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Pharmaco Clinique Et Physio > Notions De Base En Pharmaco I-II > Flashcards

Notions De Base En Pharmaco I-II Flashcards

1
Q

V ou F: La principale indication des médicaments est de guérir (visée curative)

A

F: C’est d’alléger les S&S

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Q

Quelles sont les principales visées des médicaments?

A
  • Alléger les S&S
  • Curative
  • Prévention
  • Aide à autres procédures
  • Améliorer la qualité de vie
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Q

Quels sont les caractéristiques désirables des médicaments?

A
  • Spécificité
  • Efficacité à petites doses
  • Durée d’action appropriée
  • Facilité d’administration
  • Effets 2° et toxicité minimales
  • Faible coût, facile d’accès
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Q

Quels sont les caractéristiques indésirables des médicaments?

A
  • Effets indésirables
  • Grande dose nécessaire
  • Toxicité
  • Tératogénicité
  • Difficulté d’administration
  • Accès aux tissus visés
  • Coût
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Q

V ou F: Certains médicaments n’ont aucune caractéristique indésirable

A

F: Tous les médicaments ont au moins 1-2 caractéristiques indésirables

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6
Q

Quelle est la dénomination de choix en clinique?

A

Nom générique

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7
Q

Quelle dénomination est la plus utilisée par les patients?

A

Nom commercial

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8
Q

Pourquoi est-ce que le nom générique est à privilégier?

A

+/- unique pour chaque médicament

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9
Q

Qu’est-ce qui compose un médicament?

A
  • Principe actif
  • Excipients
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10
Q

Qu’est-ce qu’un principe actif?

A

Molécule active

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11
Q

Qu’est-ce qu’un excipient?

A

Ingrédients inactifs du médicament

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12
Q

Quels sont les fonctions possibles des excipients?

A
  • Volume (faciliter la manipulation)
  • Consistance
  • Enrobage (goût, résistance acide)
  • Libération prolongée (certains mx avec durée d’action courte)
  • Solvant
  • Changement pH
  • Agent de conservation
  • …
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13
Q

Quelles sont les phases de développement d’un médicament?

A
  • Phase pré-clinique
  • Phase clinique
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14
Q

À quoi sert la phase pré-clinique de développement?

A
  • Recherche d’une molécule avec l’effet voulu
  • Sur les animaux
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15
Q

Quelles sont les différentes parties (4) de la phase clinique de développement d’un médicament?

A
  • Phase 1: Nb limité de sujets sains (effets humain, effets 2°, PK)
  • Phase 2: Pts atteints (efficacité/sécurité, dose optimale)
  • Phase 3: Larges populations de pts “optimaux”
  • Phase 4: Post-commercialisation (sujets qui ne sont pas “parfaits”, effets 2° plus rares)
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16
Q

Qu’est-ce qu’un médicament générique?

A

Une copie:
- Même principe actif à même dose
- Même efficacité
- Excipients différents

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17
Q

Pourquoi choisir un générique?

A

Coût moindre (pas de R&D associé au générique)

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18
Q

Pour quelles raisons on voudrait éviter de prendre un générique?

A
  • Allergie à un excipient du générique
  • Index thérapeutique court
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19
Q

Quand peut-on commencer à produire des génériques?

A

20 ans après le dépôt du brevet

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20
Q

Qu’est-ce qu’un biosimilaire?

A

“Copie” d’un médicament:
- principe actif semblable à un autre médicament
- Efficacité similaire démontrée
- NON-IDENTIQUE, car molécules complexes +++ et difficile à reproduire exactement.

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21
Q

Quelles sont les causes principales de l’inobservance?

A
  • Effets 2°+++
  • Tx trop complexe/ Oublis/désorganisé
  • Négligence
  • Incompréhension/négation dx
  • $$
  • …
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22
Q

Quelles sont les étapes où peuvent se produire des erreurs de médication?

A
  • Prescription
  • Tx de l’ordonnance/distribution
  • Administration (pt/soignant)
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23
Q

L’effet thérapeutique est en fonction de la ____ du principe actif a/n du ____.

