Opioider

Question 1

Hvilke aktive stoffer bruges mest i klinikkerne?
Nævn 5

Answer 1

Morfin
Buprenorfin
Methadon
Fentanyl
Butorphanol

Question 2

Hvilke slags opoid-receptorer findes der?

Answer 2

My
Delta
Kappa

Question 3

Hvor sidder disse receptorer?

Answer 3

CNS
Atuonomenervesystem
Nogle steder perifært

Question 4

Hvordan er virkningsmekanismen for opioider?

Answer 4

G-proteinmedieret hæmming af cAMP

• nedsat Ca++ influx => nedsat neurotransmitter-release
• Øget ledning af K+ => hyperpolarisering

Question 5

Nævn receptor, potens, varighed, adminstration og indikation

for de 5 mest anvendte opioider

Answer 5

Question 6

Hvilke bivirkninger kan der ses ved brug af opioider?

Answer 6

Respirationsdepression

Excitation

Kramper

hypothermi

Cardiovaskulært kollaps

(det største problem - lille terapuetisk indeks)

Question 7

Methadon

Hvilke receptorer virker methadon på? og Hvilke stoffer hæmmer de optaget af?
Hvilken virkning har ovenstående egenskaber ift smerter?

Answer 7

Methadon er strukturelt ubeslægtet med andre opium-deriverede analgesika og findes som en racemisk blanding.

Hver enantiomer har en specifik virkemåde: d-isomeren modvirker NMDA receptoren og modvirker genoptagelse af noradrenalin; l-isomeren er en µ-opiod receptor agonist. Hvilket gør den god til at undgå kroniske smerter

Question 8

Hvilke er administrationsveje er der for methadon?

Answer 8

SC, IM eller IV

Question 9

Hvad er dosis ved analgesi for Methadon?

Answer 9

Hund: 0,5 mg methadonhydrochlorid pr. kg lgv. s.c, i.m. eller i.v (sv.t. 0,05 ml/kg lgv.). (KDH: 0,3-0,5 ml/10kg)
Kat: 0,3 mg methadonhydrochlorid pr. kg lgv. i.m. (sv.t. 0,03 ml/kg lgv.). (KDH: 0,3 ml/10kg)

Greyhounds kan kræve højere dosering end andre racer for at opnå et effektivt plasmaniveau.

Doseringen afhænger af den ønskede grad af analgesi og bedøvelse, den ønskede varighed af effekten samt den samtidige brug af andre analgesika og anæstesimidler

Question 10

Hvor hurtigt virker methadon ad de forskellige administrationsveje?

Og hvor længe holder det?

Answer 10

Virkningen indtræder 1 time efter subkutan administration, 15 minutter efter intramuskulær injektion og 10 minutter efter intravenøs injektion. Virkningen opretholdes i omkring 4 timer efter intramuskulær eller intravenøs injektion.

Question 11

Hvad er kontraindikationer for methadon?

Answer 11

Bør ikke anvendes i tilfælde af overfølsomhed over for det aktive stof eller et eller flere af hjælpestofferne. Bør ikke anvendes på dyr med udtalt respirationsbesvær. Bør ikke anvendes på dyr med alvorlig lever- eller nyredysfunktion.

Question 12

Hvordan kan man ophæve virkningen af methadon, og hvilken dosis?

Answer 12

Effekten af methadon kan modvirkes af naloxon. Naloxon skal gives indtil virkning indtræder. En startdosis på 0,1 mg/kg intravenøst anbefales

Question 13

Buprenorfin

Rammer hvilke receptorer, og hvordan?

Answer 13

Partiel u-receptor agonist med høj affinitet.

• submaximal effekt på receptor
• Kraftig receptor binding

Kan derfor fjerne effektn af andre u-agonister. Dækker derfor og kun moderate smerter - “ceiling-effekt”

K-receptor antagonist

• ingen egeneffekt, kan ophæve effekten af agonist

Question 14

Hvilke administrationsveje er der for buprenorfin?

Hvornår virker den efter indgivelse?

Hvor lang tid virker den?

Dosering?

Answer 14

IM eller IV

30 min

4-6 timer

Hund: 10-20 mikrogram buprenorphin/kg lgv. sv.t. 0,3-0,6 ml/10 kg lgv. Gentages om nødvendigt efter 3-4 timer med 10 mikrogram/kg lgv.
Kat: 10-20 mikrogram buprenorphin/kg lgv. sv.t. 0,3-0,6 ml/10 kg lgv. Gentages om nødvendigt efter 1-2 timer.

Question 15

Interaktioner ved buprenorfin?

Answer 15

Små doser -> ophæver resp. depression og sedation forårsaget af u-agonister med bevaret analgesi

Store doser -> ophævelse af egen effekt

Question 16

Butorphanol

Hvor lang tid vare analgesien?

Hvilke smerter er den effektiv mod og i hvilken grad?

Answer 16

Hos hunde opnås analgetisk effekt ligeledes i løbet af 15 minutter og varer i ca. 2 timer, mens den sedative effekt varer i op til 3 timer

effektiv med viscerale smerter

mild til moderate smerter

Question 17

Fentanyl

Dosis, indsætningsvirkning og administrering

Kontraindikationer

Answer 17

Hund: Til intravenøs anvendelse. Virkningen indtræder inden for 5 minutter. Den smertestillende virkning varer i 20 (laveste anbefalede dosis) til 40 minutter (højeste anbefalede dosis).
Analgesi ved kontinuerlig intravenøs infusion (CRI):
5-10 µg/kg (sv.t. 0,1-0,2 ml/kg) i.v. som bolusinjektion, efterfulgt af 12-24 µg/kg/time (0,24-0,48 ml/kg/time) i.v. ved intra-operativ analgesi som CRI.
6-10 µg/kg/time (sv.t. 0,12-0,2 ml/kg/time) i.v. ved efterfølgende post-operativ analgesi som CRI på bedøvede dyr.

KDH: 0,5ml/10kg - 20 mins effekt

Bør ikke anvendes til dyr med alvorlige lever- eller nyreproblemer.

Bør ikke anvendes til hunde med hjertesvigt, lavt blodtryk, hypovolæmi, obstruktiv luftvejssygdom, respirationsdepression, forhøjet blodtryk eller dyr med tidligere epileptiske anfald.