P3 Farmaco Flashcards
Uma gestante apresenta-se ao pronto-socorro com febre, frequência e urgência urinária. O diagnóstico é de infec-
ção do trato urinário (ITU). Com base no potencial prejudicial ao feto, qual dos seguintes antimicrobianos deve
ser evitado no tratamento da ITU?
A. Nitrofurantoína.
B. Amoxicilina.
C. Cefalexina.
D. Tobramicina.
Resposta correta = D. A tobramicina (um aminoglicosídeo) é conside-
rada de risco para a gestação na categoria D, devido à possibilidade de dano potencial ao feto. Nitrofurantoína, amoxicilina (uma penicili-
na) e cefalexina (uma cefalosporina) são consideradas categoria B.
Qual das seguintes opções descreve o método primário de resistência do S. pneumoniae aos B-lactâmicos?
A. Modificação dos alvos de ligação.
B. Diminuição da concentração do fármaco por alteração
na permeabilidade.
C. Diminuição da concentração do fármaco por bomba
de efluxo.
D. Inativação enzimática.
Resposta correta = A. A resistência do S. pneumoniae aos B-lactâmicos envolve alteração em uma ou mais das proteínas liga-
doras de penicilina.
Qual dos seguintes antimicrobianos é considerado de espectro estreito?
A. Ceftriaxona.
B. Ciprofloxacino.
C. Isoniazida.
D. Imipenem.
Resposta correta = C. A isoniazida só é eficaz contra M. tuberculosis, ao passo que ceftriaxona, ciprofloxacino e imipenem são considerados de amplo espectro, devido à sua atividade contra múltiplos tipos
de bactérias e ao risco de desenvolver superinfecção.
Qual dos seguintes antimicrobianos exibe efeito concentração-dependente?
A. Clindamicina.
B. Linezolida.
C. Vancomicina.
D. Daptomicina.
Resposta correta = D. Clindamicina, linezolida e vancomicina exibem efeito tempo-dependente, e a daptomicina atua melhor na forma concentração-dependente.
Qual dos seguintes antimicrobianos exibe efeito pós-antimicrobianos prolongado, permitindo dosificação única diária?
A. Gentamicina.
B. Benzilpenicilina.
C. Vancomicina.
D. Aztreonam.
Resposta correta = A. Os aminoglicosídeos, incluindo a gentamicina,
possuem um longo tempo de EPO, especialmente se forem administrados como dosagem elevada a cada 24 horas. Benzilpenicilina, clindamicina e vancomicina têm EPO relativamente curto e requerem
dosificação frequente para manter a atividade.
Um homem de 58 anos e histórico de hepatite C, cirrose
e ascite apresenta-se com peritonite bacteriana espontânea. Qual dos seguintes antimicrobianos exige cuidados na monitoração e ajuste de dosagem devido à sua doença hepática?
A. Benzilpenicilina.
B. Tobramicina.
C. Eritromicina.
D. Vancomicina.
Resposta correta = C. A eritromicina é biotransformada pelo fígado e
deve ser usada com cautela em pacientes com insuficiência hepática.
Benzilpenicilina, tobramicina e vancomicina são eliminadas primaria-
mente pelos rins.
Qual dos seguintes antimicrobianos é considerado seguro em recém-nascidos?
A. Cloranfenicol.
B. Sulfametoxazol + trimetoprima.
C. Tetraciclina.
D. Benzilpenicilina.
Resposta correta = D. O cloranfenicol e as sulfonamidas (sulfame-
toxazol) podem causar efeitos tóxicos em recém-nascidos, devido ao pobre desenvolvimento renal e aos processos de eliminação hepáticos. As tetraciclinas podem ter efeitos no crescimento e no desenvolvimento ósseo e devem ser evitados em recém-nascidos e em crianças jovens. A benzilpenicilina é segura e eficaz nesta população.
Um homem de 72 anos apresenta-se com febre, tosse e
falta de ar. O raio X torácico revela infiltrado bilateral consistente com pneumonia. A cultura do lavado bronquial
revela Pseudomonas aeruginosa sensível à cefepima.
Qual dos seguintes é o melhor esquema de dosificação
da cefepima com base na sua atividade bactericida tempo-independente?
A. 1 g a cada 6 horas administrado por 30 minutos.
B. 2 g a cada 12 horas administrado por 3 horas.
C. 4 g a cada 24 horas administrado por 30 minutos.
D. 4 g em infusão contínua por 24 horas.
Resposta correta = D. A eficácia clínica da cefepima está baseada na
porcentagem de tempo no qual a concentração do fármaco permane-
ce acima da CIM. A infusão contínua permite o maior tempo acima da
CIM comparada com infusões intermitentes (30 min) ou prolongadas
(3-4 horas).
Qual das seguintes reações adversas a fármacos exclui o
paciente de ser reexposto com aquele fármaco no futuro?
A. Prurido e urticária da benzilpenicilina.
B. SSJ devida à associação sulfametoxazol + trimetoprima.
C. Desconforto gastrintestinal por claritromicina.
D. Superinfecção por C. difficile devido à moxifloxacina.
Resposta correta = B. A SSJ é uma reação idiopática grave que pode
ser de alto risco à sobrevivência, e pacientes com esse histórico nun-
ca devem ser reexpostos ao fármaco causador. Prurido e urticária são
reação comumente relatadas por pacientes que recebem benzilpeni-
cilina, mas não ameaçam a vida. O paciente pode ser reexposto se vantagem exceder os riscos (p. ex., paciente grávida e com sífilis), ou o paciente pode ser reexposto em um procedimento de dessensibili-
zação. Desconforto gástrico é um efeito adverso comum da claritromi-
cina, mas não é reação alérgica. A moxifloxacina é um antibacteriano
de amplo espectro que pode inibir a flora normal do TGI, aumentando
o risco de desenvolver superinfecção por C. difficile. Esta não é uma
reação alérgica, e o paciente pode ser reexposto; contudo, o paciente
está sob risco de desenvolver infecção por C. difficile novamente.
Todos os seguintes fatores influenciam a entrada e a concentração de antibacterianos no LCS, EXCETO:
A. Lipossolubilidade do fármaco.
B. CIM do fármaco.
C. Ligação do fármaco às proteínas plasmáticas.
D. Massa molecular do fármaco.
Resposta correta = B. Embora a CIM tenha impacto na eficácia do fármaco contra dada bactéria, ela não afeta a sua penetrabilidade no cérebro. Lipossolubilidade, ligação às proteínas e massa molecular determinam, estas sim, a probabilidade de um fármaco atravessar a barreira hematencefálica e se concentrar no cérebro.
Assinale a alternativa que apresenta o conceito incorreto:
a. Quimioterápicos são substância obtidas em laboratório utilizadas no tratamento de doenças infecciosas e neoplásicas
b. Probióticos são microrganismos vivos administrados em quantidades adequadas que conferem benefícios à saúde do hospedeiro.
c. Antibióticos são fármacos produzidos em laboratório com capacidade de inibir ou causar morte de bactérias
d. Os antimicrobianos podem ter atuação contra fungos, bactérias, vírus e parasitas
C. Antibióticos podem tanto ter origem sintética quanto serem produzidos por microrganismos, vegetais superiores, capazes de agir como tóxicos seletivo com ação bactericida ou bacteriostático sobre bactérias. Podem ainda passar por processos de modificação sintética gerando novos antimicrobianos de uma mesma classe.
A resistência aos antibióticos leva a um maior tempo de internação, aumento dos custos médicos e aumento da mortalidade. Em relação a esse processo, assinale a alternativa correta:
a. Alguns indivíduos podem apresentar condições clínicas ou comborbidades que dificultam a administração e atuação dos antimicrobianos, o que chamamos de resistência adquirida.
b. A resistência intrínseca é aquela determinada por alteração genética, própria de um grupo de indivíduos, que determina baixa eficácia do fármaco.
c. Quando um microorganismo apresenta um gene que possibilita uma resistência à determinada droga, chamamos o processo de resistência induzida.
d. A resistência microbiana a um fármaco desloca a curva de Hill para a esquerda, ou seja, reduz a efetividade e potência do fármaco.