A
  • Concentration
  • Site d’action
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24
Q

Quels sont les principaux sites d’action?

A
  • A/n membrane cell.
  • Molécules de transport membranaire
  • Enzymes
  • ADN
  • …
    ** Parfois: inconnu ou pas clairement établi
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25
Q

À quoi sert la courbe dose-réponse?

A

Trouver la dose efficace maximale: point où on atteint le plateau sur la courbe
(PPT p. 27)

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26
Q

À quoi sert la courbe comparative?

A

Comparer plusieurs molécules p/r à leur concentration efficace vs la dose
(PPT p. 28)

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27
Q

La courbe la plus à droite du graphique de courbe comparative veut dire que cette molécule est ______

A

La plus puissante: c’est celle qui nécessite la plus petite dose pour le même Emax.

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28
Q

V ou F: Si deux molécules ont le même Emax dans le graphique de courbe comparative, elles ont une efficacité équivalente.

A

V: À dose équivalente, les deux molécules ont la même efficacité.

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29
Q

V ou F: si une molécule est plus puissante qu’une autre avec une efficacité comparable, elle sera nécessairement commercialisée.

A

F: Il faut prendre en compte d’autres facteurs, comme les effets 2°, la durée d’action, etc.

Une molécule moins puissante pourrait être privilégiée si elle a moins d’effets 2° et une durée d’action plus longue.

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30
Q

Qu’est-ce qu’un agoniste?

A

Molécule qui stimule un récepteur
(augmente les effets du récepteur/effet physio)

31
Q

Qu’est-ce qu’un antagoniste?

A

Molécule qui inhibe le récepteur
(diminue les effets du récepteur/effet physio)

32
Q

Quels sont les deux types d’antagoniste?

A
  • Compétitif (surmontable)
  • Non-compétitif (insurmontable)
33
Q

Qu’est-ce qu’un antagoniste surmontable?

A

Antagoniste qui utilise le même site d’action que la molécule qu’il imite.
Concentration-dépendant.

34
Q

Qu’est-ce qu’un antagoniste insurmontable?

A

Antagoniste qui utilise un autre site d’action que la molécule qu’il imite.
Indépendant de la concentration.

35
Q

Qu’est-ce qui arrive si on combine un agoniste à un antagoniste compétitif?

A

L’antagoniste peut être surmonté, mais il faut augmenter +++ la dose d’agoniste.

Pas de diminution d’Emax, mais plus long pour s’y rendre

36
Q

Qu’est-ce qui arrive si on combine un agoniste à un antagoniste non-compétitif?

A

Peu importe à quel point on augmente la dose d’agoniste, on atteindra un plateau, car l’agoniste ne peut pas “déloger” l’antagoniste.

Diminution de l’Emax

37
Q

Qu’est-ce qu’un agoniste partiel?

A

Même effet qu’agoniste, mais on finit par atteindre un plateau thérapeutique avec un Emax beaucoup plus bas

38
Q

Qu’est-ce que l’index thérapeutique?

A

Permet de comparer l’efficacité et la toxicité d’une molécule selon la dose.

39
Q

Que veux dire un index thérapeutique étroit?

A

Le risque de toxicité est élevé: la dose thérapeutique est proche de la dose toxique.

40
Q

Quelles sont deux classes de médicaments avec une index thérapeutique étroit?

A
  • Chimiothérapie
  • Anticoagulothérapie
41
Q

Qu’est-ce que la pharmacocinétique?

A

Évolution dans le temps de la présence du médicament dans l’organisme.

Comment le principe actif est distribué et éliminé.

Effet du corps sur le principe actif.

42
Q

Quels sont les facteurs qui influencent le passage du principe actif au travers des membranes?

A
  • Gradient de concentration
  • Épaisseur de la membrane
  • Lipo/hydrosolubilité
  • Ionisation
  • Grosseur/forme
  • Ressemblance à une molécule naturelle
43
Q

Quelle est la première phase de la PK?

A

Absorption

44
Q

De quoi dépend l’absorption?

A

La voie d’administration

45
Q

Quelles sont les deux voies d’administration?

