Notions De Base En Pharmaco I-II Flashcards
1
Q
V ou F: La principale indication des médicaments est de guérir (visée curative)
A
F: C’est d’alléger les S&S
2
Q
Quelles sont les principales visées des médicaments?
A
- Alléger les S&S
- Curative
- Prévention
- Aide à autres procédures
- Améliorer la qualité de vie
3
Q
Quels sont les caractéristiques désirables des médicaments?
A
- Spécificité
- Efficacité à petites doses
- Durée d’action appropriée
- Facilité d’administration
- Effets 2° et toxicité minimales
- Faible coût, facile d’accès
4
Q
Quels sont les caractéristiques indésirables des médicaments?
A
- Effets indésirables
- Grande dose nécessaire
- Toxicité
- Tératogénicité
- Difficulté d’administration
- Accès aux tissus visés
- Coût
5
Q
V ou F: Certains médicaments n’ont aucune caractéristique indésirable
A
F: Tous les médicaments ont au moins 1-2 caractéristiques indésirables
6
Q
Quelle est la dénomination de choix en clinique?
A
Nom générique
7
Q
Quelle dénomination est la plus utilisée par les patients?
A
Nom commercial
8
Q
Pourquoi est-ce que le nom générique est à privilégier?
A
+/- unique pour chaque médicament
9
Q
Qu’est-ce qui compose un médicament?
A
- Principe actif
- Excipients
10
Q
Qu’est-ce qu’un principe actif?
A
Molécule active
11
Q
Qu’est-ce qu’un excipient?
A
Ingrédients inactifs du médicament
12
Q
Quels sont les fonctions possibles des excipients?
A
- Volume (faciliter la manipulation)
- Consistance
- Enrobage (goût, résistance acide)
- Libération prolongée (certains mx avec durée d’action courte)
- Solvant
- Changement pH
- Agent de conservation
- …
13
Q
Quelles sont les phases de développement d’un médicament?
A
- Phase pré-clinique
- Phase clinique
14
Q
À quoi sert la phase pré-clinique de développement?
A
- Recherche d’une molécule avec l’effet voulu
- Sur les animaux
15
Q
Quelles sont les différentes parties (4) de la phase clinique de développement d’un médicament?
A
- Phase 1: Nb limité de sujets sains (effets humain, effets 2°, PK)
- Phase 2: Pts atteints (efficacité/sécurité, dose optimale)
- Phase 3: Larges populations de pts “optimaux”
- Phase 4: Post-commercialisation (sujets qui ne sont pas “parfaits”, effets 2° plus rares)
16
Q
Qu’est-ce qu’un médicament générique?
A
Une copie:
- Même principe actif à même dose
- Même efficacité
- Excipients différents
17
Q
Pourquoi choisir un générique?
A
Coût moindre (pas de R&D associé au générique)
18
Q
Pour quelles raisons on voudrait éviter de prendre un générique?
A
- Allergie à un excipient du générique
- Index thérapeutique court
19
Q
Quand peut-on commencer à produire des génériques?
A
20 ans après le dépôt du brevet
20
Q
Qu’est-ce qu’un biosimilaire?
A
“Copie” d’un médicament:
- principe actif semblable à un autre médicament
- Efficacité similaire démontrée
- NON-IDENTIQUE, car molécules complexes +++ et difficile à reproduire exactement.
21
Q
Quelles sont les causes principales de l’inobservance?
A
- Effets 2°+++
- Tx trop complexe/ Oublis/désorganisé
- Négligence
- Incompréhension/négation dx
- $$
- …
22
Q
Quelles sont les étapes où peuvent se produire des erreurs de médication?
A
- Prescription
- Tx de l’ordonnance/distribution
- Administration (pt/soignant)
23
Q
L’effet thérapeutique est en fonction de la ____ du principe actif a/n du ____.
A
- Concentration
- Site d’action
24
Q
Quels sont les principaux sites d’action?
A
- A/n membrane cell.
- Molécules de transport membranaire
- Enzymes
- ADN
- …
** Parfois: inconnu ou pas clairement établi
25
À quoi sert la courbe dose-réponse?
Trouver la dose efficace maximale: point où on atteint le plateau sur la courbe
(PPT p. 27)
26
À quoi sert la courbe comparative?
Comparer plusieurs molécules p/r à leur concentration efficace vs la dose
(PPT p. 28)
27
La courbe la plus à droite du graphique de courbe comparative veut dire que cette molécule est ______
La plus puissante: c'est celle qui nécessite la plus petite dose pour le même Emax.
28
V ou F: Si deux molécules ont le même Emax dans le graphique de courbe comparative, elles ont une efficacité équivalente.
V: À dose équivalente, les deux molécules ont la même efficacité.
29
V ou F: si une molécule est plus puissante qu'une autre avec une efficacité comparable, elle sera nécessairement commercialisée.
F: Il faut prendre en compte d'autres facteurs, comme les effets 2°, la durée d'action, etc.
Une molécule moins puissante pourrait être privilégiée si elle a moins d'effets 2° et une durée d'action plus longue.
30
Qu'est-ce qu'un agoniste?
Molécule qui stimule un récepteur
(augmente les effets du récepteur/effet physio)
31
Qu'est-ce qu'un antagoniste?
Molécule qui inhibe le récepteur
(diminue les effets du récepteur/effet physio)
32
Quels sont les deux types d'antagoniste?
- Compétitif (surmontable)
- Non-compétitif (insurmontable)
33
Qu'est-ce qu'un antagoniste surmontable?
Antagoniste qui utilise le même site d'action que la molécule qu'il imite.
Concentration-dépendant.
