Opioide

Question 1

Heroina

Answer 1

• Produce Morfina
• Inhibe acción GABA - A
• GABA - A inhibe dopamina
  Por ende —> se sigue liberando dopamina
  Intoxicación —> Miosis, paciente alegre
  Abstinencia —> Midriasis

Question 2

Loperamida y difemoxilato

Answer 2

Mayor contracción de esfínter (receptores kappa y mu)
Administración con antibiótico para parar la infección
No entra a SNC - no pasa la barrera BHE
Antidiarreico por excelencia
- E.A
- Arritmias ventriculares
- Prolongación del intervalo QT

Question 3

Tapentadol

Answer 3

• Inhibe re captación de noradrenalina
• Para dolor óseo
• Solo hay via oral
  -4x de morfina

Question 4

Meperidina

Answer 4

-10x menos potente que morfina
- mas activa x via oral
- mas lipofilica que morfina (lipofilico no pasa barrera hematoencefalica, hidrofilico si pasa barrera hematoencefalica)
- para dolar postoperatorio (cesaría)
E.A
- taquicardia

No es bueno darle a hipertensivos ni preclampsia

Question 5

Codeína y Dextrometorfano

Answer 5

Antitusígenos
- Producen adición porque produce morfina
- Dextrometorfano:
- Metabolismo 1er paso
- Atraviesa BHE
- Bloquea canales nicotinicos

Question 6

Tramadol

Answer 6

• Cruza BHE
• Es una mezcla racemica ( es decir tiene una parte positiva y negativa)
  
  • (+) —> inhibe recaptacion de serotonina —> antidepresivo
  • (-) —> inhibe recaptacion de noradrenalina y estimula alfa
    E.A —> convulsiones tónico clónicas
    10x menos potente que morfina

Question 7

Morfina

Answer 7

• Metabolismo x hígado —> fenómeno 1er paso
  Metabolito activo
• morfina - 3 - glucuronido —> menos afinidad
• morfina - 6 - glucuronido —> mayor afinidad, liposoluble
• Intoxicación - miosis, deficiencia respiratorio, nauseas y vomitos
• Es un analgésico ( alivia dolor de cabeza, dolor muscular etc)
• se usa para IMA o cirugía

Question 8

Fentanilo

Answer 8

• Via más común —> parche transdermico
• dura 3 dias
• 80x mas potente que la morfina
• para dolor crónico e intenso
• puede generar resistencia por eso nunca se da como 1era opción
• paciente con cancer terminal

Question 9

Naloxona

Answer 9

A N T I D O T O de OPIOIDES
- Antagonista —> Alta afinidad por receptores pero no activa
- único que puede desplazar opioide de su receptor
- Para revertir depresión respiratorio en intoxicación
- Via inhalatoria o IV-M

Question 10

Remifentanilo

Answer 10

• Tiempo de vida media muy corta —> 3 - 5 minutos
• 15x mas potente que el fentanilo
• Para procedimientos muy cortos
• Metabolismo en sangre
• Recuperación rápida de anestesia

Question 11

Mecanismo de acción

Answer 11

Pre Sináptico
- Morfina se une al receptor de opioides (mu)
- Receptor activa la proteína G alfa (inhibitoria)
- inhibe los canales de Ca2+, causando que los neurotransmisores del dolor no puedan salir a la brecha sináptica
Post Sináptico
- Morfina se une al receptor de opioide (mu)
- Activa la proteína G inhibitoria
- Proteina G alfa i, estimula la Adenilato ciclasa
- Disminuye AMPc, disminuye PKA causando que no se abran los canales de sodio
- Proteinga G alfa complejo beta gamma, estimula los canales de potasio causando una hiperpolarizacion
- Todo mas negativo, esto causa que no haya un impulso nervioso