C. Resistência intrínseca nada mais é do que uma característica própria de determinada espécie de microorganismo que impede a atuação de um grupo de antimicrobiano. Já a resistência adquirida não é inerente a todos os microorganismos de determinada espécie, mas pode se desenvolver pelo uso indiscriminado de antimicrobianos, como é o caso de pseudomonas resistentes. A queda da efetividade e potência de um fármaco que ocorre pela resistência microbiana, desloca a curva de Hill para a direita.
A chamada Curva de Hill é utilizada na avaliação da farmacodinâmica dos antimicrobianos pois fornece informações importantes como as citadas abaixo, exceto:
a. Efeito máximo da droga
b. Tempo necessário ao tratamento
c. Concentração inibitória mínima
d. Concentração inibitória média
b. Tempo necessário ao tratamento
A eficácia (Emáx.) refere-se à resposta máxima produzida pelo fármaco. A concentração inibitória média (CI50) consiste na concentração em que o fármaco produz 50% de sua resposta máxima. Já a concentração inibitória mínima (CIM) consiste na dose mínima capaz de inibir a ação do microorganismo. O tempo necessário ao tratamento não é avaliado pela Curva de Hill.
Assinale a alternativa correta: I. O gráfico I representa um fármaco cuja posologia é concentração dependente. II. O gráfico II mostra um esquema de administração cujo tempo em que concentração do antimicrobianos permanece acima da concentração inibitória mínima é menor, o que pede maior frequência de dose III. O gráfico I representa fármacos cuja ação efetiva depende de maior tempo acima da concentração inibitória mínima
a. V – F – F
O gráfico I representa um fármaco que se comporta de acordo com a curva “concentração dependente”. A atuação terapêutica destes fármacos depende de um pico de concentração, e podem ser administrados em intervalos mais longos. Já o gráfico II, representa fármacos que se comportam de acordo com “tempo dependente”, sendo assim, a ação destes depende do tempo em que a concentração plasmática se mante acima da concentração inibitória mínima, de modo que podem ser feitas administrados fracionadas. Quando a dose é dividida e administrada em in0tervalos mais curtos, a razão CPmáx/CIM diminui. Entretanto, o intervalo, durante o qual a concentração do antimicrobiano persiste acima da CIM (T > CIM), aumenta com o esquema de doses mais frequentes, apesar de a dose total administrada ser a mesma.
O chamado “efeito pós antibiótico” é melhor definido como:
a. Resquício do fármaco que se mantem no organismo mesmo após o final da terapia e que pode ainda causar efeitos adversos
b. Resistência que pode ser desenvolvida pelo paciente após a utilização de certo antibiótico
c. Persistência da atividade inibitória de um antibiótico por certo tempo mesmo com centração plasmática abaixo da concentração inibitória mínima (CIM)
d. Necessidade de menor dose ao utilizar novamente um antibiótico
c. Persistência da atividade inibitória de um antibiótico por certo tempo mesmo com centração plasmática abaixo da concentração inibitória mínima (CIM)
O efeito pós antibiótico é definido como a persistência da atividade inibitória de um antibiótico sobre um determinado microorganismo por um período de tempos após a concentração plasmática do fármaco estar abaixo da CIM. Pode ser observado com diferentes antimicrobianos, variando o tempo de duração do efeito de acordo com o microorganismo estudado e o fármaco empregado. Alguns exemplos são os aminoglicosídeos, quinolonas e cloranfenicol.
Mecanismos e possibilidades de surgimento de resistência bacteriana:
A
O fármaco se tornou inativo para esta bactéria, (exs.: ß lactâmicos inativados por ß lactamases).
10%
B
O local de ação foi modificado (ex.: baixa sensibilidade do receptor bacteriano dos estafilococos na interação com meticilina)
C
Mutação gênica altera síntese protéica na linhagem bacteriana (ex.: estreptomicina na infecção por M. tuberculosis)
D
O fármaco não atinge o local de ação bombas de efluxo transportam fármacos (ex: cloranfenicol, tetraciclina, fluoroquinolonas)
E
Todas as respostas anteriores estão corretas
E
Todas as respostas anteriores estão corretas
01 As B lactamases são um grupo de moléculas capazes de inativar os fármacos Beta lactâmicos através da clivagem do anel Beta lactâmico. Sendo assim, as bactérias que possuem esta enzima são resistentes a esta classe de antimicrobianos. 02 Alterações que diminuem a afinidade do fármaco por seu alvo podem ser atribuídas à mutação do alvo natural, à modificação do alvo ou à aquisição de uma forma resistente do alvo natural sensível. Esta última alteração é o que ocorre na resistência estafilocócica à meticilina devido à produção de uma proteína de ligação à penicilina com baixa afinidade. 03 Dentre as mutações gênicas nas bactérias que as favorecem contra os antimicrobianos estão as alterações em sua síntese proteica, sendo as modificações nas estruturas ribossomais um dos mecanismos mais comuns. O local de interferência da estreptomicina na síntese proteica bacteriana é na subunidade 30S do ribossomo: ela bloqueia a tradução do RNAm em seu início. 04 As bombas de efluxo são um mecanismo importante de resistência dos microorganismos que, ao apresentarem quantidades aumentadas de tais bombas, conseguem expulsar os antibióticos aos quais seriam sensíveis normalmente. Os sistemas de efluxo podem conferir resistência a ß lactâmicos, tetraciclinas, fluoroquinolonas, cloranfenicol e eritromicina.
Sobre os antibióticos, é válido dizer, exceto:
A
Ao escolher um antibiótico devemos ter em mente a possibilidade de resistência bacteriana
B
Antes de introduzir um antibiótico devemos sempre tentar colher amostras clínicas que possibilitem o isolamento e identificação do agente etiológico causador da infecção
C
Em pacientes idosos devemos sempre evitar o uso de antibióticos potencialmente nefrotóxicos
D
A associação de antibióticos é sempre mais vantajosa, pois traz mais segurança
E
Deve-se evitar o uso de outros betalactâmicos, exceto (monobactam) em pacientes com história prévia de alergia a penicilinas
D
A associação de antibióticos é sempre mais vantajosa, pois traz mais segurança
“Antibióticos bactericidas e bacteriostáticos têm efeito sinérgico.” V ou F
Falso. A regra geral é que a associação de antibióticos de mesmo mecanismo de ação (bactericida com bactericida; ou bacteriostático com bacteriostático) gera efeito potencializador (sinérgico) e que a associação antibióticos com mecanismos de ação diferentes (bactericida com bacteriostático) gera efeito deletério (antagonismo).
Constitui uso irracional de antibióticos e quimioterápicos antibacterianos:
A
Infecções virais (sarampo, catapora e 90% das infecções do trato respiratório superior)
B
Dosagem ou frequência incorretas
C
Uso de antibióticos sem fazer intervenções concomitantemente (ex: drenagens, remoções)
D
Falta de conhecimentos bacteriológicos
E
Todas as respostas anteriores estão corretas
E
Todas as respostas anteriores estão corretas
Terapêutica (ou terapia) que se faz principalmente em fases iniciais do diagnóstico de uma infecção bacteriana grave quando o agente infeccioso ainda não foi identificado e existe risco na espera (neste caso devemos escolher antibiótico de largo espectro ou associações):
TERAPIA EMPÍRICA. A terapia empírica se baseia na apresentação clínica, que pode sugerir o microorganismo específico, assim como no conhecimento dos microorganismos que mais provavelmente causam infecções específicas em determinados hospedeiros, antes da confirmação laboratorial da própria infecção e do patógeno.
