la respuesta cuantificable del fármaco
CE50: es la potencia del fármaco o la concentración a la que el fármaco desata 50% de su máximo efecto

50
Q

Que es la eficacia Emax

A

Es la máxima respuesta producida por un fármaco que puede considerarse como el estado en la que la señalización mediada por el receptor es máxima y por lo tanto mas fármaco no producirá una respuesta adicional

51
Q

Que representa la relación dosis cuántica - respuesta?

A

Representa la fracción de la población que responde a una dosis dada de un fármaco en función de la dosis, y describen las concentraciones de un fármaco que causan un efecto dado en la población. Debido a diferencias en la respuesta biológica entre individuos, los efectos de un fármaco se ven en rango de dosis

52
Q

Para que son útiles las relaciones de dosis cuántica - respuesta

A

son útiles para predecir los efectos de un fármaco cuando se administra a una población de individuos y para determinar las dosis toxicas y letales basadas en la población

53
Q

¿que es DE50?

A

es la dosis a la que el 50% de los sujetos exhiben una respuesta terapéutica al fármaco

54
Q

¿que es DT50?

A

es la dosis a la que el 50 % de los sujetos experimentan una respuesta toxica

55
Q

¿que es DL50?

A

Es la dosis a la que el 50% de los sujetos muere

56
Q

Son moléculas que se unen a un receptor y lo estabilizan en una conformación particular (por lo general la conformación activa)

A

Agonistas

57
Q

Es una molécula que inhibe la acción de un agonista, pero no tiene efecto en ausencia del ultimo

A

Antagonista

58
Q

Se une de manera reversible al sitio activo de su receptor, bloqueando la unión del agonista y mantiene al receptor en su forma inactiva

A

Antagonista competitivo

59
Q

¿que es KA?

A

es la constante de disociación para la unión del antagonista con el receptor

60
Q

Pueden unirse al sitio activo o a un sitio alostérico del receptor, esta unión puede ser covalente o con una afinidad muy alta, en ambos casos la unión es un efecto irreversible. Evita que el receptor se active aun cuando el agonista unido al sitio activo

A

Antagonista no competitivo

61
Q

Exhibe un antagonismo no competitivo sin importar la reversibilidad de su unión, porque su función radica en evitar la activación del receptor

A

Antagonista alostérico

62
Q

En que se dividen los antagonistas de los no receptores

A
  1. químicos: inactiva al receptor de interés al modificarlo o secuestrarlo, así que el agonista no es capaz de unirse y activarlo
  2. Fisiológicos: bloquea a un receptor que media la repuesta fisiológica del receptor por el agonista o activa al receptor que media la respuesta fisiológica opuesta
63
Q

Son moléculas que se unen en su sitio activo, pero solo producen una respuesta parcial

A

Agonistas parciales

64
Q

Actúa al suprimir la actividad intrínseca (constitutiva) del receptor libre (desocupado)

A

Agonista inverso

65
Q

Explicación de la presencia de los receptores de reserva

A
  1. El receptor puede permanecer activado después de que el agonista se va, lo que permite que varios receptores se activen por una sola molécula de agonista
  2. Las vías de señalización podrían permitir una amplificación significativa de una señal relativamente pequeña, y la activación de pocos receptores serian suficientes para producir una respuesta máxima
66
Q

¿ que es la ventana terapéutica?

A

Es el rango de dosis (concentraciones) de un fármaco que producen una respuesta terapéutica sin efectos adversos inaceptables (toxicidad) en una población de pacientes

67
Q

¿Que es DE50?

A

Es la dosis terapéutica efectiva en el 50% de la población

68
Q

Son aquellas situaciones en las que las que los efectos de los medicamentos se ven influidos por la administración conjunta, simultanea o secuencial de otro u otros medicamentos, alimentos etc.

A

Interacciones o relaciones farmacológicas

69
Q

Cuando se dan las relaciones farmacocinéticas?

A

se da cuando un fármaco modifica la absorción, distribución, su unión a proteínas, metabolismo o excreción de otro fármaco. Debido a ello se altera la cantidad de fármaco disponible para unirse a los sitios receptores, y a su tiempo de persistencia, Estas interacciones modifican la magnitud y la duración del efecto pero no su naturaleza.

70
Q

Cuando se dan las interacciones farmacodinámicas?

A

Es cuando un fármaco modifica la sensibilidad o la respuesta tisular a otro fármaco debido a su efecto parecido (agonista) o bloqueante (antagonista). Estos efectos suelen ejercerse a nivel del receptor pero también pueden producirse intracelularmente. Pueden ser directas o indirectas

71
Q

Fenómeno que implica la lucha por el mismo tipo de receptor

A

Antagonismo Farmacológico

72
Q

Se da cuando un medicamento antagoniza la acción y efecto de otro medicamento, pero lo hace cada uno con diferentes receptores

A

Antagonismo Fisiológico

Farmacología (1 decks)

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