A
  • Entérale (TGI)
  • Parentérale
46
Q

Quelles sont les voies les plus efficaces en ordre croissant?

A

Orale < SC < IM < IV

47
Q

Qu’est-ce qui affecte l’absorption par le TGI?

A
  • Vitesse du transit
  • Aliments
  • pH
  • Enzymes digestives
  • Métabolisme intestinal
48
Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité?

A

Fraction du mx qui atteint la circulation systémique

49
Q

Qu’est-ce qui influence la biodisponibilité?

A
  • Caractéristiques du mx
  • Conditions TGI
  • Métabolisme de 1er passage intestinal + hépatique
50
Q

L’exercice augmente l’absorption de quelles voies?

A
  • IM, SC du muscle en action
  • Cutanée/transdermique
  • Pulmonaire
51
Q

V ou F: L’exercice diminue l’absorption par le TGI

A

F: C’est variable et multifactoriel!

52
Q

Quelle est la 2e phase de la PK?

A

Distribution

53
Q

Quels facteurs influencent la distribution?

A
  • Débit sanguin
  • Ionisation
  • Liaison aux protéines plasmatiques
  • Poids moléculaire
  • Liposolubilité
  • …
54
Q

Décrire la distribution a/n cerveau, reins, foie, coeur.

A

Tissus bien perfusés:
- Pic de concentration
- Diminution rapide de concentration suivi d’un plateau

55
Q

Décrire la distribution a/n des tissus moins bien perfusés.

A

Augmentation progressive de concentration suivi d’un plateau

56
Q

Quelle est la troisième phase de la PK?

A

Métabolisme

57
Q

Quelles sont les phases de la PK?

A
  1. Absorption
  2. Distribution
  3. Métabolisme
  4. Élimination
58
Q

Qu’est-ce que le métabolisme dans la PK?

A

Transfo du principe actif -> inactivation/préparation à l’élimination = métabolite

59
Q

Quel organe s’occupe principalement du métabolisme du principe actif?

A

Foie
- Inactivation
- Réduction de la liposolubilité (excrétion rénale)

60
Q

V ou F: Ce ne sont pas tous les mx qui sont métabolisés

A

V

61
Q

Quel est le rôle des cytochromes P450?

A

C’est une enzyme participant au métabolisme qui joue un rôle important a/n des interactions mx

62
Q

Quels sont les facteurs ayant un effet inducteur/réducteur sur le métabolisme?

A
  • Autres médicaments
  • Aliments (ex: pamplemousse)
  • Fumée de cigarette
  • Cuisson BBQ
63
Q

À combien de demie-vie considère-t-on que l’effet du médicament n’est plus présent?

A

5 t1/2

64
Q

Qu’est-ce que l’atteinte de l’équilibre?

A

Moment où l’effet du médicament devient stable dans le temps

65
Q

À combien de t1/2 arrive l’atteinte de l’équilibre?

A

Après ~4 t1/2

66
Q

Comment peut-on atteindre l’équilibre plus rapidement

A

Dose de charge

67
Q

Comment l’âge affecte la PK?

A
  • Polyrx
  • Dim fct rénale/hépatique
  • Dim albumine
  • Dim masse maigre
  • Aug sensibilité aux effets des mx
68
Q

Comment la génétique affecte la PK?

A
  • Pharmacogénétique
  • Polymorphisme a/n site d’action/métabolisme
69
Q

Comment la maladie affecte la PK?

A
  • Perturbation fct N (équilibre perturbé)
  • Médication concomitante
70
Q

Quels sont les facteurs de risque de développer effets 2°?

A
  • Facteurs qui influencent PK (âge, génétique, maladie)
  • Pédiatrie/géri
  • Mx avec index thérapeutique étroit
71
Q

Quels sont les deux types d’effets 2°

A
  • Reliés au mécanisme d’action (prévisible)
  • Réactions idiosyncrasiques
72
Q

Comment limiter les effets 2° reliés au mécanisme d’action?

A

Diminuer la dose

73
Q

Quels sont les deux types de réactions idiosyncrasiques?

A
  • Allergie (certaines classes plus propices)
  • Toxicité hématologique (impossible à prévoir)

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