Sobre os antibióticos podemos afirmar:
A
É racional e sinérgica a associação de antibiótico bactericida com antibiótico bacteriostático
B
Em geral quando as defesas do hospedeiro estão diminuídas utilizamos agentes bactericidas
C
Antibióticos são produzidos em laboratório, enquanto quimioterápicos são substâncias produzidas por várias espécies de microorganismos (bactérias, fungos, actinomicetos) que atuam contra bactérias
D
Nenhuma das respostas anteriores é correta
B
Em geral quando as defesas do hospedeiro estão diminuídas utilizamos agentes bactericidas
Na escolha do antibiótico ou quimioterápico antibacteriano devemos considerar alguns fatores relacionados ao fármaco:
A
Gravidade da doença (via, espectro, dose)
B
Local onde a doença foi adquirida (endemias)
C
Susceptibilidade microbiana local (resistência)
D
Outras pessoas doentes próximas (profilaxia)
E
Todas as respostas anteriores estão corretas
E
Todas as respostas anteriores estão corretas
Na escolha do agente terapêutico antibacteriano é importante observar o(s) seguinte(s) fator(es) em relação aos pacientes: GENÉTICOS - acetilaodres rápidos
(acetiladores rápidos→ menores níveis de isoniazida (tuberculostático).
Na escolha do agente terapêutico antibacteriano é importante observar o(s) seguinte(s) fator(es) em relação aos pacientes: IDADE - idosos
Idade (aminoglicosídeos →ototoxicidade idosos).
Na escolha do agente terapêutico antibacteriano é importante observar o(s) seguinte(s) fator(es) em relação aos pacientes: GRAVIDEZ
Gravidez (tetraciclina→ alteração óssea no feto).
Na escolha do agente terapêutico antibacteriano é importante observar o(s) seguinte(s) fator(es) em relação aos pacientes: PRESENÇA DE ALERGIAS
Presença de alergias (ex: alergia a penicilinas; alergia a sulfas).
Sobre os antibióticos podemos afirmar, EXCETO:
A
São exemplos de Tetraciclinas: doxiciclina, minociclina, demeclociclina, Tetraciclina, oxitetraciclina.
B
Tigeciclina (Tygacil®) é da família das glicilciclinas e tem semelhança com a minociclina.
C
Gentamicina, estreptomicina, amicacina, tobramicina, neomicina são aminoglicosídeos.
D
No grupo das Estreptograminas temos a Quinupristina/dalfopristina.
E
A clindamicina pertence ao grupo dos antibióticos Macrolídeos.
E
A clindamicina pertence ao grupo dos antibióticos Macrolídeos.
Alternativa A: CORRETA. Esta lista inclui vários membros da família das tetraciclinas, todos conhecidos por sua ampla atividade antibacteriana, que funciona por meio da inibição da síntese proteica nas bactérias. Alternativa B: CORRETA. A tigeciclina é um antibiótico da classe das glicilciclinas, uma subclasse sintética das tetraciclinas, e é estruturalmente relacionada à minociclina. Ela foi desenvolvida para superar algumas das resistências bacterianas que afetam as tetraciclinas mais antigas. Alternativa C: CORRETA. Gentamicina, estreptomicina, amicacina, tobramicina e neomicina são todos exemplos de aminoglicosídeos, uma classe de antibióticos que é eficaz principalmente contra bactérias Gram-negativas e funciona impedindo a correta leitura do código genético bacteriano (RNA mensageiro), o que resulta em síntese proteica defeituosa. Alternativa D: CORRETA. Quinupristina e dalfopristina são componentes da combinação de estreptograminas conhecida comercialmente como Synercid®. Estes antibióticos são usados principalmente no tratamento de infecções por bactérias resistentes, como algumas cepas de Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA). Alternativa E: INCORRETA. A clindamicina não pertence ao grupo dos antibióticos macrolídeos; ela é classificada como um antibiótico do grupo das lincosamidas. Este grupo é conhecido por sua ação contra uma variedade de bactérias anaeróbicas e algumas aeróbicas, operando por meio da inibição da síntese proteica bacteriana, semelhante aos macrolídeos, mas eles são grupos distintos com diferenças nas suas estruturas químicas e mecanismos específicos de ação. Resposta: Alternativa E.
São germes aeróbios, exceto:
A
Estreptococos
B
Pseudomonas
C
Estafilococos
D
Neisserias
E
Clostridium
O clostridium é a única bactéria entre as listadas que possui um metabolismo anaeróbio, porém é de grande importância clínica.
Sobre os mecanismos de resistência bacteriana, assinale a alternativa falsa:
A
Os estáfilos MRSA normalmente produzem resistência através da alteração das PBP’s.
B
As pseudomonas tem seu mecanismo de resistência gerado através do gene amp-C, sendo parte do grupo PESC.
C
Os enterococos normalmente possuem mecanismo de resistência através da produção de betalactamases.
D
Os estáfilos MSSA normalmente produzem resistência através da produção de betalactamases.
B
As pseudomonas tem seu mecanismo de resistência gerado através do gene amp-C, sendo parte do grupo PESC.
As pseudomonas tem seu mecanismo de resistência através da produção de metalobetalactamases. O grupo PESC, que possui sua resistência gerada através do gene amp-C, é formato por Proteus, Providencia, Enterobacter, Serratia e Citrobacter.
Marque a alternativa que contém somente bactérias Gram positivas:
Marque a alternativa que contém somente bactérias Gram positivas:
A
Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis e Neisseria gonorrhoeae.
B
Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis e Moraxella catarrhalis.
C
Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Moraxella catarrhalis e Neisseria gonorrhoeae.
D
Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis e Listeria monocytogenes
E
Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa e Clostridium difficile.
D
Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis e Listeria monocytogenes
O método de Gram consiste em tratar sucessivamente um esfregaço bacteriano, fixado pelo calor, com os reagentes cristal violeta, lugol, etanol-acetona e fucsina básica. As bactérias que adquirem a coloração azul violeta são chamadas de gram-positivas e aquelas que adquirem a coloração vermelho são chamadas de gram-negativas. São exemplos de bactéria gram-positivas: Streptococcus, Staphylococcus, Enterococcus, Listeria e Clostridium.
Qual das classes de antimicrobianos abaixo tem ação bacteriostática?
A
Beta-lactâmicos
B
Macrolídeos
C
Quinolonas
D
Aminoglicosídeos
E
Glicopeptídeos
B
Macrolídeos
Sobre os fármacos antimicrobianos, marque a alternativa INCORRETA:
A
Os antibióticos beta lactâmicos são antimicrobianos úteis e frequentemente prescritos, os quais têm em comum uma estrutura e um mecanismo de ação – a inibição da síntese da parede celular bacteriana de peptidoglicano. Essa classe de fármacos inclui as penicilinas, as cefalosporinas e carbapenêmicos.
B
As penicilinas incluem as penicilinas G e V, que são altamente ativas contra cocos gram-positivos sensíveis.
C
As cefalosporinas classificam-se em fármacos de primeira, segunda, terceira, quarta e quinta geração.
D
A beta-lactamase atua clivando o anel betalactâmico da parede celular bacteriana.
E
Os inibidores da beta lactamase, como o clavulanato, são utilizados para ampliar o espectro das penicilinas contra microrganismos produtores de beta lactamase.
D
A beta-lactamase atua clivando o anel betalactâmico da parede celular bacteriana.
A beta-lactamase é produzida por algumas bactérias e atua clivando o anel beta-lactâmico dos fármacos beta-lactâmicos, sendo assim uma forma de resistência a sua ação.
Qual dos microorganismos abaixo é um coco gram negativo?
A
Staphylococcus aureus
B
Enterococus faecalis
C
Neisseria gonorrhoeae
D
Streptococcus pneumoniae
E
Pseudomonas aeruginosa
C
Neisseria gonorrhoeae
Exemplos de cocos Gram negativos: Neisseria, Haemophilus e Moraxela.
penicilina com ação contra pseudomonas aeruginosas
Ticarcilina (uma carboxipenicilinas) e Piperacilina (uma ureidopenicilina)
Oxacilina e Meticilina apresentam importante ação contra
estafilococos
Ampicilina é uma aminopenicilina com boa cobertura para
enterobactérias
Paciente de 25 anos com queixa de disúria, febre e dor região dorsal direta e flanco. Suspeitando de pielonefrite, você inicia tratamento com a seguinte penicilina:
Amoxcilina + Ácido Clavulânico
O principal agente causador de pielonefrite não complicada o E.coli. o paciente com pielonefrite apresenta dor progressiva em flanco, fadiga, febre alta, sintomas de cistite (disúria, polaciúria, urgência urinária). Ao exame físico também pode estar presente o Sinal de Giordano. Diante de uma pielonefrite não complicada, a opção de tratamento com penicilina é a Amoxcilina + Clavulanato.