34
Qu'est-ce qu'un antagoniste insurmontable?
Antagoniste qui utilise un autre site d'action que la molécule qu'il imite.
Indépendant de la concentration.
35
Qu'est-ce qui arrive si on combine un agoniste à un antagoniste compétitif?
L'antagoniste peut être surmonté, mais il faut augmenter +++ la dose d'agoniste.
Pas de diminution d'Emax, mais plus long pour s'y rendre
36
Qu'est-ce qui arrive si on combine un agoniste à un antagoniste non-compétitif?
Peu importe à quel point on augmente la dose d'agoniste, on atteindra un plateau, car l'agoniste ne peut pas "déloger" l'antagoniste.
Diminution de l'Emax
37
Qu'est-ce qu'un agoniste partiel?
Même effet qu'agoniste, mais on finit par atteindre un plateau thérapeutique avec un Emax beaucoup plus bas
38
Qu'est-ce que l'index thérapeutique?
Permet de comparer l'efficacité et la toxicité d'une molécule selon la dose.
39
Que veux dire un index thérapeutique étroit?
Le risque de toxicité est élevé: la dose thérapeutique est proche de la dose toxique.
40
Quelles sont deux classes de médicaments avec une index thérapeutique étroit?
- Chimiothérapie
- Anticoagulothérapie
41
Qu'est-ce que la pharmacocinétique?
Évolution dans le temps de la présence du médicament dans l'organisme.
Comment le principe actif est distribué et éliminé.
Effet du corps sur le principe actif.
42
Quels sont les facteurs qui influencent le passage du principe actif au travers des membranes?
- Gradient de concentration
- Épaisseur de la membrane
- Lipo/hydrosolubilité
- Ionisation
- Grosseur/forme
- Ressemblance à une molécule naturelle
43
Quelle est la première phase de la PK?
Absorption
44
De quoi dépend l'absorption?
La voie d'administration
45
Quelles sont les deux voies d'administration?
- Entérale (TGI)
- Parentérale
46
Quelles sont les voies les plus efficaces en ordre croissant?
Orale < SC < IM < IV
47
Qu'est-ce qui affecte l'absorption par le TGI?
- Vitesse du transit
- Aliments
- pH
- Enzymes digestives
- Métabolisme intestinal
48
Qu'est-ce que la biodisponibilité?
Fraction du mx qui atteint la circulation systémique
49
Qu'est-ce qui influence la biodisponibilité?
- Caractéristiques du mx
- Conditions TGI
- Métabolisme de 1er passage intestinal + hépatique
50
L'exercice augmente l'absorption de quelles voies?
- IM, SC du muscle en action
- Cutanée/transdermique
- Pulmonaire
51
V ou F: L'exercice diminue l'absorption par le TGI
F: C'est variable et multifactoriel!
52
Quelle est la 2e phase de la PK?
Distribution
53
Quels facteurs influencent la distribution?
- Débit sanguin
- Ionisation
- Liaison aux protéines plasmatiques
- Poids moléculaire
- Liposolubilité
- ...
54
Décrire la distribution a/n cerveau, reins, foie, coeur.
Tissus bien perfusés:
- Pic de concentration
- Diminution rapide de concentration suivi d'un plateau
55
Décrire la distribution a/n des tissus moins bien perfusés.
Augmentation progressive de concentration suivi d'un plateau
56
Quelle est la troisième phase de la PK?
Métabolisme
57
Quelles sont les phases de la PK?
1. Absorption
2. Distribution
3. Métabolisme
4. Élimination
58
Qu'est-ce que le métabolisme dans la PK?
Transfo du principe actif -> inactivation/préparation à l'élimination = métabolite
59
Quel organe s'occupe principalement du métabolisme du principe actif?
Foie
- Inactivation
- Réduction de la liposolubilité (excrétion rénale)
60
V ou F: Ce ne sont pas tous les mx qui sont métabolisés
V
61
Quel est le rôle des cytochromes P450?
C'est une enzyme participant au métabolisme qui joue un rôle important a/n des interactions mx
62
Quels sont les facteurs ayant un effet inducteur/réducteur sur le métabolisme?
- Autres médicaments
- Aliments (ex: pamplemousse)
- Fumée de cigarette
- Cuisson BBQ
63
À combien de demie-vie considère-t-on que l'effet du médicament n'est plus présent?
5 t1/2
64
Qu'est-ce que l'atteinte de l'équilibre?
Moment où l'effet du médicament devient stable dans le temps
65
À combien de t1/2 arrive l'atteinte de l'équilibre?
Après ~4 t1/2
66
Comment peut-on atteindre l'équilibre plus rapidement
Dose de charge
67
Comment l'âge affecte la PK?
- Polyrx
- Dim fct rénale/hépatique
- Dim albumine
- Dim masse maigre
- Aug sensibilité aux effets des mx
68
Comment la génétique affecte la PK?
- Pharmacogénétique
- Polymorphisme a/n site d'action/métabolisme
69
Comment la maladie affecte la PK?
- Perturbation fct N (équilibre perturbé)
- Médication concomitante
70
Quels sont les facteurs de risque de développer effets 2°?
- Facteurs qui influencent PK (âge, génétique, maladie)
- Pédiatrie/géri
- Mx avec index thérapeutique étroit
71
Quels sont les deux types d'effets 2°
- Reliés au mécanisme d'action (prévisible)
- Réactions idiosyncrasiques
72
Comment limiter les effets 2° reliés au mécanisme d'action?
Diminuer la dose
73
Quels sont les deux types de réactions idiosyncrasiques?
- Allergie (certaines classes plus propices)
- Toxicité hématologique (impossible à prévoir)