Você iniciou um tratamento empírico com Amoxcilina para um paciente pensando em uma infecção de via aérea superior por pneumococo. Dois dias após o início do tratamento o antibiograma mostrou se tratar de um pneumococo resistente ao fármaco. Diante disso, sua melhor opção é:
a. Aumentar as doses do fármaco pois a resistência do pneumococo à amoxcilin aé dose dependente
b. Associar um inibidor de beta lactamase (ácido clavulânico ou sulbactam)
c. Alterarar o tratamento para ceftriaxona ou uma quinolona respiratória
d. Alterar o tratamento para Ampicilina
c. Alterarar o tratamento para ceftriaxona ou uma quinolona respiratória
Quando as cepas forem resistentes, não há eficácia na associação de um inibidor de beta-lactamase ao tratamento, pois o mecanismo de resistência do pneumococo se dá por alteração das PBPs (proteinas de ligação a penicilina), e não por produção de beta-lactamase. A inclusão de um inibidor de beta lactamase ao tratamento apenas amplia o espectro para Haemophilus influenzae e Moraxella catarrhalis produtores de beta lactamases. Na falência da terapêutica com penicilinas, o ideal é realizar a cultura e teste de sensibilidade, entretanto, o tratamento empírico pode ser feito com o uso de ceftriaxone, quinolonas respiratórias ou linezolida. O ceftriaxone é um beta-lactâmico que, em geral, mantém-se eficaz no tratamento. Há pouca resistência a essa droga, pois as PBP com as quais o ceftriaxone interage não são as mesmas que foram alteradas pelas cepas resistentes.
Sobre as ureidopenicilinas é correto afirmar:
a. Foram desenvolvidas com intuito de obter ação antipseudomonas, mas têm menor ação contra enterobactérias e acinetobacter
b. Tem seu uso voltado para o atendimento hospitalar uma vez que a administração é exclusivamente pela via parenteral
c. Não necessita de ajuste de dose na doença renal crônica grave
d. Todas as afirmativas anteriores estão corretas
b. Tem seu uso voltado para o atendimento hospitalar uma vez que a administração é exclusivamente pela via parenteral
No Brasil, as ureiodopenicilinas são representadas pela Piperacilina, a qual também pode ser administrada associada ao Tazobactam. Apesar de terem conhecida ação antipseudomonas, também são efetivas contra proteus, enterobacter e acinetobacter. Sua administração é por via endovenosa e seu uso está voltado para infecções hospitalares e com risco de pseudomonas. Necessita de ajuste de dose para paciente com doença renal crônica.
sítios em que as penicilinas atingem boa concentração
músculos, pulmões, sistema urinário, amigdalas, parede intestinal, pele, líquido sinovial pleural, secreção brônquica e biliar. Já nos ossos, seios da face, leite, próstata, salina e liquor, a penetração dessa classe é deficiente. No entanto, processos inflamatórios e meios ácidos podem aumentar a concentração nesses sítios, o que explica seu uso, por exemplo, no tratamento na neurossífilis.
via parenteral
aquela realizada fora do trato gastrointestinal e é representada pelas vias endovenosa, intramuscular, subcutânea e intradérmica.
O ácido clavulânico é um inibidor de beta lactamse que pode ser encontrado em associação com duas penicilinas, sendo elas a amoxicilina e:
Ticarcilina
Assinale a alternativa que não representa uma indicação clínica ao uso de Amoxicilina e Ácido Clavulânico:
a. Infecção urinária alta
b. Mordedura de cachorro
c. Pneumonia por pseudomonas spp.
d. Meningite
c. Pneumonia por pseudomonas spp.
Apesar dos inibidores das beta lactamases manterem e, por vezes, até aumentarem o espectro de ação dos antimicrobianos aos quais se associam, no caso da amoxicilina, isto não inclui espectro de ação para pseudomonas. vale lembrar que esta associação apresenta baixa penetração pela barreira hematoencefálica quando a meninge está íntegra, ou seja, sem inflamação.
Assinale a alternativa correta: I. O ácido clavulânico pode ser encontrado em associações diferentes com 3 penicilinas II. O sulbactam pode inibir mais beta lactamases que o ácido clavulânico III. O tazobactam pode apresentar ação in vitro contra algumas ESBL
b. II e III estão corretas
O Ácido Clavulânico é um inibidor da beta lactamase que pode ser encontrado para administração associado a duas penicilinas (em formulações diferentes): amoxicilina (preparação oral) ou ticarcilina (preparação parenteral). Vale lembrar que a sigla ESBL refere-se às beta lactamases de espectro estendido, contra as quais o Tazobactam já se mostrou eficiente em experimentos in vitro.
Em relação aos inibidores de beta lactamase, assinale a alternativa correta:
a. O tazobactam só atinge boas concentrações no liquor quando a meninge está inflamada
b. A associação amxcilina + ácido clavulânico não exige ajuste de dose em pacientes com clearance < 10 ml/min
c. A associação piperacilina + tazobactam prejudica o clearance do tazobactam
d. A associação de ampicilina com sulbactam atinge altas concentrações no liquor
c. A associação piperacilina + tazobactam prejudica o clearance do tazobactam
O Tazobactam é um inibidor de beta lactamase que, ao contráro do Sulbactam e Ácido Clavulânico, é capaz de atingir boas concentrações no líquor mesmo quando a meninge não se encontra inflamada (Opções A e D erradas). A associação amxcilina + ácido clavulânico exige ajuste de dose em pacientes com doença renal crônica grave (com clearance < 10 ml/min).
( ) A associação de ticarcilina com ácido clavulânico aumenta o espectro de ação da ticarcilina para gram positivos.
F. A associação de ticarcilina com ácido clavulânico aumenta o espectro de ação da ticarcilina para gram negativos, mantendo o espectro contra gram positivos.
( ) A associação de ampicilina com sulbactam aumenta o espectro de ação da ampicilina para gram negativo, excluindo pseudomonas e anaeróbios.
F. A associação de ampicilina com sulbactam aumenta o espectro de ação da ampicilina para gram negativos (excluindo pseudomonas), mas também para anaeróbios.
( ) O Tazobactam tem pouca atividade contra beta lactamases cromossômicas produzidas por enterobactérias
V. Assim como todos os outros inibidores de beta lactamases, o Tazobactam tem pouca atividade contra beta lactamases cromossômicas produzidas por enterobactérias.
( ) A associação de Piperacilina com Tazobactam não aumenta a atividade da Piperacilina contra pseudomonas
V. A associação de Piperacilina com Tazobactam não aumenta a atividade da Piperacilina contra pseudomonas uma vez que o mecanismo de resistência desta consite na produção de beta lactamase cromossômicas (contra as quais a associação tem pouca ou nenhuma ação), ou a uma redução da permeabilidade à piperacilina no espaço periplasmático.
Sobre os Glicopeptideos, é correto afirmar:
a. Inibem a síntese da parede celular de bacilos gram negativos e gram positivos aeróbias e anaeróbias
b. A administração é exclusivamente parenteral e apresentam boa penetração no SNC em meninges sadias
c. A teicoplanina é ativa contra estafilococos sensíveis e resistentes à meticilina (MRSA)
d. Vancomicina, teicoplanina e meticilina são exemplos de antimicrobianos da classe dos glicopeptideos
c. A teicoplanina é ativa contra estafilococos sensíveis e resistentes à meticilina (MRSA)
A classe dos glicopeptideos é representada pela Vancomicina e Teicoplanina, fármacos cujo mecanismo de ação bactericida se dá pela inibição da síntese da parede celular das bactérias em multiplicação ativa, levando À lise osmótica. São capazes de se ligar com alta afinidade à extremidade terminal D-alanina-D-alanina das unidades precursores da parede celular. São ativos contra bactérias gram positivas aeróbias e anaeróbias, mas não atuam contra bacilos gram negativos, micobacterias, treponemas e fungos. Por serem moléculas de grande tamanho, são incapazes de penetrarem a membrana externa das bactérias gram negativas, além de dificultar a passagem pela barreira hematoencefálica na ausência de meningite.
Assinale a alternativa que representa um patógeno contra o qual a Vancomicina não atua:
a. Pneumococo
b. Bacterioides fragilis
c. Estafilococos aureus
d. Estreptococo
b. Bacterioides fragilis
A Vancomicina compõe a classe dos glicopeptideos, cujo espectro de ação engloba gram positivos aeróbios e anaeróbios, mas não atua contra gram negativos bacteroides, micobactérias, treponemas, leptospiras e fungos. A atividade bactericida da Vancomicina contra estreptococos, pneumococos e estafilococos se faz em baixas concentrações.
Assinale a alternativa correta sobre a farmacocinética da Vancomicina:
a. É capaz de atravessar a barreira placentária, porém em concentrações mínimas e sem efeito terapêutico
b. Apresenta meia vida longa de 20h devendo ser administrada em dose única
c. Sua administração é exclusivamente pela via parenteral
d. Não atinge concentração terapêutica no liquor de indivíduos sem meningite
d. Não atinge concentração terapêutica no liquor de indivíduos sem meningite
A Vancomicina é muito pouco absorvida pela via oral, mas há uma situação em que esta via é preferida: infecção intestinal pelo C. difficille. Para efeito sistêmico, porém, deve ser administrada pela via parenteral, de preferência intravenosa e não intramuscular por ter efeito irritativo sobre o músculo. Apresenta ampla distribuição pelos tecidos corporais, sendo sua meia vida de 6 – 8 horas, o que permite o fracionamento da dose diária em 12/12 horas. A Vancomicina é capaz de atravessar a barreira placentária, atingindo concentrações no feto e no líquido amniótico superiores a 20% da presente no sangue materno, suficientes para a ação terapêutica. Não atinge concentração terapêutico no liquor de pacientes sem meningite, e, mesmo em meninges inflamadas, a penetração pode ter variações individuais. Sendo assim, nas meningites por germes sensíveis, caso não haja resposta terapêutica em 48 horas com o uso intravenoso da Vancomicina, é recomendada a administração intraventricular.
Homem adulto, internato no CTI com quadro grave de meningite bacteriana, está em tratamento com Vancomicina. Um médico inexperiente no seu dia de plantão, administra rapidamente a dose da medicação. Poucas horas depois o paciente evolui com prurido, eritema, congestão, angioedema e choque. Trata-se de um caso de:
a. Síndrome da Infusão Rápida de Glicopeptideo
b. Síndrome do Homem Vermelho
c. Reação anafilática à Vancomicina
d. Síndrome de Stevens Johnson
b. Síndrome do Homem Vermelho
A Síndrome do Homem (ou Pescoço) Vermelho pode ocorrer quando a administração da Vancomicina se dá por infusão rápida, principalmente em adultos que recebem a dose de 1g por via IV. A reação decorre do aumento da concentração de histamina no plasma em razão da degranulação de mastócitos e basófilos. O quadro clínico cursa com prurido, eritema, congestão, angioedema de pescoço e tórax, podendo evoluir para choque se não rapidamente tratado. Diante do quadro, além de suspender a infusão da droga, deve-se administrar anti-histamínico e, em caso de hipotensão, pode-se administrar um vasoconstrictor.
Assinale a alternativa que completa a frase: Vancomicina e Teicoplanina são antimicrobianos da classe dos ____________ cujo mecanismo de ação consiste em __________.
Glicopeptídeos / Inibição da síntese da parede celular
Vancomicina e Teicoplanina são representantes da classe dos Glicopeptideos. Esses fármacos apresentam ação bactericida por inibirem a síntese da parede celular bacteriana de gram positivos ao se ligarem à porção D-alanina-D-alanina terminal das cadeias de peptideoglicano que compõem a parede celular. Apresentam mecanismo de ação semelhante aos beta lactâmicos, porém, por não terem anel betalactâmico em sua estrutura e não se ligarem às PBPs (proteínas ligadoras de penicilina), não são classificados como beta lactâmicos.
Diante de um recém nascido com meningite por moraxella catarrhallis, a melhor opção de cefalosporina para o tratamento é:
a. Ceftriaxona – apresenta boa penetração no SNC e poucos efeitos adversos
b. Cefotaxima – atua contra gram negativos resistente à outras cefalosporinas e causa menos efetios colaterais que outros fármacos da mesma geração
c. Cefalotina – cefalosporina de rápida atuação e boa concentração em SNC
d. Cefuroxima – apresenta atividade contra moraxella catarrhalis e alta penetração em SNC
b. Cefotaxima – atua contra gram negativos resistente à outras cefalosporinas e causa menos efetios colaterais que outros fármacos da mesma geração
Para o tratamento de meningite por moraxella catarrhalis devemos lançar mão de drogas capazes de ultrapassar a barreira hematoencefálica e alcançar boas concentrações do sistema nervoso central, além, é claro, de serem capazes de atuar contra tal patógeno. Ceftriaxona e Cefotaxima são drogas que atendem esses requisitos. No entanto, estamos diante de um paciente recém nascido, e não podemos esquecer que a ceftriaxona apresenta o risco de se precipitar na vesícula biliar desencadeando a chamada “lama biliar”. Esse efeito adverso também pode acorrer com a cefotaxima, porém o risco é menor, ainda mais quando se trata de recém nascido.
Cefalosporinas são antimicrobianos da classe dos beta lactâmicos que podem ser divididos em 5 gerações, as quais diferem entre si pela estrutura química que determina seu espectro de ação, farmacocinética e farmacodinâmica. Em relação às cefalosporinas de primeira geração, aquela administrada por via parenteral é:
Cefazolina
As cefalosporinas de primeira geração apresentam espectro de ação importante para gram positivas, inclusive para staphylococcus aureus, e menor para gram negativas. Não têm boa penetração no SNC e apresentam via de eliminação renal, em maior proporção, e biliar. Em relação à via de administração, suas quatro representantes podem ser divididas naquelas de administração parenteral – cefalotina e cefazolina – e naquelas de administração por via oral – cefalexina e cefadroxila. Cefotaxima é uma cefalosporina de terceira geração.
Em relação às cefalosporinas, é correto afirmar:
a. Cefuroxima, cefalotina e ceftriaxona são exemplos de cefalosporinas que alcançam altas concentrações no liquor, independente do estado das meninges.
b. Cefalosporinas de segunda geração apresentam atividade semelhante contra gram negativos e positivos, inclusive contra pseudomonas
c. Cefalosporinas de terceira geração apresentam maior espectro de ação contra gram negativos se comparado às de primeira e segunda geração, porém menor atuação contra estafilococos
d. Ceftazidima e ceftriaxona podem ser usadas no tratamento de meningite sendo principalmente efetivas contra gram positivos
c. Cefalosporinas de terceira geração apresentam maior espectro de ação contra gram negativos se comparado às de primeira e segunda geração, porém menor atuação contra estafilococos
As cefalosporinas de primeira e segunda geração, como Cefalotina e Cefuroxima, respectivamente, não alcançam boas concentrações liquóricas quando a meninge está íntegra. A atuação contra pseudomonas é vista a partir de alguns representantes da terceira geração de cefalosporinas. Ceftazidima e Ceftriaxona são exemplos de cefalosporinas de terceira geração, com boa penetração no líquor. O espectro de ação dessa geração é maior para gram negativos, mas deixa a desejar no combate à gram positivos.
Sobre as cefalosporinas de terceira geração, assinale a alternativa correta:
a. São efetivas contra pseudomonas
b. Combtaes bactérias produtoras de beta lactamase de espectro estendido
c. Cefotaxima tem maior risco de causar lama biliar em recém nascidos do que a ceftriaxona
d. Podem induzir a produção de beta lactamases por algumas bactérias
d. Podem induzir a produção de beta lactamases por algumas bactérias
São representantes da terceira geração de cefalosporinas: Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftazidima. Essa geração apresenta maior espectro de ação contra gram negativos do que contra gram positivos, e atuam contra pseudomonas, exceto a Cefotaxima. Apesar de serem mais resistentes à ação das beta lactamases, não atuam contra as chamadas ESBL – beta lactamases de espectro estendido. A lama biliar é causada pela precipitação de sais da droga na vesícula biliar, o que pode ocorrer tanto quando a Cefotaxima quando a Ceftriaxona, apesar de raro. No entanto, quando falamos de recém nascidos, o risco desse evento adverso é maior com a Ceftriaxona.
Em relação à Ceftarolina, assinale a alternativa incorreta:
a. Trata-se de uma cefalosporina da quinta geração com ação antipseudomonas
b. Apresenta espectro de ação semelhante ao da Ceftriaxona, mas não atua contra MRSA
c. Apresenta eliminação renal, sendo necessário ajuste de dose para pacientes com doença renal crônica
d. Não atua contra ESBL
b. Apresenta espectro de ação semelhante ao da Ceftriaxona, mas não atua contra MRSA
Sobre os monobactâmico, assinale a alternativa correta: I. O único fármaco disponível para uso clínico é o Aztreonam II. Administração é unicamente parenteral, sendo seu uso restrito a hospitais III. Apresenta hipersensibilidade cruzada com outros beta lactâmicos IV. Pode ser usado como alternativa às Cefalosporinas de 3ª geração
I, II e IV estão corretas
O único representante da classe dos monobactâmicos disponível para uso clínico é o Aztreonam. Trata-se de um fármaco não absorvido pela via oral, sendo sua administração unicamente por via parenteral (intravenosa ou intramuscular). Tem ação unicamente contra bactérias gram negativas aeróbias, e possui estabilidade contra beta lactamases, por isso são altamente persistentes à inativação contra Gram-negativos resistentes à Cefalosporinas de 3ª geração. Apesar de também ser um beta lactâmico, não apresenta hipersensibilidade cruzada com os fármacos da mesma classe, sendo uma alternativa para casos de alergias à penicilinas e cefalosporinas.
Paciente de 40 anos, internado com quadro de osteomielite por proteus, relata ser alérgico à penicilina. Diante disso, um beta lactâmico que pode ser uma alternativa ao tratamento é:
a. Ceftazidima
b. Oxacilina
c. Aztreonam
c. Aztreonam
Diante de um paciente com alergia à penicilina, espera-se reação cruzada com outroa beta lactâmicos, em especial as cefalosporinas. Logo, alternativa A (cefalosporina) e B (penicilina) estão incorretas. Apesar de se tratar de um beta lactâmico, o Aztreonam (monobactâmico) não apresenta tal comportamento de hipersensibilidade cruzada com outro da classe, sendo uma alternativa. Lembrando que este tem atuação contra gram negativos aeróbios. O ciprofloxacino é uma quinolona que, apesar de ser alternativa no tratamento da osteomielite não é um beta lactâmico, como pede a questão.
Assinale a alternativa que representa microorganismos que não compõe o espectro de ação dos monobactâmicos:
a. Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, pneumococo
b. Salmonella, haemophilus, serratia
c. E. coli, Proteus, Streptococcus beta hemolítico
d. Staphylococcus aureus, mycoplasma, clamídia
d. Staphylococcus aureus, mycoplasma, clamídia
Os monobactâmicos (Aztreonam) não apresentam ação contra gram positivos nem micro organismos anaeróbios. A única opção que representa microorganismos com tais propriedades é a alternativa D.
Sobre o Aztreonam, julgue as afirmativas abaixo em verdadeiras (V) ou falsas (F):( ) O Aztreonam é resistente à muitas beta lactamases( ) Pode ser usado no tratamento de meningite apesar de não ter boa penetração no SNC na ausência de processo inflamatório.( ) Necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência hepática( ) Alcança altas concentrações nos pulmões e em secreções brônquicas
a. V – F – F – F
O Aztreonam é o representando da classe dos monobactâmicos. Trata-se de um fármaco com ação marcada sobre gram negativo e anaeróbios, inclusive resistente à algumas beta lactamases por eles produzidos. Apresenta boa penetração no sistema nervoso central por ser capaz de atravessar a barreira hematoencefálica mesmo na ausência de processos inflamatório nas meninges. Também atinge boas concentrações em outros sítios, como pele, pulmão, humor aquoso e fígado, mas não atinge boas concentrações em secreções brônquicas. Por ser majoritariamente eliminado por via renal, necessita de ajuste de dose em caso de doença renal crônica, mas não em doença hepática.
Assinale a alternativa que representa uma possível indicação ao uso do antimicrobiano Aztreonam:
a. Meningite por gram positivo
b. Infecção intrabdominal cirúrgica
c. Infecção de pele estafilocócica
d. Uretrite por mycoplasma
b. Infecção intrabdominal cirúrgica
O espectro de ação do Aztreonam (monobactâmico) é contra gram negativas aeróbias, sendo assim, aquelas alternativas que incluem infecções por gram positivas, como a letra A e C, estão automaticamente erradas. A Letra D está errada pelo fato do Aztreonam ser um beta lactâmico cujo mecanismo de ação consiste na interferência da produção do peptideoglicano, componente da parede celular bacteriana. Logo, esses fármacos atuam contra microrganismos com parede celular, e o mycoplasma não tem parede celular. Por fim, o aztreonam pode ser usado em infecções intrabdomianis cirúrgicas em associação com outros fármacos como metronidazol e clindamicina, aumentando o espectro de ação.
Pertence a uma classe de antibióticos de amplo espectro, embora tenha fraca ação contra pseudomonas aerguinosas. Sua eliminação é renal, sendo tolerante à ação das diidropeptidases. Dentre os representantes da sua classe, é o mais susceptível às enzimas degradadoras. Estamos falando do:
a. Imipenem
b. Aztreonam
c. Ertapenem
d. Ciprofloxacino
c. Ertapenem
A classe de antibiótico de amplo espectro a qual a questão se refere a dos carbapenêmicos. Esta tem como representates o Imipenem, Meropenem e Ertapenem. De um modo geral, todos apresentam amplo espectro, embora o Ertapenem fuja um pouco desse padrão por ter fraca ação contra pseudomonas, além de ser menos resistente à atuação das carbapenemases. Desse modo, não é o mais indicado no tratamento de infecções graves. Desta classe, o Imipenem é susceptível à atuação das diidropeptidases renais, as quais hidrolisam o fármaco levando a formação de metabólitos altamente nefrotóxicos. Fato este que não ocorre com o Eratapenem.
Assinale a alternativa correta: I. Após 3 horas de concentração abaixo da concentração inibitória mínima o Ertapenem ainda tem efeito antimicrobiano, o que não ocorre com outros carbapenêmicos. II. A associação da probenecida com Imipenem diminui o nível sérico do antimicrobiano pelo estímulo da secreção tubular renal III. O Imipenem apresenta efeito sinérgico com aminoglicosídeos
c. F – F – V
Chamamos de efeito pós antibiótico a capacidade de alguns antibióticos de manterem sua atividade antimicroabiana mesmo quando sua concentração cai abaixo da concentração inibitória mínima (MIC). Tal efeito pode ser observado com o Imipenem. A probenecida já foi utilizada junto à alguns antibióticos para aumentar e manter o nível sérico destes por mais tempo uma vez que apresenta a capacidade de inibir a secreção tubular renal.
Assinale a alternativa que não corresponde a uma característica do Meropenem:
a. Apresenta atividade contra gram negativos e gram positivos, incluindo pseudomonas aeruginosas
b. Administração exclusivamente parenteral e não necessita de ajuste de dose na doença renal crônica
c. Pode induzir a produção de beta lactamases por algumas bactérias
d. É sensível a ação das diidropeptidases renais, sendo comercializado junto a um fármaco inibir destas enzimas
d. É sensível a ação das diidropeptidases renais, sendo comercializado junto a um fármaco inibir destas enzimas
O Meropenem compõe a classe dos carbapenêmicos, grupo de antimicrobianos com amplo espectro de ação, atuando contra gram positivos e gram negativos. Os representantes desta classe são administrados pela via parenteral pois são instáveis à ação das enzimas gástricas. As diidropeptidases são enzimas renais que atuam sobre o Imipenem (mas não sobre o Meropenem) formando metabólitos altamente nerfrotoxicos, sendo portanto, comercializado associado a um inibidor dessas enzimas, a cilastatina.
Sobre os antibióticos carbapenêmicos, assinale a alternativa correta:
a. O Meropenem é um pouco mais ativo contra gram positivos, ao passo que o Imipenem tem atividade um pouco superior contra gram negativos.
b. O Ertapenem não tem atividade contra P. aeruginosa e A.baumannii.
c. A associação entre Ertapenem e Gentamicina é bastante efetiva contra pseudomonas
d. Possuem alta ligação às proteínas plasmáticas e importante risco nefrotóxico
b. O Ertapenem não tem atividade contra P. aeruginosa e A.baumannii.
O Meropenem é um pouco mais ativo contra gram negativos, ao passo que o Imipenem tem atividade um pouco superior contra gram positivos. A associação com Gentamicina que se mostra bastante efetiva no combate à infecções por pseudomonas, se faz com Meropenem. A ligação dos carbapenêmicos as proteínas plasmáticas é baixa, e o risco nefrotóxico é mais referente ao Imipenem por ser susceptível às diidropepetidases, motivo pelo qual é administrado associado à cilastatina, o que diminui muito o risco.
O ertapenem, em contraste com os outros carbapenêmicos, não tem atividade importante contra Pseudomonas aeruginosa e Acinetobacter spp., portanto, não deve ser utilizado como tratamento empírico de pacientes com infecção relacionada à assistência à saúde, em instituições que apresentem alta prevalência por esses agentes. A afirmação anterior está:
a. Correta. Apesar de pertencer à uma classe de antimicrobianos de amplo espectro, o Ertapenem deixa a desejar no combate a pseudomonas e acinetobacter, portanto, não deve ser opção em casos graves.
A afirmação do enunciado está inteiramente correta. De fato, o Ertapenem é o carbapenêmico com fraca ação contra pseudomona e acinetobacter, de modo que não devemos indicá-lo no tratamento de infecções graves. Seu uso tem uma indicação bastante específica no tratamento do pé diabético. Vale lembrar que nenhum carbapenêmico tem boa absorção por via oral pois não resistem ao pH estomacal, desse modo, a administração é exclusivamente pela via parenteral.
- Assinale a alternativa incorreta a respeito das penicilinas:
A) O mecanismo de ação das penicilinas ocorre através da inativação de enzimas responsáveis
pela síntese de componentes da membrana celular e características morfológicas bacterianas,
além de serem responsáveis pela formação das ligações cruzadas ou transpeptidação. Dessa
forma, a síntese da parede celular é comprometida, levando à lise celular.
B) Microrganismos Gram-positivos, como Streptococcus pyogenes e Bacillus anthracis, tendem
a ser mais sensíveis às Penicilinas devido às características de suas paredes celulares que
facilitam a entrada e o alcance das penicilinas às enzimas bacterianas PLPs.
C) Apesar do aumento da resistência bacteriana e uso generalizado, a benzilpenicilina é o
fármaco de escolha para tratamento da gangrena gasosa e para sífilis primária, apenas.
D) A mutação das PLPs bacterianas e aumento da frequência de cepas resistentes é um
mecanismo de resistência que limitou o uso da benzilpenicilina no tratamento das pneumonias
por Streptococcus pneumoniae.
C - A benzilpenicilina (penicilina G) é fármaco de escolha para gangrena gasosa por
Clostridium perfringens e sífilis primária e secundária.
- A respeito da farmacocinética das penicilinas, assinale a alternativa que consta apenas afirmações
corretas:
I. As penicilinas devem ser ingeridas em jejum porque não costumam ser bem absorvidas por
VO.
II. Devido a fácil penetração das penicilinas na barreira placentária e possíveis efeitos
teratogênicos, recomenda-se o uso com cautela desses fármacos ao longo da gestação.
III. Estabilidade do fármaco ao suco gástrico e gravidade da infecção são fatores que determinam
a via de administração preferencial dos beta-lactâmicos. A via IV, contudo, é contraindicada,
devido à toxicidade hematológica.
IV. A meningite promove aumento da permeabilidade às penicilinas no LCR..
A) I, apenas.
B) I e IV.
C) II e III.
D) I, III e IV.
B - A II está incorreta pois as penicilinas de fato atravessam a barreira placentária, mas não
existem evidências de efeitos teratogênicos. A III está incorreta também, pois a via IV não é
contraindicada, sendo a via de administração de escolha em associações de ampicilina com
sulbactam, ticarcilina com ácido clavulânico, piperacilina com tazobactam e penicilinas
antiestafilocócicas. A toxicidade hematológica, com citopenias e diminuição da coagulação, é
rara, mas é um efeito adverso associado ao uso em doses elevadas de penicilinas, como a
piperacilina, ticarcilina e nafcilina. Esse efeito está relacionado com reações de
hipersensibilidade, destruição direta das células sanguíneas e distúrbios da coagulação
provocados pelas penicilinas no organismo. .
- Com relação a resistência às penicilinas, assinale a alternativa incorreta:
A) A expressão das enzimas beta-lactamases pelas bactérias é o principal meio de resistência
bacteriana e costuma ser decorrente de transferência por plasmídeos. Essas enzimas
interferem na estrutura do anel beta-lactâmico e impossibilitam a lise celular provocada pelas
penicilinas, que perdem sua ação bactericida.
B) Bombas de efluxo e o aumento da permeabilidade da membrana celular ao antimicrobiano é
uma forma de resistência, na medida que impede a ligação das penicilinas às proteínas
ligadoras (PLPs) bacterianas.
C) A diminuição da afinidade das PLPs aos antimicrobianos é um mecanismo de resistência
microbiana associado ao surgimento do S. Aureus resistente à meticilina (MRSA).
D) O Mycoplasma pneumoniae, agente da pneumonia atípica, não possui parede celular de
peptidoglicano, sendo naturalmente resistente ao uso das penicilinas. Dessa forma,
recomenda-se o uso de macrolídeos, como a azitromicina ou doxiciclina.
B - A alternativa B está incorreta ao passo em que bombas de efluxo e a diminuição, não o
aumento, da permeabilidade celular são mecanismos de resistência bacteriana.
- Considere as afirmativas a respeito das cefalosporinas e assinale a alternativa que consta apenas
informações verdadeiras:
I. A Ceftriaxona, cefalosporina de terceira geração, é o tratamento de escolha na meningite. No
caso de vasculite por pneumococo, associa-se corticóide ao tratamento.
II. Devido à resistência microbiana e a lesão colateral, recomenda-se cautela no uso de
cefalosporinas de segunda geração.
III. As cefalosporinas de segunda geração tem ampla atividade contra organismos
gram-negativos, pouca atividade contra gram-positivos e nenhuma atividade contra
anaeróbios.
IV. Não recomenda-se o uso de cefalosporinas em pacientes com reações anafiláticas, como
síndrome de Stevens Johnson ou NET e devem ser evitadas ou usadas com cautela em
pacientes com alergia a penicilinas.
A) II e III.
B) I, III e IV.
C) Apenas I.
D) I e IV.
D - A II está incorreta pois a “lesão colateral” é característica das cefalosporinas de terceira
geração, e não de segunda. A III está errada pois as cefalosporinas de segunda geração
cefamicinas (cefotetano e cefoxitina) tem atividade contra microorganismos anaeróbicos,
como o B. Fragilis.
- Associe as colunas de acordo com as informações corretas a respeito dos seguintes fármacos
antimicrobianos: - Vancomicina
- Daptomicina
- Telavancina
( ) Fármaco bactericida com efeito tempo-dependente, não bem absorvida por via oral, de forma que
recomenda-se administração IV. Importante no tratamento de infecções graves por MRSA e MRSE, e
em pacientes com próteses de válvulas cardíacas.
( ) Antibacteriano com efeito concentração-dependente que inibe síntese da parede celular bacteriana,
além de promover ruptura da membrana celular da mesma. Uso em infecções de pele por
gram-positivos resistentes MRSA, contudo, o uso é limitado devido aos efeitos adversos
(principalmente na disfunção renal), interações medicamentosas e risco de dano fetal.
( ) Antimicrobiano bactericida concentração-dependente com uso em infecções por microorganismos
resistentes como MRSAs e VREs. É contraindicada na pneumonia, ao passo que é inativada pelos
surfactantes pulmonares.
1, 3, 2
São efeitos adversos associados ao uso de penicilinas, exceto:
A) Convulsões e neurotoxicidade, por inibição gabaérgica.
B) Reações de hipersensibilidade, como urticária, angioedema e anafilaxia.
C) Diarreia e colite pseudomembranosa por Clostridium difficile.
D) Otoxicidade e síndrome do homem vermelho.
E) Anemia hemolítica e trombocitopenia.
D - Otoxicidade e síndrome do homem vermelho são associadas a vancomicina, glicopeptídeo
bactericida.
- I. Formulações de amoxicilina e ampicilina associadas a inibidores da beta- lactamase (ácido
clavulânico ou sulbactam, respectivamente) evitam hidrólise enzimática e aumentam o espectro
antimicrobiano, por isso são muito usadas na prática.
II. Penicilinas de espectro estendido são usadas no tratamento de infecções respiratórias e no uso
profilático em procedimentos odontológicos para prevenir endocardite bacteriana.
III. Amoxicilina é um exemplo de fármaco usado no tratamento da tuberculose.
Estão corretas:
A) Apenas I.
B) Apenas II.
C) I e II.
D) I, II e III.
C - A bactéria Mycobacterium tuberculosis não possui parede celular de peptídeoglicano, mas
sim de ácido micólico, por isso as penicilinas não são úteis para o tratamento da TB.
O mecanismo de ação das cefalosporinas e os mecanismos de resistência bacteriana são os
mesmos das penicilinas.
V
Todas as cefalosporinas requerem ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal.
F. No geral, as cefalosporinas são eliminadas por excreção renal e necessitam de ajuste em
casos de IR. No entanto, a ceftriaxona é uma exceção, pois é excretada por meio da bile e das
fezes.
Cefalosporinas apresentam mais efeitos adversos do que as penicilinas.
F. Cefalosporinas costumam ser bem toleradas como as penicilinas.
Pacientes que tiveram reação anafilática, síndrome de stevens johnson ou necrólise epidérmica
tóxica por penicilinas não devem receber cefalosporinas, pois pode ocorrer reação cruzada,
especialmente nas cefalosporinas de primeira geração.
V
São antimicrobianos beta-lactâmicos, exceto:
A) Azitromicina
B) Imipeném
C) Cefalexina
D) Ampicilina
A) Azitromicina
AZITROMICINA É UM MACROLÍDEO
Sobre os inibidores da beta-lactamase, assinale a alternativa incorreta:
A) São exemplos de inibidores da beta-lactamase ácido clavulânico, sulbactam e tazobactam.
B) Ligam-se às enzimas beta-lactamases e as inativam, protegendo outros fármacos.
C) Não costumam causar efeitos adversos.
D) Possuem ampla ação antibacteriana.
D- Inibidores da beta-lactamase não possuem atividade antibacteriana significativa sozinhos.
O principal fármaco de escolha contra S. aureus resistente à meticilina é:
VANCOMICINA. A vancomicina é um glicopeptídeo tricíclico que se tornou importante no tratamento de
infecções ameaçadoras à sobrevivência por MRSA (S. aureus resistente à meticilina).
São eficazes contra Pseudomonas aeruginosa, exceto:
A) Piperacilina.
B) Ticarcilina.
C) Cefepima.
D) Cefalexina.
D- Piperacilina e ticarcilina são penicilinas antipseudomonas. Cefepima é uma cefalosporina
de quarta geração com amplo espectro bacteriano, incluindo P. aeruginosa. Cefalexina é uma
cefalosporina de primeira geração que não é eficaz contra essa bactéria.
As tetraciclinas são frequentemente utilizadas no tratamento de infecções virais.
F. não são eficazes contra infecções
virais ou fúngicas,
As tetraciclinas funcionam inibindo a síntese de proteínas bacterianas ao se ligarem à
subunidade 30S do ribossomo bacteriano.
V. As tetraciclinas são antibióticos que atuam inibindo a síntese proteica das
bactérias ao se ligarem à subunidade 30S do ribossomo, impedindo a adição de novos
aminoácidos à cadeia polipeptídica em formação.
As tetraciclinas são seguras para uso durante toda a gestação.
F. seu uso durante a gestação é geralmente contraindicado devido ao
risco de efeitos adversos no desenvolvimento ósseo e dentário do feto.
As tetraciclinas não são eficazes para o tratamento da acne por que são irritativas em
contato com a pele.
F. As tetraciclinas
são amplamente utilizadas para o tratamento de acne.
As tetraciclinas são a primeira escolha no tratamento de infecções por Mycobacterium
tuberculosis.
F. as tetraciclinas não
são a primeira escolha para o tratamento de infecções por Mycobacterium tuberculosis,
para as quais são utilizados outros antibióticos, como a isoniazida e a rifampicina
A doxiciclina é eliminada principalmente pelo fígado e pode ser usada com segurança
em pacientes com insuficiência renal.
V. A doxiciclina é eliminada principalmente pelo fígado, o que a torna uma
escolha segura para pacientes com insuficiência renal. Ao contrário de outras
tetraciclinas, a doxiciclina não necessita de ajuste de dose em pacientes com
comprometimento renal.
A doxiciclina deve ser administrada sempre em conjunto com alimentos ricos em cálcio
para aumentar sua absorção.
F. Ela não deve ser administrada com alimentos ricos em cálcio,
pois esses podem reduzir sua absorção.
A doxiciclina é a primeira escolha no tratamento de infecções estreptocócicas da
garganta.
F. A doxiciclina é utilizada no tratamento de
infecções causadas por Chlamydia trachomatis e é eficaz no tratamento de doenças
transmitidas por carrapatos, como a febre maculosa das Montanhas Rochosas. Ela não é
a primeira escolha para infecções estreptocócicas da garganta, para as quais a penicilina
é geralmente preferida.
A doxiciclina não é eficaz no tratamento de doenças transmitidas por carrapatos, como
a febre maculosa das Montanhas Rochosas.
F. A doxiciclina é utilizada no tratamento de
infecções causadas por Chlamydia trachomatis e é eficaz no tratamento de doenças
transmitidas por carrapatos, como a febre maculosa das Montanhas Rochosas.
Os aminoglicosídeos são eficazes contra infecções causadas por bactérias anaeróbias.
F. Os aminoglicosídeos são antibióticos que têm atividade principalmente
contra bactérias aeróbias Gram-negativas.
Os aminoglicosídeos inibem a síntese de proteínas bacterianas ao se ligarem à
subunidade 50S do ribossomo.
F. Eles funcionam inibindo a síntese de proteínas
bacterianas ao se ligarem à subunidade 30S do ribossomo, e não à subunidade 50S.
A ototoxicidade e a nefrotoxicidade são efeitos adversos significativos associados ao uso de aminoglicosídeos.
V. A ototoxicidade (toxicidade para os ouvidos) e a nefrotoxicidade (toxicidade para os rins) são
efeitos adversos importantes e bem documentados associados ao uso de
aminoglicosídeos.
Os aminoglicosídeos são bem absorvidos por via oral e frequentemente administrados
dessa forma.
F. Eles não são bem absorvidos por via oral e, portanto, são administrados
principalmente por via parenteral (intravenosa ou intramuscular).
Os aminoglicosídeos são frequentemente utilizados como monoterapia no tratamento de Gangrena bolhosa.
F. Gangrena bolhosa é
causada por bactérias, essencialmente, anaeróbias, portanto os aminoglicosídeos não
tem utilidade nessa patologia.
Os aminoglicosídeos são eficazes no tratamento de infecções virais.
F. Os aminoglicosídeos não são
eficazes no tratamento de infecções virais, pois são antibióticos que atuam
especificamente contra bactérias.
